藥物化學(xué)教學(xué)大綱總論

藥品化學(xué)教學(xué)大綱修訂一、課程基本信息課程名稱（中、英文）：藥品化學(xué)-IIMedicinalChemistry-II課程號(hào)（代碼）：50500830-0課程類別：選修課學(xué)時(shí)：51學(xué)分：3二、教學(xué)目的及規(guī)定教學(xué)目的:藥品化學(xué)是一門用當(dāng)代科學(xué)辦法研究化學(xué)藥品的化學(xué)構(gòu)造、制備原理、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、構(gòu)效關(guān)系、生物活性以及發(fā)展新藥的科學(xué)，是藥學(xué)專業(yè)的一門專業(yè)基礎(chǔ)課。教學(xué)規(guī)定：1、慣用藥品的通用名及化學(xué)命名、化學(xué)構(gòu)造、合成辦法、理化性質(zhì)和用途。重要類型藥品的構(gòu)效關(guān)系。2、為藥品的貯存、制劑、分析和管理提供對(duì)應(yīng)的化學(xué)基礎(chǔ)。3、重要藥品體內(nèi)代謝有關(guān)的化學(xué)變化及與生物活性的關(guān)系。為合理使用化學(xué)藥品提供理論基礎(chǔ)。4、各類藥品的發(fā)展、構(gòu)造類型和最新進(jìn)展。5、新藥研究的基本辦法和近代新藥發(fā)展方向。三、教學(xué)內(nèi)容第一章

緒論1、理解藥品化學(xué)的研究對(duì)象和任務(wù)。2、熟悉藥品化學(xué)的來源與發(fā)展。3、掌握化學(xué)藥品的命名辦法。第二章

中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥品1、熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神失常藥、鎮(zhèn)痛藥和中樞興奮藥的構(gòu)造類型和作用機(jī)制。2.掌握苯巴比妥、地西泮、氯丙嗪、氟哌丁醇、咖啡因、嗎啡的構(gòu)造、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3、

熟悉奧沙西泮、阿普唑侖、唑吡坦、苯妥英鈉、氯普噻噸、阿米替林、舒必利、氯氮平、茴拉西坦、哌替啶的構(gòu)造、化學(xué)名稱及用途。4、

理解三唑侖、丙咪嗪、水合氯醛、哌甲酯、丙戊酸鈉、鹽酸納洛酮、丁螺環(huán)酮、普羅加比、美沙酮、卡馬西平的構(gòu)造及用途5、理解苯巴比妥和咖啡因的合成路線。6、熟悉巴比妥類藥品和苯并氮雜卓類藥品的構(gòu)效關(guān)系。理解鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系。7、理解抗精神病藥和中樞興奮藥的發(fā)展。第三章

外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥1、熟悉擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥、組胺H1受體拮抗劑、局部麻醉藥的構(gòu)造類型和作用機(jī)制。2、掌握氯貝膽堿、硫酸阿托品、腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸苯海拉明、鹽酸普魯卡因的構(gòu)造、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3、熟悉溴新斯的明、氫溴酸山莨菪堿、溴丙胺太林、鹽酸曲吡拉敏、馬來酸氯苯那敏、阿司咪唑、鹽酸西替利嗪、鹽酸利多卡因的構(gòu)造、化學(xué)名稱及用途。4、理解鹽酸達(dá)克羅寧、右旋氯筒箭毒堿、鹽酸賽庚啶、沙丁胺醇的構(gòu)造及用途。5、理解鹽酸普魯卡因、和鹽酸苯海拉明的合成路線。6、理解擬膽堿藥、擬腎上腺素藥、組胺H1受體拮抗劑和局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系。理解擬膽堿藥、抗精神病藥、中樞興奮藥的發(fā)展。第四章

循環(huán)系統(tǒng)藥品1、熟悉作用于有關(guān)離子通道、受體、遞質(zhì)和酶的循環(huán)系統(tǒng)藥品構(gòu)造類型和作用機(jī)制，熟悉利尿藥和調(diào)血脂藥品的構(gòu)造類型和作用機(jī)制。2、掌握硝苯地平、普萘洛爾、硝酸甘油、卡托普利、氫氯噻嗪、氯貝丁酯的構(gòu)造、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3、熟悉鹽酸可樂定、地爾硫卓、溴丙胺太林、鹽酸碘胺酮、吡那地爾、美托洛爾酒石酸鹽、嗎多明、煙酸、呋塞米的構(gòu)造、化學(xué)名稱及用途。4、理解維拉帕米、奎尼丁、拉貝洛爾、利舍平、酚妥拉明、肼屈嗪、洛沙坦、米力農(nóng)、甘露醇、依那普利馬來酸鹽、乙酰唑胺、依他尼酸、螺內(nèi)酯、洛伐他丁、丙丁酚的構(gòu)造特點(diǎn)及用途。5、理解鹽酸普萘洛爾、氫氯噻嗪和氯貝丁酯的合成路線。6、理解硝苯地平、普萘洛爾、卡托普利和氯貝丁酯類藥品的構(gòu)效關(guān)系。理解作用于離子通道、受體、有關(guān)遞質(zhì)和酶克制劑的循環(huán)系統(tǒng)藥品的發(fā)展。第五章

消化系統(tǒng)藥品1、熟悉抗?jié)兯幤?、止吐藥的?gòu)造類型和作用機(jī)制。2、掌握西咪替丁、昂丹斯瓊、甲氧普胺、聯(lián)苯雙酯的構(gòu)造、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3、熟悉雷尼替丁、奧美拉唑、地芬尼多、多潘利酮的構(gòu)造、化學(xué)名稱及用途。4、理解硫乙拉嗪、西沙比利、水飛薊素、熊去氧膽酸的構(gòu)造特點(diǎn)及用途。5、理解西咪替丁、昂丹斯瓊的合成路線。6、理解促動(dòng)力藥的作用和肝膽病輔助治療藥品的現(xiàn)狀。第六章

解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥1、熟悉解熱鎮(zhèn)痛藥和構(gòu)造類型和作用機(jī)制。理解非甾體抗炎藥的發(fā)展。2、掌握阿斯匹林、對(duì)乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的構(gòu)造、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3、熟悉羥布宗、甲酚那酸、萘普生、雙氯芬酸鈉的構(gòu)造、化學(xué)名稱及用途。4、理解布洛芬的合成路線。5、熟悉布洛芬類藥品的構(gòu)效關(guān)系。第七章

抗腫瘤藥1、熟悉抗腫瘤藥的構(gòu)造類型和作用機(jī)制。2、掌握鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、順鉑、氟尿嘧啶、巰嘌呤的構(gòu)造、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3、熟悉氮甲、塞替派、卡莫司汀和阿糖胞苷的構(gòu)造、化學(xué)名稱及用途。4、理解白消安、甲氨蝶呤、放線菌素D、博來霉素、鹽酸多柔比星、阿霉素和米托蒽醌的構(gòu)造特點(diǎn)和用途。理解抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物的發(fā)展。5、理解環(huán)磷酰胺和氟尿嘧啶的合成路線。第八章

抗生素1、熟悉β－內(nèi)酰胺類、四環(huán)素類、氨基糖甙類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類抗生素的發(fā)展和作用機(jī)制。2、掌握青霉素鈉（鉀）、氨芐西林、頭孢氨芐、四環(huán)素和氯霉素的構(gòu)造、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3、熟悉克拉維酸、氨曲南、強(qiáng)力霉素、甲烯土霉素、紅霉素的構(gòu)造、化學(xué)名稱及用途。4、理解阿莫西林、頭孢羥氨芐、舒巴坦、沙納霉素、麥迪霉素、螺旋霉素和甲砜霉素的構(gòu)造特點(diǎn)及用途。5、理解半合成β－內(nèi)酰胺類抗生素、氯霉素的合成路線。6、熟悉β－內(nèi)酰胺類抗生素的構(gòu)效關(guān)系。第九章

化學(xué)治療藥1、理解喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核藥品、磺胺類藥品、抗真菌藥品和抗病毒藥品的發(fā)展和作用機(jī)制。2、掌握諾氟沙星、磺胺嘧啶、異煙肼、阿昔洛韋、磷酸氯喹和阿苯達(dá)唑的構(gòu)造、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3、熟悉吡哌酸、鹽酸環(huán)丙沙星、磺胺甲惡唑、甲氧芐啶、鹽酸乙胺丁醇、硝酸益康唑、奎寧的構(gòu)造、化學(xué)名稱及用途。4、理解利福平、兩性霉素B、氟康唑、利巴韋林、鹽酸金剛烷胺、吡喹酮和青蒿素的構(gòu)造特點(diǎn)和用途。5、理解諾氟沙星、磺胺嘧啶和阿苯達(dá)唑的合成路線。6、理解喹諾酮類、磺胺類藥品藥品的構(gòu)效關(guān)系。第十章

激素1、掌握甾體藥品分類及構(gòu)造特性。2、理解多個(gè)激素藥品的作用機(jī)制。3、掌握雌二醇、丙酸睪酮、黃體酮和氫化可的松的構(gòu)造、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。4、熟悉枸櫞酸他莫喜芬、米非司酮、炔諾酮和醋酸地塞米松的構(gòu)造、化學(xué)名稱及用途。5、理解米索前列醇、胰島素、降鈣素、已烯雌酚和左炔諾孕酮的構(gòu)造特點(diǎn)及用途。6、理解雌二醇、丙酸睪酮的合成路線。7、理解抗雌激素、抗孕激素的構(gòu)效關(guān)系。理解各類甾體藥品的發(fā)展。第十一章

維生素1、熟悉維生素的分類和作用機(jī)制。2、掌握維生素A醋酸酯、維生素D3、維生素E醋酸酯和維生素C的構(gòu)造、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3、理解維生素D3和維生素C的合成路線。第十二章

新藥研究和設(shè)計(jì)1、熟悉有機(jī)藥品的化學(xué)構(gòu)造與藥效關(guān)系，掌握產(chǎn)生藥效的決定因素，溶解度，分派系數(shù)，電離度等理化性質(zhì)對(duì)藥效的影響，理解藥品與受體作用的構(gòu)效關(guān)系。2、理解新藥發(fā)現(xiàn)的四個(gè)途徑，理解本書重點(diǎn)介紹的藥品的由來和新藥設(shè)計(jì)的基本思想。3、理解藥品的定量構(gòu)效關(guān)系。4、理解計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)的現(xiàn)況。掌握前藥的基本概念，熟悉制備前藥的作用，理解前藥設(shè)計(jì)的普通辦法。四、教材教材：藥品化學(xué)（五版），鄭虎，人民衛(wèi)生出版社，輔助教材：藥品化學(xué)學(xué)習(xí)指導(dǎo)，徐正，人民衛(wèi)生出版社，網(wǎng)絡(luò)教材：（華西校區(qū)局域網(wǎng)）五、重要參考資料[1]彭司勛，藥品化學(xué)，北京：中國醫(yī)藥科技出版社，1999[2]郭宗儒，藥品化學(xué)總論，北京：中國醫(yī)藥科技出版社，1994[3]彭司勛，藥品化學(xué)進(jìn)展（I），北京：中國醫(yī)藥科技出版社，[4]彭司勛，藥品化學(xué)進(jìn)展（II），北京：化學(xué)工業(yè)出版社，[5]黃量等，手性藥品的化學(xué)與生物學(xué)，北京：化工出版社，[6]曾蘇，手性藥品與手性藥理學(xué)，杭州：浙江大學(xué)出版社，[7]張禮和等，以核酸為作用靶的藥品研究[8]王小燕，慣用藥品的化學(xué)構(gòu)造與系統(tǒng)命名，上海：第二軍醫(yī)大學(xué)出版社，[9]彭司勛，藥品化學(xué)——回想與發(fā)展，北京：人民衛(wèi)生出版社，[10]鄭虎等，藥品合成的有機(jī)化學(xué)（1~3卷），北京：化學(xué)工業(yè)出版社，中國醫(yī)藥科技出版社，1992[11]仉文升，藥品化學(xué)，北京：高等教育出版社，1999[12]陳新謙等，新編藥品學(xué)，北京：人民衛(wèi)生出版社，[13]陳凱先等，計(jì)算機(jī)輔助藥品設(shè)計(jì)——原理、辦法、應(yīng)用，上海：上海科學(xué)技術(shù)出版社，[14]周宏灝，分子藥理學(xué)，哈爾濱：黑龍江科學(xué)技術(shù)出版社，1999[15]宋振玉，當(dāng)代藥理學(xué)，北京：中國協(xié)和藥科大學(xué)、北京醫(yī)科大學(xué)聯(lián)合出版社，1997[16]李繼光譯，抗生素及化學(xué)藥品治療，沈陽：遼寧教育出版社，[17]陳修等，心血管藥理學(xué)，北京：人民衛(wèi)生出版社，1998[18]嵇汝遠(yuǎn)，抗高血壓藥品，濟(jì)南：山東科學(xué)技術(shù)出版社，1995[19]FoyeWO.，PrinciplesofMedicinalChemistry，PhiladelphiaLeadFebiger，[20]G.Patrick，IntroductiontoMedicinalChemistry，OxfordUni.Press，1995[21]中華人民共和國國家藥典委員會(huì)，中華人民共和國藥典，北京：化工出版社，二部，[22]中華人民共和國國家藥典委員會(huì)，中國藥品通用名稱，北京：化工出版社，1997[23]中國化學(xué)會(huì)，化學(xué)化工辭典，北京：科學(xué)出版社，1984[24]TheMerckInd