奧硝唑注射液新版說明書

奧硝唑注射液說明書【藥品名稱】通用名：奧硝唑注射液商品名：普司立英文名：OrnidazoleInjection漢語拼音：AoxiaozuoZhusheye【成份】本品關(guān)鍵成份為奧硝唑,其化學名稱為：α-氯甲基-2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。結(jié)構(gòu)式為：分子式：C7H10ClN3O3分子量：219.6C本品為微黃綠色至淡黃綠色澄明液體?！具m應(yīng)癥】2.用于手術(shù)前預(yù)防感染和手術(shù)后厭氧菌感染診療。3.診療消化系統(tǒng)嚴重阿米巴蟲病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。【規(guī)格】5ml：0.25g（以C7H10ClN3O3計）【使用方法用量】靜脈滴注，應(yīng)用前，首先須將本品進行合適稀釋，然后再靜脈滴注，滴注時間為60分鐘，用量以下：3．診療嚴重阿米巴?。?，然后每12小時靜滴0.5g，連用3~6天。4．兒童劑量為每日20~30mg/kg體重，每12小時靜滴一次，滴注時間30分鐘?！静涣挤磻?yīng)】本品通常含有良好耐受性，用藥期間會出現(xiàn)下列反應(yīng)：1.消化系統(tǒng)：包含輕度胃部不適、胃痛、口腔異味等；2.神經(jīng)系統(tǒng)：包含頭痛及困倦、眩暈、顫動、四肢麻木、痙攣和精神錯亂等；3.過敏反應(yīng)：如皮疹、瘙癢等；4.局部反應(yīng)：包含刺感、疼痛等；5.其它：白細胞降低等。【禁忌】1.禁用于對本品及其它硝基咪唑類藥品過敏患者；2.禁用于腦和脊髓發(fā)生病變患者，癲癇及多種器官硬化癥患者；3.禁用于造血功效低下、慢性酒精中毒患者。【注意事項】1.肝損傷患者用藥每次劑量和正常見量相同，但用藥間隔時間要加倍，以免藥品蓄積?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】妊娠早期（妊娠前三個月）和哺乳期婦女慎用?！緝和盟帯績和饔谩Ｌ嶙h3歲以下兒童不用?！纠夏昊颊哂盟帯客赡耆擞盟帯！舅幤废嗷プ饔谩?.同其它硝基咪唑類藥品相比，本品對乙醛脫氫酶無抑制作用。2.奧硝唑能抑制抗凝藥華法林代謝，使其半衰期延長，增強抗凝藥藥效，當和華法林同用時，應(yīng)注意觀察凝血酶原時間并調(diào)整給藥劑量。3.巴比妥類藥、雷尼替丁和西咪替丁等藥品可使奧硝唑加速消除而降效并可影響凝血，所以應(yīng)禁忌適用。4.同時應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶藥品，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。5.本品可延緩肌肉松弛劑維庫溴銨作用。【藥品過量】請嚴格根據(jù)醫(yī)生處方劑量服用。過量使用此藥可加重不良反應(yīng)，假如發(fā)生嚴重不良反應(yīng)時應(yīng)立即停止使用此藥，并請醫(yī)生對癥施治。【藥理毒理】藥理作用本品為第三代硝基咪唑類衍生物，其發(fā)揮抗微生物作用機理可能是：經(jīng)過其分子中硝基，在無氧環(huán)境中還原成氨基或經(jīng)過自由基形成，和細胞成份相互作用，從而造成微生物死亡。毒理研究反復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)2年給本品劑量為400mg/kg/日，未見對動物壽命影響，也未引發(fā)嚴重功效或形態(tài)學改變。犬連續(xù)1年給藥劑量達250mg/kg/日時，出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，這些癥狀在硝基咪唑類衍生物大鼠試驗中均可見到。遺傳毒性：和其它硝基咪唑類藥品類似，本品對多個菌株含有致突變作用，不過人淋巴細胞和小鼠顯性致死試驗表明，本品對哺乳類動物細胞染色體無影響。生殖毒性：在所進行大鼠、小鼠和家兔高劑量研究中，對胎仔和圍產(chǎn)期無顯著影響。大鼠和小鼠給藥劑量達400mg/kg/日，家兔劑量達100mg/kg/日時，未見致畸作用。經(jīng)口給藥可抑制雄性大鼠生殖能力，不過和其它5-硝基咪唑化合物不一樣是，本品不抑制精子生成。致癌性：大鼠連續(xù)2年給藥劑量達400mg/kg/日時，未見本品有致瘤性。【藥代動力學】1現(xiàn)在中國尚缺乏奧硝唑注射液人體具體藥代動力學研究資料。2文件報道奧硝唑藥代動力學研究情況以下：1）據(jù)《馬丁代爾藥典》第31版（1996年版）報道，奧硝唑輕易經(jīng)胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時內(nèi)就達成約為30μg/ml最大血漿濃度，二十四小時后又降到9μg/ml，48小時降到2.5μg/ml。奧硝唑也經(jīng)陰道吸收，據(jù)報道，局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑后12小時，最大血漿濃度約為5μg/ml。奧硝唑血漿消除半衰期為14小時，血漿蛋白結(jié)合率小于15%，廣泛分布于組織和體液中，包含腦脊液。奧硝唑在肝中代謝，在尿中關(guān)鍵以軛合物和代謝物排泄，小量在糞便中排泄。已報道單劑量口服本品后于5天消除量為85%，尿中63%，糞便中22%。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物消除中約占4.1%。2）國外文件報道，健康志愿者30min靜脈滴注1g奧硝唑，其半衰期t1/2為14.1±0.5h，MRT為19.4±0.6h，血漿清除率為50.6±2.1ml/min，Vss值為0.86±0.02L/kg。在體內(nèi)代謝有兩個關(guān)鍵代謝物，M1（1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑），M4（1-(3-羥基-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑），代謝產(chǎn)物M1、M4濃度低于原形藥品，代謝物M1、M4活性也遠低于奧硝唑，其Cmax分別為85±6、120±6ng/ml，t1/2分別14.4±1.0、15.5±1.2h。因為藥品清除在肝臟中進行，肝病患者清除率會降低26-48%，半衰期及MRT值會增加19～38%，故肝病患者給藥間隔應(yīng)延長，以避免藥品蓄積。1～42周幼兒術(shù)前20min滴注奧硝唑20mg/kg藥代動力學特點和成人一致?！举A藏】遮光、密閉保留。【包裝】5ml安瓿?！臼褂闷凇繒憾ǘ??！就馕奶枴繃帨首諬0104【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱：山西普德藥業(yè)地址：大同市經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)郵政編碼：037300電話號碼：傳真號碼：網(wǎng)址：.com奧硝唑注射液說明書立案樣稿（百分比1：1）材質(zhì)：**g白紙尺寸：86mm╳200mm印刷式樣：雙面；內(nèi)容以下：2.用于手術(shù)前預(yù)防感染和手術(shù)后厭氧菌感染診療。3.診療消化系統(tǒng)嚴重阿米巴蟲病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。【使用方法用量】靜脈滴注，應(yīng)用前，首先須將本品進行合適稀釋，然后再靜脈滴注，滴注時間為60分鐘左右。對于成人，須將本品（5ml:0.25g）2支或4支分別加入250ml或500ml臨床常見輸液(如5%葡萄糖、10%葡萄糖、0.9%氯化鈉注射液)中即前者內(nèi)含主藥0.5g，后者內(nèi)含主藥1.0g，然后再靜脈滴注。g3．診療重癥阿米巴痢疾或阿米巴肝膿腫：，然后每12小時靜滴0.5g，共3~6日；兒童劑量按每日20~30mg/kg體重劑量靜脈滴注?！静涣挤磻?yīng)】本品通常含有良好耐受性，用藥期間會出現(xiàn)下列反應(yīng)：1.消化系統(tǒng)：包含輕度胃部不適、胃痛、口腔異味等；2.神經(jīng)系統(tǒng)：包含頭痛及困倦、眩暈、顫動、四肢麻木、痙攣和精神錯亂等；3.過敏反應(yīng)：如皮疹、瘙癢等；4.局部反應(yīng)：包含刺感、疼痛等；5.其它：白細胞降低等。【禁忌】1.禁用于對本品及其它硝基咪唑類藥品過敏患者；2.禁用于腦和脊髓發(fā)生病變患者，癲癇及多種器官硬化癥患者；3.禁用于造血功效低下、慢性酒精中毒患者。【注意事項】1.肝損傷患者用藥每次劑量和正常見量相同，但用藥間隔時間要加倍，以免藥品蓄積?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】妊娠早期（妊娠前三個月）和哺乳期婦女慎用?！緝和盟帯績和饔谩Ｌ嶙h3歲以下兒童不用?！纠夏昊颊哂盟帯客赡耆擞盟帯！舅幤废嗷プ饔谩?.同其它硝基咪唑類藥品相比，本品對乙醛脫氫酶無抑制作用。2.奧硝唑能抑制抗凝藥華法林代謝，使其半衰期延長，增強抗凝藥藥效，當和華法林同用時，應(yīng)注意觀察凝血酶原時間并調(diào)整給藥劑量。3.巴比妥類藥、雷尼替丁和西咪替丁等藥品可使奧硝唑加速消除而降效并可影響凝血，所以應(yīng)禁忌適用。4.同時應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶藥品，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。5.本品可延緩肌肉松弛劑維庫溴銨作用。【藥品過量】請嚴格根據(jù)醫(yī)生處方劑量使用。過量使用此藥可加重不良反應(yīng)，假如發(fā)生嚴重不良反應(yīng)時應(yīng)立即停止使用此藥，并請醫(yī)生對癥施治?！疽?guī)格】5ml：0.25g（以C7H10ClN3O3計）【貯藏】遮光、密閉保留?！景b】5ml安瓿?！臼褂闷凇繒憾ǘ?。【同意文號】國藥準字0104【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱：山西普德藥業(yè)地址：大同市經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)郵政編碼：037300電話號碼：傳真號碼：奧硝唑注射液說明書【藥品名稱】通用名：奧硝唑注射液商品名：普司立英文名：OrnidazoleInjection漢語拼音：AoxiaozuoZhusheye結(jié)構(gòu)式為：分子式：C7H10ClN3O3分子量：219.6【性狀】本品為微黃綠色至淡黃綠色澄明液體。【藥理毒理】藥理作用本品為第三代硝基咪唑類衍生物，其發(fā)揮抗微生物作用機理可能是：經(jīng)過其分子中硝基，在無氧環(huán)境中還原成氨基或經(jīng)過自由基形成，和細胞成份相互作用，從而造成微生物死亡。毒理研究反復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)2年給本品劑量為400mg/kg/日，未見對動物壽命影響，也未引發(fā)嚴重功效或形態(tài)學改變。犬連續(xù)1年給藥劑量達250mg/kg/日時，出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，這些癥狀在硝基咪唑類衍生物大鼠試驗中均可見到。遺傳毒性：和其它硝基咪唑類藥品類似，本品對多個菌株含有致突變作用，不過人淋巴細胞和小鼠顯性致死試驗表明，本品對哺乳類動物細胞染色體無影響。生殖毒性：在所進行大鼠、小鼠和家兔高劑量研究中，對胎仔和圍產(chǎn)期無顯著影響。大鼠和小鼠給藥劑量達400mg/kg/日，家兔劑量達100mg/kg/日時，未見致畸作用。經(jīng)口給藥可抑制雄性大鼠生殖能力，不過和其它5-硝基咪唑化合物不一樣是，本品不抑制精子生成。致癌性：大鼠連續(xù)2年給藥劑量達400mg/kg/日時，未見本品有致瘤性?！舅幋鷦恿W】1現(xiàn)在中國尚缺乏奧硝唑注射液人體具體藥代動力學研究資料。2文件報道奧硝唑藥代動力學研究情況以下：1）據(jù)《馬丁代爾藥典》第31版（1996年版）報道，奧硝唑輕易經(jīng)胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時內(nèi)就達成約為30μg/ml最大血漿濃度，二十四小時后又降到9μg/ml，48小時降到2.5μg/ml。奧硝唑也經(jīng)陰道吸收，據(jù)報道，局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑后12小時，最大血漿濃度約為5μg/ml。奧硝唑血漿消除半衰期為14小時，血漿蛋白結(jié)合率小于15%，廣泛分布于組織和體液中，包含腦脊液。奧硝唑在肝中代謝，在尿中關(guān)鍵以軛合物和代謝物排泄，小量在糞便中排泄。已報道單劑量口服本品后于5天消除量為85%，尿中63%，糞便中22%。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物消除中約占4.1%。2）國外文件報道，健康志愿者30min靜脈滴注1g奧硝唑，其半衰期t1/2為14.1±0.5h，MRT為19.4±0.6h，血漿清除率為50.6±2.1ml/min，Vss值為0.86±0.02L/kg。在體內(nèi)代謝有兩個關(guān)鍵代謝物，M1（1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基