β受體阻滯劑：分類及常見藥物特點總結

B受體阻滯劑：分類及常見藥物特點總結B受體阻滯劑在高血壓、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治療過程中發(fā)揮著極其重要的作用，并且療效得到肯定。根據(jù)作用靶點，將p受體阻滯劑分為不同的種類，臨床醫(yī)生根據(jù)患者的情況選擇適合的藥物，在降低副作用的同時最大程度地發(fā)揮藥物的療效。—、p受體阻滯劑的分類根據(jù)受體選擇性根據(jù)受體選擇性的不同，將p受體阻滯劑分為三類，包括非選擇性p受體阻滯劑、選擇性p1受體阻滯劑、有周圍血管舒張功能的p受體阻滯劑。非選擇性p受體阻滯劑該類藥物競爭性阻斷P］和p2腎上腺素受體，可致糖脂代謝和肺功能的不良影響；阻斷血管P2受體，相對興奮a受體，增加周圍血管阻力。其代表藥物為普萘洛爾，該類藥物在臨床已較少應用。選擇性P］受體阻滯劑該類藥物可以特異性阻斷P］受體，對P2受體的影響相對較小，代表藥物為比索洛爾和美托洛爾。有周圍血管舒張功能的p受體阻滯劑阻斷a1受體、舒張周圍血管，如卡維地洛、阿羅洛爾、拉貝洛爾；或通過激動p3受體，增強NO的釋放，舒張周圍血管，如奈必洛爾。根據(jù)藥代動力學特征脂溶性p受體阻滯劑如美托洛爾，組織穿透力強，半衰期短，較易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，也可能是導致中樞不良反應的原因之—。水溶性p受體阻滯劑如阿替洛爾，組織穿透力較弱，很少通過血腦屏障。水脂雙溶性p受體阻滯劑如比索洛爾，既有水溶性p受體阻滯劑首關效應低、半衰期長的優(yōu)勢，又有脂溶性p受體阻滯劑口服吸收率高的優(yōu)勢。該藥可中度透過血腦屏障，既可阻斷部分久受體，又可減少中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應。根據(jù)是否具有內(nèi)在擬交感活性（ISA）某些P受體阻滯劑除阻斷受體外，還可激動部分P受體，將其稱之為內(nèi)在擬交感活性（ISA），如阿替洛爾、吲哚洛爾等。但這種擬交感活性較弱，一般容易被其阻斷作用所掩蓋。表1.P受體阻滯劑的分類選捧性祖商Bi克體嵌塢曇否具有JtlSA對盟和B2受體的選擇性和是杏罠有。畳休皚斷件需對閔受仔選操世懾罰北吟象比洛爾，昇也熾撫先比分類依據(jù) 拱別常用藥物1.比索洛爾不同選捧性祖商Bi克體嵌塢曇否具有JtlSA對盟和B2受體的選擇性和是杏罠有。畳休皚斷件需對閔受仔選操世懾罰北吟象比洛爾，昇也熾撫先比分類依據(jù) 拱別常用藥物1.比索洛爾不同二、代表藥物非選捧性玄洋開知 畚奚洛爾#2畫體索洛爾.美托濟非懣祥舞&曲01觸02覺臬■同曲加朋口管作再吧虞洛幫和于維內(nèi)在擬交感活卡蛉也崙比索洛爾屬于選擇性忙受體阻滯劑，半衰期長，每日給藥1次，可有效控壓24小時，尤其是清晨的血壓高峰。比索洛爾的代謝主要通過肝腎雙通道，若患者有輕中度肝腎功能障礙，也不需調整劑量；且肝酶介導的藥物相互作用和基因多態(tài)性對比索洛爾的影響相對較小，個體間血藥濃度差異較小。美托洛爾美托洛爾無ISA,口服后幾乎被完全吸收。美托洛爾的半衰期短，平片常以每日2次的方式服用。藥物大部分通過肝臟代謝，且70%由肝酶CYP2D6介導。該藥的緩釋片為琥珀酸美托洛爾，緩釋片的血藥濃度在24小時內(nèi)相對平穩(wěn)，可每日服用1次?？ňS地洛卡維地洛屬于非選擇性P受體阻滯劑，但它可以同時阻滯叫受體，使周圍血管擴張，抵消阻滯P受體對血糖、血脂的影響及冠狀動脈痙攣的不良反應?？ňS地洛同樣存在肝代謝酶基因多態(tài)性的問題，由于個體間藥物濃度差異較大，每日1~2次服用。普萘洛爾普萘洛爾屬于非選擇性p受體阻滯劑，口服后可在胃腸道內(nèi)迅速、完全吸收，主要在肝內(nèi)代謝，大部分經(jīng)腎排泄。但在肝內(nèi)首次通過的清除率很高，僅約30%進入血液循環(huán)。血漿中藥物濃度變化很大，因此臨床用藥劑量有顯著個體差異。阿替洛爾阿替洛爾為選擇性P1受體阻滯劑，為心臟選擇性P受體阻滯劑，無膜穩(wěn)定作用，無ISA。口服吸收約50%，小劑量可通過血腦屏障。蛋白結合率為6~10%，用藥后2~4小時達峰值且作用持續(xù)時間較久。半衰期為6~7小時，主要以原形自尿排出，在血液透析時可予以清除。倍他洛爾倍他洛爾為脂溶性、心臟選擇性P1受體阻滯劑，兼有微弱的P2受體阻滯活性。其P受體阻滯作用為普萘洛爾的34倍，阿替洛爾的5倍，無ISA及膜穩(wěn)定作用。口服吸收率在90%以上，首過效應弱，生物利用度為80%~90%?？诜蟠蟛糠钟晌改c道吸收，2~4小時達到血藥峰值濃度，與血漿蛋白結合率約為50%。表2.p受體阻滯劑代表藥物

中文通用藥名英文藥名達峰時間（小時）半衰期（小時）常用劑量普蒸洛爾Propranolol1~1.52~320-■90mg,bid?tid阿替洛爾Atenolol2-46~1012.5~50mg*qd-?bid拉奴洛爾Labctalol1~25.550-」100mg*q12h*最大600mg/d比索洛爾Btsoprolol3—410?122.5、10mg,qd酒石酸美托洛爾MetoprololTartaric1-23450~100mg#bid琥珀酸美托洛爾（綻釋劑）Metoprolol(succinate)3?712?2447.