藥理學(xué)第四十章抗寄生蟲藥

藥理學(xué)第四十章抗寄生蟲藥寒戰(zhàn)→高熱→出汗退熱

良性瘧間日瘧三日瘧惡性瘧一、瘧疾的特點(diǎn)與分類抗瘧藥第2頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天

瘧原蟲生活史與藥物作用途徑病因預(yù)防藥控制癥狀藥控制傳播藥控制復(fù)發(fā)藥乙胺嘧啶氯喹、奎寧、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶第3頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天第4頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天

環(huán)狀體裂殖體滋養(yǎng)體瘧原蟲子孢子第5頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天

抗瘧藥物及其分類主要用于控制癥狀（殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的裂殖體）

——氯喹、奎寧、青蒿素、咯奈啶等主要用于控制傳播和防止復(fù)發(fā)（殺滅繼發(fā)性紅細(xì)胞外期的子孢子及各種瘧原蟲的配子體）

——伯氨喹主要用于病因性預(yù)防（原發(fā)性紅細(xì)胞外期）

——乙胺嘧啶第6頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天藥理作用與臨床用途抗瘧作用主要作用于紅內(nèi)期裂殖體，快、強(qiáng)、持久機(jī)制：瘧原蟲有濃集氯喹的特異機(jī)制，形成DNA-氯喹復(fù)合物2.抗腸外阿米巴病作用在肝臟的濃度高，阿米巴肝膿腫3.免疫抑制作用治療自身免疫性疾病

氯喹體內(nèi)過程1.口服吸收快、完全2.在紅細(xì)胞內(nèi)積聚的濃度高，尤其在被瘧原蟲感染的紅細(xì)胞3.酸化尿液可促進(jìn)其排除

長(zhǎng)期大量應(yīng)用：視網(wǎng)膜病變→視力模糊、視力障礙 阿斯綜合征→竇房結(jié)浸潤(rùn)第7頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天奎寧作用于紅細(xì)胞內(nèi)裂殖體，能控制癥狀，但療效不及氯喹優(yōu)點(diǎn)：瘧原蟲極少對(duì)其耐藥應(yīng)用：耐氯喹或多種藥物的惡性瘧不良反應(yīng)：金雞納反應(yīng)、心血管反應(yīng)能刺激胰島B細(xì)胞，引起低血糖第8頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天

青蒿素

從中藥黃花蒿中提取作用于紅細(xì)胞內(nèi)滋養(yǎng)體，對(duì)紅細(xì)胞外期無(wú)效起效快，毒性低、易穿透血腦屏障

治療腦瘧、耐氯喹惡性瘧復(fù)發(fā)率高（與其在體內(nèi)消除快有關(guān)）與伯氨喹合用復(fù)發(fā)率可下降

第9頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天藥理作用：作用于良性瘧繼發(fā)性紅外期和配子體，與紅細(xì)胞內(nèi)期抗瘧藥合用，能根治良性瘧，減少耐藥性的產(chǎn)生。根治間日瘧和控制復(fù)發(fā)和傳播。不良反應(yīng)：毒性大，少數(shù)人特異質(zhì)反應(yīng)。作用機(jī)制：其氧化性6-羥基衍生物抑制瘧原蟲脂肪酸、膽固醇合成，使其原料減少。伯氨喹第10頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天急性溶血性貧血、高鐵血紅蛋白血癥第11頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天作用機(jī)制抑制二氫葉酸還原酶

藥理作用病因預(yù)防作用——抑制原發(fā)性紅外期控制癥狀發(fā)作（弱）——?dú)缂t內(nèi)期未成熟裂殖體控制疾病傳播——不能殺滅配子體，但能阻止瘧原蟲在蚊體內(nèi)生長(zhǎng)繁殖、起阻斷傳播的作用不良反應(yīng)少多為葉酸缺乏乙胺嘧啶口服吸收慢而完全，作用持久，服藥一次，可維持一周以上第12頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天阿米巴病特點(diǎn)

與阿米巴生活史抗阿米巴和抗滴蟲藥第13頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天抗阿米巴病藥物分類治療腸內(nèi)、腸外阿米巴病

甲硝唑替硝唑治療急性阿米巴痢疾

某些抗生素治療腸外阿米巴病

依米丁氯喹治療包囊攜帶者

二氯尼特第14頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天甲硝唑（滅滴靈）藥理作用與臨床用途抗阿米巴作用

腸內(nèi)、腸外阿米巴病首選藥，但對(duì)排包囊者無(wú)效，復(fù)發(fā)率高?？箙捬蹙饔?/p>

防治腹腔、盆腔術(shù)后混合感染敏感菌有G-桿菌、G+厭氧芽孢桿菌、G+厭氧球菌抗陰道滴蟲病

作用滴蟲滋養(yǎng)體抗賈第鞭毛蟲作用

最有效不良反應(yīng)

少粒細(xì)胞減少、抑制酒精代謝、致畸第15頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天依米丁（吐根堿）毒性大，僅限于甲硝唑治療無(wú)效或禁用者，不適用癥狀輕微的慢性阿米巴痢疾及無(wú)癥狀的阿米巴包囊者二氯尼特可直接殺滅阿米巴滋養(yǎng)體，對(duì)無(wú)癥狀的排包囊者有效、單用對(duì)急性阿米巴痢疾療效差，用甲硝唑控制癥狀后再用其可肅清腸腔內(nèi)包囊，有效防止復(fù)發(fā)。第16頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天抗血吸蟲病藥血吸蟲生活史血吸蟲病特點(diǎn)

致病血吸蟲主要有日本、曼氏、湄公血吸蟲

病程分急性期、慢性期和晚期抗血吸蟲病藥的發(fā)展史

酒石酸銻鉀→呋喃丙胺、硝硫氰銨→吡喹酮第17頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天第18頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天

肝硬化主征

巨脾腹水門脈高壓第19頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天吡喹酮藥理作用與臨床用途

廣譜抗吸蟲和抗絳蟲藥抗血吸蟲病

各類血吸蟲有效，對(duì)各期有效

機(jī)制：增加蟲體內(nèi)鈣，致攣縮、肝移、死亡損傷蟲體皮層，造成空泡破裂、吞噬死亡

特點(diǎn)：療程短，不良反應(yīng)輕，遠(yuǎn)期療效好，無(wú)蓄積抗其他吸蟲華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲抗絳蟲病各類絳蟲不良反應(yīng)

少第20頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天抗絲蟲病藥絲蟲生活史

在我國(guó)主要為班氏絲蟲和馬來絲蟲絲蟲病的特點(diǎn)

淋巴管及淋巴結(jié)炎、結(jié)締組織慢性增生常用藥物

乙胺嗪、依維菌素等第21頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天絲蟲生活史第22頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天下肢象皮腫陰囊象皮腫第23頁(yè),共25頁(yè)，2024年2月25日，星期天乙胺嗪作用機(jī)制對(duì)馬來絲蟲作用優(yōu)于班氏絲蟲體外試驗(yàn)

無(wú)直接殺滅作用體內(nèi)試驗(yàn)

破壞微絲蚴表層，致抗原暴露，聚集肝微血管內(nèi)經(jīng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)拘捕和吞噬大劑量、長(zhǎng)療程直接殺死成蟲不良反應(yīng)藥物引起的胃腸反應(yīng)：惡心嘔吐、食欲降低