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第一章緒論一、單項(xiàng)選擇題腎上腺素〔如以下圖〕的a碳上,四個(gè)連接局部按立體化學(xué)挨次的次序?yàn)椤?。A.羥基>苯基>甲氨甲基>氫B.苯基>羥基>甲氨甲基>氫C.甲氨甲基>羥基>氫>苯基D.羥基>甲氨甲基>苯基>氫治療預(yù)防緩解和診斷疾病或調(diào)整生理功能符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物,稱為〔 。A.化學(xué)藥物B.無(wú)機(jī)藥物C.合成有機(jī)藥物D.自然藥物以下哪一項(xiàng)不是藥物化學(xué)的任務(wù)〔 。為合理利用的化學(xué)藥物供給理論根底、學(xué)問(wèn)技術(shù)。爭(zhēng)論藥物的理化性質(zhì)。確定藥物的劑量和使用方法。為生產(chǎn)化學(xué)藥物供給先進(jìn)的工藝和方法。二、多項(xiàng)選擇題以下屬于“藥物化學(xué)”爭(zhēng)論范疇的是〔 。覺察與制造藥合成化學(xué)藥物說(shuō)明藥物的化學(xué)性質(zhì)爭(zhēng)論藥物分子與機(jī)體細(xì)胞〔生物大分子〕之間的相互作用劑型對(duì)生物利用度的影響已覺察的藥物的作用靶點(diǎn)包括〔 。受體 B.細(xì)胞核C.酶 D.離子通道E.核酸藥物之所以可以預(yù)防、治療、診斷疾病是由于〔 。藥物可以補(bǔ)充體內(nèi)的必需物質(zhì)的缺乏藥物可以產(chǎn)生的生理作用藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有感動(dòng)作用藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有抑制作用藥物沒(méi)有毒副作用科學(xué)家用于腫瘤藥物治療爭(zhēng)論可以說(shuō)是開發(fā)規(guī)模最大投資最多的工程以下藥物為抗腫瘤藥的是〔 。紫杉醇 B.苯海拉明C.西咪替丁 D.氮芥E.甲氧芐啶以下哪些技術(shù)已被用于藥物化學(xué)的爭(zhēng)論〔 。計(jì)算機(jī)技術(shù) B.PCR技術(shù)C.超導(dǎo)技術(shù) D.基因芯片E.固相合成三、填空題藥物化學(xué)是一門 、 物化學(xué)性質(zhì)爭(zhēng)論藥物分子與機(jī)體細(xì)胞之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。硝苯地平的作用靶點(diǎn)為 。中國(guó)藥品通用名稱規(guī)章規(guī)定:中文名盡量與 機(jī)化合物可用名稱。四、名詞解釋藥物藥物化學(xué)化學(xué)名通用名商品名五、簡(jiǎn)答題1.藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過(guò)來(lái)?為什么?2簡(jiǎn)述藥物的分類。3.藥物化學(xué)爭(zhēng)論的主要內(nèi)容有哪些?六、論述題為什么說(shuō)“藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科?為什么說(shuō)抗生素的覺察是個(gè)劃時(shí)代的成就?其次章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物1一、單項(xiàng)選擇題異戊巴比妥不具有以下哪種性質(zhì)〔 〕。呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激氣味 D.鈉鹽易水解安定是以下哪一個(gè)藥物的商品名〔 〕。苯巴比妥 B.甲丙氨酯C.地西泮 D.鹽酸氯丙嗪異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用,生成〔 〕。綠色絡(luò)合物 B.藍(lán)紫色絡(luò)合物C.白色膠狀沉淀 D.氨氣硫噴妥鈉屬哪一類巴比妥藥物〔 〕。長(zhǎng)時(shí) B.中時(shí)C.短時(shí) D.超短時(shí)吩噻嗪第2位上為哪個(gè)取代基時(shí),其安定作用最強(qiáng)〔 〕。-H B.-ClC.-COCH3 D.-CF3異戊巴比妥合成的起始原料是〔 〕。苯胺 B.肉桂酸C.丙二酸二乙酯 D.苯丙酸乙酯鹽酸哌替啶與以下試液顯橙紅色的是〔 〕。甲醛硫酸試液 B.乙醇溶液與苦味酸溶液C.硝酸銀溶液 D.碳酸鈉試液鹽酸嗎啡水溶液的pH值為〔 〕。A.1~2 B.2~3C.4~6 D.6~8鹽酸嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是〔 〕。雙嗎啡 B.可待因C.阿撲嗎啡 D.苯嗎喃10.嗎啡具有的手性碳個(gè)數(shù)為〔〕。A.二個(gè)B.三個(gè)C.四個(gè)D.五個(gè)鹽酸嗎啡溶液,遇甲醛硫酸試液呈〔 〕。A.綠色 B.藍(lán)紫色2C.棕色 D.紅色關(guān)于鹽酸嗎啡,以下說(shuō)法不正確的選項(xiàng)是〔 〕。A.自然產(chǎn)物 B.白色,有絲光的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末C.水溶液呈堿性 D.易氧化構(gòu)造上不含雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是〔 〕。A.鹽酸嗎啡 B.枸櫞酸芬太尼C.二氫埃托菲 D.鹽酸美沙酮14.不屬于苯并二氮卓類的藥物有〔〕。A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮具三環(huán)構(gòu)造的抗精神病藥是〔 〕。A.咖啡因 B.芬太尼C.氯丙嗪 D.雷尼替丁咖啡因是〔 〕。A.具黃嘌呤構(gòu)造的中樞興奮藥B.具磺胺構(gòu)造的利尿藥H2受體藥物D.具三環(huán)構(gòu)造的抗精神病藥17.A.〔咖啡因〕。B.芬太尼C.氯丙嗪D.雷尼替丁18.以下作用于阿片受體的是〔 〕。A.阿司匹林 B.美沙酮C.尼可剎米 D.山莨菪堿19.尼可剎米主要作用于〔〕。A.前列腺素合成酶B.阿片受體C.質(zhì)子泵二、多項(xiàng)選擇題D.延髓影響巴比妥類藥物冷靜催眠作用強(qiáng)弱和快慢的因素〔 〕。pKa B.脂溶性C.5-取代基 D.5-取代基碳數(shù)目超過(guò)10個(gè)E.直鏈酰脲巴比妥類藥物的性質(zhì)有〔 〕。酮式和烯醇式的互變異構(gòu) B.與吡啶硫酸銅試液作用顯紫色3C.具解熱鎮(zhèn)痛作用 D.具催眠作用E.鈉鹽易溶于水屬于苯并二氮雜卓的藥物有〔 〕??R西平 B.奧沙西泮C.地西泮 D.撲米酮E.舒必利地西泮水解后的產(chǎn)物有〔 〕。2-苯甲?;?4-氯苯胺 B.甘氨酸C.氨 D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸在鹽酸嗎啡的構(gòu)造改造中,得到藥的工作有〔 〕。羥基的酰化 B.N上的烷基化C.1位的改造 D.羥基的醚化E.取消哌啶環(huán)以下哪些藥物作用于嗎啡受體〔 〕。哌替啶 B.美沙酮C.阿司匹林 D.枸櫞酸芬太尼E.雙氫唉托啡以下哪一類藥物不屬于合成鎮(zhèn)痛藥〔 〕。哌啶類 B.黃嘌呤類C.氨基酮類 D.嗎啡烴類E.芳基乙酸類以下哪些化合物是嗎啡氧化的產(chǎn)物〔 〕。A.蒂巴因B.雙嗎啡C.阿撲嗎啡D.左嗎喃E.N-氧化嗎啡中樞興奮藥可用于〔 〕。挽救呼吸、循環(huán)衰竭 B.兒童遺尿癥C.對(duì)抗抑郁癥 D.抗高血壓E.老年性癡呆屬于黃嘌呤類的中樞興奮劑有〔 〕。A.咖啡因 B.尼可剎米C.柯柯豆堿 D.吡乙酰胺E.茶堿合成中使用了尿素或其衍生物為原料的藥物有〔 〕。A.異戊巴比妥 B.甲丙氨酯4C.雷尼替丁 D.咖啡因E.鹽酸氯丙嗪三、填空題苯巴比妥鈉水溶液放置易分解,產(chǎn)生 活性。因此苯巴比妥鈉注射劑須制成 劑型。巴比妥類藥物的化學(xué)構(gòu)造為 的生物合成。按化學(xué)構(gòu)造分類,氯丙嗪屬 類抗精神病藥,其優(yōu)勢(shì)構(gòu)象能與 優(yōu)勢(shì)構(gòu)象相重疊,是活性構(gòu)象。抗抑郁藥按作用機(jī)理可分為 、 和單胺氧化酶抑制劑。嗎啡是由5個(gè)環(huán)稠合而成的剛性構(gòu)造,其中A、B、C環(huán)構(gòu)成局部氫化的 環(huán),C、D環(huán)構(gòu)成局部氫化的 環(huán)。嗎啡的構(gòu)造由 個(gè)環(huán)稠合成。將嗎啡3位的羥基甲基化,其鎮(zhèn)痛作用 ,而作用 。嗎啡的構(gòu)造中含有 個(gè)手性碳原子自然存在的嗎啡為 體或右旋體。中樞興奮藥按藥物的作用部位可分為興奮大腦皮層的藥物、 和 ??Х纫蚩煽蓧A茶堿均為 興奮藥三者的中樞興奮作用大小挨次為 。四、名詞解釋反合成分析切斷合成基元生物堿類中樞興奮藥受體的感動(dòng)劑受體的拮抗劑-內(nèi)酰亞胺醇互變異構(gòu)冷靜藥五、簡(jiǎn)答題2位引入相應(yīng)的取代基后再與脲縮合成環(huán)?試述巴比妥類藥物的一般合成方法?試述銀量法測(cè)定巴比妥類藥物含量的原理。巴比妥類藥物為什么具有酸性?乙內(nèi)酰脲為什么有酸性?苯妥英鈉及其水溶液為什么都應(yīng)密閉保存或穎配制?5的空氣為什么要用氫氧化鈉液處理?六、論述題巴比妥類藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)?巴比妥類藥物化學(xué)構(gòu)造與其催眠作用持續(xù)時(shí)間有何關(guān)系?乙內(nèi)酰脲和巴比妥酸在構(gòu)造上有什么差異?鎮(zhèn)痛藥在化學(xué)構(gòu)造上哪些共同特點(diǎn)?第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題鹽酸普魯卡因最易溶于哪種試劑〔 〕。水 B.酒精C.氯仿 D.乙醚鹽酸普魯卡因因具〔 故重氮化后與堿性萘酚偶合后生成猩紅色偶氮染料。A.苯環(huán)B.伯氨基C.酯基D.芳伯氨基關(guān)于硫酸阿托品,以下說(shuō)法不正確的選項(xiàng)是〔 〕?,F(xiàn)可承受合成法制備 B.水溶液呈中性C.在堿性溶液較穩(wěn)定 D.可用Vitali反響鑒別臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的〔 〕。右旋體 B.左旋體C.外消旋體 D.內(nèi)消旋體阿托品的特征定性鑒別反響是〔 〕。溶液反響 B.與香草醛試液反響與CuSO4試液反響 D.Vitali反響以下作用于M-膽堿受體的是〔 〕。A.阿司匹林B.美沙酮C.尼可剎米D.山莨菪堿二、多項(xiàng)選擇題1.苯甲酸酯類局部麻醉藥的根本構(gòu)造的主要組成部份是〔 〕。6A.C.E.親脂部份凸起局部B.D.親水局部六元雜環(huán)局部2.局麻藥的構(gòu)造類型有〔〕。A.苯甲酸酯類B.酰胺類C.氨基醚類D.巴比妥類E.氨基酮類關(guān)于鹽酸普魯卡因,以下說(shuō)法中不正確的有〔 〕。別名奴佛卡因 B.有成癮性C.刺激性和毒性大 D.注射液變黃后,不行供藥用E.麻醉作用弱關(guān)于硫酸阿托品,以下哪些表達(dá)是正確的〔 〕。本品是莨菪醇和消旋莨菪酸構(gòu)成的酯本品分子中有一叔胺氮原子分子中有酯鍵,易被水解Vitali反響本品與氯化汞〔氯化高汞〕作用,可產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀,加熱可轉(zhuǎn)變成紅色三、填空題抗膽堿藥按其作用受體不同可分為 和 。堿是人體中一種重要的化學(xué)神經(jīng)遞質(zhì)但其化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定在體內(nèi)酯酶的作用下易發(fā)生 反響,其反響式為 。膽堿受體有毒覃堿型,又稱為 型。氯琥珀膽堿為 受體阻斷劑,臨床作為 藥。擬腎上腺素藥在代謝過(guò)程中主要受四種酶的催化有 、 氧化酶和醛復(fù)原酶。腎上腺素構(gòu)造中含有兒茶酚構(gòu)造與空氣或日光接觸會(huì)自動(dòng)氧生成紅色的 進(jìn)一步聚合生成棕色的 。吸入性麻醉藥的全身麻醉作用主要由物理性質(zhì)所打算,是一類 物。四、名詞解釋乙酰膽堿酯酶抑制劑局部麻醉藥吸入麻醉藥擬腎上腺素藥組胺7五、簡(jiǎn)答題寫出由硝基甲苯、環(huán)氧乙烷和二乙胺為原料、合成普魯卡因的合成路線。簡(jiǎn)述利多卡因的合成方法,并解釋其構(gòu)
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