腎上腺受體阻斷藥

腎上腺素受體阻斷藥antiadrenergicdrugsa受體阻斷藥b受體阻斷藥分類

一、受體阻斷藥

受體阻斷藥能選擇性與

受體結(jié)合，但不激活

受體妨礙神經(jīng)遞質(zhì)或激動藥與受體結(jié)合，拮抗它們對

受體的興奮作用。表現(xiàn)為血管擴張，外周阻力降低，血壓下降。

1、2受體阻斷藥

酚妥拉明、酚芐明

受體阻斷藥

1受體阻斷藥

哌唑嗪，為降壓藥

2受體阻斷藥

育亨賓，為科研工具藥

酚妥拉明：競爭性受體阻斷藥藥理作用：阻斷

1、2受體。舒張小的動靜脈

血管擴張血壓下降

交感神經(jīng)興奮心率↑，收縮力↑，心輸出量↑對心臟的間接作用：對心臟的直接作用：阻斷

2受體NE釋放↑

a受體阻斷藥對腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)

翻轉(zhuǎn)的意義：α受體阻斷藥引起的低血壓：

用去甲腎上腺素解救α受體阻斷藥：酚妥拉明妥拉蘇林酚芐明氯丙嗪

哌唑嗪

酚妥拉明的臨床應(yīng)用：1.

外周血管痙攣性疾病：脈管炎、雷諾癥、處理NA外漏2.

嗜鉻細胞瘤：診斷、治療。3.

抗休克：改善微循環(huán)※用藥前必需補足血容量雷諾癥

4.充血性心力衰竭、急性心肌梗死機制：擴張小動脈心臟射血阻力↓擴張小靜脈回心血量↓5.藥物引起的高血壓：腎上腺素、去甲腎上腺素過量高血壓

酚妥拉明

[不良反應(yīng)]1.

直立性低血壓2.

擬膽堿作用嘔吐

、腹痛、腹瀉胃酸分泌增加誘發(fā)和加重潰瘍3.靜脈注射過快可引起心動過速，誘發(fā)和加重心絞痛。酚妥拉明

二受體阻斷藥

(-adrenoceptorblockers,

-adrenoceptorantagonists)本類藥主要阻斷

受體，為典型的競爭性

受體阻斷藥。

b受體阻斷藥分類非選擇性b受體阻斷藥：普萘洛爾選擇性b1受體阻斷藥：阿替洛爾按受體選擇性按有無內(nèi)在活性有內(nèi)在擬交感活性吲哚洛爾、醋丁洛爾（部分激動藥）無內(nèi)在擬交感活性普萘洛爾、阿替洛爾

1.

受體阻斷作用(1)心血管系統(tǒng)心臟抑制：阻斷心臟

1受體，心率減慢，傳導(dǎo)減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌氧耗量降低。血壓略降。血管收縮：阻斷

2受體血管收縮氣管收縮：對正常人影響小，對哮喘患者較危險代謝：抑制脂肪和糖原分解抑制腎臟分泌腎素

受體阻斷藥的藥理作用

2.內(nèi)在擬交感活性（吲哚洛爾，醋丁洛爾）

有些受體阻斷藥具有微弱的受體激動作用,稱為內(nèi)在擬交感活性。這些藥物對心臟的抑制作用較弱。3.膜穩(wěn)定作用（高濃度）

降低細胞膜對離子的通透性，稱膜穩(wěn)定作用。所需藥物濃度較大。

受體阻斷藥的藥理作用

臨床應(yīng)用：1.

心律失常：快速型心律失常，如室上性心動過速，室性早搏等。2.

心絞痛和心肌梗死：減少心絞痛發(fā)作次數(shù)，降低心梗復(fù)發(fā)與猝死。3.

高血壓：一線藥4.

甲狀腺機能亢進：輔助治療藥物控制激動不安、心動過速、心律失常甲亢危象

受體阻斷藥

不良反應(yīng)：1.

抑制心臟功能：控制心率不低于60次/分2.

誘發(fā)或加重支氣管哮喘3.

反跳現(xiàn)象：突然停藥，使原有的疾