B內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的合理使用

β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的合理應(yīng)用臨床藥學(xué)室趙桂宏常用抗菌藥物

Antibacterialsβ—內(nèi)酰胺類(lèi)：a.青霉素

b.頭孢菌素

c.頭霉素

d.碳青霉烯類(lèi)

e.單環(huán)類(lèi)

f.酶抑制劑喹諾酮類(lèi)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)氨基糖甙類(lèi)糖肽類(lèi)磺胺類(lèi)四環(huán)素類(lèi)氯霉素類(lèi)抗真菌類(lèi)抗厭氧菌類(lèi)其他類(lèi)β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的共同特性

臨床最為常用的一類(lèi)抗菌藥結(jié)構(gòu)上均具有β內(nèi)酰胺環(huán)β－內(nèi)酰胺抗生素的分類(lèi)

頭孢呋辛頭孢西丁拉氧頭孢β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的共同特性

臨床最為常用的一類(lèi)抗菌藥殺菌劑多數(shù)品種半衰期1小時(shí)左右，需每日多次給藥，時(shí)間依賴(lài)性臨床應(yīng)用指征廣，可用于各類(lèi)細(xì)菌感染多數(shù)品種不良反應(yīng)少，必要時(shí)可大劑量給藥相同特性品種間存在交叉耐藥青霉素類(lèi)不耐酶青霉素青霉素、普魯卡因青霉素、芐星青霉素耐酶青霉素苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林廣譜青霉素氨基青霉素：氨芐西林、阿莫西林抗假單胞菌青霉素：哌拉西林、替卡西林、磺芐西林、阿洛西林、美洛西林青霉素類(lèi)的抗菌譜 不產(chǎn)酶G＋ 產(chǎn)酶葡 腸球 大腸、流感、 綠膿、 沙、痢、奇 沙雷菌青G +++ － ± ± －耐酶青 ++ +++ － － －氨青 ++ － ++ ++ －哌拉 ++ － ++ +++ +++抗假單胞菌青霉素品種：哌拉西林、替卡西林、磺芐西林、阿洛西林、美洛西林對(duì)銅綠假單胞菌有良好抗菌活性，對(duì)腸球菌作用低于氨芐西林臨床適應(yīng)癥：銅綠假單胞菌和各種敏感革蘭陰性桿菌所致的敗血癥、呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、婦科感染、皮膚軟組織感染、骨、關(guān)節(jié)感染。中性粒細(xì)胞減少癥和免疫缺陷患者的感染

嚴(yán)重感染常與氨基糖苷類(lèi)抗生素合用頭孢菌素類(lèi)第一代：頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐（口服）、頭孢硫脒第二代：頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢克洛（口服）、頭孢丙烯（口服）第三代：頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢唑肟、頭孢克肟、頭孢地尼、頭孢泊肟（后三者口服）第四代：頭孢吡肟、頭孢克羅頭孢菌素特點(diǎn)具有青霉素類(lèi)優(yōu)良屬性廣譜，覆蓋常見(jiàn)致病菌耐酶、耐酸過(guò)敏少、輕缺點(diǎn)：對(duì)腸球菌、脆弱類(lèi)桿菌差各代頭孢菌素特性比較G+G-銅綠腎毒性酶穩(wěn)定一代+++++-+++二代++++-+++三代+++++++/+-+++四代+++++++++-++++第三代頭孢類(lèi)代表藥物 腸桿菌科 綠膿 耐酶 排泄 其他噻肟 ++++ + 耐 腎 肝內(nèi)代謝哌酮 ++ +++ 不耐 肝膽 出血傾向曲松 ++~+++ ++ 耐 肝膽 半衰期長(zhǎng)， 入CSF多他定 +++ ++++ 耐 腎 免疫缺陷 者感染廣譜，四代，對(duì)綠膿有效對(duì)廣譜b-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定對(duì)金葡，腸桿菌與枸櫞酸桿菌(I型酶)作用↑T1/2b2h，蛋白結(jié)合率<5%每日2~4g，分2次主要用于耐三代頭孢的菌株(G-為主)所致感染頭孢吡肟cefepime、頭孢匹羅cefpirome其他b-內(nèi)酰胺類(lèi)1、頭霉素：二代頭孢＋抗厭氧菌（頭孢西丁，頭孢美唑，頭孢替坦）2、氧頭孢烯類(lèi)：三代頭孢＋抗厭氧菌（拉氧頭孢，氟氧頭孢）3、單環(huán)類(lèi)：（氨曲南）：腸桿菌科4、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：5、碳青霉烯類(lèi)（亞胺培南/西司他丁--泰能）；（帕尼培南/倍他米隆--克倍寧）；（美羅培南--美平、美特、倍能）頭霉素和氧頭孢烯類(lèi)抗生素分代分類(lèi)中文名外文名縮寫(xiě)第一代頭霉素類(lèi)頭霉素CCephamycinC第二代頭孢西丁CefoxitinCFX頭孢美唑CefmetazoleCMZ頭孢替坦CefotetanCTT第三代頭霉素類(lèi)頭孢拉宗CefbuperazoneCBPZ頭孢米諾CefminoxCMN氧頭孢烯類(lèi)拉氧頭孢LatamoxefLMOX氟氧頭孢FlomoxefFMCX頭霉素類(lèi)品種：頭孢西丁頭孢美唑頭孢米諾抗菌特點(diǎn)：對(duì)超廣譜β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定對(duì)厭氧菌有效適應(yīng)癥：敏感菌所致呼吸道、尿路等感染需氧菌與厭氧菌混合感染（如腹腔感染）腹腔或盆腔手術(shù)的預(yù)防用藥氧頭孢烯類(lèi)拉氧頭孢抗菌譜廣，對(duì)銅綠假單胞菌及脆弱擬桿菌具抗菌活性，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的活性差能透過(guò)血腦屏障，可用于細(xì)菌性腦膜炎每日1~2g,分兩次靜滴，嚴(yán)重感染每日4g氨曲南對(duì)G-有強(qiáng)大抗菌作用，對(duì)G+、厭氧菌作用弱對(duì)銅綠假單胞菌的抗菌活性與頭孢他啶相似，對(duì)部分細(xì)菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定與氨基糖苷類(lèi)藥聯(lián)用對(duì)多數(shù)腸桿菌屬和銅綠假單胞菌有協(xié)同抗菌作用與頭孢拉定、萬(wàn)古霉素、甲硝唑呈配伍禁忌一般劑量：一次1~2g,每8~12小時(shí)一次革蘭陰性桿菌性腦膜炎：一次2g，每6小時(shí)一次碳青霉烯類(lèi)

Carbpenem廣譜：對(duì)多數(shù)G-桿菌活性強(qiáng)（包括腸桿菌科，假單孢菌等）對(duì)厭氧菌有效對(duì)G+球菌有效對(duì)MRSA、非典型病原體、結(jié)核菌及部分非發(fā)酵菌無(wú)效亞胺培南、美羅培南、帕尼培南、厄他培南碳青霉烯類(lèi)的抗菌作用特點(diǎn)特廣譜： G－、G＋、需氧與厭氧菌多重耐藥菌與產(chǎn)酶菌所致嚴(yán)重的G－菌感染、 混合感染、院內(nèi)感染、免疫缺陷者感染中樞毒性反應(yīng)：劑量不超過(guò)4g/d，200ml，1-2h慢滴 老年人、腎功能不全者、中樞疾患者、癲癇史者 易發(fā)對(duì)嗜麥芽窄食假單胞菌、屎腸球菌和黃桿菌無(wú)效；對(duì)病毒、真菌、支原體等無(wú)效！含酶抑制劑的復(fù)方制劑酶抑制劑可保護(hù)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素免受酶的水解，從而恢復(fù)其產(chǎn)酶耐藥的抗菌活性。是“帶保鏢”的β-內(nèi)酰胺。含β-內(nèi)酰胺含酶抑制劑的復(fù)方可以分為兩種類(lèi)型。一、阿莫西林/克拉維酸、氨芐西林/舒巴坦對(duì)產(chǎn)酶耐藥的葡萄球菌、流感嗜