藥理學-抗腎上腺素藥-β受體阻斷藥講解

受體阻斷藥

(-adrenoceptorblockers,

-adrenoceptorantagonists)

阻斷NA、AD與

受體結合，為典型的競爭性

受體阻斷藥。

根據對

受體亞型的選擇性不同，可分為

1、2受體阻斷藥、1受體阻斷藥及、受體阻斷藥三類：

1、2受體阻斷藥普萘洛爾噻嗎洛爾吲哚洛爾索他洛爾（第一代）

1受體阻斷藥美托洛爾比索洛爾醋丁洛爾（第二代）

、受體阻斷藥卡維地洛拉貝洛爾（第三代）【藥理作用】

1.

受體阻斷作用①心臟心率減慢，房室傳導減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌氧耗量降低，血壓稍降低，當心臟交感神經活性增高時，對心功能抑制更明顯，此作用是本類藥物的藥理作用基礎。②血管與血壓阻斷

2受體和代償性交感反射，可使肝、腎、骨骼肌、冠脈血流量都有不同程度減少。

受體阻斷藥對正常人影響不明顯，對高血壓患者具有降壓作用。

③支氣管平滑肌支氣管收縮，呼吸道阻力增加，作用較弱，對正常人無影響；但對哮喘的病人，可誘發(fā)和加重哮喘，哮喘病人禁用。

④代謝糖原分解與

、

2受體激動有關，受體阻斷藥可拮抗腎上腺素所致的血糖升高。

如普萘洛爾不影響正常人的血糖，也不影響胰島素降低血糖，但可延長胰島素降血糖時間及血糖水平的恢復，易掩蓋胰島素引起的低血糖反應，故使用胰島素的糖尿病人，合用受體阻斷藥時應注意。這可能是由于受體阻斷藥抑制了低血糖時所致的腎上腺素的分泌增加。

脂肪分解與

1、3受體有關，受體阻斷藥可抑制交感神經興奮所致的脂肪分解，減少脂肪酸的釋放。

⑤腎素受體阻斷藥可阻斷腎小球旁器細胞的1受體而抑制腎素釋放，加上心臟抑制，導致血壓下降。2.內在擬交感活性

有些受體阻斷藥除阻斷受體，對受體具有部分激動作用。這種作用弱，一般被受體阻斷作用掩蓋，其抑制心肌收縮力、減慢心率和收縮支氣管作用較弱，增大劑量可使心率加快，心排出量增加。吲哚洛爾、醋丁洛爾

3.膜穩(wěn)定作用有些受體阻斷藥可降低細胞膜對Na+通透性，具有與局麻藥及奎尼丁樣的作用。但所需濃度高于臨床有效濃度幾十倍，故臨床意義小。普萘洛爾、吲哚洛爾、醋丁洛爾【臨床應用】1.心律失常2.心絞痛和心肌梗死3.高血壓4.甲狀腺機能亢進5.充血性心力衰竭：在心肌狀況嚴重惡化之前早期應用。改善心臟舒張功能，延緩兒茶酚胺對心臟的損害。6.其他塞嗎洛爾治療青光眼普萘洛爾治療偏頭痛等【不良反應】1.一般反應惡心、嘔吐、頭痛、失眠等，偶見過敏反應。2.誘發(fā)或加重支氣管哮喘支哮禁用。3.外周血管痙攣四肢發(fā)冷、皮膚蒼白或紫紺，禁用于外周血管痙攣性疾病。4.抑制心臟功能嚴重心功能不全、竇性心動過緩和重度房室傳導阻滯的病人可加重病情，故禁用。5.反跳現象突然停藥，使原有疾病加重，與受體上調有關，見于無內在擬交感活性的藥物，逐漸減量（2周）。α、β受體阻斷藥

拉貝洛爾(labetalol)1.對

1受體和