苦木的藥用價(jià)值及分布研究

苦木的藥用價(jià)值及分布研究

苦木科苦木科植物以苦味而聞名。它有“苦樹”和“苦膽”兩個(gè)名字?？嗄臼侵袊幍晔占目嗄臼强嗄镜母稍飿渲腿~子。具有清熱祛濕、解毒消腫的功效,用于風(fēng)熱感冒、咽喉腫痛、溫?zé)釣a痢、濕疹、毒蛇咬傷等。主要分布于我國黃河流域以南各省區(qū),其中廣東和廣西的山區(qū)資源比較豐富,生長在山坡、山谷及村邊較潮濕處,我國北方地區(qū)也有分布,藥源豐富?，F(xiàn)將近年來苦木的化學(xué)成分及藥理作用方面的研究進(jìn)展進(jìn)行總結(jié),為深入研究和開發(fā)利用苦木提供思路。1基礎(chǔ)性研究近年來,中外學(xué)者對(duì)苦木化學(xué)成分進(jìn)行了大量的基礎(chǔ)性研究,取得了很大的研究進(jìn)展。已報(bào)道的苦木化學(xué)成分主要包括苦木苦味素類、生物堿類,其次為揮發(fā)油、三萜、甾醇、皂苷、香豆素、醌類等。1.1鐵勞動(dòng)化合物類化合物從苦木中分離到的生物堿主要有β-咔巴啉型生物堿和鐵屎米酮類生物堿以及生物堿二聚體。β-咔巴啉型生物堿主要有:1-甲氧丙酰基-β-咔巴啉、1-乙烯基-4-甲氧基-β-咔巴啉、1-甲?；?4-甲氧基-β-咔巴啉、1-乙氧甲?；?β-咔巴啉、1-甲氧甲?；?β-咔巴啉、1-甲?；?β-咔巴啉、1-乙烯基-4,8-二甲氧基-β-咔巴啉、1-乙烯基-4,9-二甲氧基-β-咔巴啉、1-乙基-4-甲氧基-β-咔巴啉、1-羥甲基-β-咔巴啉、1-(2-羥基)-丙酸基-β-咔巴啉、1-(1,2-二羥基)-丙酸基-β-咔巴啉,quassidineA、B、C、D。鐵屎米酮類生物堿主要有:4-甲氧基-5-羥基鐵屎米酮、鐵屎米酮、4-甲氧基-鐵屎米酮、5-甲氧基-鐵屎米酮、3-甲基-鐵屎米-5,6-二酮、3-甲基-鐵屎米-2,6-二酮、4,5-二甲氧基鐵屎米酮、4,10-二羥基-5-甲氧基鐵屎米酮、1-羥基-3-甲基鐵屎米-2,6-二酮。已得到的生物堿二聚體包括picrasidineA、picrasidineC、picrasidineM、picrasidineN、picrasidineH、picrasidineR、(±)picrasidineF、(±)picrasidineS、(±)picrasidineT、picrasidineU。1.2素類及苦木素類苦木苦味素多為四環(huán)三萜內(nèi)酯及五環(huán)三萜內(nèi)酯,是該科的特征性成分,有解熱、驅(qū)蟲、治阿米巴痢疾及殺蟲作用?？嗄舅辔端仡愔饕锌嗄景肟s醛(nigakihemiacetal)A、B、C、D、E、F,苦木內(nèi)酯(nigakilactone)A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、N,苦樹素(picrasin)C、D、E、F、G,picraqualidesA、B、C、D,苦木苷(picrasinosides)A、B、C、D、E、F、G。1.3酚苷類化學(xué)成分從苦木中分離得到的三萜類化合物有:(24Z)-3α-oxa-homo-27-hydroxy-7,24-triucalladien-3-one、(24Z)-27-hydroxyl-3-oxo-7,24-triucalladien-21-a1、(24Z)-27-hydroxyl-7,24-trircalladien-3-one、(24Z)-27-hydroxyl-3-oxo-7,24-triucalladien-21-oate、(24Z)-7,24-triucalladienene-3β,27-diol、(24Z)-3β-27-dihydroxy-7,24-triucalladien-21-al?？嗄镜男迈r果實(shí)中得到的酚苷類成分有:PicraquassiosidesA、B、C、D?？嗄竟麑?shí)揮發(fā)油中還含有順十八碳-6-烯酸和十八碳烯酸,palmitic,laurie,oleic,linolicandlinolicacids。此外,苦木中還含有環(huán)己酮類化合物紫羅蘭酮衍生物,苯丙素類化合物,黃酮類以及酚酸類化合物。2苦木的藥理作用2.1苦木氧化物體外抑菌能力何穎等用杯碟法進(jìn)行體外抑菌試驗(yàn),測(cè)定苦木生物堿對(duì)大腸桿菌C249、WM和YL株的體外抑菌效果。結(jié)果表明脂溶性苦木生物堿在體外對(duì)大腸桿菌有較強(qiáng)的抑制作用,對(duì)大腸桿菌C249、WM、YL株的抑菌圈直徑分別為19.07±0.23、20.77±0.59、23.00±0.21mm,屬高度敏感,最小抑菌濃度分別為3.2、1.6和1.6mg/mL;水溶性苦木生物堿對(duì)上述菌株幾乎無抑菌作用,其抑菌圈直徑均小于13mm,屬低度敏感?？嗄旧飰A體外抗菌實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)苦木總堿對(duì)溶血性乙型鏈球菌816、金黃色葡萄球菌209P、宋內(nèi)氏痢疾桿菌51334、枯草桿菌6633和八疊球菌有抑菌作用。Rahman研究表明苦木的成分在體外具有抑制結(jié)核桿菌的活性。2.2苦木提取物對(duì)hepg25-氟尿特性的抑制作用日本學(xué)者Shinsaku等的研究表明:苦木中的化合物picrasinosideB、苦木素(picrasin)B和picrasinosideA對(duì)P388白血病細(xì)胞有抑制活性,并且picrasinB具有促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長的作用而picrasinosideB的抑制活性比陽性對(duì)照藥5-氟尿嘧啶稍弱。劉巖等通過MTT法檢測(cè)不同濃度的苦木提取物及不同時(shí)間對(duì)人肝癌細(xì)胞HepG-2的抑制作用,發(fā)現(xiàn)抑制作用隨著藥物濃度的增高和時(shí)間的延長而增強(qiáng),且提取物對(duì)肝癌細(xì)胞有顯著的凋亡作用。最新研究表明,苦木中的部分β-咔巴啉生物堿對(duì)煙草花葉病毒有中等強(qiáng)度的抑制作用,當(dāng)與苦木內(nèi)酯B聯(lián)合應(yīng)用時(shí)則抑制效果顯著。2.3苦木突出、降壓張振杰等對(duì)苦木的化學(xué)成分進(jìn)行了系統(tǒng)的分離和藥理篩選,發(fā)現(xiàn)一種苦味素化合物-苦木內(nèi)酯甲具有較強(qiáng)的降壓作用,在3μg/kg體重時(shí)降壓作用非常明顯。程準(zhǔn)權(quán)等用苦木內(nèi)酯甲片劑(0.03mg/片)與降壓靈做雙盲對(duì)照,對(duì)136例高血壓病人臨床觀察五周,結(jié)果治療組總有效率為84.5%,對(duì)照組總有效率為79%。馬樹德等實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)對(duì)麻醉犬、兔靜脈注射苦木總生物堿和對(duì)正常大鼠、腎型高血壓大鼠灌胃總生物堿均有明顯降壓作用,降壓強(qiáng)度隨劑量增大而增大,未發(fā)現(xiàn)快速耐受現(xiàn)象?？倝A抑制家兔頸交感神經(jīng)放電。2.4半干中方基磷酸酯酶抑制劑劉軍峰等使用高效液相色譜法體外測(cè)定磷酸二酯酶活性的方法,測(cè)定分離自中藥苦木的單體生物堿,4-甲氧基-5-羥基鐵屎米酮、4,5-二甲氧基鐵屎米酮、3-甲基鐵屎米-2,6-二酮體外對(duì)磷酸二酯酶的抑制活性。研究結(jié)果表明,苦木單體生物堿體外對(duì)豬嗜中性粒細(xì)胞提取的磷酸二酯酶有顯著的抑制作用,可能是其具有較強(qiáng)抗炎活性的原因。Sung等研究表明苦木溶于硫酸的堿性部分具有很強(qiáng)cAMP磷酸酶抑制活性,并通過比較β-咔巴啉和鐵屎米酮類衍生物的活性發(fā)現(xiàn),β-咔巴啉類生物堿在有甲?；〈鷷r(shí)抑制cAMP磷酸酯酶活性較強(qiáng),而甲氧基則是鐵屎米酮類cAMP磷酸酯酶活性抑制劑的必需基團(tuán)。Ohmoto等研究發(fā)現(xiàn)二聚體生物堿有很強(qiáng)的抑制活性。2.5家兔血清谷-丙勞動(dòng)變化杜志德等通過給家兔耳靜脈給藥發(fā)現(xiàn),苦木總生物堿對(duì)正常家兔血清谷-丙轉(zhuǎn)氨酶沒有明顯影響,但對(duì)四氯化碳嚴(yán)重中毒性肝炎家兔血清谷-丙轉(zhuǎn)氨酶卻有明顯的降低作用,而且能減少四氯化碳中毒家兔的死亡率,表明其具有解毒能力。2.6銀環(huán)蛇毒感染小鼠和狗的保護(hù)作用梁文法通過苦木注射液對(duì)蛇毒中毒小白鼠和狗的保護(hù)試驗(yàn),證明其對(duì)銀環(huán)蛇毒中毒小白鼠和狗的保護(hù)作用非常顯著,小白鼠保護(hù)率為75.6%,犬為100%。對(duì)眼鏡蛇毒和五步蛇毒中毒小白鼠沒有明顯的保護(hù)作用。2.7抗病力的測(cè)定Yujiro等研究發(fā)現(xiàn)苦木中的成分能夠保護(hù)胃黏膜,治療胃黏膜損傷和胃潰瘍。此外苦木的樹汁中和非洲苦木中的苦木內(nèi)酯還具有抗瘧作用。謝偉宣通過臨床試驗(yàn)表明苦木注射液治療帶狀皰疹,其止皰、止痛、結(jié)痂、痊愈時(shí)間(天)較病毒唑注射液明顯縮短。2.8實(shí)質(zhì)性器官心、肝、脾、腎、腎、腎苦木總生物堿對(duì)大鼠生長、發(fā)育、肝腎功能、血象及實(shí)質(zhì)性器官心、肝、脾、肺、腎未見明顯影響?？嗄究偵飰A對(duì)四氯化碳嚴(yán)重中毒性肝炎家兔血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶有明顯降低作用,表明其具有一定解毒作用。3苦木活性成分研究化學(xué)研究表明,苦木中的主要成分是苦味素和生物堿,筆者通過對(duì)苦木的化學(xué)成分進(jìn)行系統(tǒng)分離,發(fā)現(xiàn)生物堿中含量最多的是4-甲氧基-5-羥基鐵屎米酮,約占0.2%,為苦木的指標(biāo)性成分,有關(guān)該成分的藥理活性及代謝研究目前研究較少,還需進(jìn)一步深入。此外,對(duì)苦木的水溶性生物堿的研究也得進(jìn)一步深入。目前應(yīng)用較廣的苦木注射液及苦木藥材和飲片還