第十一章 鎮(zhèn)靜催眠藥-其他鎮(zhèn)靜催眠藥

藥理學(xué)/pharmacology第十一章鎮(zhèn)靜催眠藥——其他鎮(zhèn)靜催眠藥藥理學(xué)/pharmacology第十一章鎮(zhèn)靜催眠藥——其他鎮(zhèn)靜催眠藥其他鎮(zhèn)靜催眠藥——水合氯醛（chloralhydrate）

催眠作用可靠，約15分鐘起效，維持6~8小時。因不縮短REM-S，故停藥后一般不出現(xiàn)反跳性多夢。臨床主要用于失眠癥的治療，尤其頑固性失眠及其他藥物療效不佳時可換用本藥。子癇、破傷風(fēng)小兒高熱驚厥。局部刺激性強(qiáng)，胃炎及潰瘍病患者禁用。劑量過大可抑制心臟，損害肝腎功能，嚴(yán)重心、肝、腎病患者禁用。久用可產(chǎn)生耐受性及依賴性，應(yīng)避免濫用。是新一代非苯二氮?類的超短效催眠藥，激動γ-氨基丁酸（GABAA）受體。屬增強(qiáng)GABA抑制作用的環(huán)吡咯酮類化合物。治療結(jié)果表明，它在縮短失眠癥患者的入睡時間、減少覺醒次數(shù)、減少做夢、提高睡眠質(zhì)量等方面較苯二氮?類藥物更為理想且無成癮性和耐受性。短期用藥停藥后反跳性失眠有可能發(fā)生，但比較罕見。佐匹克隆和苯二氮?類、巴比妥酸鹽療效相似，但能改善睡眠的質(zhì)量。在失眠的短期藥物治療中，佐匹克隆是苯二氮?類適當(dāng)?shù)奶娲?。其他?zhèn)靜催眠藥——佐匹克?。▃opiclone）又名諾賓，思諾思。是GABA受體的選擇性激動劑。具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜催眠輕微的抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥作用。該藥具有強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用?？诜昭杆?，起效快，半衰期短（平均為2小時）?？诜锢枚燃s為70％。其他鎮(zhèn)靜催眠藥——酒石酸唑吡坦中毒時可用氟馬西尼解救與傳統(tǒng)的鎮(zhèn)靜催眠藥如苯巴比妥類、水合氯醛和苯二氮?類藥物相比不產(chǎn)生成癮性。妊娠、哺乳期及15歲以下兒童婦女禁用。其他鎮(zhèn)靜催眠藥——酒石酸唑吡坦褪黑素是松果體分泌的主要激素，在我國已經(jīng)化學(xué)合成并投入臨床使用。近年來研究證明，褪黑素對機(jī)體有廣泛的影響，包括對生物節(jié)律、神經(jīng)內(nèi)分泌和應(yīng)激反應(yīng)的調(diào)節(jié)、鎮(zhèn)靜、催眠作用。其他鎮(zhèn)靜催眠藥——褪黑素（melatonin，MT）正常人服用褪黑素后，入睡時間縮短，睡眠質(zhì)量改善，睡眠中覺醒次數(shù)明顯減少，而且睡眠結(jié)構(gòu)調(diào)整，淺睡階段縮短，深睡階段延長，次日早晨喚醒閾值下降。目前主要用于成年人和老年人，不宜用于未成年人的催眠。其他鎮(zhèn)靜催眠藥——褪黑素（melatonin，MT）格魯米特（glutethimide，導(dǎo)眠能）甲丙氨酯（meprobamate，眠爾通）甲喹酮（thaqualone）其他鎮(zhèn)靜催眠藥為5-HT1A受體部分激動藥，具有與地西泮相似的明顯的抗焦慮作用，無鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥和中樞性肌肉松弛作用，抗焦慮作用起效較慢，需用藥1~2周才顯效，4周達(dá)最大效應(yīng)。臨床用于各種類型的焦慮癥，無耐受性、無依賴性、無戒斷癥狀、不引起記憶障礙、不影響精神運動功能。其他鎮(zhèn)靜催眠藥——丁螺環(huán)酮（buspirone）老年人、兒童用藥較安全，嚴(yán)重肝腎疾病、青光眼、重癥肌無力、孕婦禁用。同類