中藥藥劑學復習資料

第頁=1\*Arabic1名詞說明1.中藥藥劑學：是以中醫(yī)藥理論為指導，運用現(xiàn)代科學技術(shù)，探討中藥藥劑的配制理論,生產(chǎn)技術(shù),質(zhì)量限制及合理應用等內(nèi)容的綜合性應用技術(shù)科學。2.藥物：凡用于預防,治療和診斷疾病的物質(zhì)稱為藥物，包括原料藥及藥品。3.藥品：是指用于預防,治療,診斷人的疾病，有目的地調(diào)整人的生理機能并規(guī)定有適應癥或者功能主治,用法和用量的物質(zhì)，包括中藥材,中藥飲片,中成藥,化學原料藥及其制劑,抗生素,生化藥品,放射性藥品,血清,疫苗,血液制品和診斷藥品等。4.劑型：將原料藥加工制成適合于醫(yī)療或預防應用的形式，稱藥物劑型，簡稱劑型。5.制劑：依據(jù)中國藥典,衛(wèi)生部藥品標準,制劑標準等標準規(guī)定的處方，將藥物加工制成具有肯定規(guī)格，可直接用于臨床的藥品。調(diào)劑：依據(jù)醫(yī)師處方專為某一病人配制，注明用法和用量的藥劑調(diào)配操作。探討藥劑調(diào)配,服用等有關(guān)理論,原那么和技術(shù)的學科稱為調(diào)劑學。中成藥：以中藥材為原料，在中醫(yī)藥理論指導下，按規(guī)定的處方制法大量生產(chǎn)有特出名稱，標明功能主治用法用量及規(guī)格的藥品。處方藥：必需憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師的處方才可調(diào)配,購置，在醫(yī)師或其他醫(yī)療專業(yè)人員的監(jiān)視或指導下方可運用的藥品。非處方藥〔OTC〕：不須要憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方即可自行推斷,購置和運用的藥品。6.新藥：是指未曾在中國境內(nèi)上市銷售的藥品。7.D值：微生物減少90%所需的時間。(在肯定滅菌溫度下〕Z值：降低一個lgD所需上升的溫度數(shù)〔℃〕。F值：殺死全部微生物所需的時間。Fo值：肯定滅菌溫度〔T〕，Z值為10℃產(chǎn)生的滅菌效果，及121℃Z值10℃產(chǎn)生的滅菌效力一樣時所相當?shù)臏缇鷷r間。也可認為是相當于121℃熱壓滅菌時殺死容器中全部微生物所須要的時間。8.串料：先將處方中其他中藥粉碎成粗粉，再將含有大量糖分,樹脂,樹膠,粘液質(zhì)的中藥接連摻入，逐步粉碎成所需粒度。9.串油：先將處方中其他中藥粉碎成粗粉，再將含有大量油脂性成分的中藥接連摻入，逐步粉碎成所需粒度，或?qū)⒂椭愔兴幯谐珊隣钤偌捌渌幬锎址刍旌戏鬯槌伤枇６取?0.蒸罐：先將處方中其他中藥粉碎成粗粉，再將用適當方法蒸制過的動物類或其他中藥接連摻入，經(jīng)枯燥，再粉碎成所需粒度。11.休止角：粉體積累層自由斜面及水平面的夾角。12.打底套色法：所謂“打底〞系指將量少的,質(zhì)重的,色深的藥物先放入研缽中〔在混合之前應先用其他量多的藥粉飽和研缽內(nèi)外表〕作為根底；然后將量多的,質(zhì)輕的,色淺的藥粉漸漸分次參與輕研混勻即是“套色〞。13.等量遞增法：藥物比例量相差懸殊，不易混合勻稱時采納此法。其方法是：取量小的組分及等量的量大組分，同時置于混合器中混合勻稱，再參與及混合物等量的量大組分混勻，如此倍量增加直至加完全部量大的組分為止。14.低共熔現(xiàn)象：兩種或更多種藥物混合后有時出現(xiàn)潤濕或液化現(xiàn)象，這現(xiàn)象稱為低共熔現(xiàn)象。15.HLB：即親水親油平衡值，是外表活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親合力。16.置換價：是指藥物的重量及同體積基質(zhì)重量的比值。17.增溶：藥物在水中因參與外表活性劑而溶解度增加的現(xiàn)象稱為增溶。助溶：一些難溶于水的藥物由于參與第二種物質(zhì)而增加其在水中的溶解度的現(xiàn)象，稱為助溶，該第二種物質(zhì)稱為助溶劑。潛溶：溶質(zhì)在混合溶劑中的溶解度要比其在各單一溶劑中的溶解度大的現(xiàn)象稱為潛溶，具有這種性質(zhì)的混合溶劑稱為潛溶劑。18.曇點：某些含聚氧乙烯基的非離子型外表活性劑的溶解度開場隨溫度上升而加大，到達某一溫度后，其溶解度急劇下降，使溶液變渾濁，甚至產(chǎn)生分層，冷后又能復原澄明。這種由澄明變混濁的現(xiàn)象稱為起曇，轉(zhuǎn)變點的溫度稱為曇點。19.熱原：是微生物的代謝產(chǎn)物或尸體，是一種能引起恒溫動物體溫異樣上升的致熱性物質(zhì)。20.氯化鈉等滲當液：1g藥物呈現(xiàn)的等滲效應相當于氯化鈉的克數(shù)，此時的溶液即是氯化鈉等滲當液。21.巴布劑：以水溶性高分子材料為基質(zhì)的貼膏劑又稱巴布劑。22.分散片：3分鐘即能崩解分散并可通過180μm孔徑的篩網(wǎng)的片劑。23.緩釋制劑：系指用藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以到達長效作用的制劑。24.控釋制劑：系指藥物能在預定的時間內(nèi)自動以預定的速度釋放，使血藥濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。25.靶向制劑：也稱靶向給藥系統(tǒng)〔TDS〕，系指藥物及載體結(jié)合或被載體包袱能將藥物直接定位于靶區(qū)，或給藥后藥物集結(jié)于靶區(qū)，使靶區(qū)藥物濃度高于正常組織的給藥體系?？煞譃椋罕粍影邢蛑苿?主動靶向制劑,物理化學靶向制劑。26.被動靶向制劑：指載藥微粒被巨噬細胞攝取后轉(zhuǎn)運到肝,脾等器官而發(fā)揮療效。主動靶向制劑：是指用修飾的藥物載體將藥物定向地轉(zhuǎn)運到靶區(qū)濃集而發(fā)揮藥效。物理化學靶向制劑：是指用物理化學方法使藥物在某部位發(fā)揮藥效。27.脂質(zhì)體：是指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型小囊。28.固體分散體：是將藥物以肯定大小的質(zhì)點分散于固體載體中所制成的藥物-載體的固體分散物料。29.有效期：藥物在室溫下降解10%所需的時間〔t0.9〕。半衰期：藥物降解50%所需時間〔t1/2〕。第一章：緒論1.中藥制劑運用輔料有兩個特點：一是“藥輔合一〞；二是將輔料作為處方的一味藥運用。2.藥物劑型的分類方法：1〕按物態(tài)分類；2〕按制備方法分類；3〕按分散系統(tǒng)分類；4〕按給藥途徑分類。3.中藥劑型選擇的根本原那么：〔1〕依據(jù)防治疾病的須要選擇劑型；〔2〕依據(jù)藥物本身及其成分的性質(zhì)選擇劑型；〔3〕依據(jù)原方不同劑型的生物藥劑學和藥動學特性選擇劑型；中藥藥劑學的任務〔1〕繼承,整理傳統(tǒng)中藥劑型理論和制藥技術(shù)〔2〕中藥藥劑學的任務〔1〕繼承,整理傳統(tǒng)中藥劑型理論和制藥技術(shù)〔2〕汲取和應用現(xiàn)代藥學有關(guān)知識和探討成果〔3〕加強中藥劑型探討及創(chuàng)新〔4〕開發(fā)性能優(yōu)良，適合中藥制劑的新輔料中藥藥劑學的主要性質(zhì)

〔1〕實踐性：及生產(chǎn)和臨床實踐嚴密聯(lián)系；統(tǒng)一性：傳統(tǒng)和現(xiàn)代劑型理論統(tǒng)一；

〔3〕綜合性：多學科知識及技能的綜合運用。4.三效：高效,速效,長效三?。簞┝啃?毒性小,副作用小五便利：服用,攜帶,生產(chǎn),運輸,貯藏〔用,產(chǎn),帶,運,貯〕5.藥典：是一個國家記載藥品質(zhì)量規(guī)格,標準的法典。由國家藥典委員會組織編撰，并由政府公布施行，具有法律的約束力。作為藥物生產(chǎn),檢驗,供應及運用的依據(jù)。6.中藥藥劑學的主要性質(zhì)〔1〕實踐性〔2〕統(tǒng)一性〔3〕綜合性7.黃帝內(nèi)經(jīng)記載了湯,丸,散,膏,藥酒等不同劑型及其制法,用法用量和適應癥。神農(nóng)本草經(jīng)最早的本草專著；強調(diào)應依據(jù)藥物性質(zhì)選擇劑型傷寒論金匱要略記載了煎劑,丸劑,散劑,浸膏劑,軟膏劑,酒劑,栓劑,臟器制劑等10余種劑型葛洪肘后備急方八卷，首次提出“成藥劑〞的概念。本草經(jīng)集注提出：“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服湯者，宜服酒者，宜服煎膏者〞藥典,局頒藥品標準,局頒藥品衛(wèi)生標準〔即部頒藥品衛(wèi)生標準〕,藥品管理法唐新修本草，第一部全國性藥典。第三章：制藥衛(wèi)生1.干凈室工作時室內(nèi)必需保持正壓；干凈室的干凈度可達100級。2.滴眼劑配液,濾過,灌封——1萬級3.D值：微生物減少90%所需的時間。(在肯定滅菌溫度下〕Z值：降低一個lgD所需上升的溫度數(shù)〔℃〕。F值：殺死全部微生物所需的時間。Fo值：肯定滅菌溫度〔T〕，Z值為10℃產(chǎn)生的滅菌效果，及121℃Z值10℃產(chǎn)生的滅菌效力一樣時所相當?shù)臏缇鷷r間。也可認為是相當于121℃熱壓滅菌時殺死容器中全部微生物所須要的時間。4.滅菌方法1〕物理滅菌法：eq\o\ac(○,1)干熱滅菌法火焰滅菌法〔火焰直接灼燒〕——適用于不易被火焰損傷的瓷器,玻璃和金屬制品。干熱空氣滅菌法〔利用高溫干熱空氣〕——適用于玻璃器皿,搪瓷容器及油性藥物和易被濕熱破壞的藥物，不相宜用于大局部藥品及橡膠,塑料制品的滅菌〕eq\o\ac(○,②)濕熱滅菌法熱壓滅菌法〔利用高壓水蒸氣〕——適用于耐熱藥物及其水溶液,外科敷料,手術(shù)器械及用具等物品的滅菌。流通蒸汽滅菌法及煮沸滅菌法〔不密閉容器內(nèi)用蒸汽加熱100度；水中煮沸加熱〕——常用于含抑菌劑藥液的滅菌，1-2ml注射劑及不耐熱品種滅菌。低溫間歇滅菌法——用于需加熱滅菌但又不耐較高溫度的藥品影響濕熱滅菌的因素——1,微生物種類和數(shù)量〔微生物多→滅菌時間長→耐熱菌株出現(xiàn)幾率大〕2,藥物及介質(zhì)的性質(zhì)：微生物耐熱性：中性環(huán)境>堿性>酸性〔故酸性不利于其發(fā)育〕3,蒸汽的性質(zhì)：飽和蒸汽滅菌效力最好4,滅菌時間：考慮到藥物成分的穩(wěn)定性，在到達滅菌要求的前提下，可適當降低溫度或縮短時間eq\o\ac(○,3)紫外線滅菌法〔254~257nm紫外線最強〕——廣泛用于空氣滅菌及外表滅菌；一般玻璃可汲取紫外線，故玻璃容器中的藥物不能采納此法滅菌eq\o\ac(○,4)微波滅菌法——常用于固體藥物的枯燥,滅菌機水溶性注射劑的滅菌，含水量越多的物品，滅菌效果越好eq\o\ac(○,5)輻射滅菌法——適用于含揮發(fā)性成分或不耐熱藥品的滅菌，γ-射線穿透力強，也適用于較厚樣品，特殊是已包裝密封物品滅菌濾過滅菌法〔通過無菌的特定濾器，去除介質(zhì)中活的和死的微生物。用于不耐熱的低粘度藥物溶液和相關(guān)氣體物質(zhì)的干凈除菌處理〕：微孔薄膜濾器，垂熔玻璃濾器，砂濾棒3〕化學滅菌法：eq\o\ac(○,1)氣體滅菌法〔環(huán)氧乙烷,甲醛〔消毒后用液氨消退〕,丙二醇,乳酸〕eq\o\ac(○,2)浸泡及外表消毒法〔醇類,酚類,外表活性劑,氧化劑〔過氧乙酸,過氧化氫〕〕5.防腐劑苯甲酸及苯甲酸鈉,對羥基苯甲酸酯類〔尼泊金類〕,山梨酸,乙醇,季銨鹽類〔潔而滅，杜滅芬〕,酚類及其衍生物,脫水醋酸6.影響濕熱滅菌的因素：1〕微生物的種類和數(shù)量；2〕被滅菌藥物及介質(zhì)的性質(zhì)；3〕滅菌溫度及時間；4〕蒸氣的性質(zhì)7.100級的干凈室：大輸液的濾過,灌封；針劑的分裝,灌封。1萬級的干凈室：不能滅菌制劑,滴眼液。10萬級的限制區(qū)：片劑,膠囊,丸劑,口服液。防腐劑：苯甲酸及苯甲酸鈉(pH4以下防腐作用較好，pH超過5時，用量不得少于0.5%)對羥基苯甲酸酯類〔尼泊金類〕在酸性溶液中作用最強山梨酸〔酸性水溶液中效果最好，一般pH4.5左右，留意其在水溶液中易氧化〕乙醇〔含20%乙醇的制劑已有防腐作用〕酚類及其衍生物〔苯酚的有效抑菌濃度一般為0.5%〕季銨鹽類〔用量約0.01%，pH小于5時作用減弱，遇陰離子外表活性劑時失效〕脫水醋酸中藥制劑的衛(wèi)生標準P31第四章：粉碎,篩析,混合及制粒1.藥物粉碎的目的1〕增加藥物的外表積，促進藥物的溶解及汲取，提高藥物的生物利用度；2〕便于調(diào)劑和服用；3〕加速中藥中有效成分的浸出或溶出；4)為制備多種劑型奠定根底。粉碎的原理：固體藥物的粉碎過程，一般是利用外加機械力，局部地破壞物質(zhì)分子間的內(nèi)聚力，使藥物的大塊粒變成小顆粒，外表積增大，即將機械能轉(zhuǎn)變成外表能的過程。粉碎的方法:干法粉碎〔串料,串油,蒸罐〕,濕法粉碎〔水飛,加液研磨〕,低溫粉碎,超細粉碎〔低溫粉碎適于：軟化點,熔點低；含糖高,黏性大；堅硬藥材可獲更細粉末；含揮發(fā)性成分藥材。〕粉碎規(guī)那么：1〕粉碎后應保持藥物的組成和藥理作用不變；2〕依據(jù)應用目的和藥物劑型限制適當?shù)姆鬯槌潭龋?〕及時過篩，以免局部藥物過度粉碎；4〕中藥須全部粉碎應用，較難粉碎局部不隨意丟棄3.休止角——表示微粒間作用力〔a〕：粉體積累層自由斜面及水平面的夾角。a<30oC,流淌性好；a<45oC，具有疏松敢，可以滿意生產(chǎn)流淌性須要。休止角小時流淌性好；粒子外表越粗糙，越不規(guī)那么，休止角越大，可因水份含量增大而變大。微粉由于粒子細小，比外表積很大，因此易于吸濕篩析的目的：將藥物粉末按粗細不同進展別離的技術(shù)。一號篩的孔徑最大，九號篩的孔徑最小。4.最粗粉，指能全部通過一號篩，但混有能通過三號篩不超過20%的粉末。粗粉，指能全部通過二號篩，但混有能通過四號篩不超過40%的粉末。中粉，指能全部通過四號篩，但混有能通過五號篩不超過60%的粉末。細粉，指能全部通過五號篩，并含能通過六號篩不少于95%的粉末。最細粉，指能全部通過六號篩，并含能通過七號篩不少于95%的粉末。極細粉，指能全部通過八號篩，并含能通過九號篩不少于95%的粉末。等量遞增法：取量小的組分及等量的兩大組份，同時至于混合器中混勻，再參與及混合物等量的量大組分稀釋勻稱，如此倍量增加至完全部量大的組分為止，混勻，過篩。打底：混合時將質(zhì)重的首先放置于混合容器中，再將質(zhì)輕的參與混合。打底套色：將組分中量少的,質(zhì)重的,顏色深的藥物粉末先放入已用其他顏色淺的藥物粉末飽和過的混合容器中作為底料〔“打底〞〕，再將量多的,質(zhì)輕的,顏色淺的分次逐步加人混合勻稱〔“套色〞〕5.目數(shù)：每英寸〔2.54cm〕長度有多少孔表示。6.混合機理：對流混合,擴散混合,切變混合。7.混合方法：攪拌混合,研磨混合,過篩混合。8.制粒的目的答：〔1〕細粉流淌性差，制成顆?？筛纳破淞魈市?；〔2〕多組分藥物制粒后可防止各成分的離析〔3〕防止生產(chǎn)中粉塵飛揚及在器壁上吸附；〔4〕在片劑生產(chǎn)中可改善其壓力的勻稱傳遞。9.制粒的方法答：〔1〕擠出制粒；〔2〕高速攪拌制粒；〔3〕流化噴霧制粒〔——是指利用氣流使藥粉呈懸浮流化狀態(tài)，再噴入黏合劑液體，使粉末聚結(jié)成粒的方法。由于將混合,制粒,枯燥等操作在一臺設(shè)備內(nèi)完成，又叫一步制粒,流化床制?；蚍序v制?！常弧?〕噴霧枯燥制粒〔中藥全浸膏片濃縮液直接制?！?；(5)滾轉(zhuǎn)法制粒；〔6〕干法制粒〔包括滾壓法制粒和重壓法制?！?0.常規(guī)粉碎設(shè)備：柴田式粉碎機〔萬能粉碎機〕,萬能磨粉機,球磨機常用超細粉碎設(shè)備：流能磨,振動磨11.混合機械：槽型混合機,混合筒,雙螺旋錐形混合機。第五章：散劑散劑：指中藥或中藥提取物經(jīng)粉碎,勻稱混合制成的粉末狀制劑。特點：(1〕易分散,奏效快；〔2〕制法簡便，劑量可隨意增減；〔3〕比外表積大，故其臭味,刺激性,吸濕性及化學活性也相應增加；〔4〕揮發(fā)性成分易散失分類：按醫(yī)療用途,藥物組成,藥物性質(zhì),劑量分類混合：打底套色法；等量遞增法特殊散劑的制備P76含毒,劇藥物的散劑——添加肯定比例量輔料制成稀釋散,倍散含低共熔混合物的散劑——兩種或多種藥物混合后出現(xiàn)潤濕或液化現(xiàn)象，如薄荷及冰片p78含有液體藥物的散劑——揮發(fā)性〔比方揮發(fā)油〕,非揮發(fā)性兩種狀況處理1〕利用處方中固體組分汲取后研勻。2〕稀釋劑汲取3〕液體組分減少液體量4〕將液體制備成固體相眼用散劑：過九號篩〔極細粉〕，且無菌，多經(jīng)水飛或直接粉碎〔流能磨〕而成。3.樟腦及水楊酸苯酯,薄荷腦及樟腦,薄荷腦及冰片等均能產(chǎn)生低共熔現(xiàn)象。4.散劑通過六號篩的粉末重量不得少于95%，水分不得超過9.0%，0.1g或以下的裝量差異限度為±15%：中藥的浸提,別離及純化目的：盡量浸提出有效成分或有效部位，最低限度地浸出無效甚至有害的物質(zhì)；減少服用量；增加制劑的穩(wěn)定性；提高療效。1.有效部位：是由中藥材或中藥飲片中提取的一大類或幾大類有效成分的中藥提取物。2.中藥成分：有效成分〔包括有效部位〕,協(xié)助成分〔本身無療效，但能增加或緩和有效成分作用〕，或有利于有效成分浸出或增加制劑穩(wěn)定性〕,無效成分,組織物質(zhì)。中藥浸提的過程包括：浸潤及滲透——多數(shù)藥材能被極性溶劑潤濕，溶劑滲透到細胞內(nèi)部；解吸及溶解——細胞中各種成分間的親和力解除而轉(zhuǎn)入浸提溶劑；擴散——細胞內(nèi)外溶液相互滲透直至內(nèi)外濃度相等,滲透壓平衡，擴散終止4.浸提的內(nèi)在動力是濃度差，即滲透壓差影響浸提的因素〔1〕中藥粒度；〔2〕中藥成分；〔3〕浸提溫度；〔4〕浸提時間；〔5〕濃度梯度；〔6〕溶劑pH；〔7〕浸提壓力〔中藥粒度——中藥粒度過細，不利于浸提，如浸提液濾過困難，簡單造成堵塞；使大量細胞裂開，浸出雜質(zhì)增多；吸附作用增加，使擴散速度受到影響；濃度梯度——內(nèi)外溶液的濃度差，擴散作用的主要動力。可不斷攪拌，常換新溶劑，強制浸出液循環(huán)流淌或采納流淌溶劑滲漉法等增大濃度梯度，提高浸出效果；〕浸提協(xié)助劑：酸——促進生物堿浸出;使酸性成分游離,便于有機溶劑浸提;除去酸不溶性雜質(zhì)——加酸操作留意：用量以維持浸提所需pH值即可，以免造成不良反響和成份的水解；一次性加于最初少量浸提液中，不可在全部浸提溶劑中加。堿——①使生物堿游離便于有機溶劑浸提；②使酸性成分成鹽便于水中浸出完全③溶解內(nèi)酯便于內(nèi)酯成分浸出；④防止某些甙類水解；⑤加堿的堿水溶液能溶解樹脂酸,蛋白質(zhì)而使酸性雜質(zhì)增加。——不宜用NaOH外表活性劑——降低溶劑及藥材間的外表張力，使?jié)櫇窠亲冃?，促進藥材外表的潮濕，使溶劑簡單滲透至藥材組織內(nèi)部。常用外表活性劑：吐溫-80,吐溫-20用量：＜1％常用的浸提方法：煎煮法〔多功能提取罐〕,浸漬法〔適用：遇熱易揮發(fā),易破壞及粘性物質(zhì)〕,滲漉法,回流法〔索氏提取器〕,水蒸氣蒸餾法〔適于具揮發(fā)性，能隨水蒸氣蒸餾而不被破壞及水不反響，難溶或不溶于水的物質(zhì)〕,超臨界流體提取法〔CO2超臨界狀態(tài)下具高密度,低粘度和擴散系數(shù)大的特點，Tc為31.05度〕,半仿生提取法,超聲波提取法,微波提取法?！捕喙δ芴崛」薜奶攸c：可進展常壓常溫,加壓高溫提取，或減壓低溫提取；無論水提,醇提,提油,蒸制,回收藥渣中溶劑等均能運用。單滲漉法的操作步驟(粉碎中藥→潤濕中藥→中藥裝筒→解除氣泡→浸漬中藥→收集滲漉液)7.中藥提取液的別離方法：沉降別離法,離心別離法,濾過別離法8.中藥提取液的純化方法：水提醇沉，醇提水沉,鹽析法,酸堿法,其他〔大孔樹脂吸附〕。水提醇沉——利用不同濃度乙醇將水提濃縮液沉淀,去除雜質(zhì)。——優(yōu)點：節(jié)約乙醇——適用于有效成分既溶于水又溶于乙醇的藥材，可防止中藥中淀粉,蛋白質(zhì),粘液質(zhì)等雜質(zhì)的溶出?！哟挤绞剑悍执渭邮购剂恐鸩教岣?；慢加快攪〔防止有效成分吸附在雜質(zhì)內(nèi)部〕；梯度遞增醇沉：減少雜質(zhì)對有效成分的包袱；冷藏:加速沉降。醇提水沉——適用于有效成分既溶于水又溶于乙醇的藥材尤其含蛋白質(zhì),粘液質(zhì),多糖等雜質(zhì)較多的藥材提取。鹽析法——在高分子物質(zhì)的溶液中參與無機鹽，使其溶解度降消沉淀析出，而及其他成分別離的方法?！m用：有效成分為蛋白質(zhì),血漿蛋白的別離；提高藥材蒸餾液中揮發(fā)油的含量；蒸餾液中揮發(fā)油的別離。酸堿法——參與適量酸或堿，調(diào)pH至肯定范圍，使成分溶解或析出，以到達別離目的的方法?！m用：多數(shù)生物堿，有機酸，蒽醌等化合物的別離。大孔樹脂吸附——利用其多孔構(gòu)造的吸附和分子篩作用，使成分得到別離——適用：可離子化成分，如生物堿沸騰蒸發(fā)經(jīng)常沸騰蒸發(fā)經(jīng)常以蒸發(fā)器的生產(chǎn)強度〔單位時間,單位蒸發(fā)器傳熱面積上所蒸發(fā)的溶劑量〕來表示。濃縮的重要手段——沸騰蒸發(fā)2.傳熱系數(shù)K的影響2.傳熱系數(shù)K的影響①加熱管垢層使K降低②提高管內(nèi)傳熱膜系數(shù)〔αi〕1.傳熱溫度差△tm的影響：①提高加熱蒸汽壓，使△tm↑②減壓蒸發(fā)降低濃縮液的沸點使△tm↑③溶液的沸點隨濃度增加而漸漸上升而使△tm↓④限制相宜的液層深度，減小靜壓，沸點↓濃縮方法1)常壓蒸發(fā)——用于非熱敏性藥液的蒸發(fā)2)減壓蒸發(fā)——用于含熱敏性成分藥液的蒸發(fā)〔密閉容器→抽真空降內(nèi)壓→使沸點↓而進展蒸發(fā)〕3)薄膜蒸發(fā)〔使料液在蒸發(fā)時形成薄膜，增加氣化外表進展蒸發(fā)。特點：蒸發(fā)速度快，受熱時間短；不受料液靜壓和過熱影響，成分不易被破壞；可在常壓或減壓下連續(xù)操作；能將溶劑回收重復利用?！匙ⅲ罕∧ふ舭l(fā)的進展方式有兩種：一是使液膜快速流過加熱面進展蒸發(fā)；一種是使藥液猛烈地沸騰是產(chǎn)生大量泡沫，以泡沫的內(nèi)外外表為蒸發(fā)面進展蒸發(fā)。4〕多效蒸發(fā):〔原理：依據(jù)能量守恒定律確認的低溫低壓(真空)蒸氣含有的熱能及高溫高壓含有的熱能相差很小，而氣化熱反而高而設(shè)計?！愁愋停喉樍魇健膊⒘魇健?逆流式,平流式,錯流式〔兼有順流及逆流的特點〕2.枯燥過程中可以除去的水分只能是自由水分〔包括全部非結(jié)合水和局部結(jié)合水〕，不能除去平衡水分。3.枯燥方法：烘干法,減壓枯燥法〔真空枯燥〕,噴霧枯燥法,沸騰枯燥法,冷凍枯燥法〔升華枯燥〕,紅外線枯燥法,微波枯燥法噴霧枯燥法——原理：肯定比重的液態(tài)物料,霧化器噴射成霧狀液滴落于肯定流速的熱氣流中枯燥成粉狀或顆粒狀制品——特點：動態(tài),瞬間枯燥,粉粒疏松,溶解性好——熱敏性物料,微囊制備,成型制劑沸騰枯燥法——原理：動態(tài)枯燥；濕顆粒在熱空氣流中懸浮，成流化態(tài)及熱空氣進展熱交換而枯燥成干顆?！攸c：速度快,熱利用率高,產(chǎn)品外觀好——濕粒性物料，片劑,顆粒劑,水丸,微丸的枯燥。冷凍枯燥法——原理：水的三相點圖——特點：物料在高度真空,低溫條件下枯燥;枯燥品多孔疏松,易于溶解,含水量低;可長期儲存——防止高溫分解變質(zhì),極不耐熱物品,抗生素,血漿,血清(青霉素,天花粉)4.影響枯燥的因素1〕被枯燥物料的性質(zhì)〔是影響枯燥速率的主要因素〕2〕枯燥介質(zhì)的溫度,濕度,流速〔溫度↑,濕度↓,空氣流速↑，加快枯燥速率〕3〕枯燥速度及方法〔枯燥速度不宜過快,否那么易使外表假干現(xiàn)象；靜態(tài)枯燥要漸漸升溫,否那么易出現(xiàn)結(jié)殼,假干現(xiàn)象〕4〕減壓枯燥第八章：浸出藥劑特點：保存原中藥各種成分的綜合療效減少服用量局部浸出藥劑可作其他制劑的原料分類：水浸出劑型特點：保存原中藥各種成分的綜合療效減少服用量局部浸出藥劑可作其他制劑的原料分類：水浸出劑型〔湯劑,中藥合劑〕含醇浸出劑型〔藥酒,酊劑,流浸膏〕含糖浸出劑型〔煎膏劑,糖漿劑〕無菌浸出劑型〔注射劑〕其他浸出劑型〔顆粒劑,片劑,軟膏劑等〕湯劑的優(yōu)點：湯劑的優(yōu)點：缺點：影響質(zhì)量因素：能隨證加減處方1..如需臨用新制，久置易發(fā)霉變質(zhì)1.中藥品種2.飲片炮制3.中藥粒徑液體汲取快，奏效快速2.不便攜帶，直接服用體積大4.煎藥器具〔忌用銅鐵器〕5.火候溶劑價廉易得3.脂溶性及難溶性成分不易提取6.用水7.煎煮次數(shù)8.煎煮時間制備方法簡易9.特殊中藥的處理〔如先煎,后下等〕P139煎煮過程對藥效的影響：煎煮過程對藥效的影響：1〕成分增溶而增效2〕成分揮發(fā)或沉淀而減效3〕消退或降低毒副作用4〕產(chǎn)生新的化合物制法：浸提→凈化→濃縮→分裝→滅菌→成品制法：浸提→凈化→濃縮→分裝→滅菌→成品返砂的緣由：返砂的緣由：總糖量過高：超過單糖漿的比例，形成過飽和狀態(tài)?？偺橇俊?5％糖的轉(zhuǎn)化程度應適中：40～50％糖的轉(zhuǎn)化：蔗糖〔二糖〕→葡萄糖＋果糖返砂的克制：盡量縮短加熱時間；降低加熱溫度；適當提高pH值。如已出現(xiàn)返砂，可將析出的糖別離出來，經(jīng)重新溶解后再及煎膏混勻；如結(jié)晶量少，可連容器置水浴上加熱，使析出的糖溶解。質(zhì)量要求：加煉蜜或糖的量，一般不超過青膏量的質(zhì)量要求：加煉蜜或糖的量，一般不超過青膏量的3倍；成品應無焦臭味,異味；無糖的結(jié)晶析出；稠度相宜；加40倍水稀釋，在放置3分鐘后視察不得有焦屑等異物。酊劑不加糖或蜂蜜矯味,著色?！布八幘茀^(qū)分〕流浸膏劑每1ml相當于原中藥1g；浸膏劑每1g相當于原中藥2—5g參與輔料：矯味劑：蜂蜜,單糖漿,甘草甜素,甜菊苷,阿斯巴甜防腐劑：0.05～0.15％山梨酸,0.1～0.2％苯甲酸,0.1％丙酸香精：改善制劑的氣味第九章：液體制劑類型分散相大小特征真溶液型<1nm熱力學穩(wěn)定體系高分子溶液1-100nm真溶液，熱力學穩(wěn)定體系溶膠1-100nm膠體溶液，熱力學不穩(wěn)定體系混懸液型>500nm動力學和熱力學不穩(wěn)定體系乳狀液型>100nm熱力學不穩(wěn)定體系1.外表活性劑：凡能顯著降低兩相間外表張力〔或界面張力〕的物質(zhì)。陰離子型外表活性劑〔乳化實力強〕肥皂類——硬脂酸,油酸,月桂酸，有肯定刺激性，一般只用及皮膚用的藥劑硫酸化物——十二烷基硫酸鈉〔月桂醇硫酸鈉〕,十六烷基硫酸鈉〔鯨蠟醇硫酸鈉〕,十八烷基硫酸鈉〔硬脂醇硫酸鈉〕主要用作外用乳膏的乳化劑磺酸化物——十二烷基苯磺酸鈉，洗滌劑2〕陽離子外表活性劑〔殺菌,防腐，毒性較大〕——含一個五價氮原子，也稱季銨化合物氯化十六烷基吡啶,溴芐烷銨,氯芐烷銨3〕兩性離子型外表活性劑：卵磷脂〔制備注射用乳劑的主要附加劑〕4〕非離子型外表活性劑(毒性和溶血性小)脂肪酸山梨坦類〔脫水山梨醇脂肪酸酯類〕——司盤類聚山梨脂類〔聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸脂類〕——吐溫類，水溶性的外表活性劑，作增溶劑或O/W乳化劑聚氧乙烯脂肪酸脂類——商品名為賣澤聚氧乙烯脂肪酸醇醚類——芐澤聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：普流羅尼克〔pluronicF-68〕——沒有曇點，無刺激性和過敏性，毒性小，可作靜脈注射用的乳化劑留意：可用于注射劑中的有：卵磷脂,普流羅尼克〔pluronicF-68〕及豆磷脂2.膠團：外表活性劑分子的疏水局部及水的親和力較小，當濃度較大時疏水局部相互吸引,締合在一起，形成締合體。開場形成膠束時的溶液濃度稱為臨界膠束濃度〔CMC〕HLB值越高，親水性越強；HLB值越低，親油性越強。增溶劑：15～18去污劑13～16乳化劑：W/O3~8；O/W8~16O/W→水包油潤濕及鋪展劑：3～8消泡劑：0.8～3起曇及曇點：某些含聚氧乙烯基的非離子型外表活性劑的溶解度開場隨溫度上升而加大，到達某一溫度后，其溶解度急劇下降，使溶液變渾濁，甚至產(chǎn)生分層，冷后又能復原澄明。這種由澄明變混濁的現(xiàn)象稱為起曇，轉(zhuǎn)變點的溫度稱為曇點。3.聚山梨酯類的毒性大小〔溶血作用順序〕聚山梨酯-20>聚山梨酯-60>聚山梨酯-40>聚山梨酯-804.增溶：藥物在水中因參與外表活性劑而溶解度增加的現(xiàn)象。增溶劑：具有增溶作用的外表活性劑。增溶原理：外表活性劑水溶液當?shù)竭_臨界膠束濃度后，外表活性劑分子的疏水局部相互吸引,締合在一起形成膠束。被增溶的物質(zhì)，以不同的方式及膠束結(jié)合到達增溶。影響增溶的因素：1〕增溶劑的性質(zhì)2〕藥物的性質(zhì)3〕參與順序5.增加藥物溶解度的方法：1〕增溶2〕助溶3〕制成鹽類4〕運用潛溶劑助溶：一些難溶于水的藥物由于參與第二種物質(zhì)而增加其在水中溶解度的現(xiàn)象——機理：1〕助溶劑及難溶性藥物形成可溶性絡合物；2〕形成有機分子復合物；3〕通過復分解而形成可溶性鹽類。潛溶劑：有時溶質(zhì)在混合溶劑中的溶解度要比其在各單一溶劑中的溶解度要大，具有這種性質(zhì)的混合溶劑稱為~6.外表活性劑的應用：增溶劑,乳化劑,潤濕劑〔其他：外表活性劑還可作為去污劑；亦可作為發(fā)泡劑或消泡劑?！场惨弧痴嫒芤盒汀杆幬镆苑肿踊螂x子狀態(tài)分散在溶劑中形成的供內(nèi)服或外用的真溶液。主要包括：溶液劑,芳香水劑〔揮發(fā)芳香性藥物的飽和或近飽和溶液〕,甘油劑〔藥物的甘油溶液〕,醑劑〔揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液，含60~90%〕等劑型。〔二〕膠體溶液的種類溶膠——分散相質(zhì)點以多分子聚集體〔膠體微粒〕分散于溶劑中，又稱疏水膠體；穩(wěn)定性——及膠粒的擴散雙電層有關(guān)。膠粒的電荷愈多，擴散層就愈厚，水化膜也就愈厚，溶膠愈穩(wěn)定?！绊懸蛩亍?〕電解質(zhì)作用2〕高分子化合物對溶膠的愛護作用3〕溶膠的相互作用高分子溶液高分子化合物以單分子形式分散于溶劑中構(gòu)成的溶液，又稱親水膠體溶液。穩(wěn)定性——主要及水化作用有關(guān)，假設(shè)參與乙醇等脫水劑或大量電解質(zhì)，那么會發(fā)生聚集而引起沉淀；在放置過程中也會自發(fā)地聚集而沉淀，稱為陳化現(xiàn)象。高分子溶劑的制備：溶解法——有限溶脹和無限溶脹〔例如將明膠碎成小塊，放于水中浸泡3-4小時，使其吸水膨脹，這是有限溶脹過程，然后加熱并攪拌使其形成明膠溶液，這是無限溶脹過程〕〔三〕乳狀液型液體藥劑〔乳劑〕——兩種互不相溶的液體經(jīng)乳化制成的非均相的液體藥劑。水包油〔O/W〕乳劑——油為分散相，分散在水中油包水〔W/O〕乳劑——水為分散相，分散在油中〔一般分散相液滴的直徑在0.1~100μm之間〕乳化劑的重要作用之一是降低油,水之間的界面張力。假設(shè)乳化劑的親水性大于親油性，在界面上能更多地伸向水層，能更多地降低水側(cè)的界面張力，膜層向油的一面彎曲，油就形成小油滴分散在水中，即形成O/W型乳劑〕外表活性劑：陰離子型外表活性劑；陽離子型外表活性劑；非離子型外表活性劑〔HLB值可確定乳劑的類型——HLB為8~16時形成O/W型乳劑，3~8時形成W/O型〕影響乳化劑穩(wěn)定性的因素：乳化劑的性質(zhì)及用量〔用量越多乳狀液越易形成越穩(wěn)定〕；分散相的濃度及乳滴大小〔分散相濃度達74%以上時易轉(zhuǎn)相或裂開〕；黏度和溫度〔最適乳化溫度為50~70度〕混懸型液體藥劑：指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相的液體制劑?！卜稚⒔橘|(zhì)大多為水〕穩(wěn)定性p186制備方法——分散法和凝合法其他液體藥劑p193第十章：注射劑1.注射劑主要特點：eq\o\ac(○,1)藥效快速，作用牢靠；eq\o\ac(○,2)適用于不宜口服給藥的藥物；eq\o\ac(○,3)適用于不能口服給藥的病人；eq\o\ac(○,4)可以產(chǎn)生局部定位作用。2.注射劑分類：溶液型注射劑,混懸液性注射劑,乳狀液型注射劑,固體粉末型注射劑。3.注射劑給藥途徑：皮內(nèi)注射,皮下注射,肌肉注射,靜脈注射,脊椎腔注射。4.注射劑質(zhì)量要求無菌注射劑成品中不應含有任何活的微生物；無熱原特殊是用大體積的，供靜脈及脊椎腔注射的注射劑；澄明度不得有肉眼可見的混濁或異物，大體積注射劑對澄明度的要求更嚴格；pH值一般限制在4-9的范圍內(nèi)；滲透壓注射劑滲透壓要求及血漿的滲透壓相等或接近；平安性注射劑不能引起對組織刺激或發(fā)生毒性反響；穩(wěn)定性物理穩(wěn)定性和化學穩(wěn)定性，確保產(chǎn)品在貯存期間平安有效；其他降壓物質(zhì),蛋白質(zhì),鞣質(zhì)5.熱原——指能引起恒溫動物體溫異樣上升的致熱物質(zhì)。〔藥劑學的“熱原〞指細菌性熱原，微生物的代謝產(chǎn)物或尸體〕6.致熱最強的是革蘭陰性桿菌的代謝產(chǎn)物，內(nèi)毒素是最主要的致熱物質(zhì)，脂多糖是內(nèi)毒素的主要成分。7.熱原的根本性質(zhì)：水溶性,耐熱性〔180℃3-4小時，250℃30-45分鐘或650℃1分鐘可使熱原徹底破壞〕,濾過性,不揮發(fā)性。8.除去注射劑中熱原的方法：①容器上熱原：可用高溫法及酸堿法。②藥液或溶劑中熱原：吸附法,離子交換法,凝膠濾過法,超濾法,反滲透法。注射用非水溶劑——增加藥物溶解度或穩(wěn)定性：麻油,大豆油,乙醇,甘油,丙二醇,聚乙二醇〔“二甘醇〞不能用于注射和口服！〕注射用水的制備：濾過吸附法→離子交換樹脂〔反滲透,電滲析〕→蒸餾注射劑的附加劑p210-21710.滲透壓調(diào)整方法:(1)冰點降低數(shù)據(jù)法:血漿冰點=-0.52°C當溶液冰點=-0.52°C，及血漿等滲注射劑的制備：配液→濾過→灌封〔核心，干凈度要求最高〕→滅菌→質(zhì)檢〔平安性，有效性〕濾過——先初濾再精濾，初濾以濾紙或綢布，精濾用G4垂熔玻璃漏斗或微孔濾膜濾器11.除去藥液中鞣質(zhì)的方法P2201〕明膠沉淀法；改進明膠法〔膠醇法〕2〕醇溶液調(diào)pH法；3〕醇溶液調(diào)PH法12.注射劑的附加劑〔1〕增溶劑〔聚山梨酯-80〕；〔2〕抗氧劑：抗氧劑,金屬螯合劑和惰性氣體〔3〕抑菌劑〔靜脈注射或脊椎腔注射的注射劑不得添加抑菌劑，要添加的一般都是肌內(nèi)和皮下注射〕；〔4〕pH調(diào)整劑：pH4.0-9.0；〔5〕止痛劑〔苯甲醇〕；〔6〕等滲調(diào)整劑〔氯化鈉,葡萄糖〕13.熱原檢查法：家兔檢查法〔體內(nèi)檢查法〕，鱟試驗法〔體外檢查法〕14.中藥注射劑的質(zhì)量問題P235現(xiàn)象：滅菌后,貯藏中產(chǎn)生渾濁,沉淀或乳光等。緣由及解決方法如下：1)澄明度問題〔1〕去除雜質(zhì)；〔2〕調(diào)整藥液的pH值；〔3〕實行熱處理冷藏措施〔4〕合理選用增溶劑,助溶劑及助濾劑〔5〕應用超濾技術(shù)：高分子膠體雜質(zhì)2)刺激性問題 〔1〕消退有效成分本身的刺激性；〔2〕去除雜質(zhì)；〔3〕調(diào)整藥液pH值；〔4〕調(diào)整藥液滲透壓。3〕療效問題〔1〕限制原料質(zhì)量；〔2〕調(diào)整劑量優(yōu)化工藝；〔3〕提高有效成分溶解度。15.雙提法：蒸餾法和水醇法的結(jié)合。粉針劑：注射用無菌粉末，凡對熱不穩(wěn)定或在水溶液中以分解失效的藥物，均須要制成粉針劑，臨用前加適當溶劑溶解,分散供注射用?；鞈乙盒妥⑸鋭?μm以下的顆粒應占99%，否那么易引起靜脈栓塞。16.滴眼劑：pH值5-9輸液劑——濃配法：先將藥物配成濃溶液，加活性炭煮沸后，濾過，再用濾清的注射用水稀釋至所需濃度。稀配法：將原料直接溶解于注射用水配成所需濃度，加活性炭吸附處理后，藥液經(jīng)粗濾,精濾，即可供灌封。：外用膏劑按基質(zhì)及形態(tài)分兩大類：1.軟膏劑：油脂性基質(zhì),乳劑性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)軟膏。依據(jù)分散系統(tǒng)可分為溶液型,混懸型和乳劑性軟膏。2.硬膏劑：膏藥〔高級脂肪酸鉛鹽為基質(zhì)〕，貼膏劑〔①橡膠硬膏，橡膠為基質(zhì)②巴布膏劑，親水性高分子材料為基質(zhì)③貼劑，高分子材料為基質(zhì)〕不同皮膚的部位的通透性：耳廓后部＞腹股溝＞顱頂蓋＞腳背＞前下肢＞足底皮膚破損有利于藥物穿透，皮膚溫度增加有利于藥物汲取，皮膚角質(zhì)層的水合作用能增加藥物汲取不同軟膏基質(zhì)中藥物汲取速度：O/W型乳劑基質(zhì)>W/O型乳劑基質(zhì)>吸水性軟膏基質(zhì)>動物油脂>植物油>烴類基質(zhì)既具有肯定的脂溶性又具有適當水溶性的藥物的穿透作用最大。分子量愈大，汲取愈慢。基質(zhì)中凡士林——吸水性實力差；羊毛脂〔woolfat〕——吸水性最好〔中藥油膏常以麻油及蜂蠟熔合為基質(zhì)〕水溶性基質(zhì)：聚乙二醇〔PEG〕處方一：雪花膏〔單位g〕A硬脂酸300g油相，及D,F生成銨皂及鈉皂為O/W乳化劑B液體石蠟250g油相C石蠟250g油相D三乙醇胺80ml〔及A生成銨皂O/W乳化劑〕E甘油200ml〔水相，保濕劑〕F硼砂2g水解成硼酸及NaOH,后者及A生成鈉皂為O/W乳化劑G尼泊金乙酯1g防腐劑H蒸餾水920ml水相處方二:硬脂酸150g〔油相，乳化劑成分〕甘油單硬脂酸30g〔油相，協(xié)助乳化劑〕凡士林100g〔油相〕氫氧化鉀5g〔乳化劑成分〕甘油100g〔水相，保溫劑〕尼泊金乙酯1g〔防腐劑〕蒸餾水加至1000g水相處方三：親水基質(zhì)：硬脂醇〔十八醇〕250g增稠劑,穩(wěn)定劑白凡士林250g油相十二烷基硫酸鈉10g乳化劑丙二醇120g保濕劑,穿透促進劑尼泊金0.4g防腐劑蒸餾水330g水相處方四：硬脂酸60g油相硬脂醇〔十八醇〕60g油相，增稠劑,穩(wěn)定劑白凡士林60g油相液體石蠟90g油相吐溫-8044gO/W型乳化劑司盤-6016gW/O型乳化劑甘油100g保濕劑山梨酸2g防腐劑蒸餾水至1000g水相處方五：鹽酸克林霉素凝膠〔水溶性基質(zhì)〕鹽酸克林霉素10g主藥卡波普94010g基質(zhì)成分三乙醇胺10gPH調(diào)整劑甘油50g保濕劑對羥基苯甲酸乙酯0.5g防腐劑蒸餾水加至1000gO/W型乳化劑——一價皂：一價堿或一價有機堿及脂肪酸生成的新生皂HLB值為15~18W/O型乳化劑——多價皂：二,三價堿成脂肪酸生成的多價皂HLB值低于6，較一價皂形成的基質(zhì)更穩(wěn)定軟膏劑的制法：研和法,熔合法,乳化法質(zhì)量要求——軟膏劑應色澤勻稱，質(zhì)地細膩，具適當粘稠性，易涂布于皮膚或粘膜上而不溶化，但能軟化，無不良刺激，無粗糙感。具有牛頓流體流淌性質(zhì)的液體可測定其粘度；非牛頓流體可用插度計測定其稠度。取樣品加適量溶劑振搖，所得溶液遇酚酞或甲基橙不得變色。W／O型乳劑基質(zhì)pH≤8.5O／W型乳劑基質(zhì)pH≤8.3離心試驗2500rpm，30min，不分層。黑膏藥：指藥材,食用植物油及紅丹煉制成膏料，攤涂于裱背材料上，供貼敷于皮膚的外用劑型。特點：愛護,封閉和治療作用〔外,內(nèi)治〕；膏層較厚，作用長久；運用前必需預熱制備流程：提取藥料→煉油〔關(guān)鍵〕→下丹成膏→去“火毒〞→攤涂藥膏〔煉油要求：煉至“滴水成珠〞。留意：防“老〞,防“嫩〞,防著火。煉油過嫩那么膏藥質(zhì)軟，貼于皮膚易移動，煉油過老那么膏藥質(zhì)脆，黏著力小，易脫落。煉油程度：取有少許滴于水中，假設(shè)藥油聚集成珠不散，那么可。下丹成膏:要求：膏不粘手，又稠度適當。防太嫩,過老?；鸲荆捍碳ば缘牡头肿臃纸猱a(chǎn)物如醛,酮,脂肪酸等〕要求：在常溫下，二年內(nèi)不變質(zhì)，不失去粘性。橡膠膏劑：指藥物或藥材提取物及橡膠為主的基質(zhì)混合后，涂布于裱背材料上的外用劑型。特點：〔1〕橡膠膏劑粘著力強，不預熱可直接貼于皮膚?！?〕不污染衣物，攜帶運用便利?！?〕但膏層較薄，藥效維持時間較短?；|(zhì)：橡膠——主要基質(zhì)，具有彈性，低傳熱性，不透氣不透水。增黏劑——多為樹脂類，常用松香。軟化劑——增加可塑性；填充劑常用氧化鋅巴布劑膏劑：指藥材提取物,藥物及相宜的親水性基質(zhì)混勻后，涂布于裱背材料上制得的外用劑型。特點：1〕載藥量大，尤其適于中藥浸膏；2〕及皮膚生物相容性好，透氣,耐汗，無致敏,無刺激；3〕藥物釋放性能好；4〕運用便利，不污染衣物，反復帖敷仍能保持原有黏性。制備流程：制備基質(zhì)+藥物〔攪勻〕→膏料→涂布→壓合防黏層→巴布膏劑藥料：1〕藥物：中藥提取物,藥物細粉2〕黏合劑：聚丙烯酸類，聚乙烯吡咯烷酮〔PVP〕，明膠，阿拉伯膠，聚乙二醇，CMC-Na等。3〕填充劑：微粉硅膠，碳酸鈣，鈦白粉等。4〕透皮促進劑：二甲基亞砜，氮酮5〕保濕劑：甘油，丙二醇〔有促透作用〕貼劑：指中藥提取物或和化學藥物及相宜的高分子材料制成的一種薄片狀貼膏劑。特點：1〕無肝臟首過效應，不受胃排空速率等影響，生物利用度高；2〕運用便利，無難受，可隨時撤消或中斷治療；3〕給藥劑量精確，汲取面積固定，血藥濃度穩(wěn)定；無松香等增黏劑，對皮膚刺激??；4〕延長作用時間，減少用藥次數(shù)。按構(gòu)造分4類：膜控釋型,黏膠分散型,骨架擴散型,微貯庫型貼劑常用材料：大多數(shù)為高分子聚合物p281糊劑：指多量藥物細粉及相宜賦形劑制成的糊狀制劑?！灿托院齽┖退院齽惩磕褐赣糜袡C溶劑溶解成膜材料及藥物而制成的外用劑型。5.外用膏劑的經(jīng)皮汲取包括釋放,穿透及汲取進入血液循環(huán)三個階段。6.乳劑型處方必備：保濕劑,防腐劑,水相,油相,乳化劑第十二章：栓劑〔產(chǎn)生局部或全身作用〕影響藥物汲取的因素：生理因素〔環(huán)境pH對被溶解藥物的影響；運用前先排便〕基質(zhì)因素〔油脂性基質(zhì)中，水溶性藥物釋放較快；水溶性基質(zhì)或油水安排系數(shù)小的油脂性基質(zhì)中，脂溶性藥物更易釋放。〕藥物因素〔①溶解度：藥物水溶性較大時有利于汲取，選擇相宜的基質(zhì)，也利于汲取；②粒度：越小越易溶解汲?、壑苄约敖怆x度：脂溶性藥物較易汲取，其次是非解離型藥物〕栓劑中藥物汲取途徑：一條是通過直腸上靜脈，經(jīng)門靜脈進入肝臟代謝后由肝膽進入大循環(huán)；另一條是通過直腸下靜脈和肛門靜脈，經(jīng)髂內(nèi)靜脈繞過肝臟進入下腔靜脈，直接入大循環(huán)起全身作用。特點：藥物不受胃腸道pH或酶的破壞，減少受肝臟首過作用的破壞；防止刺激性藥物對胃腸道的刺激；但不如口服藥物便利。栓劑的基質(zhì)油脂性基質(zhì)：自然油脂〔可可豆脂〕,半合成或全合成脂肪酸甘油酯,氫化油類水溶性基質(zhì)：甘油明膠,聚乙二醇類,泊洛沙姆栓劑的附加劑汲取促進劑：吐溫-80,泡騰劑，氮酮類增塑劑〔可增加彈性〕：吐溫-80，脂肪酸甘油酯，蓖麻油，甘油，丙二醇栓劑的制備：熔融基質(zhì)→參與藥物〔混勻〕→注?！鋮s→刮削→取出→成品→包裝〔操作關(guān)鍵：控溫，加潤滑劑，防溢出和凹陷〕置換價〔f〕：藥物的重量及同體積基質(zhì)的重量之比值?！脖ＷC投料的精確性〕融變時限：油脂性基質(zhì)的栓劑應在30分鐘內(nèi)全部溶化或軟化變形，水溶性基質(zhì)的栓劑應在60分鐘內(nèi)全部溶解。：膠囊劑：指中藥用相宜方法加工后，參與相宜輔料填充于空膠囊或密封于軟質(zhì)膠囊中制成的固體制劑。分類：硬膠囊劑,軟膠囊劑,腸溶囊劑特點1.掩蓋藥物不良氣味,服用便利；2.崩解較片劑,丸劑快，生物利用度高；3.提高藥物穩(wěn)定性4.定時和定位釋放藥物。5.可彌補其他劑型的缺乏。6.可著色印字,便于識別。不宜制成膠囊劑的有：①藥物的水溶液或乙醇溶液，因能使膠囊壁溶解；②易溶性藥物如氯化鈉,溴化物等〔溶解后濃度過高刺激胃黏膜〕；③易風化藥物，使膠囊壁軟化；④吸濕性藥物，使膠囊壁過分枯燥而變脆。質(zhì)量要求：1.整齊,不黏結(jié),不變形,不裂開;2.硬膠囊崩解時限0.5hr；軟膠囊1hr；腸溶膠囊在鹽酸溶液〔9→1000〕不崩解,人工腸液中全部崩解；3.硬膠囊內(nèi)容物含水量＞9％4.其他：裝量差異微生物限度應符合規(guī)定空膠囊的制備的主要原料——藥用明膠，按藥物劑量所占容積來選用最小的空膠囊腸溶膠囊劑的制備——硬膠囊,軟膠囊殼經(jīng)甲醛處理形成甲醛明膠，失去氨基不溶于胃液,保存羧基而溶于腸液采納滴制法制備軟膠囊劑，影響其質(zhì)量的因素：①明膠液的處方組成比例；②膠液的粘度；③藥液,膠液及冷卻液三者的密度；④三者的溫度；⑤軟膠囊劑的枯燥溫度。：丸劑〔溶散時限〕：指中藥細分或中藥提取物加相宜的黏合劑或其他輔料制成的球形或類球形劑型。特點：1.傳統(tǒng)丸劑作用緩慢，多用于慢性病治療2.局部可用于急救3.緩和某些藥物的毒副作用或成分的揮散按賦形劑分類：水丸,蜜丸,水蜜丸,濃縮丸,糊丸,蠟丸按制法分類：泛制丸,塑制丸,滴制丸丸劑的制備有：泛制法,塑制法,滴制法。賦形劑：水,酒,醋,藥汁,蜜水水丸用泛制法制備：原料的打算→起?！沧铌P(guān)鍵，選擇黏性相宜的藥粉〕→成型→蓋面→枯燥〔含水量不超過9%，枯燥溫度＜80度〕→選丸→質(zhì)量檢查→包裝。塑制法制備蜜丸：物料打算→制丸塊〔關(guān)鍵〕→制丸條→分?！陥A→枯燥→整丸→質(zhì)量檢查→包裝?！菜幏奂盁捗鄣谋壤?；1：1~1：1.5〕〔嫩蜜：將蜂蜜加熱到105~115度，使含水量17~20%〕濃縮丸：泛制法或塑制法滴丸p331影響滴丸成型的因素p334丸劑包衣種類：藥物衣,愛護衣,腸溶衣第十六章：顆粒劑顆粒劑分為可溶顆粒,混懸顆粒和泡騰顆粒?！笆帜蟪蓤F,輕按即散〞。一般清膏,糖粉,糊精的比例為1：3：1，輔料總用量不超過清膏量的5倍；干浸膏細粉制粒，輔料用量不超過其重量的2倍。顆粒劑的制備p341常用作泡騰崩解劑的有機酸有枸櫞酸,酒石酸，弱堿有碳酸氫鈉,碳酸鈉。：片劑片劑特點：劑量精確質(zhì)量穩(wěn)定，但久貯揮發(fā)性成分含量下降易于臨床給藥，但昏迷病人及小兒不易吞服機械化，產(chǎn)量大，質(zhì)量易限制固體劑型口服片劑口腔用片劑外用片其他片一般壓制片口含片陰道用片微囊片包衣片舌下片外用溶液片植入片咀嚼片口腔貼片泡騰片分散片多層片長效片片劑的輔料：除主藥外一切附加物質(zhì)的總稱，亦稱賦形劑。作用：使藥物具備壓制成片的性能：流淌性；可壓性;粘著性；潤滑性；遇體液易崩解,溶解,汲取。濕法制粒壓片的輔料稀釋劑及汲取劑〔統(tǒng)稱填充劑〕：淀粉〔可壓性差，可及糊精,蔗糖合用或用改性淀粉〔預膠化淀粉〕〕,糊精,糖粉,乳糖〔片劑中首選〕,硫酸鈣及磷酸氫鈣〔汲取劑——汲取揮發(fā)油,脂肪油或液體藥物〕潤濕劑及黏合劑：水,乙醇,淀粉漿,糖漿,飴糖,煉蜜,液狀葡萄糖,阿拉伯膠漿,明膠將,纖維素衍生物崩解劑：枯燥淀粉,羧甲基淀粉鈉,吐溫-80潤滑劑：〔疏水性〕硬脂酸,硬脂酸鈣,硬脂酸鎂,滑石粉,氫化植物油；〔水溶性〕聚乙二醇〔PEG〕,十二烷基硫酸鎂；〔助流劑〕微粉硅膠,滑石粉。直接壓片的輔料枯燥粘合劑：微晶纖維素,改性淀粉助流劑：微粉硅膠,氫氧化鋁凝膠崩解劑：枯燥淀粉,羧甲基淀粉鈉,微晶纖維素,羧甲基纖維素鈉。濕顆粒法制片生產(chǎn)工藝流程：濕顆粒及時枯燥濕顆粒及時枯燥,揮發(fā)性成分６０～８０℃顆粒的要求主藥含量含水量勻稱,適量3～5粗細,松緊適當１～２號篩干顆粒壓片前的處理整粒加揮發(fā)油或揮發(fā)性藥物，噴灑,密閉加潤滑劑及崩解劑2.制顆粒的目的(制成顆粒主要是增加其流淌性和可壓性。)答：〔1〕增加藥物的流淌性，減少片重差異；〔2〕減少細粉吸附和容存的空氣，以減少藥片的松裂；〔3〕防止復方成分分層，保證含量勻稱；〔4〕防止細粉飛揚或粘沖現(xiàn)象。3.片劑制備過程中常出現(xiàn)哪些問題，試分析產(chǎn)生的主要緣由？答：片劑制備過程常出現(xiàn)的問題有：〔1〕松片：主要由于物料粘性力差，壓力缺乏造成。〔2〕粘沖：主要緣由為顆粒不夠枯燥，潤滑劑選用不當或用量缺乏，沖頭外表粗糙等。〔3〕裂片：產(chǎn)生的緣由有：黏合劑或潤濕劑不當或缺乏，物料細分太多，過分枯燥，壓縮時空氣不易排出；易彈性變形；壓片時壓力過大，轉(zhuǎn)速過快等?！?〕片重差異超限：產(chǎn)生緣由有顆粒流淌性不好，顆粒大小相差懸殊或細粉過多；加料器不平衡或堵塞等。〔5〕引濕受潮〔使崩解緩慢〕：主要緣由為粘合劑,崩解劑,疏水性潤滑劑等輔料的選用或用量，以及壓片時的壓縮力造成偏激的空隙率低和潤濕性差，水分滲入速度慢〔6〕溶出超限:影響因素有片劑不崩解,顆粒過硬,藥物溶出度差〔7〕藥物含量不勻稱：全部造成片重差異超限的因素都可造成片劑中藥物含量不均?？扇苄猿煞衷陬w粒之間的遷移也是造成小劑量藥物含量勻稱度不合格的重要緣由?！?〕崩解時間超限：主要緣由是黏合劑含量過多或黏性過強，疏水性潤滑劑過多，壓片時壓力過大等。〔9〕變色或外表斑點：主要緣由有顆粒過硬,潤滑劑未混勻,沖頭油垢滴入顆粒等3.片劑包衣的目的〔沒有增加片重，防止污染的目的〕答：〔1〕為了增加藥物的穩(wěn)定性；〔2〕為了掩蓋藥物的不良氣味；〔3〕限制藥物的釋放部位；〔4〕限制藥物的釋放速度；〔5〕改善片劑的外觀,便于識別。4.包衣的方法：滾轉(zhuǎn)包衣法，流化床包衣法，埋管式包衣法及壓制包衣法。5.包衣設(shè)備：包衣機〔制顆粒,丸劑,包衣〕薄膜衣物料——薄膜衣物料——高分子聚合物〔必要時加增塑劑〕要求:能充分溶解或勻稱混懸?能形成連續(xù)穩(wěn)定的薄膜?在要求的pH下能溶解或崩解愛護衣——增加穩(wěn)定性，掩蓋不良嗅味優(yōu)點:操作簡單,本錢低衣層牢固光滑,輕薄片劑外表的標記仍可顯示缺點:有機溶劑可能污染環(huán)境薄膜衣的成膜材料：〔記住兩個胃溶,兩個腸溶〕丙烯酸樹脂IV號——胃溶羥丙基甲基纖維素〔HPMC〕——胃溶丙烯酸樹脂I號——腸溶鄰苯二甲酸醋酸纖維素CAP腸溶乙基纖維素〔EC〕——水不溶，溶于乙醇鄰苯二甲酸二乙酯〔或二丁酯〕——增塑劑丙二醇,PEG4000,甘油,硅油——增塑劑乙醇，丙酮——溶劑薄膜衣包衣法〔中藥薄膜衣片多不美觀〕半薄膜衣：先在片心上包粉衣層，使棱角消逝,顏色勻稱再包薄膜衣。7.腸溶衣腸溶胃不溶的機理？答：生理因素——人體消化道中的PH由胃到腸漸漸上升，胃的pH是1-3，小腸的pH是4.7-6.5。衣料性質(zhì)——腸溶衣材料中分子含弱酸性基團，在強酸中不解離,不溶解，但隨著腸道pH值不斷上升，到達小腸時能快速崩解或溶解，解離程度依靠于介質(zhì)的pH和酸性基團的相對強度。8.溶出度：指藥物在規(guī)定介質(zhì)中從片劑里溶出的速度和程度。哪些藥物進展溶出度檢查：〔1〕含有在消化液中難溶的藥物；〔2〕及其他成分簡單相互作用的藥物；〔3〕久貯后易變成難溶性的藥物；(4)劑量小，藥效強，副作用大的藥物。注：含化片,咀嚼片不用檢查崩解時限；凡檢查溶出度的片劑，不再進展崩解時限的檢查。片劑應符合以下要求：藥物含量精確；片劑的重量差異小；質(zhì)量穩(wěn)定；外觀完整光滑,色澤勻稱；硬度和崩解度以及及生物利用度相關(guān)的溶出度符合規(guī)定；小劑量藥物的片劑的含量勻稱度應符合規(guī)定；微生物學檢查，必需符合藥品衛(wèi)生標準的要求。片重差異：每片重及平均片重比擬,超過限度的不得多于2片/20片。限度規(guī)定：<0.30g：±7.5%≥0.30g：±5.0%糖衣片,薄膜衣片,腸溶衣片應在包衣前檢查片心崩解時限：一般內(nèi)服片劑在規(guī)定的條件和時間內(nèi)，在規(guī)定介質(zhì)中崩解。凡規(guī)定檢查溶出度或釋放度以及供含化，咀嚼的片劑不進展崩解時限檢查，各類片劑都應作此檢查。硬度,脆碎度：一般中藥壓制片的硬度在2~3kg，化學藥物壓制片小片2~3kg，大片3~10kg勻稱度：凡測定勻稱度的片劑，不再測定片重差異。第十八章：氣霧劑。噴霧劑及粉霧劑氣霧劑：將含藥溶液或混懸液及相宜的拋射劑共同分裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，運用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀,泡沫狀或其他形態(tài)噴出的制劑。氣霧劑中的藥物主要通過肺部汲取，肺泡為主要的汲取部位1〕肺泡的構(gòu)造特點：汲取面積大；供血量足；及毛細管的距離小?！残呐K輸出的血液幾乎全部通過肺循環(huán)〕2〕影響在肺部汲取的因素：藥物在肺部的汲取速度及藥物的脂溶性成正比，及藥物的分子大小成反比，霧化粒子大小要相宜?！擦?~10μm者多沉集于支氣管，2μm以下的霧化粒子方能到達肺泡。按分散系統(tǒng)分類：溶液型〔噴發(fā)膠〕；混懸型；乳濁液型〔泡沫氣霧劑，定發(fā)型〕按給藥途徑分類：呼吸道吸入氣霧劑,皮膚或黏膜給藥氣霧劑等按相的組成分類：二相氣霧劑〔氣,液相〕,三相~〔氣,液,固或液〕缺乏之處：借助噴射劑蒸氣壓工作，包裝不密封那么易失敗具有缺乏之處：借助噴射劑蒸氣壓工作，包裝不密封那么易失敗具有肯定內(nèi)壓，防止撞擊,爆炸中藥復方含量測定難實施拋射劑霧化時汲取熱量,致冷效應對某些皮膚不適定位〔主要通過肺部汲取〕,速效局部濃度高，藥劑用量少；穩(wěn)定性好,副作用小，防止胃腸道副作用；劑量精確，包裝容器閥門定量限制；局部噴霧免除涂膜的難受氣霧劑的組成：藥物及附加劑,拋射劑,耐壓容器和閥門系統(tǒng)。藥物及附加劑——處理,純化，制成藥物溶液相，附加劑依據(jù)藥物性質(zhì)確定氣霧劑的類別拋射劑——負責產(chǎn)生壓力〔液化氣體，既是分散介質(zhì)，又是動力，同時也是藥物的溶劑和稀釋劑〕耐壓容器——盛裝藥物拋射劑等閥門系統(tǒng)——調(diào)整藥物定量噴出促動器——負責翻開閥門氣霧劑的制備：壓灌法是主要制法噴霧劑:不含拋射劑,借助手動泵的壓力將內(nèi)容物以霧狀等形態(tài)噴出的制劑.動力:未液化的壓縮氣體〔常用氣體有CO2,N2O,O2〕粉霧劑:借特制的給藥裝置,將微粉化的藥物,由患者主動吸入或噴至腔道黏膜的制劑.：其他劑型膜劑：藥物及相宜的成膜材料經(jīng)加工制成的膜狀制劑，厚度常在0.1～1mm特點：藥物含量精確,質(zhì)量穩(wěn)定

〔2〕體積小,重量輕,便于攜帶,運輸和貯存。

〔3〕運用便利，適合多種給藥途徑和用途。

〔4〕多層復方膜劑便于解決藥物間的配伍禁忌和分析上的干擾。

〔5〕成膜材料用量少，可節(jié)約大量輔料及包裝材料?！?〕生產(chǎn)工藝簡單，便于駕馭

〔7〕選用不同的成膜材料，可制成不同釋藥速度的膜劑。缺乏之處是膜劑只限于小劑量藥物的應用最常用膜材：PVA(聚乙烯醇)工藝流程：溶工藝流程：溶漿↓加藥,勻漿↓(脫泡)涂膜↓干燥,滅菌→分劑量,包裝主藥：﹤70%成膜材料：﹥30%(教材達100%)著色劑及避光劑：﹤2%增塑劑：﹤20%外表活性劑：1-2%填充劑：﹤20%矯味劑及脫膜劑：適量海綿劑：親水膠體溶液經(jīng)冷凍枯燥后制成的(含藥或不含藥物的)海綿狀固體滅菌制劑(外觀為塊狀,粉狀等)特點：具吸水膨脹性應用：外科(協(xié)助)止血,消炎,止痛制劑止血機理〈1〉機械壓迫作用：吸水(血)膨脹→壓迫及堵塞血管〈2〉加速血栓形成：膠原性可加速血小板的凝合(如蛋白膠原類海綿)〈3〉參與藥物可提高止血效果分類：1〕以蛋白質(zhì)為原料制成，如明膠海綿；2〕以碳水化合物為原料制成，如淀粉海綿汲取性明膠海綿工藝過程：配料→打泡及固化→冰凍→枯燥→滅菌→包裝1.丹藥系指汞及某些礦物藥，在高溫條件下煉制而成的不同結(jié)晶形態(tài)的無機化合物。去腐生肌,殺菌(外用：毒性大)紅升丹〔紅粉〕：HgO白降丹：HgCl2白升丹〔輕粉〕：Hg2Cl2錠劑系藥物細粉加適量粘合劑制成規(guī)定形態(tài)的固體制劑。線劑系指將絲線或棉線，置藥液中先浸后煮，經(jīng)枯燥制成的一種外用劑型。條劑，又稱紙捻。系將藥物研細過篩，混勻，用桑皮紙粘藥后搓捻成細條，或用桑皮紙搓捻成條，粘一薄層面糊，再粘附藥粉而成的外用劑型。主要應用于中醫(yī)外科。灸劑系將艾葉搗,碾成絨狀，或另加其他藥料卷制成卷煙狀或其他形態(tài)，供熏灼穴位或其他患部的外用藥劑。熨劑系用指定規(guī)格的鐵砂，并協(xié)作其他藥物制成的一種外用制劑。將處方中的藥料粉碎成藥粉，及指定規(guī)格的生鐵屑混合勻稱即得?！部搽x砂〕第二十章：藥物制劑新技術(shù)及新劑型【駕馭】1,β-環(huán)糊精包合技術(shù)；2,單凝合法,復凝合法微型包囊技術(shù)；3,固體分散體制備技術(shù)；脂質(zhì)體制備技術(shù)。【熟識】緩釋制劑,控釋制劑,靶向制劑的含義,作用特點,制備方法。1.藥物制劑新技術(shù)β－環(huán)糊精包合技術(shù)微型包囊技術(shù)固體分散技術(shù)—速效制劑緩釋,控釋,遲釋制劑靶向給藥系統(tǒng)前體藥物制劑?-環(huán)糊精包合環(huán)糊精〔CD)：是直鏈淀粉在由芽孢桿菌產(chǎn)生的環(huán)糊精葡萄糖基轉(zhuǎn)移酶作用下生成的一系列環(huán)狀低聚糖的總稱，通常含有6～12個D-葡萄糖單元。環(huán)狀中空圓筒型的特殊構(gòu)造。β－環(huán)糊精：7個葡萄糖分子以1,4-糖苷鍵連接的環(huán)狀低聚糖化合物，水溶性，非復原性白色結(jié)晶狀粉末。外層的大分子物質(zhì)稱為“主分子〞；被包合在主分子內(nèi)的物質(zhì)為“客分子〞，兩端和外部為親水性，筒內(nèi)部為疏水性。特點：1.超微構(gòu)造，分子狀，分散效果好，易于汲??；2.副反響低；3.為碳水化合物，能被人體汲取，利用，無積蓄作用，無毒作用：1.易氧化,水解,揮發(fā)的藥物可增加穩(wěn)定性〔茅蒼術(shù)醇,愈創(chuàng)木酚〕2.增加藥物溶解度〔橙皮苷,薄荷油,桉葉油〕3.液體藥物粉末化〔紅花油,牡荊油〕4.掩蓋不良氣味〔大蒜油〕,減少刺激性及毒副作用5.調(diào)整釋藥速度6.提高藥物的生物利用度制備：研磨法β－CD＋水〔1：2-5〕—研勻＋藥物—研磨成糊狀—低溫枯燥—有機溶劑洗凈—枯燥。冷凍枯燥法β－CD＋水—溶解，混懸—冷凍枯燥—粉末狀包合物質(zhì)量評定藥物及環(huán)糊精是否形成包合物(X射線衍射法,熱分析法〕包合物是否穩(wěn)定包合物的溶解性能包合率收得率驗證檢查微囊：以自然的或合成的高分子材料為囊材，將固體或液體藥物作囊心物包袱而成的微小膠囊稱微囊，制備的過程稱微囊化。微囊的粒徑：1-500μm(通常：5-200μm)特點：〔1〕提高藥物的穩(wěn)定性(如易氧化藥物包囊后及外界環(huán)境隔絕〕〔2〕掩蓋不良嗅味,改善口感〔3〕降低胃腸道的副作用，防止胃內(nèi)失活，減少對胃刺激〔4〕減少復方配伍變化〔5〕改善藥物的物理特性(可壓性和流淌性)〔6〕使液體藥物固體化〔7〕活性細胞或生物活性物質(zhì)包囊，發(fā)揮生物活性作用〔8〕通過微囊化方法形成緩控釋制劑和靶向制劑微囊可以具有控釋或緩釋作用，因為微囊膜為半透膜，在胃腸道中，水分可以滲透進入囊內(nèi)，溶解藥物，形成飽和溶液。然后擴散于囊外的消化液而被機體汲取。包囊材料：1〕自然高分子材料：明膠；阿拉伯膠；海藻酸鹽——特點:水溶性,成膜性好,穩(wěn)定;2〕半合成的高分子材料：羧甲基纖維素鈉CMC-Na,甲基纖維素MC,醋酸纖維素酞酸脂CAP——特點：粘度大，成鹽后溶解度增加，易水解,故要簇新配制,不宜高溫3〕合成高分子材料：PVP,PEG,PVA,聚酰胺——特點：成膜性及化學穩(wěn)定性好制備：相別離-凝合法〔單凝合法及復凝合法〕單凝合法：系將藥物分散于囊材的水溶液中，以電解質(zhì)或強親水性非電解質(zhì)為凝合劑，使囊材凝合包封于藥物外表而形成微囊。1.囊材：明膠,CAP等2.介質(zhì)是水〔去離子水〕3.適用：水不溶性固體或液體藥物影響囊材膠凝的重要因素:濃度,溫度,電解質(zhì)復凝合法：系指利用兩種相反電荷的高分子材料做囊材，將囊心物分散在囊材的水溶液中，在肯定條件下，相反電荷的高分子材料相互交聯(lián)后，溶解度降低，自溶液中凝合析出成囊。復凝合法機理：明膠當pH值在等電點以上時帶負電荷，在等電點以下時帶正電荷，阿拉伯膠在水溶液中僅具負電荷。當明膠及阿拉伯膠溶液混合后，調(diào)pH值4~4.5，明膠正電荷達最高值，及帶負電荷的阿拉伯膠結(jié)合成為不溶性復合物，凝合成微囊。固體分散技術(shù)：指將藥物及載體混合制成的高度分散的固體分散物的體術(shù)。特點：可利用不同性質(zhì)的載體到達速效,緩釋,控釋的目的。缺點：儲存過程中的老化，溶出速度變慢等。緩釋制劑：用藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以到達長效作用的制劑。藥物釋放是一級速度過程。特點：減少服藥次數(shù)，減少用藥總劑量保持平穩(wěn)血藥濃度，防止峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的毒副作用。留意：單劑量很大(>1g),生物半衰期t1/2很短(<1h或>24h),不能在小腸下端汲取的藥物，不相宜制成口服緩釋制劑。藥效猛烈，溶解度，汲取無規(guī)律等及在小腸中有主動汲取的特定部位的不相宜。緩釋及控釋的原理:(1)降低藥物溶出:制成鹽或衍生物,包衣產(chǎn)品和骨架產(chǎn)品(2)限制擴散速度:包衣膜擴散和骨架擴散(3)利用溶蝕作用:骨架材料及藥物同時溶解擴散(4)利用滲透作用:水不溶性聚合物包衣,半透膜,激光開孔控釋制劑：藥物能在預定的時間內(nèi)自動