中藥藥理學(xué)課件：第十七章 化痰止咳平喘藥

第十七章化痰止咳平喘藥

中藥藥理學(xué)（一）祛（化）痰藥

＊使痰液變稀、粘度下降而易于咳出的藥物；

＊常用有黏液分泌促進藥（氯化銨、碘化鉀等）、粘痰溶解藥（乙酰半胱氨酸、溴己新等）一、概述（二）鎮(zhèn)（止）咳藥

＊作用于咳嗽反射中樞或外周部位，抑制咳嗽反射的藥物；

＊常用有中樞性鎮(zhèn)咳藥（可待因、右美沙芬、噴拖維林等）；外周性鎮(zhèn)咳藥（那可丁、甘草流浸膏等）（三）平喘藥

＊緩解、消除或預(yù)防支氣管哮喘的藥物；

＊常用有支氣管擴張藥（沙丁胺醇、氨茶堿、異丙腎上腺素等）、抗炎性平喘藥（糖皮質(zhì)激素、抗白三烯藥物）、抗過敏性藥物（色甘酸鈉等）。（四）中醫(yī)對痰的認識《古今醫(yī)鑒·痰飲》：痰為津液所化，或因風(fēng)寒濕之感，或七情飲食所傷，以致氣逆液濁，變?yōu)樘碉??；蛲驴┥铣觯蚰郎仉?，或留聚腸胃，或流注經(jīng)絡(luò)四肢，隨氣升降，遍身無處不在。痰濁為病，見證多端；“百病多因痰作祟”、“怪病多痰”；“有形”和“無形”之痰

★呼吸道的分泌物（痰液)

有形（狹義）之痰★病因和病證

無形（廣義）之痰痰濁滯于皮膚經(jīng)絡(luò)

可生瘰疬、癭瘤(見于慢性淋巴節(jié)炎、單純性甲狀腺腫等病證)痰阻胸痹

可有胸痛、胸悶、心悸(見于冠心病、心絞痛、高血壓、心力衰竭等病證)痰迷心竅出現(xiàn)神志不明、昏迷、譫妄、精神錯亂（見于腦血管意外、癲癇等證）痰留于肺出現(xiàn)咳嗽、咯痰、喘息（見于急、慢性支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴張等肺部疾患）“咳、痰、喘、炎”——在疾病過程中相互影響，互為因果：

*咳嗽有痰者為多，痰多易致咳嗽；*咳嗽與喘息常并存，止咳有利于平喘，平喘亦利排痰止咳；*痰、咳、喘又多與炎癥相伴。咳炎痰喘

1.祛狹義之痰桔梗、前胡、貝母、天南星、款冬花、滿山紅、枇杷葉等煎劑或流浸膏均有祛痰作用。

二、化痰止咳平喘藥主要藥理作用（一）祛痰作用（1）刺激性排痰

所含皂甙刺激胃、咽喉粘膜反射，使腺體分泌增加，痰液稀釋，便于咳出。（2）粘痰溶解

紅杜鵑素促進氣管纖毛運動，使痰液粘多糖纖維斷裂，痰液粘稠度下降，易于咳出。機制：2.祛廣義之痰抗腫瘤、消癭瘤（半夏、天南星、昆布、海藻、黃藥子）豁痰開竅與調(diào)節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)（天南星、白附子、半夏厚樸湯）化痰宣痹與心血管活性（瓜蔞、浙貝、川貝、桔梗）降血脂（海藻、昆布、海帶）*燥濕化痰——半夏、天南星等；二成丸、清氣化痰丸等。*清熱化痰——桔梗、紫苑等；蛇膽川貝枇杷膏、蛇膽川貝散、牛膽川貝口服液等。

祛痰常用藥物及復(fù)方：（二）鎮(zhèn)咳作用

橘紅片、橘紅痰咳煎膏、止咳橘紅口服液等，多用于痰熱阻肺引起的咳嗽多痰，胸滿氣短，咽干喉癢等癥。（三）平喘作用

A.松弛支氣管平滑肌→支氣管擴張→平喘

B.抑制組胺等過敏介質(zhì)釋放→緩解支氣管痙攣→平喘平喘機制：*常用杏仁、百部、枇杷止咳糖漿、杏仁止咳口服液、止咳橘紅口服液等。（一）桔梗三、常用化痰止咳平喘藥

味苦辛，性平，歸肺經(jīng)。宣肺、利咽、祛痰、排膿桔梗皂甙：皂甙元、遠志酸、桔梗酸（A、B、C等）多種氨基酸及微量元素?！拘晕稓w經(jīng)】【功效】【成分】桔梗1.祛痰鎮(zhèn)咳(桔梗皂甙)

刺激胃或咽喉粘膜→輕度惡心→呼吸道腺體分泌↑→痰液稀釋→易于咳出【藥理作用】2.抗炎作用

A.刺激粘膜分泌黏液→保護粘膜→防止粘膜受外界損傷性刺激B.增強非特異免疫→巨噬細胞、中性粒細胞吞噬作用↑桔梗抑制小鼠自發(fā)性活動，延長戊巴比妥鈉引起的睡眠時間；拮抗小鼠醋酸性扭體反應(yīng)；對正常及傷寒、副傷寒疫苗所致發(fā)熱小鼠均有顯著降低體溫作用。(1)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱作用

3.其他作用

桔梗

(2)

降血糖和血脂作用桔梗水或醇提取物有降低大鼠膽固醇含量和降低實驗性糖尿病兔血糖作用。

(3)

對胃腸道作用抑制胃液分泌及抗胃潰瘍作用。桔梗

(4)

對心血管系統(tǒng)作用擴張血管作用優(yōu)于罌粟堿；可致心率減慢，心肌收縮力減弱。

(5)

抗腫瘤作用桔梗、菊粉對接種艾氏腹水癌的小鼠抑制效果達30－40％。桔梗免疫調(diào)節(jié)作用保肝作用改善胰島素抵抗作用對血脂和肥胖的影響對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用抗氧化與美容作用此外還有：桔梗---肺炎\急性扁桃體炎\聲帶小結(jié)（1）咳嗽痰多、咯痰不爽、胸膈痞悶、咽痛音啞等（2）肺癰胸痛、咳吐膿血、痰黃腥臭等。【臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)】大量口服有惡心、嘔吐等反應(yīng)，桔梗皂甙注射可致溶血。桔梗二、半夏天南星科植物半夏的干燥塊莖。味苦辛，性溫有毒，歸脾、胃、肺經(jīng)。燥濕化痰、降逆止嘔、消痞散結(jié)β-谷甾醇-D-葡萄糖苷、膽堿、胡蘿卜甙、黑尿酸、甘氨酸及β-和γ-氨基丁酸、L-麻黃堿、葫蘆巴堿、半夏蛋白等?！拘晕稓w經(jīng)】【功效】【成分】半夏1.鎮(zhèn)咳作用生半夏、姜半夏、明礬半夏煎劑對咳嗽有明顯抑制作用。鎮(zhèn)咳部位---咳嗽中樞鎮(zhèn)咳成分---生物堿【藥理作用】半夏2.催吐和鎮(zhèn)吐作用催吐：生半夏及未經(jīng)高溫處理的流浸膏機制---粘膜刺激（3，4-二羥基苯甲醛葡萄糖甙）鎮(zhèn)吐：制半夏機制---抑制嘔吐中樞（葡萄糖醛甙、生物堿、甲硫氨酸、甘氨酸等）半夏3.抗腫瘤作用半夏稀醇或水浸出液對多種動物實驗性腫瘤（S180、HCA、U14和Hela細胞）均有明顯的抑制作用。

所含葫蘆巴堿、β-谷甾醇、多糖組分也有抗腫瘤作用。

多種總生物堿體外對白血病細胞株有抑制作用。半夏4.對消化系統(tǒng)的影響對胃液分泌的影響

制半夏顯著抑制胃液分泌，降低胃液酸度和胃蛋白酶活性，保護胃黏膜。對腸運動的影響作用M受體，增強腸道蠕動。

生半夏對胃腸有損害作用--抑制胃腸PGE2分泌有關(guān)。半夏【其他藥理作用】1.抗早孕和抗生育

半夏蛋白有很強的抗兔胚泡著床作用；2.抗心律失常

半夏對犬實驗性室性早搏、心動過速有明顯抗心律失常作用。

3.對實驗性矽肺的影響

姜半夏對大鼠實驗性矽肺有一定預(yù)防和治療作用。

半夏4.糖皮質(zhì)激素樣作用可使小鼠肝臟中的酪氨酸轉(zhuǎn)氨酶活性升高，升高血中皮質(zhì)酮。

5.降血脂

半夏水煎劑能阻止或延緩大鼠高脂血癥形成，并對高脂血癥有一定治療作用。半夏用于痰多咳喘、痰飲眩悸、風(fēng)痰眩暈、痰厥頭痛、嘔吐反胃、胸脘痞悶、梅核氣癥。生半夏外用治痛腫痰咳；姜半夏多用于降逆止嘔；法半夏多用于燥濕化痰。嘔吐（各種原因引起者）【臨床應(yīng)用】半夏腫瘤、癰疽、毒蛇咬傷慢性咽炎及突發(fā)性音啞急性乳腺炎、急慢性化膿性中耳炎牙痛尋常疣宮頸糜爛【不良反應(yīng)】毒性：生半夏>漂半夏>姜半夏>蒸半夏>白礬半夏半夏（三）苦杏仁薔薇科植物山杏、西伯利亞杏、東北杏的干燥成熟種子。味苦、辛，性溫，有小毒，歸肺、大腸經(jīng)【性味歸經(jīng)】降氣止咳平喘、潤腸通便

【功效】【成分】脂肪油：約50％苦杏仁甙：約3％蛋白質(zhì)及多種游離氨基酸苦杏仁甙酶、苦杏仁酶及櫻甙酶苦杏仁2.潤腸通便【藥理作用】1.祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘

苦杏仁甙苯乙醇腈→氫氰酸→抑制呼吸中樞→鎮(zhèn)咳平喘

消化酶或苦杏仁甙酶3.抗炎抑制肉芽腫炎癥、角叉菜膠炎癥；抑制結(jié)締組織增生。脂肪油味苦下氣，發(fā)生緩瀉作用。

苦杏仁1.鎮(zhèn)痛

胃蛋白酶水解產(chǎn)物和苦杏仁苷對乙酸引起的小鼠扭體有抑制作用?！酒渌幚碜饔谩?.抗?jié)兛嘈尤受湛山档臀傅鞍酌富钚?，具有抗?jié)冏饔??？嘈尤?.抗腫瘤

杏仁熱水提物對人宮頸癌JTC-26株抑制率為50％-70％；苦杏仁甙加β-葡萄糖甙酶可明顯提高抗癌效力；苦杏仁提取物對小鼠移植性肝癌抑制率為51％-72％。4.增強免疫

苦杏仁甙可增強巨噬細胞吞噬能力，促進T淋巴細胞增殖和提高NK細胞活性。