臨床尿激酶阿替普酶瑞替普酶栓藥分類動力學特點用法用量特點及臨床應用

臨床尿激酶、阿替普酶、瑞替普酶栓藥分類、動力學特點、用法用量、特點及臨床應用溶栓藥是促進纖維蛋白溶解而溶解血栓的藥物，臨床常用于急性心肌梗死、缺血性腦卒中和肺栓塞等急性血栓栓塞性疾病。筆者就常用溶溶栓藥的作用機制溶栓藥（又稱為纖維蛋白溶解劑）為內(nèi)源性或外源性纖溶酶原激活劑，直接或間接激活纖溶酶原，使其轉化為纖溶酶能降解血栓中的纖維蛋白，從而溶解血栓。常用溶栓藥分類及其特點非特異性纖溶酶原激活劑：鏈激酶（SK）、尿激酶（UK）特點：作用于體循環(huán)中的纖溶酶原，使之激活為纖溶酶，降解體循環(huán)和血栓中的纖維蛋白/原。長期使用容易導致全身性纖溶狀態(tài)、增加出血的發(fā)生風險、價格低廉、血管開通率較低、在基層醫(yī)療機構應用較多。

2.特異性纖溶酶原激活劑：

阿替普酶（rt-PA）、瑞替普酶（r-PA）、替奈普酶（TNK-tPA）

特點：可選擇性激活血栓中與纖維蛋白結合的纖溶酶原、血管再通率高、對全身性纖溶活性影響較小、出血風險低、價格較貴。溶栓藥藥代動力學特點藥物藥代學特點鏈激酶主要從肝臟經(jīng)膽道排出，從血漿中的消除有快慢兩個時相，半衰期分別為5~30min和83min。尿激酶經(jīng)肝臟快速清除，血漿半衰期≤20min；少量藥物經(jīng)膽汁和尿液排出。阿替普酶從血循環(huán)中迅速清除，主要經(jīng)肝臟代謝，血漿半衰期是4~5min。瑞替普酶主要通過肝臟代謝腎臟排泄，半衰期為11~16min。替奈普酶經(jīng)肝臟代謝，血漿清除半衰期為11~20min。臨床用藥選擇及用法用量急性心梗的溶栓根據(jù)《急性ST段抬高型心肌梗死診斷和治療指南（2019）》：首選特異性纖溶酶原激活劑（阿替普酶、瑞替普酶、替奈普酶），僅在無上述特異性纖溶酶原激活劑時應用非特異性纖溶酶原激活劑（尿激酶和鏈激酶）。

急性心梗的溶栓藥物使用方法

2.急性缺血性腦卒中的溶栓根據(jù)《中國急性缺血性腦卒中靜脈溶栓指導規(guī)范（2021）》[3]：目前國際上通常使用的藥物為阿替普酶和替奈普酶，而我國目前常用的藥物為阿替普酶和尿激酶，替奈普酶目前正在進行腦梗死溶栓的臨床驗證試驗，不推薦在臨床試驗以外使用其他溶栓藥物。

急性缺血性腦卒中的溶栓藥物使用方法

4]藥物方案尿激酶100萬~150萬IU，溶于生理鹽水100~200mL，持續(xù)靜脈滴注30min，用藥期間應嚴密監(jiān)護患者。阿替普酶(rt-PA）0.9mg/kg（最大劑量為90mg）靜脈滴注，其中10%

在最初1min內(nèi)靜脈推注，其余90%

藥物持續(xù)靜脈滴注1h，用藥期間及用藥24h內(nèi)應嚴密監(jiān)護患者。

?低劑量用法：rt-PA0.6mg/kg（最大劑量為60mg），其中總量的15%

在最初1min內(nèi)靜脈推注，剩余的85%

以輸液泵入，持續(xù)滴注1h。替奈普酶(TNK-tPA）劑量為0.25mg/kg靜脈注射，最大劑量不超過25mg。3.肺栓塞的溶栓治療根據(jù)《肺血栓栓塞癥診治與預防指南（2018）》[4]：推薦的溶栓藥物有尿激酶、鏈激酶和阿替普酶。

肺栓塞的溶栓藥物使用方法藥物方案鏈激酶負荷量25萬U，靜脈注射30min，繼以10萬U/h持續(xù)靜脈滴注12~24h。

?快速給藥：150萬U持續(xù)靜脈滴注2h。尿激酶負荷量4400U/kg，靜脈注射10min，繼以每小時2200U/kg持續(xù)靜脈滴注12h。

?

快速給藥：2萬U/kg持續(xù)靜脈滴注2h。

阿替普酶(rt-PA）50mg持續(xù)靜脈滴注2h。注：rt-PA可能對血栓