533001藥物化學(xué)Ⅰ-天津大學(xué)考試題庫及答案

2/5藥物化學(xué)Ⅰ復(fù)習(xí)題一、選擇題1、（D）學(xué)說是Koshiland基于底物－酶相互作用的過程而提出的。酶在底物分子的誘導(dǎo)下，蛋白質(zhì)的構(gòu)象發(fā)生改變以適用于底物的結(jié)構(gòu)。A.軟硬酸堿；B.休克爾；C.相似相溶；D.誘導(dǎo)契合2、以下哪種官能團(tuán)比較容易參與偶極－偶極作用？（B）A.芳香環(huán)；B.酮；C.醇；D.烯烴。3、肽鏈的酰胺鍵有部分雙鍵性質(zhì)，與酰胺相連的基團(tuán)之間可呈反式（E）或順式（Z）異構(gòu)。肽類通常以反式構(gòu)型存在，因?yàn)镋比Z構(gòu)型的能量（A）。A.低2kcal/mol；B.高2kcal/mol；C.低20kcal/mol；D.高2kcal/mol4、以下哪種過程是描述通過基因代碼進(jìn)行蛋白質(zhì)的合成？（B）A.再生；B.復(fù)制；C.翻譯；D.轉(zhuǎn)錄。5、上個(gè)世紀(jì)60年代，瘧原蟲對奎寧類藥物已經(jīng)產(chǎn)生了抗藥性，嚴(yán)重影響到治療效果。青蒿素及其衍生物能迅速消滅人體內(nèi)瘧原蟲，對惡性瘧疾有很好的治療效果。屠呦呦受中國典籍（A）啟發(fā)，成功提取出的青蒿素，被譽(yù)為"拯救2億人口"的發(fā)現(xiàn)。A.《肘后備急方》；B.《傷寒雜病論》；C.《神農(nóng)本草經(jīng)》；D.《脈經(jīng)》6、腫瘤細(xì)胞與正常細(xì)胞之間存在的可以利用的差異表現(xiàn)在以下方面，不包括以下哪種性質(zhì)：（D）A.非控制性增殖；B.浸潤性；C.遷徙性；D.致命性7、以下哪個(gè)不是神經(jīng)遞質(zhì)？（B）A.乙酰膽堿；B.環(huán)腺苷酸；C.去甲腎上腺素；D.多巴胺。8、以下哪種官能團(tuán)下劃線的原子為最強(qiáng)的氫鍵給予體？（D）A.醇（ROH）；B.胺（RNH2）；C.苯酚（ArOH）；D.銨離子（RNH3+）。9、通常將藥效團(tuán)特征（feature）分為6種：包括疏水中心和芳環(huán)中心等，這六種特征基本上反映了藥物與受體結(jié)合的本質(zhì)。以下哪種不屬于藥效團(tuán)特征（C）A.氫鍵給體；B.氫鍵接受體；C.自由基中心；D.正電荷中心；E.負(fù)電荷中心10、以下哪個(gè)概念描述藥物分子在活性位點(diǎn)作用抑制酶的活性，當(dāng)?shù)孜餄舛壬邥r(shí)，抑制作用降低？（C）A.變構(gòu)抑制劑；B.不可逆抑制劑；C.可逆抑制劑；D.自殺性抑制劑。11、以下哪類藥物不屬于用于腫瘤化療的生物烷化劑（C）A.氮芥類；B.乙烯亞胺類；C.奎諾酮類；D.甲烷磺酸酯類；E.亞硝脲類12、指出能夠與苯丙氨酸殘基進(jìn)行最強(qiáng)的分子間作用力的作用方式？（C）A.離子鍵；B.氫鍵；C.范德華力；D.以上都不是。13、細(xì)菌和人體合成DNA時(shí)都需要葉酸（folicacid），人體不能合成葉酸，只能從（A）中經(jīng)特定的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制攝入細(xì)胞中；而細(xì)菌所需要的葉酸靠本身合成。A.膳食；B.細(xì)胞壁；C.乳酸；D.水；E.細(xì)胞質(zhì)14、以下哪個(gè)概念描述一個(gè)藥物分子與體外的化學(xué)信使對于受體的作用效果一樣？（A）A.激動劑；B.拮抗劑；C.部分激動劑；D.反相激動劑。15、構(gòu)型與構(gòu)型、構(gòu)象與構(gòu)象之間的區(qū)別在于相互轉(zhuǎn)化時(shí)是否需要通過（D）。A.共價(jià)鍵的旋轉(zhuǎn)；B.離子鍵的斷裂和重新形成；C.配位鍵的斷裂和重新形成；D.共價(jià)鍵的斷裂和重新形成。16、指出下面那一個(gè)概念是說明將不同蛋白單元排布成多蛋白復(fù)合物？（D）A.蛋白的一級結(jié)構(gòu)；B.蛋白的二級結(jié)構(gòu)；C.蛋白的三級結(jié)構(gòu)；D.蛋白的四級結(jié)構(gòu)。17、非競爭性抑制劑同酶的結(jié)合位點(diǎn)與底物（C），所以能夠同時(shí)和底物與酶結(jié)合。A.相同；B.競爭；C.不同；D.矛盾。18、請選擇以下多肽的正確名稱？（A）A.L-alanyl-L-phenylalanyl-glycine;B.glycyl-L-phenylalanyl-L-alanine;C.L-phenylalanyl-L-alanyl-glycine;D.L-alanyl-glycyl-L-phenylalanine。19、藥物與受體的分子識別并發(fā)生相互作用，大都是（）鍵作用，形成（）鍵的場合較少，（D）鍵的形成往往是不可逆的作用。A.共價(jià)，共價(jià)，共價(jià)；B.非共價(jià)，非共價(jià)，非共價(jià)；C.共價(jià)，非共價(jià)，非共價(jià)；D.非共價(jià)，共價(jià)，共價(jià)。20、下列哪種描述最能描述誘導(dǎo)契合？（D）A.活性位點(diǎn)通過改變形狀為接受底物做準(zhǔn)備的過程；B.底物在進(jìn)入活性位點(diǎn)之前已經(jīng)獲得了合適的構(gòu)象；C.底物與活性部位結(jié)合時(shí)改變活性位點(diǎn)的形狀；D.活性位點(diǎn)改變底物的形狀以致于采用能夠適合作用的活性構(gòu)象。21、復(fù)方新諾明是由（C）

A.磺胺醋酰與甲氧芐啶組成；B.磺胺嘧啶與甲氧芐啶組成；

C.磺胺甲噁唑與甲氧芐啶組成；D.磺胺噻唑與甲氧芐啶組成。22、以下哪個(gè)氨基酸是由一氧化二氮產(chǎn)生的？（A）A.精氨酸；B.天冬氨酸；C.天冬酰胺；D.賴氨酸。23、藥代動力學(xué)是研究藥物在體對內(nèi)（A）過程與時(shí)間的關(guān)系。A.吸收、分布、代謝和排泄；B.滲透、吸收、傳遞和固定；C.滲透、吸收、代謝和固定；D.滲透、分布、傳遞和固定。24、以下關(guān)于GPCR描述正確的是？（D）A.包含5個(gè)疏水的區(qū)域；B.包含的外部回路較內(nèi)部回路多；C.與G蛋白的作用區(qū)域包含2個(gè)內(nèi)部分子回路；D.N－端是分子外，C－端是分子內(nèi)。25、下圖中化合物C是什么類型的化合物？（A）A.肌醇三磷酸；B.甘油二酯；C.肌醇二磷酸；D.磷脂酰肌醇二磷酸。26、結(jié)構(gòu)非特異性藥物的生物活性與化學(xué)結(jié)構(gòu)不直接關(guān)聯(lián)。除非結(jié)構(gòu)的變化影響了物理化學(xué)性質(zhì)，這些性質(zhì)包括（A）A.分子量B.吸附性C.溶答案性D.pKaE.氧化－還原電位27、下面哪個(gè)氨基酸可以與不可逆抑制劑結(jié)合？（D）A.酪氨酸；B.蘇氨酸；C.組氨酸；D.賴氨酸。28、以下哪個(gè)概念描述藥物與受體結(jié)合的最大生物活性？（B）A.吸引力(affinity)；B.功效(efficacy)；C.效力(potency)；D.穩(wěn)定性(stability)。29、以下哪種環(huán)結(jié)構(gòu)可以代表A和B的結(jié)構(gòu)？（B）A.喹啉；B.嘌呤；C.萘；D.嘧啶。二、判斷題：（請使用正確［T］，錯誤［F］來表示）1、細(xì)菌是真核生物，最外層沒有細(xì)胞壁，但細(xì)胞中含有肽聚糖（petidoglycan），為細(xì)菌所特有的成分。（F）2、構(gòu)成人體的天然氨基酸共有20個(gè)，包括甘氨酸、鳥氨酸、丁氨酸在內(nèi)的天然氨基酸均為L-構(gòu)型。（F）3、設(shè)計(jì)環(huán)化模擬肽一般以6-10元環(huán)為宜。（F）4、半衰期(halflife),是指體內(nèi)的藥物濃度或藥量消耗完畢所需的時(shí)間，用以表征藥物在體內(nèi)經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化或排泄而消除的速率，符號用t1/2表示，單位是min或h。（F）5、藥物結(jié)構(gòu)中含有氫鍵給體或接受體，可增加分子的極性，不利于進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，因而設(shè)計(jì)CNS藥物時(shí)宜避免或減少有氫鍵；反之作用于外周的藥物，為避免藥物進(jìn)入中樞，宜引入產(chǎn)生氫鍵的原子或基團(tuán)。（T）6、藥物的PSA與口服生物利用度（F）有相關(guān)性，只有接近10%的藥物分子PSA>60?2。（F）三、簡答題1、請列舉出類藥“五”原則的主要內(nèi)容。答：一個(gè)小分子藥物中要具備以下性質(zhì)(1).分子量小于500；(2).氫鍵給體數(shù)目小于5；(3).氫鍵受體數(shù)目小于10；(4).脂水分配系數(shù)小于5；(5).可旋轉(zhuǎn)鍵的數(shù)量不超過10個(gè)。2、一個(gè)激動劑包含一個(gè)醇類的官能團(tuán)、一個(gè)胺類的官能團(tuán)和一個(gè)芳香環(huán)這些基團(tuán)都會參與作用。哪些修飾可能會形成拮抗劑？答：將化合物中含有的醇羥基由較小的基團(tuán)保護(hù)，使氫鍵不能形成，同樣將胺的基團(tuán)用吸電子基團(tuán)保護(hù)以降低或除去胺的氮原子的氫鍵受體的作用。3、請簡述一個(gè)未知藥物分子化合物的主要表征手段，以確定化合物的分子結(jié)構(gòu)。答：通過以下四種方式同時(shí)確定：核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、紅外以及高分