某藥業(yè)集團(tuán)產(chǎn)品說明書：福王（紫杉醇注射液）

福王（紫杉醇注射液）【藥品名稱】通用名稱：紫杉醇注射液英文名稱：PaclitaxelInjection漢語拼音：ZishanchunZhusheye【成份】本品主要成份為：紫杉醇。其化學(xué)名稱為：5β,20-環(huán)氧-1,2α,4，7β,10β,13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2′R,3′S)-N-苯甲酰-3-苯基]異絲氨酸酯?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C47H51NO14分子量：853.92輔料為：純化聚氧乙烯基蓖麻油35、無水乙醇(注射用）?！拘誀睢勘酒窞闊o色或淡黃色的澄明黏稠液體?！具m應(yīng)癥】卵巢癌和乳腺癌及非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的一線和二線治療。以及頭頸癌、食管癌，精原細(xì)胞瘤，復(fù)發(fā)非何金氏淋巴瘤等的治療?！疽?guī)格】(1)5ml:30mg(2)16.7ml:100mg【用法用量】為了預(yù)防發(fā)生過敏反應(yīng)，在紫杉醇治療前12小時和6小時均分別口服地塞米松20mg，治療前30～60分鐘肌注或口服苯海拉明50mg，靜注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。單藥劑量為135～200mg/m2，在粒細(xì)胞集落刺激因子(G-CSF)支持下，劑量可達(dá)250mg/m2。將紫杉醇用生理鹽水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理鹽水稀釋成0.3～1.2mg/ml溶液，靜滴3小時。聯(lián)合用藥劑量為135～175mg/m2，3～4周重復(fù)?！静涣挤磻?yīng)】1、過敏反應(yīng)：發(fā)生率為39%，其中嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生率為2%。多數(shù)為I型變態(tài)反應(yīng)，表現(xiàn)為支氣管痙攣性呼吸困難，蕁麻疹和低血壓。幾乎所有的反應(yīng)發(fā)生在用藥后最初的10分鐘。2、骨髓抑制：為主要劑量限制性毒性，表現(xiàn)為中性粒細(xì)胞減少，血小板降低少見，一般發(fā)生在用藥后8～10日。嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少發(fā)生率為47%，嚴(yán)重的血小板降低發(fā)生率為5%。貧血較常見。3、神經(jīng)毒性：周圍神經(jīng)病變發(fā)生率為62%，最常見的表現(xiàn)為輕度麻木和感覺異常，嚴(yán)重的神經(jīng)毒性發(fā)生率為6%。4、心血管毒性：可有低血壓和無癥狀的短時間心動過緩。30%有心電圖異常改變。5、肌肉關(guān)節(jié)疼痛：發(fā)生率為55%，發(fā)生于四肢關(guān)節(jié)，發(fā)生率和嚴(yán)重程度呈劑量依賴性。6、胃腸道反應(yīng)：惡心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發(fā)生率分別為59%，43%和39%,一般為輕和中度。7、肝臟毒性：為ALT，AST和AKP升高。8、脫發(fā)：發(fā)生率為80%。9、局部反應(yīng)：輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎癥?！窘伞?．對本品或其他用聚氧乙烯蓖麻油配制的藥物過敏者。2．白細(xì)胞低于1.5×109/L嚴(yán)重骨髓抑制者。3．懷孕和哺乳婦女?！咀⒁馐马?xiàng)】1．為預(yù)防有可能發(fā)生的過敏反應(yīng)，紫杉醇治療前應(yīng)用地塞米松，苯海拉明和H2受體拮抗劑進(jìn)行預(yù)處理。2．配制紫杉醇時必須加以注意，宜帶手套操作。倘若皮膚接觸本品，立即用肥皂徹底清洗皮膚，一旦接觸粘膜應(yīng)用水徹底清洗。3．靜脈注射時一旦藥液漏至血管外應(yīng)立即停止注入，局部冷敷和以1%普魯卡因局封等相應(yīng)措施。4．本品滴注開始1小時內(nèi)，每15分鐘測血壓、心率和呼吸一次，注意過敏反應(yīng)。5．滴注紫杉醇時應(yīng)采用非聚氯乙烯材料的輸液瓶和輸液器，并通過所連接的過濾器，過濾器的微孔膜應(yīng)小于0.22微米。6．紫杉醇濃縮注射液在靜脈滴注前必須加以稀釋，可用生理鹽水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理鹽水稀釋，最后稀釋濃度為0.3～1.2mg/ml。7．本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的腫瘤化療醫(yī)師指導(dǎo)下使用，患者必須住院，注射本品前須備有抗過敏反應(yīng)的藥物及相應(yīng)的搶救器械?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】紫杉醇在動物實(shí)驗(yàn)中證實(shí)影響胚胎生長，故孕婦禁用。育齡婦女，治療期不宜懷孕?！緝和盟帯课催M(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)?！纠夏暧盟帯课催M(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)?！舅幬锵嗷プ饔谩?．由于奎奴普丁/達(dá)福普汀是細(xì)胞色素P450-3A4酶抑制劑，同時給藥可增加本藥血藥濃度。2．與特拉珠瑪合用，特拉珠瑪?shù)难骞葷舛人皆黾蛹s1.5倍。臨床試驗(yàn)證明二者合用效果較好。3．順鉑可使本藥的清除率降低約1/3，若使用順鉑后再給本藥，可產(chǎn)生更為嚴(yán)重的骨髓抑制。4．與阿霉素合用，研究表明先給本藥24小時持續(xù)滴注，再給阿霉素48小時持續(xù)滴注，可明顯降低阿霉素的清除率，加重中性粒細(xì)胞減少和口腔炎。5．使用本藥后立即給予表阿霉素，可加重本藥毒性。6．酮康唑可抑制本藥的代謝。7．磷苯妥英、苯妥英可通過誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450而降低本藥作用。8．使用本藥時接種活疫苗（如輪狀病毒疫苗），可增加活疫苗感染的危險。國外資料建議使用本藥時禁止接種活疫苗。處于緩解期的白血病人，化療結(jié)束后間隔至少三個月才能接種活疫苗?！舅幬镞^量】尚無相應(yīng)的解毒藥。用藥過量最主要的、可預(yù)測的并發(fā)癥包括骨髓抑制、外周神經(jīng)毒性及黏膜炎。【藥理毒理】本品是新型抗微管藥物，通過促進(jìn)微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白穩(wěn)定，抑制細(xì)胞有絲分裂。體外實(shí)驗(yàn)證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用，可能是使細(xì)胞中止于對放療敏感的G2和M期。【藥代動力學(xué)】靜脈給予紫杉醇，藥-時曲線呈二室模型。本品蛋白結(jié)合率89%～98%。紫杉醇主要在肝臟代謝，隨膽汁進(jìn)入腸道，經(jīng)糞便排出體外（＞90%）。經(jīng)腎清除只占總清除的1%～8%，紫杉醇在肝腎功能不全的病人體內(nèi)代謝尚不明確?！举A藏】遮光，密閉，在25℃【包裝】玻璃瓶裝，每盒1瓶?！居行凇?4個月【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-026)-2001Z【批準(zhǔn)文號】(1)國藥準(zhǔn)字H20053001(2)國藥準(zhǔn)字H20058719【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱：生產(chǎn)地址：郵政編碼：電話號碼：