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文檔簡介
各類抗菌藥物的臨床應(yīng)用楊曉杰
主要內(nèi)容抗菌藥物的分類各類抗菌藥物的作用特點(diǎn)小結(jié)我國抗菌藥物應(yīng)用現(xiàn)狀1.抗菌藥物應(yīng)用指征太松2.過度應(yīng)用為主要傾向
重復(fù)使用
過大劑量使用
過長時(shí)間使用
過多聯(lián)合使用3.對(duì)抗菌藥物了解不足
抗菌活性
抗菌譜
藥代藥效特征
毒副反應(yīng)4.利益驅(qū)使5.抗生素自由購買6.人用抗生素的廣泛使用
住院患者的抗菌藥物使用率60%-90%
廣譜抗生素和聯(lián)合用藥>58%
住院藥費(fèi)占總額比例>50%
我國ADR死亡率20萬人/年
其中40%~抗菌藥物
我國3萬兒童/年藥物性耳聾
其中>95%~氨基糖苷類《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》出臺(tái)前臨床抗菌藥物狀況調(diào)查抗微生物藥物分類青霉素
頭孢菌素類
?-內(nèi)酰胺類碳青霉烯類單環(huán)?-內(nèi)酰胺類
?-內(nèi)酰胺抑制劑及復(fù)方制劑氨基糖苷類大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類抗生素四環(huán)素類氯霉素類利福霉素類
多肽類抗微生物藥物其他抗菌藥喹諾酮類硝咪唑類合成抗細(xì)菌藥磺胺類呋喃類
抗真菌藥物
抗病毒藥
常用抗菌藥物的特點(diǎn)及應(yīng)用一、β-內(nèi)酰胺類抗生素(一)青霉素類
1.天然青霉素
革蘭陽性球菌和桿菌、革蘭陰性球菌、螺旋體有強(qiáng)大的殺菌作用對(duì)病毒、支原體、立克次體、真菌無效,對(duì)大多數(shù)革蘭陰性桿菌不敏感
2.耐青霉素酶青霉素類
甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林
用于產(chǎn)青霉素酶并對(duì)甲氧西林敏感的葡萄球菌感染
3.廣譜青霉素類
氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林等
對(duì)革蘭陽性菌和陰性菌均有殺滅作用,不耐酶
阿莫西林對(duì)幽門螺桿菌作用較強(qiáng),常與奧美拉唑、甲硝唑聯(lián)合治療
4.抗銅綠假單胞菌青霉素
羧芐西林、替卡西林、美洛西林、哌拉西林
對(duì)銅綠假單胞菌、變形桿菌抗菌活性強(qiáng),對(duì)厭氧菌有一定作用
5.主要作用于G-桿菌的青霉素類美西林、匹美西林、替莫西林
窄譜抗生素,對(duì)革蘭陰性菌抗菌譜廣、作用強(qiáng)(二)頭孢菌素類
第1代頭孢菌素頭孢氨芐、頭孢唑林、頭孢拉定、頭孢硫瞇對(duì)青霉素酶穩(wěn)定用于G+球菌(包括產(chǎn)青霉素酶MSSA)和某些G-菌所致感染;可被G-桿菌β內(nèi)酰胺酶所破壞;對(duì)腎臟有一定毒性;對(duì)銅綠假單胞菌、厭氧菌、耐藥腸桿菌無效;腸球菌和腦膜炎感染不宜選用第2代頭孢菌素頭孢呋辛、頭孢克洛、頭孢孟多、頭孢丙烯、頭孢尼西
抗G-菌作用增強(qiáng),但對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌等抗菌活性差;對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定;腎毒性較第一代小第3代頭孢菌素頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢克肟
對(duì)革蘭陽性菌作用較一二代弱;對(duì)革蘭陰性菌包括腸桿菌、銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強(qiáng)的抗菌作用,對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定;組織穿透能力強(qiáng),有一定量滲入炎癥腦脊液中;對(duì)腎基本無毒性;出現(xiàn)不耐乙醇現(xiàn)象(雙硫侖樣反應(yīng))
雙硫侖樣反應(yīng),是由于應(yīng)用藥物(頭孢類)后飲用含有酒精的飲品導(dǎo)致的體內(nèi)“乙醛蓄積”的中毒反應(yīng),表現(xiàn)為胸悶、氣短、喉頭水腫、口唇紫紺、呼吸困難、心率增快、血壓下降、四肢乏力、面部潮紅、多汗、失眠、頭痛、惡心、嘔吐、眼花、嗜睡、幻覺、恍惚、甚至發(fā)生過敏性休克,血壓下降至60~70/30~40mmHg,并伴有意識(shí)喪失,反應(yīng)嚴(yán)重程度與應(yīng)用藥物的劑量、飲酒量呈正比第4代頭孢菌素頭孢吡肟、頭孢匹羅對(duì)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌顯示廣譜抗菌活性,與三代相比,對(duì)G+球菌作用增強(qiáng)
頭孢菌素抗菌活性和酶穩(wěn)定性的比較
*部分對(duì)銅綠假單胞菌有良好的抗菌活性其他β–內(nèi)酰胺類頭霉素類(類二代)頭孢西丁、頭孢美唑
抗厭氧菌,用于盆腔、腹腔和婦科的需氧和厭氧菌的混合感染氧頭孢烯類(類三代)拉氧頭孢、氟氧頭孢對(duì)銅綠假單胞菌作用不如頭孢他啶,但抗厭氧菌作用強(qiáng),用藥后可至明顯出血單環(huán)β-內(nèi)酰胺類氨曲南窄譜,耐酶,對(duì)需氧革蘭陰性菌有較強(qiáng)抗菌作用,宜用于青霉素、頭孢菌素過敏者碳青霉素烯類亞胺培南/西司他丁超廣譜;用于多重耐藥菌引起的嚴(yán)重感染,對(duì)酶穩(wěn)定(但對(duì)MRSA、屎腸球菌、洋蔥假單胞菌及嗜麥芽窄食單胞菌作用差)
碳青霉烯類
亞胺培南
美羅培南
帕尼培南
G+菌+++~++++~+++腸桿菌科+++++++++~++++綠膿桿菌++~++++++++厭氧菌+++++++++腎脫氫肽酶穩(wěn)定性不穩(wěn)定穩(wěn)定尚穩(wěn)定中樞毒性+++
+
β內(nèi)酰胺酶抑制劑和β內(nèi)酰胺類復(fù)方制劑
克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦對(duì)質(zhì)粒介導(dǎo)的β內(nèi)酰胺酶有強(qiáng)大抑制作用,對(duì)葡萄球菌、腸球菌、產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌、脆弱擬桿菌均有較強(qiáng)的抗菌活性,但不適用于MRSA和銅綠假單胞菌的感染,抑菌強(qiáng)度為克拉維酸〈舒巴坦〈他唑巴坦替卡西林/阿莫西林/氨芐西林+克拉維酸頭孢派酮/氨芐西林/替卡西林/阿莫西林+舒巴坦哌拉西林+他唑巴坦二、氨基糖苷類臨床應(yīng)用
鏈霉素、阿米卡星、奈替米星、新霉素、卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素、大觀霉素等其中卡那霉素耳毒性最大,新霉素腎毒性及神經(jīng)肌肉阻斷毒性最大對(duì)需氧和兼性厭氧的G-桿菌及葡萄球菌有強(qiáng)大的抗菌活性,對(duì)腸球菌和厭氧菌無效
對(duì)敗血癥、肺炎、腦膜炎等革蘭陰性桿菌引起的嚴(yán)重感染,需聯(lián)合應(yīng)用其他抗革蘭陰性桿菌的抗菌藥,如廣譜半合成青霉素、三代頭孢菌素、氟喹諾酮類聯(lián)合用藥治療革蘭陽性菌的感染,主要用于腸球菌屬和草綠色鏈球菌所致的心內(nèi)膜炎,金黃色葡萄球菌與表皮葡萄球菌所致的敗血癥、
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