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作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物局部麻醉藥局麻藥是指在用藥局部能暫時(shí)地,完全和可逆性地阻斷神經(jīng)發(fā)出的沖動(dòng)和傳導(dǎo),在意識(shí)清醒的條件下,使局部的痛覺和感覺消失的藥物。麻醉順序痛覺→溫覺→觸覺→壓覺。

構(gòu)效關(guān)系

親脂性芳香烷基:有利于藥物滲入神經(jīng)組織,是發(fā)揮局麻作用的基礎(chǔ)部位。

親水性烷胺基:中度堿性,利于制成水溶性鹽酸鹽,便于臨床應(yīng)用。

酯鍵易被血漿中的酯酶水解,酰胺鍵可對(duì)抗酯酶水解,故酰胺類性質(zhì)穩(wěn)定,奏效快,時(shí)效長(zhǎng)?!咀饔脵C(jī)制】

穩(wěn)定細(xì)胞膜,降低細(xì)胞膜對(duì)Na+的通透性,阻斷Na+通道,阻滯Na+內(nèi)流,阻止神經(jīng)細(xì)胞動(dòng)作電位的產(chǎn)生而抑制沖動(dòng)、傳導(dǎo)。局麻藥在體內(nèi)以兩種形式存在,而兩種形式存在受PH的影響。

局麻藥是怎樣阻斷Na+通道,阻滯Na+內(nèi)流的?胺基在細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)與Na+通道的磷脂結(jié)合形成橫橋關(guān)閉Na+通道?!疚兆饔眉安涣挤磻?yīng)】

當(dāng)局麻藥從給藥部位吸收進(jìn)入血循環(huán),稱吸收作用。為防止局麻藥的吸收及延長(zhǎng)局麻藥的作用時(shí)間,常在局麻藥液中加入少量腎上腺素。1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

局麻藥對(duì)中樞的作用是先興奮,后抑制。表現(xiàn)為驚恐不安、震顫、驚厥等興奮癥狀。中樞過(guò)度興奮后轉(zhuǎn)為抑制,出現(xiàn)昏迷,呼吸衰竭而死亡。2.心血管系統(tǒng) 抑制心臟,穩(wěn)定心肌細(xì)胞膜,抑制心肌細(xì)胞Na+內(nèi)流,降低心肌興奮性,心肌收縮力減弱,傳導(dǎo)減慢,不應(yīng)期延長(zhǎng)。 擴(kuò)張小動(dòng)脈,血壓下降。 局麻藥直接注射到血管內(nèi)可引起心室顫動(dòng)而死亡。1.表面麻醉(surfaceanaesthesia)

將藥物涂于粘膜表面,使粘膜下神經(jīng)纖維麻醉。用于眼、鼻、咽喉、氣管、食道、生殖器粘膜淺手術(shù)的麻醉。

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