抗菌藥物的基礎(chǔ)知識

抗菌藥物的根底知識1整理課件宿主-人藥物-抗生素病原感染防御機制藥代動力學(xué)不良反響耐藥性抗感染目錄2整理課件病原病毒細菌真菌寄生蟲〔原蟲、蠕蟲等〕不典型病原體〔支原體、衣原體)、立克次體等3整理課件細菌分類分類依據(jù)革蘭染色非革蘭染色是否需氧細菌形態(tài)G-G+兼性需氧菌專性厭氧菌專性需氧菌螺菌弧菌桿菌球菌4整理課件細菌的革蘭染色G+的葡萄球菌G-的大腸桿菌5整理課件細菌的分類-根據(jù)對氧氣的需求分類需氧菌：在有氧氣的條件下生長專性需氧菌(需氧程度最高)：須依賴有氧環(huán)境才能生長厭氧菌：在有氧氣條件下不能生長專性厭氧菌(如類桿菌屬)：不能在有氧環(huán)境中生存兼性厭氧菌：不管在有氧或無氧環(huán)境中都能生存兼性厭氧菌和專性厭氧菌可通過共生狀態(tài)生存由于厭氧菌難以別離和培養(yǎng)，因此其鑒別可能需費時2周開始治療厭氧菌感染須依賴其它提示診斷的信息來源如體格檢查、既往病史、流行病學(xué)依據(jù)等厭氧菌感染通常采取經(jīng)驗治療6整理課件細菌的分類細菌根據(jù)形狀不同被分類為：球菌(A)、桿菌(B)、螺旋菌(C)7整理課件感染部位－全身呼吸系統(tǒng)消化系統(tǒng)神經(jīng)系統(tǒng)泌尿系統(tǒng)皮膚腹腔骨關(guān)節(jié)敗血癥醫(yī)源性感染〔手術(shù)等〕8整理課件

社區(qū)獲得性肺炎〔CommunityAcquiredPneumonia,CAP〕：在醫(yī)院外罹患的感染性肺實質(zhì)(含肺泡壁即廣義上的肺間質(zhì))炎癥,包括具有明確潛伏期的病原體感染而在入院后平均潛伏期內(nèi)

醫(yī)院獲得性肺炎〔HospitalAcquiredPneumonia,HAP〕:患者入院時不存在、也不處感染潛伏期，而于入院48h后在醫(yī)院(包括老年護理院、康復(fù)院)內(nèi)發(fā)生的肺炎。社區(qū)感染和醫(yī)院感染9整理課件社區(qū)感染和醫(yī)院感染

醫(yī)院感染入院48小時后耐藥菌較多條件致病菌較多

社區(qū)感染入院48小時內(nèi)耐藥菌較少條件致病菌較少入院出院此期間發(fā)生的感染醫(yī)院感染潛伏期潛伏期10整理課件呼吸道感染常見致病菌社區(qū)獲得性：肺炎鏈球菌〔肺炎球菌)流感嗜血桿菌(流感桿菌)卡他莫拉菌醫(yī)院獲得性：金黃色葡萄球菌腸桿菌類〔大腸桿菌等〕流感嗜血桿菌(流感桿菌)銅綠假單胞菌鮑曼氏不動桿菌11整理課件泌尿道感染的頭號殺手－大腸桿菌診斷和臨床情況 常見病原體急性非復(fù)雜性尿路感染〔膀胱炎、尿道炎〕 大腸桿菌、葡萄球菌、腸球菌急性非復(fù)雜性腎盂腎炎〔輕、中、重度〕 大腸桿菌、腸球菌復(fù)雜性尿路感染〔梗阻、反流、氮質(zhì)血癥、 大腸桿菌、假單胞桿菌、腸球菌腎移植〕、無病癥菌尿、學(xué)齡前兒童前列腺炎，急性與性傳染有關(guān) 淋球菌、沙眼衣原體35歲以上 腸桿菌科前列腺炎〔慢性細菌性、非細菌性〕 腸桿菌80%、腸球菌20%、假單胞菌屬12整理課件手術(shù)感染感染的原因手術(shù)本身的性質(zhì)清潔手術(shù)污染手術(shù)手術(shù)操作過程病人抵抗力降低環(huán)境因素主要表現(xiàn)切口紅腫熱痛不明原因發(fā)熱白細胞升高主要病原菌深部多為混合感染皮膚軟組織多為革蘭陽性菌感染革蘭陽性菌金黃色葡萄球菌表皮葡萄球菌革蘭陰性菌大腸桿菌銅綠假單胞菌厭氧菌13整理課件抗生素分類β內(nèi)酰胺類抗生素青霉素族：頭孢菌素類：其他β內(nèi)酰胺類抗生素：頭霉素青霉烯及碳青霉烯單環(huán)β內(nèi)酰胺類

β內(nèi)酰胺酶抑制劑氧頭孢烯類抗生素氟喹諾酮類糖肽類氨基苷類鹽肽類多粘菌素B大環(huán)內(nèi)酯類四環(huán)素類氯霉素類林可霉素類利福霉素類磷霉素類

14整理課件β內(nèi)酰胺類抗生素－－青霉素族青霉素類青霉素(penicillinG)苯氧青霉素(phenoxylpenicillins)耐酶青霉素甲氧西林(Methicillin)：抗菌活性不強，不良反響多，我國已停產(chǎn)萘夫西林(Nafcillin,乙氧萘青霉素)：耐青霉素酶，對耐酶金葡活性＝苯唑青異惡唑組青霉素(Isoxazolypenicillin)：對厭氧、G－無效苯唑青霉素(Oxacillin新青Ⅱ)氯唑青霉素(Cloxacillin,鄰氯青霉素)雙氯青霉素〔Dicloxacillin〕氟氯青霉素(Flucloxzcillin)廣譜青霉素1、氨基青霉素(Aminopenicillins)：對流感、腸球、大腸敏感，對綠膿、肺克、腸桿無效氨芐西林水解為氨芐青霉素：海他、匹氨、美坦、酞氨、巴坎西林氨芐西林同類：阿莫西林Amoxicillin；依匹西林<氨芐；環(huán)己西林<氨芐2、抗假單胞菌類青霉素：羧芐西林Carbencillin；替卡西林ticarcillin－－－(肺克無效)；磺芐西林Sulbencillin；派拉西林(氧哌嗪青霉素)；(肺克、大腸桿菌無效)阿帕西林；苯咪唑青霉素：阿洛西林；美洛西林；主要作用于G－的青霉素：1、

美西林、匹美西林，2、替莫西林Temocillin(G+、綠膿無效)15整理課件抗生素的開展歷史1907年Gelmon首先報道磺胺藥1929年Fleming發(fā)現(xiàn)青霉素1940年Florey、Chain將青霉素用于臨床1944年以后鏈霉素、土霉素、氯霉素、萬古霉素等相繼被發(fā)現(xiàn)1959年發(fā)現(xiàn)青霉素及β-內(nèi)酰胺抗生素母環(huán)，合成了半合成β-內(nèi)酰胺抗生素1969年β-內(nèi)酰胺酶抑制劑開始研制80年代后人工合成了喹諾酮類抗生素并廣泛應(yīng)用于臨床16整理課件頭孢菌素類抗生素1962年,第一代口服頭孢菌素類抗生素頭孢氨芐(Cephalexin)問世第一代頭孢菌素：對青霉素酶穩(wěn)定，但可被許多革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶破壞，僅用于產(chǎn)青霉素酶金葡菌及某些革蘭陰性菌感染。頭孢噻吩〔先鋒I號)頭孢噻啶〔先鋒II號)頭孢氨芐、頭孢羥氨芐〔先鋒IV號)頭孢唑啉〔先鋒V號)頭孢拉定〔泛捷復(fù)、先鋒VI號〕17整理課件20世紀(jì)70年代開始相繼上市第二代頭孢菌素第二代頭孢菌素類：對革蘭陽性菌的活性與第一代相似，對革蘭陰性菌的作用強于第一代，腎毒性較第一代小。頭孢孟多頭孢呋新〔西力欣〕頭孢克羅〔希刻勞〕頭孢丙烯〔施復(fù)捷)頭孢尼西頭孢雷特頭孢替安等。18整理課件從1981年開始,第三代頭孢菌素類抗生素進入市場第三代頭孢菌素：對革蘭陽性菌作用遜于第一、二代頭孢菌素，但對革蘭陰性菌作用優(yōu)于第二代，其中一些藥物有較強的抗綠膿桿菌作用，腎毒性較第二代少見，頭孢噻肟〔凱福隆)頭孢地嗪〔莫敵)頭孢曲松〔羅氏芬、菌必治〕頭孢他啶〔凱復(fù)定、復(fù)達欣〕頭孢哌酮〔先鋒必〕、頭孢哌酮+舒巴坦〔舒普深〕頭孢妥侖匹酯〔美愛克〕頭孢布烯〔先力騰〕頭孢特侖酯〔富山龍〕19整理課件20世紀(jì)90年代開始有第四代頭孢菌素類抗生素上市第四代頭孢菌素：抗革蘭陰性菌作用與第三代頭孢菌素相似，但抗革蘭陽性菌作用優(yōu)于第三代頭孢菌素頭孢吡肟〔馬斯平〕。20整理課件21各代頭孢菌素大致比較代別G+MRSAG-非發(fā)酵普通酶ESBLs安全性適應(yīng)癥1st+++-±/+-±-++2nd

++-++-+/++-++++3rd

+/++-+++-/+++-++++4th

++-+++++++-++++5th

++++++++++-？+21整理課件β內(nèi)酰胺類抗生素－－頭孢菌素類第一代頭孢菌素：共同的特點：

(1)對青霉素酶穩(wěn)定，但易被β內(nèi)酰胺酶水解

(2)對G+除腸球菌、MRSA以外均敏感，對產(chǎn)青霉素酶的金葡有效

(3)對G－效果差頭孢唑啉Cefazolin先鋒Ⅴ，凱福卓厭氧敏感頭孢拉定Cefradine先鋒Ⅵ，＋厭氧菌敏感(除脆弱類桿菌外)

頭孢硫咪Cefathiamidine頭孢18仙力素頭孢氨芐Cefalexin先鋒Ⅳ口服頭孢羥氨芐Cefadroxil口服＝先鋒Ⅵ

頭孢塞吩Cefalothin先鋒Ⅰ(腎毒性強)頭孢塞啶Cefaloridine先鋒Ⅱ(腎毒性強)

頭孢乙晴Cefacetrile先鋒Ⅶ頭孢匹林Cefapirin先鋒Ⅷ

頭孢曲泰Cefatrizine口服＝先鋒Ⅳ、Ⅵ頭孢沙定Cefroxadine>先鋒Ⅵ22整理課件β內(nèi)酰胺類抗生素－－頭孢菌素類第二代頭孢菌素

共同特點：抗菌譜G＋=<一代頭孢，

G－>一代頭孢如：流感、吲哚變形、腸桿、肺炎桿菌耐藥：MRSA、腸球菌、陰溝腸桿菌、綠膿桿菌、厭氧菌

頭孢孟多Cefamandole頭孢呋新Cefuroxime西力欣耐酶，能透過血腦屏障，頭孢尼西Cefonicid

頭孢雷特Ceforanide

頭孢替安Cefotian

頭孢克羅Cefaclor?？虅?/p>

23整理課件β內(nèi)酰胺類抗生素－－頭孢菌素類第三代頭孢菌素共同特點：(1)對β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對G－抗菌活性強，G+不如一代頭孢，

(2)能透過血腦屏障1、頭孢噻肟(cefataxime凱福龍、凱帝龍、樂施福定)：耐藥：腸球菌、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、綠膿桿菌2、頭孢三嗪ceftrizxoe頭孢曲松(羅氏芬):

廣譜、長效、高效、低毒，肝腎雙向排泄敏感：對腦膜炎雙球、流感嗜血桿、變形桿>頭孢噻肟耐青霉素、大環(huán)內(nèi)酯肺炎鏈球菌耐藥：產(chǎn)ESBL菌(大腸桿，肺炎克雷伯桿菌)

陰溝腸桿、脆弱桿菌、吲哚陽性變形桿菌3、頭孢唑肟ceftizoxime蓋保世靈、安普西林、頭孢去甲噻肟4、頭孢甲肟cefmenoxime倍司特克24整理課件β內(nèi)酰胺類抗生素－－頭孢菌素類第四代頭孢菌素

1、頭孢吡肟cefpime(馬斯平)

特點：體內(nèi)活性高、對G+>三代頭孢，對G－有效，陰溝腸桿菌最強近年對綠膿敏感性增加，特別是產(chǎn)AmpC酶腸桿菌科、產(chǎn)氣腸桿菌、弗勞地枸櫞酸菌、銅綠假單胞菌耐藥：MRSA、腸球菌、嗜麥芽假單胞菌、厭氧菌屬中的脆弱類、難辯梭菌2、頭孢匹羅

cefpirome>許多三代頭孢

25整理課件β內(nèi)酰胺類抗生素－－頭孢菌素類其他β內(nèi)酰胺類抗生素(一)頭霉素：頭孢西丁cefoxitin美福仙，抗菌譜=二代頭孢＋抗厭氧菌頭孢美唑cefmetazole略>美福仙(二)青霉烯及碳青霉烯：1、青霉烯2、碳青霉烯類：敏感：對G－G＋均有效，特別對腸桿菌科、嗜肺軍團菌。耐藥：腸球菌、嗜麥芽假單胞、洋蔥假單胞、MRSA砂眼衣原體

+氨基糖甙類：協(xié)同＋頭孢類：拮抗

(1)硫霉素

(2)亞胺培南Imipenem(硫霉素衍生物)。泰能(亞胺培南/西司他丁)(3)美羅培南26整理課件單環(huán)β內(nèi)酰胺類：氨曲南、卡蘆莫南：對G－需氧菌作用強：大腸桿、克雷伯、沙雷、奇異變形桿、綠膿及其它假單胞菌屬體內(nèi)分布廣：膿液、心包液、胸水、膽汁、肺、腎耐酶(微生物對青霉素類、頭孢類、氨基糖苷類耐藥可用)過敏少，費用低β內(nèi)酰胺類抗生素

27整理課件β內(nèi)酰胺酶抑制劑(細菌耐藥源于質(zhì)粒傳遞產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶致一些藥物β酰胺環(huán)水解而失活)競爭性抑制：可逆性競爭：耐酶青霉素(甲氧西林)

不可逆性競爭：1、克拉維酸：2、青霉烷砜：舒巴坦、他唑巴坦單用效果差，聯(lián)合應(yīng)用加強原有抗生素的抗菌力量。β內(nèi)酰胺類抗生素28整理課件三種酶抑制劑的抑酶作用比較

抑酶譜抑酶強度穩(wěn)定性誘導(dǎo)酶的產(chǎn)生作用他唑巴坦++++++++++++克拉維酸+++++++++++舒巴坦++++++++++注：高++++；較高+++；中等；++；低+王睿,等.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑研究進展.中華臨床醫(yī)藥2001;2(1):8-1029整理課件喹諾酮類：抑制細菌核酸合成。階段品種作用特點一代：萘啶酸G-菌，對大腸桿菌敏感,只用于腸道、尿道感染。毒性較大吡哌酸二代：氧氟沙星對G-菌效力較強，體內(nèi)較穩(wěn)定 毒性降低，可用于各系統(tǒng)感染環(huán)丙沙星三代左氧氟沙星在第二代基礎(chǔ)上增加了對G+菌的抗菌活性斯帕沙星格帕沙星四代莫西沙星在第三代的基礎(chǔ)上增強了對抗G+菌活性，增加了對厭氧菌的抗菌活性克林沙星加替沙星30整理課件31整理課件上市30年，數(shù)億張?zhí)幏阶C明了西力欣平安可靠，堪稱抗生素家族中的經(jīng)典品牌！西力欣開展史1974年發(fā)現(xiàn)頭孢呋辛分子結(jié)構(gòu)1978年頭孢呋辛鈉--針劑在英國上市1987年頭孢呋辛酯--片劑在英國上市1987年針劑在中國上市1989年片劑在中國上市整理課件(1)抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性細菌細胞壁缺損。

(2)觸發(fā)細菌的自溶酶活性細菌自溶。(3)人體細胞沒有細胞壁，不受

-內(nèi)酰胺類抗菌藥物影響，故對人毒性較小。西力欣抗菌機制：抑制細胞壁合成，致細菌死亡整理課件

西力欣

克服了第一代頭孢菌素易耐藥的問題，對葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌等產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶相當(dāng)穩(wěn)定，因此對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的病原菌亦具有活性汪復(fù)張嬰元.實用抗感染治療學(xué).人民衛(wèi)生出版社.2004

第二代頭孢菌素西力欣

—

對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定

整理課件西力欣

化學(xué)結(jié)構(gòu)增強對

-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性其結(jié)構(gòu)上7-β位的“-NOCH3〞側(cè)鏈，增加了β-內(nèi)酰胺環(huán)的空間位阻，保護β-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)免遭酶解，保持了藥物對酶的穩(wěn)定性及較高的藥物敏感性順式甲氧亞胺基結(jié)構(gòu)整理課件西力欣

治療社區(qū)獲得性呼吸道感染和泌尿生殖系統(tǒng)感染強效抗菌活力，顯著改善病癥適于序貫治療，縮短住院時間，降低治療本錢整理課件西力欣對門診常見的病原菌

具有良好的殺菌效力抗生素 肺炎鏈球菌 流感嗜血桿菌 卡他莫拉氏菌 金葡菌阿莫西林 + +/- +/- +/-頭孢克洛 + +/- +/- +/-西力欣〔片〕 + + + +PichicheroME.Assessingthetreatmentalternativesforacuteotitismedia.PediatrInfectDisJ.1994;13(1Suppl1):S27-34整理課件診斷和臨床情況 常見病原體急性非復(fù)雜性尿路感染〔膀胱炎、尿道炎〕 大腸埃希菌、葡萄球菌、腸球菌屬急性非復(fù)雜性腎盂腎炎〔輕、中、重度〕 大腸桿菌、變形桿菌屬復(fù)雜性尿路感染、反復(fù)發(fā)作性尿路感染、 大腸桿菌、銅綠假單胞桿菌、腸球菌無病癥菌尿急性前列腺炎 大腸埃希菌、沙眼衣原體、淋球菌慢性前列腺炎 腸桿菌、腸球菌、銅綠假單胞菌西力欣

治療泌尿生殖系統(tǒng)感染泌尿道感染的頭號殺手－大腸桿菌汪復(fù)張嬰元.實用抗感染治療學(xué).人民衛(wèi)生出版社.2004

整理課件大腸桿菌對頭孢呋辛[西力欣

]

具有高度的敏感性大腸桿菌對頭孢呋辛[西力欣]及環(huán)丙沙星的敏感性比較100806040200頭孢呋辛[西力欣

]環(huán)丙沙星注：帶＊數(shù)據(jù)僅限于大腸桿菌ESBL(一)199419951996199719981999*2000*2001*〔年〕(%)n=564n=516n=711n=687n=656n=172n=323n=1796整理課件頭孢呋辛[西力欣

]在體內(nèi)很少代謝，

至少95%以上的給藥量以原型從泌尿道排出01mg/l2mg/l3mg/l大腸桿菌MIC值奇異變形桿菌MIC值2000mg/l2.9mg/l0.7mg/l頭孢呋辛[西力欣

]在尿道中的藥物濃度整理課件頭孢呋辛[西力欣

]治療泌尿道感染有顯著療效單純性復(fù)雜性120100806040200臨床治療有效率病原學(xué)治愈率(%)注：單純性泌尿道感染(n=152)：具備急性下尿路感染的典型病癥如尿頻、尿急、尿痛、膿尿但無并發(fā)癥。頭孢呋辛[西力欣]250mgBidx5天復(fù)雜性泌尿道感染〔n=177〕：患有尿路感染、急性腎盂腎炎或進行性菌尿并伴有并發(fā)癥。頭孢呋辛[西力欣]250mgBidx5天97%83.8%72%97.4%n=140n=154n=101n=156整理課件懷孕婦女因尿急病癥至婦產(chǎn)科就診的兩大病因：泌尿道感染下生殖道感染整理課件在選擇藥物時，婦產(chǎn)科醫(yī)生不僅僅要考慮藥物的治療效果，還要考慮其毒性反響、給藥途徑是否方便以及藥物的費用。

整理課件“頭孢呋辛[西力欣]是妊娠期急性腎盂腎炎的首選用藥〞－OvalleA,MartinezMA,WolffM,ConaE,ValderramaO,VillablancaE,LobosL.頭孢呋辛[西力欣

]頭孢拉定806040200細菌學(xué)治愈率〔%〕失敗率〔%〕78.8%59.2%21.1%40.8%P<0.05注：此項研究，病例數(shù)共101人，隨機分兩組，分別用頭孢拉定〔病例數(shù)49人〕、頭孢呋辛[西力欣]〔病例數(shù)52人〕進行對照治療。靜脈注射頭孢呋辛[西力欣]750mgTidivx14天整理課件西力欣

治療泌尿生殖系統(tǒng)感染及皮膚軟組織感染臨床療效確切感染類型療效評估結(jié)論臨床治愈率(%)細菌清除率(%)泌尿生殖系統(tǒng)感染用藥方案頭孢呋辛94%－治療泌尿道感染，與氧氟沙星療效相當(dāng)氧氟沙星96%－皮膚軟組織感染用藥方案頭孢呋辛88％85％治療膿皰性皮炎、疔瘡、蜂窩組織炎、癰、毛囊炎、創(chuàng)傷傷口感染等皮膚軟組織感染，與頭孢托侖、頭孢泊肟療效相當(dāng)頭孢托侖84％81％用藥方案頭孢呋辛82％95％頭孢泊肟84％90％23.ScottL.etal.Cefuroximeaxetil:anupdatedreviewofitsuseinthemanagementofbacterialinfections.Drugs.2001;61(10):1455-500整理課件社區(qū)獲得性感染西力欣

經(jīng)典之選尿路感染(急性非復(fù)雜性上尿路感染、腎盂腎炎)2008年抗菌藥物臨床應(yīng)用指南可選藥物皮膚軟組織感染(手術(shù)后切口感染)2008年抗菌藥物臨床應(yīng)用指南可選藥物

婦產(chǎn)科感染（盆腔炎）2008年抗菌藥物臨床應(yīng)用指南可選藥物16.汪復(fù)等。抗菌藥物臨床應(yīng)用指南。2021年2月第1版指南推薦：

－－西力欣

治療社區(qū)獲得性感染經(jīng)典之選整理課件95%以上的尿路感染由大腸埃希菌引起；細菌性前列腺炎的常見致病菌為大腸埃希菌或其他腸桿菌科細菌頭孢呋辛〔西力欣〕有效針對泌尿生殖系統(tǒng)感染的常見致病菌頭孢呋辛〔西力欣〕尿藥濃度遠超過常見致病菌的MIC值急性腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等都將頭孢呋辛〔西力欣〕列為臨床首選用藥?抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原那么?汪復(fù)張嬰元.實用抗感染治療學(xué).人民衛(wèi)生出版社.2004

整理課件西力欣

劑型全面，適于序貫治療商品名：西力欣英文名：ZINACEF劑型：針劑,片劑化學(xué)名：西力欣針劑-頭孢呋辛鈉(750mg/支〕西力欣片劑-頭孢呋辛酯〔250mg/片〕整理課件西力欣

用于序貫治療的獨特優(yōu)勢指同一種抗生素不同劑型間的轉(zhuǎn)換，即由靜脈治療轉(zhuǎn)為口服，藥效不變中重度感染時，通過靜脈給藥血藥濃度高，起效快，迅速控制感染；待患者感染的臨床病癥或體征明顯好轉(zhuǎn)，可予口服給藥藍紅.抗菌藥物的序貫療法.國外醫(yī)藥抗生素分冊.1998；19〔5〕：338-341張大祿等.抗菌藥物序貫療法推廣的必要性與可行性.中國醫(yī)院藥學(xué)雜志.2001；21〔3〕：159-161賈東崗等.抗生素的序貫療法及其研究進展.藥物與臨床.2004；22〔3〕：144-148序貫療法〔Sequentialtherapy〕：整理課件序貫療法的優(yōu)越性β-內(nèi)酰胺類藥物的抗菌活性為時間依賴性，即給藥期間藥物濃度超出致病菌MIC的時間〔T＞MIC〕越長，那么抗菌活性越強。這類藥物的給藥策略是盡量延長給藥期間藥物濃度超出致病菌MIC的時間通過加大給藥劑量、增加投藥次數(shù)、選用半衰期長的藥物或持續(xù)靜滴給藥，或者采用口服給藥序貫治療到達延長給藥期間藥物濃度超出致病菌MIC的時間的目的前者的缺陷是增加藥費支出和病人痛苦〔尤其是兒童患者〕，還可能因長期靜脈輸液引起靜脈炎、深靜脈血栓等并發(fā)癥；而口服給藥相對廉價，服用方便，不會給病人帶來痛苦。大量的臨床研究證實，序貫療法有效、方便、費用低藍紅.抗菌藥物的序貫療法.國外醫(yī)藥抗生素分冊.1998；19〔5〕：338-341張大祿等.抗菌藥物序貫療法推廣的必要性與可行性.中國醫(yī)院藥學(xué)雜志.2001；21〔3〕：159-161賈東崗等.抗生素的序貫療法及其研究進展.藥物與臨床.2004；22〔3〕：144-148整理課件西力欣

用于序貫治療—方便、有效、費用低第二代口服頭孢菌素，如頭孢呋辛等，既增強對革蘭陰性桿菌的抗菌活性，并有較長的半衰期，服用常規(guī)劑量即可到達有效抗菌濃度并維持較長時間，完全可以替代注射用制劑來治療一些嚴(yán)重感染性疾病從而減低了治療方案所需要的醫(yī)療條件，使患者在病情穩(wěn)定的情況下，提前出院繼續(xù)治療，縮短住院時間，提高床位使用率，降低治療總費用藍紅.抗菌藥物的序貫療法.國外醫(yī)藥抗生素分冊.1998；19〔5〕：338-341張大祿等.抗菌藥物序貫療法推廣的必要性與可行性.中國醫(yī)院藥學(xué)雜志.2001；21〔3〕：159-161賈東崗等.抗生素的序貫療法及其研究進展.藥物與臨床.2004；22〔3〕：144-148整理課件西力欣

耐受性良好西力欣的不良反響輕微短暫，耐受性良好患者有腎功能障礙時不必減量，只有當(dāng)肌酐去除率＜20ml時，減量使用汪復(fù)張嬰元.實用抗感染治療學(xué).人民衛(wèi)生出版社.2004

整理課件≥1/100且＜1/10(不良反應(yīng)發(fā)生率)≥1/1000且＜1/100(不良反應(yīng)發(fā)生率)注射部位反應(yīng)可能包括疼痛及血栓性靜脈炎皮疹，蕁麻疹，瘙癢中性粒細胞減少癥，嗜酸粒細胞增多胃腸道紊亂，包括腹瀉和惡心一過性肝酶水平增高白細胞減少，血紅蛋白濃度降低，Coomb’s試驗陽性FDA證實：――西力欣具有良好的耐受性，臨床試驗證明西力欣不良反響發(fā)生率低藥物不良反響非常罕見〔<1/10000〕，多數(shù)程度較輕，呈一過性。常見不良反響為靜脈注射部位局部反響及胃腸道反響等*用以確定發(fā)生頻率從非常常見到罕見的各類不良反響的數(shù)據(jù)是從大規(guī)模臨床研究中獲得的。對于其他不良事件的發(fā)生頻率〔即：發(fā)生頻率<1/1000的不良反響等〕，主要使用上市后監(jiān)測數(shù)據(jù)且通常參照報告率而不是實際發(fā)生頻率。24.西力欣國外產(chǎn)品說明書25.西力欣國內(nèi)產(chǎn)品說明書整理課件頭孢呋辛(西力欣)在北京、上海等地區(qū)抗菌藥物臨床應(yīng)用中均被列為“非限制性用藥〞?抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原那么??上海市<抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原那么>實施細那么?西力欣：療效確切、平安性良好

被指定為臨床非限制性用藥整理課件頭孢呋辛主要用于治療甲氧西林敏感葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌，以及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮