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替加環(huán)素PK/PD特點(diǎn)及臨床應(yīng)用匯報(bào)人:培訓(xùn)專(zhuān)業(yè):指導(dǎo)老師目錄四環(huán)素概述替加環(huán)素PK/PD特點(diǎn)替加環(huán)素臨床研究小結(jié)目錄四環(huán)素概述替加環(huán)素PK/PD特點(diǎn)替加環(huán)素臨床研究小結(jié)四環(huán)素概述-1、發(fā)現(xiàn)史:>1948年自金色鏈絲菌(Streptomycesaurafaciens)的培養(yǎng)液中分離得到金霉素一第一個(gè)天然四環(huán)素類(lèi)抗生素。>1950年從皸裂鏈絲菌培養(yǎng)液中分離出土霉素。1953年發(fā)現(xiàn)將金霉素脫去氯原子,可得到四環(huán)素。隨后發(fā)現(xiàn)用在不含氯的培養(yǎng)基中生長(zhǎng)的鏈霉菌菌株發(fā)酵可生產(chǎn)四環(huán)素。四環(huán)素概述-2二、基本結(jié)構(gòu)>四環(huán)素類(lèi)抗生素是由放線(xiàn)菌產(chǎn)生的一類(lèi)口服廣譜抗生素為四并苯(Naphthacene)衍生物,具有十二氫化并四苯基本結(jié)構(gòu)。RRR2R3N(CH32OHOHIICONH2OHOOHO四環(huán)素概述--3二、基本結(jié)構(gòu)uOHNRsa6位去氧H25位加氧圖1四環(huán)素的結(jié)構(gòu)式多西環(huán)素6位去氧,去甲基7位加N(CH3)OHOOHoO米諾環(huán)素四環(huán)素概述--3二、基本結(jié)構(gòu)9位加甘氨酰基米諾環(huán)素C、CHCHH3替加環(huán)素四環(huán)素概述-4、分類(lèi)代表藥四環(huán)素多西素米諾素替加環(huán)素分代代代抗菌譜抗菌譜廣,G+與四環(huán)素相似,與四環(huán)素相似,對(duì)超廣譜,對(duì)絕大多數(shù)G-,支原體、衣原四環(huán)素耐藥的金四環(huán)茶耐藥菌株也G+、G和厭氧菌有體、立克次體、某葡菌有效有效,G+>G效。且對(duì)耐四環(huán)素些螺旋體糖肽類(lèi)、氟喹諾酮類(lèi)的G+有效抗菌活性不及阝內(nèi)酰胺類(lèi)、四環(huán)素28倍四環(huán)素8-12倍強(qiáng),耐萬(wàn)古的腸對(duì)氨基糖苷類(lèi)為米諾環(huán)素的2-16倍目錄四環(huán)素概述替加環(huán)素PK/PD特點(diǎn)替加環(huán)素臨床研究小結(jié)替加環(huán)素簡(jiǎn)介替加環(huán)素:第一個(gè)甘氨酰環(huán)素類(lèi)抗生素既可維持四環(huán)類(lèi)的抗菌作用,又能對(duì)抗四環(huán)類(lèi)藥物的耐藥性機(jī)制H3C、、
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