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文檔簡介

超級他汀,安全可定目錄對肝臟和肌肉的影響小,不隨劑量增加而增加不經(jīng)CYP4503A4代謝,藥物相互作用小瑞舒伐他汀強效降脂

對肝臟的影響不隨劑量增加而升高氟伐他汀(20,40,80mg)瑞舒伐他汀(10,20,40mg)洛伐他汀(20,40,80mg)阿托伐他汀(10,20,40,80mg)辛伐他汀(40,80mg)0.00.51.01.52.02.53.0203040506070LDL-C的降低(%)*連續(xù)檢測2次升高>正常上限的3倍BrewerHB.AmJCardiol2003;92(Suppl):23K-29K發(fā)現(xiàn)ALT>正常上限3倍的患者比例

*(%)ALT>正常上限的3倍

:LDL-C降低的百分比幅度注:瑞舒伐他汀40mg尚未在中國注冊1BrewerHB.AmJCardiol2003;92(Suppl):23K-29K2ShepherdJetal.AmJCardiol2004;94:882-8臨床對照研究:瑞舒伐他汀對肝臟的影響小雖然肝轉(zhuǎn)氨酶升高不常見,但被認(rèn)為是他汀類藥物治療的并發(fā)癥之一臨床研究顯示,瑞舒伐他汀10-40mg引起的血清轉(zhuǎn)氨酶顯著性升高*的發(fā)生率很低

(0.2%),與目前已上市的其他他汀類藥物所觀察到的發(fā)生率相似1,2*即指在連續(xù)2次測定ALT>3×ULN注:瑞舒伐他汀40mg尚未在中國注冊BrewerHB.AmJCardiol2003;92(Suppl):23K–29K瑞舒伐他汀強效降脂

對肌肉的影響不隨劑量增加而升高0.00.51.01.52.02.53.0203040506070LDL-C的降低(%)發(fā)現(xiàn)CK>正常上限10倍的患者比例*(%)西立伐他汀(0.2,0.3,0.4,0.8mg)瑞舒伐他汀(10,20,40mg)普伐他汀(20,40mg)阿托伐他汀(10,20,40,80mg)辛伐他汀(40,80mg)*CK上升達(dá)10倍正常上限并有肌肉癥狀出現(xiàn)注:瑞舒伐他汀40mg尚未在中國注冊1BrewerHB.AmJCardiol2003;92(Suppl):23K–29K2DataonFile*定義為

CK>正常上限10倍,加

肌肉癥狀臨床對照研究:瑞舒伐他汀對肌肉影響小臨床對照研究顯示,達(dá)到40mg瑞舒伐他汀治療的患者中藥物相關(guān)性肌病*的發(fā)生率低(<0.1%),與市場上其他他汀類藥相似1瑞舒伐他汀治療發(fā)生橫紋肌溶解癥的幾率極低(<0.01%),在市場上其他他汀類藥物所報告的范圍之內(nèi)2注:瑞舒伐他汀40mg尚未在中國注冊目錄對肝臟和肌肉的影響小,不隨劑量增加而增加不經(jīng)CYP4503A4代謝,藥物相互作用小藥物相互作用與CYP4503A4現(xiàn)有的藥物60%以上是通過CYP450酶代謝的,其中CYP4503A4是主要的同工酶多種藥物通過同一酶代謝時,易產(chǎn)生相互作用。美國血脂協(xié)會(NLA)2006專家建議指出:他汀類藥物與CYP4503A4抑制劑合用,發(fā)生肌病的風(fēng)險升高6倍CzirakyMJ,etal.AmJCardiol.2006;97(8A):61C-68C

可定?高度親水,

不經(jīng)CYP4503A4途徑代謝,更少藥物相互作用親水性經(jīng)CYP4503A4代謝經(jīng)CYP4502C9代謝可定?

僅10%普伐他汀

辛伐他汀

阿托伐他汀

氟伐他汀

CzirakyMJ,etal.AmJCardiol.2006;97(8A):61C-68C

29項研究覆蓋6.7萬名患者LUNAR、CENTAURUSACS/MI患者STELLAR、METEOR、ECLIPSE高膽固醇血癥患者有冠狀動脈疾病證據(jù)的患者M(jìn)ERCURYⅠ、MERCURYⅡ、PULSAR、EXPLORSER、POLARISASTERIOD、ORION、COSOMS、SATURN糖尿病患者JUPITERLDL-C水平不高但心血管風(fēng)險高的患者循證驗證:可定?強效降脂、更多達(dá)標(biāo)瑞舒伐他汀阿托伐他汀80mg10mg20mg40mg10mg20mg40mg瑞舒伐他汀辛伐他汀80mg10mg20mg40mg10mg20mg40mg瑞舒伐他汀普伐他汀10mg20mg40mg10mg20mg40mg研究終點:治療6周后劑量-劑量的對比

(LDL-C、其他脂質(zhì)及脂蛋白的變化、LDL-C

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