2019年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)（一）》真題及解析

2019年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)（一）》真題及解析1.【最佳選擇題】某藥物體內(nèi)過(guò)程符合藥物動(dòng)力學(xué)單室模型藥物，消除按一級(jí)速率過(guò)程進(jìn)行，靜脈注射給藥后進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，1h和4h時(shí)血藥濃度分別為100mg（江南博哥）/L和12.5mg/L，則該藥?kù)o脈注射給藥后3h時(shí)的血藥濃度是()。A.75mg/LB.50mg/LC.25mg/LD.20mg/LE.15mg/L正確答案：C參考解析：本題考查單室模型靜脈注射給藥藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)的計(jì)算。單室模型靜脈注射給藥后，藥物的消除按一級(jí)速度進(jìn)行。公式為C=C0e-kt，將數(shù)據(jù)代入公式得100mg/L=C0e-k，12.5mg/L=C0e-4k，計(jì)算得e-k=0.5，C0=200mg/L，因此靜脈注射給藥后3h時(shí)的血藥濃度為200×（0.5）3=25mg/L，故答案選C。2.【最佳選擇題】關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)表觀分布容積(V)的說(shuō)法正確的是()。A.表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的比例常數(shù)，單位通常是L或L/kgB.特定患者的表觀分布容積是一個(gè)常數(shù)，與服用藥物無(wú)關(guān)C.表觀分布容積通常與體內(nèi)血容量相關(guān)，血容量越大表觀分布容積就越大D.特定藥物的表觀分布容積是一個(gè)常數(shù)，所以特定藥物的常規(guī)臨床劑量是固定的E.親水性藥物的表觀分布容積往往超過(guò)體液的總體積正確答案：A參考解析：本題考查藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)表觀分布容積的概念。表現(xiàn)分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)，用"V"表示。它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí)，所需要體液的理論容積。表現(xiàn)分布容積的單位通常以"L"或"L/kg"表示。V是藥物的特征參數(shù)，對(duì)于具體藥物來(lái)說(shuō)，V是個(gè)確定的值，其值的大小能夠表示出該藥物的分布特性。從臨床角度考慮，分布容積大提示分布廣或者組織攝取量多。一般水溶性或極性大的藥物，不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表現(xiàn)分布容積較??；親脂性藥物在血液中濃度較低，表觀分布容積通常較大，往往超過(guò)體液總體積。因此本題答案選A。3.【最佳選擇題】阿司匹林遇濕氣即緩慢水解，《中國(guó)藥典》規(guī)定其游離水楊酸的允許限度是0.1%，適宜的包裝與貯存條件規(guī)定()。A.避光，在陰涼處保存B.遮光，在陰涼處保存C.密封，在干燥處保存D.密閉，在干燥處保存E.融封，在涼暗處保存正確答案：C參考解析：本題考查藥品質(zhì)量與藥品標(biāo)準(zhǔn)。《中國(guó)藥典》正文部分關(guān)于阿司匹林的貯藏要求為密封，在干燥處保存，因此答案選C。4.【最佳選擇題】在工作中欲了解化學(xué)藥物制劑各劑型的基本要求和常規(guī)檢查的有關(guān)內(nèi)容，需查閱的是()。A.《中國(guó)藥典》二部凡例B.《中國(guó)藥典》二部正文C.《中國(guó)藥典》四部正文D.《中國(guó)藥典》四部通則E.《臨床用藥須知》正確答案：D參考解析：本題考查藥品質(zhì)量與藥品標(biāo)準(zhǔn)中《中國(guó)藥典》的內(nèi)容，《中國(guó)藥典》由一部、二部、三部、四部及其增補(bǔ)本組成。其中一部分類(lèi)收載藥材和飲片、植物油脂和提取物、成方制劑和單味制劑；二部分為兩部分，第一部分收載化學(xué)藥品、抗生素、生化藥品及各類(lèi)藥物制劑(列于原料藥之后)，第二部分收載放射性藥物制劑；三部收載生物制品，包括：生物制品通則、總論、各論(正文品種)、通則(包括制劑通則、通用方法、技術(shù)指南)；四部收載通則和藥用輔料，通則包含制劑通則、通用方法/檢測(cè)方法和指導(dǎo)原則三部分內(nèi)容。因此了解化學(xué)藥物制劑各劑型的基本要求和常規(guī)檢查的有關(guān)內(nèi)容，需查閱的是《中國(guó)藥典》四部通則，故答案選D。4.【最佳選擇題】在工作中欲了解化學(xué)藥物制劑各劑型的基本要求和常規(guī)檢查的有關(guān)內(nèi)容，需查閱的是()。A.《中國(guó)藥典》二部凡例B.《中國(guó)藥典》二部正文C.《中國(guó)藥典》四部正文D.《中國(guó)藥典》四部通則E.《臨床用藥須知》正確答案：D參考解析：本題考查藥品質(zhì)量與藥品標(biāo)準(zhǔn)中《中國(guó)藥典》的內(nèi)容，《中國(guó)藥典》由一部、二部、三部、四部及其增補(bǔ)本組成。其中一部分類(lèi)收載藥材和飲片、植物油脂和提取物、成方制劑和單味制劑；二部分為兩部分，第一部分收載化學(xué)藥品、抗生素、生化藥品及各類(lèi)藥物制劑(列于原料藥之后)，第二部分收載放射性藥物制劑；三部收載生物制品，包括：生物制品通則、總論、各論(正文品種)、通則(包括制劑通則、通用方法、技術(shù)指南)；四部收載通則和藥用輔料，通則包含制劑通則、通用方法/檢測(cè)方法和指導(dǎo)原則三部分內(nèi)容。因此了解化學(xué)藥物制劑各劑型的基本要求和常規(guī)檢查的有關(guān)內(nèi)容，需查閱的是《中國(guó)藥典》四部通則，故答案選D。5.【最佳選擇題】關(guān)于藥典的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是()A.藥典是記載國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)的主要形式B.《中國(guó)藥典》二部不收載化學(xué)藥品的用法與用量C.《美國(guó)藥典》與《美國(guó)國(guó)家處方集》合并出版，英文縮寫(xiě)為USP-NFD.《英國(guó)藥典》不收載植物藥和輔助治療藥E.《歐洲藥典》收載有制劑通則，但不收載制劑品種正確答案：D參考解析：本題考查國(guó)際藥品標(biāo)準(zhǔn)。藥典是記載國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)的主要形式，是一個(gè)國(guó)家對(duì)藥品質(zhì)量進(jìn)行監(jiān)督、管理的法定技術(shù)標(biāo)準(zhǔn)?！吨袊?guó)藥典》(2020年版)由一部、二部、三部、四部及其增補(bǔ)本組成。其中二部分為兩部分，第一部分收載化學(xué)藥品、抗生素、生化藥品及各類(lèi)藥物制劑(列于原料藥之后)，第二部分收載放射性藥物制劑，不收載化學(xué)藥品的用法與用量；為了減少重復(fù)，方便讀者使用，自1980年起NF并入U(xiǎn)SP，合稱(chēng)為美國(guó)藥典-國(guó)家處方集，簡(jiǎn)稱(chēng)為《美國(guó)藥典》，英文縮寫(xiě)為USP-NF；《英國(guó)藥典》第4卷收載有植物藥和輔助治療藥品、血液制品、免疫制品、放射性藥品，以及手術(shù)用品，因此D選項(xiàng)錯(cuò)誤；《歐洲藥典》不收載制劑，但收載有制劑通則，包括：定義、生產(chǎn)和檢查三項(xiàng)內(nèi)容。綜上答案選D。6.【最佳選擇題】胃排空速率加快時(shí)，藥效減弱的是()。A.阿司匹林腸溶片B.地西泮片C.紅霉素腸溶膠囊D.硫糖鋁膠囊E.左旋多巴片正確答案：D參考解析：本題考查藥物的胃腸道吸收中胃排空對(duì)藥物吸收的影響。胃內(nèi)容物從胃幽門(mén)部排至小腸上部稱(chēng)為胃排空。胃排空的快慢對(duì)藥物在消化道中的吸收有一定影響。胃排空速率快對(duì)藥物吸收可能產(chǎn)生的影響：①主要在胃吸收的藥物吸收會(huì)減少，例如水楊酸鹽；②主要在腸道吸收的藥物吸收會(huì)加快或增多，如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等；③在胃內(nèi)易破壞的藥物破壞減少，吸收增加，如紅霉素、左旋多巴；④作用點(diǎn)在胃的藥物，作用時(shí)間會(huì)縮短，療效可能下降，如氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、胃蛋白酶、硫糖鋁等；⑤需要胃內(nèi)溶解的藥物和某些難以溶解的藥物吸收會(huì)減少，例如螺內(nèi)酯、氫氯噻嗪等；⑥在腸道特定部位吸收的藥物，由于入腸過(guò)快，縮短它們?cè)谀c中特定部位的吸收時(shí)間，會(huì)導(dǎo)致吸收減少。因此本題選D。7.【最佳選擇題】器官移植患者應(yīng)用免疫抑制劑環(huán)孢素，同時(shí)服用利福平會(huì)使機(jī)體出現(xiàn)排斥反應(yīng)的原因是()。A.利福平與環(huán)孢素競(jìng)爭(zhēng)與血漿蛋白結(jié)合B.利福平的藥酶誘導(dǎo)作用加快環(huán)孢素的代謝C.利福平改變了環(huán)孢素的體內(nèi)組織分布量D.利福平與環(huán)孢素競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌機(jī)制E.利福平增加胃腸運(yùn)動(dòng)，使環(huán)孢素排泄加快正確答案：B參考解析：本題考查藥效學(xué)中酶的誘導(dǎo)作用對(duì)藥物代謝的影響。利福平為肝微粒體酶誘導(dǎo)劑，可增加其活性，從而加快了環(huán)孢素的代謝滅活，使機(jī)體出現(xiàn)排斥反應(yīng)。因此答案選B。8.【最佳選擇題】關(guān)于克拉維酸的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是()A.克拉維酸是由β內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異噁唑環(huán)并合而成，環(huán)張力比青霉素大，更易開(kāi)環(huán)B.克拉維酸和阿莫西林組成的復(fù)方制劑可使阿莫西林增效C.克拉維酸可單獨(dú)用于治療耐阿莫西林細(xì)菌所引起的感染D.克拉維酸與頭孢菌素類(lèi)抗生素聯(lián)合使用時(shí)可使頭孢菌素類(lèi)藥物增效E.克拉維酸是一種“自殺性”的酶抑制劑正確答案：C參考解析：本題考查抗菌藥物的結(jié)構(gòu)特征和作用?？死S酸為氧青霉烷類(lèi)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素?？死S酸是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異噁唑環(huán)并合而成，張力比青霉素要大得多，因此易接受β-內(nèi)酰胺酶中親核基團(tuán)（如羥基、氨基）的進(jìn)攻，進(jìn)行不可逆的烷化，使β-內(nèi)酰胺酶徹底失活。所以克拉維酸是一種"自殺性"的酶抑制劑。臨床上使用克拉維酸和阿莫西林組成的復(fù)方制劑，可使阿莫西林增效130倍，用于治療耐阿莫西林細(xì)菌所引起的感染?？死S酸也可與其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素聯(lián)合使用，可使頭孢菌素類(lèi)增效2~8倍?？死S酸單獨(dú)使用無(wú)抗菌作用，因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤，答案為C。9.【最佳選擇題】?jī)和褂玫谝淮菇M胺藥時(shí)，相比成年人易產(chǎn)生較鎮(zhèn)靜作用，該現(xiàn)象稱(chēng)為()。A.藥物選擇性B.耐受性C.依賴(lài)性D.高敏性E.藥物特異性正確答案：D參考解析：該試題已過(guò)期，新版教材已不考，為保證試卷完整性，僅供考生參閱。本題考查藥效學(xué)。多數(shù)藥物在一定的劑量范圍，對(duì)不同的組織和器官所引起的藥理效應(yīng)和強(qiáng)度不同，稱(chēng)作藥物作用的選擇性；多數(shù)情況下，患者需要在一定時(shí)間內(nèi)連續(xù)用藥才能治愈疾病。有的藥物機(jī)體連續(xù)多次應(yīng)用后，其反應(yīng)性會(huì)逐漸降低，需要加大劑量才能維持原有療效，稱(chēng)之為耐受性；某些藥物，連續(xù)用藥后，可使機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生生理的或心理的或兼而有之的一種依賴(lài)和需求，稱(chēng)為藥物依賴(lài)性；有些個(gè)體對(duì)藥物劑量反應(yīng)非常敏感，即在低于常用量下藥物作用表現(xiàn)很強(qiáng)烈，稱(chēng)之為高敏性。兒童對(duì)中樞興奮藥和中樞抑制藥特別敏感，例如抗組織胺藥和巴比妥類(lèi)藥，通常表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜作用，但可使一些兒童產(chǎn)生"超敏"反應(yīng)；藥物的特異性則指藥物對(duì)其作用的受體具有專(zhuān)一性，特定的藥物只能與其特定的受體相結(jié)合，發(fā)揮特定的藥理效應(yīng)。綜上，本題答案選D。10.【最佳選擇題】布洛芬的藥物結(jié)構(gòu)為布洛芬S型異構(gòu)體的活性比R型異構(gòu)體強(qiáng)28倍，但布洛芬通常以外消旋體上市，其原因是()A.布洛芬R型異構(gòu)體的毒性較小B.布洛芬R型異構(gòu)體在體內(nèi)會(huì)轉(zhuǎn)化為S型異構(gòu)體C.布洛芬S型異構(gòu)體化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定D.布洛芬S型異構(gòu)體與R型異構(gòu)體在體內(nèi)可產(chǎn)生協(xié)同性和互補(bǔ)性作用E.布洛芬S型異構(gòu)體在體內(nèi)比R型異構(gòu)體易被同工酶CYP3A4羥基化失活，體內(nèi)清除率大正確答案：B參考解析：本題考查的是布洛芬的結(jié)構(gòu)特征。目前臨床上使用消旋體，但S-異構(gòu)體的活性?xún)?yōu)于R-異構(gòu)體。在體內(nèi)無(wú)效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下，通過(guò)形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，可轉(zhuǎn)變?yōu)镾-(+)-布洛芬，而且布洛芬在消化道滯留的時(shí)間越長(zhǎng)，其S：R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式應(yīng)用。考慮到病人機(jī)體差異對(duì)這種轉(zhuǎn)化的影響，已有S-(+)-布洛芬上市，其用藥劑量?jī)H為消旋體的1/2。10.【最佳選擇題】布洛芬的藥物結(jié)構(gòu)為布洛芬S型異構(gòu)體的活性比R型異構(gòu)體強(qiáng)28倍，但布洛芬通常以外消旋體上市，其原因是()A.布洛芬R型異構(gòu)體的毒性較小B.布洛芬R型異構(gòu)體在體內(nèi)會(huì)轉(zhuǎn)化為S型異構(gòu)體C.布洛芬S型異構(gòu)體化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定D.布洛芬S型異構(gòu)體與R型異構(gòu)體在體內(nèi)可產(chǎn)生協(xié)同性和互補(bǔ)性作用E.布洛芬S型異構(gòu)體在體內(nèi)比R型異構(gòu)體易被同工酶CYP3A4羥基化失活，體內(nèi)清除率大正確答案：B參考解析：本題考查的是布洛芬的結(jié)構(gòu)特征。目前臨床上使用消旋體，但S-異構(gòu)體的活性?xún)?yōu)于R-異構(gòu)體。在體內(nèi)無(wú)效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下，通過(guò)形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，可轉(zhuǎn)變?yōu)镾-(+)-布洛芬，而且布洛芬在消化道滯留的時(shí)間越長(zhǎng)，其S：R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式應(yīng)用?？紤]到病人機(jī)體差異對(duì)這種轉(zhuǎn)化的影響，已有S-(+)-布洛芬上市，其用藥劑量?jī)H為消旋體的1/2。11.【最佳選擇題】在水溶液中不穩(wěn)定、臨用時(shí)需現(xiàn)配的藥物是()。A.鹽酸普魯卡因B.鹽酸氯胺酮C.青霉素鈉D.鹽酸氯丙嗪E.硫酸阿托品正確答案：C參考解析：本題考查藥物穩(wěn)定性的內(nèi)容。青霉素和頭孢菌素類(lèi)藥物的分子中存在不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán)，在H+或OH-影響下，易裂環(huán)失效，只宜制成固體劑型（注射用無(wú)菌粉末），現(xiàn)用現(xiàn)配。故答案為C。12.【最佳選擇題】關(guān)于紫杉醇的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是()A.紫杉醇是首次從美國(guó)西海岸的短葉紅豆杉樹(shù)皮中提取得到的一個(gè)具有紫杉烯環(huán)的二萜類(lèi)化合物B.在其母核中的3,10位含有乙酰基C.紫杉醇的水溶性大，其注射劑通常加入聚氧乙烯蓖麻油等表面活性劑D.紫杉醇為廣譜抗腫瘤藥物E.紫杉醇屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素正確答案：C參考解析：本題考查紫杉醇的結(jié)構(gòu)特征和作用。紫杉醇是從美國(guó)西海岸的短葉紅豆杉的樹(shù)皮中提取得到的一個(gè)具有紫杉烯環(huán)的二萜類(lèi)化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。紫杉醇由于水溶性小，其注射劑通常加入表面活化劑，例如，聚氧乙烯蓖麻油等助溶，常會(huì)引起血管舒張，血壓降低及變態(tài)反應(yīng)等副作用。紫杉醇臨床為廣譜抗腫瘤藥物，主要用于治療卵巢癌、乳腺癌及非小細(xì)胞肺癌，為治療難治性卵巢癌及乳腺癌的有效藥物之一。綜上，答案為C。13.【最佳選擇題】關(guān)于經(jīng)皮給藥制劑特點(diǎn)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是()。A.經(jīng)皮給藥制劑能避免口服給藥的首過(guò)效應(yīng)B.經(jīng)皮給藥制劑作用時(shí)間長(zhǎng)，有利于改善患者用藥順應(yīng)性C.經(jīng)皮給藥制劑有利于維持平穩(wěn)的血藥濃度D.經(jīng)皮給藥制劑起效快，特別適宜要求起效快的藥物E.大面積給藥可能會(huì)對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激作用和過(guò)敏反應(yīng)正確答案：D參考解析：該試題已過(guò)期，新版教材已不考，為保證試卷完整性，僅供考生參閱。本題考查經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn)和局限性。經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)：(1)避免了口服給藥可能發(fā)生的肝首過(guò)效應(yīng)及胃腸滅活效應(yīng)，提高了治療效果，藥物可長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)擴(kuò)散進(jìn)入血液循環(huán)；(2)維持恒定的血藥濃度，增強(qiáng)了治療效果，減少了胃腸給藥的副作用；(3)延長(zhǎng)作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)，改善患者用藥順應(yīng)性；(4)患者可以自主用藥，減少個(gè)體間差異和個(gè)體內(nèi)差異，適用于嬰兒、老人和不宜口服給藥的患者。經(jīng)皮給藥制劑的局限性：(1)由于起效慢、不適合要求起效快的藥物；(2)大面積給藥，可能會(huì)對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性和過(guò)敏性；(3)存在皮膚的代謝與儲(chǔ)庫(kù)作用。綜上，答案為D。13.【最佳選擇題】關(guān)于經(jīng)皮給藥制劑特點(diǎn)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是()。A.經(jīng)皮給藥制劑能避免口服給藥的首過(guò)效應(yīng)B.經(jīng)皮給藥制劑作用時(shí)間長(zhǎng)，有利于改善患者用藥順應(yīng)性C.經(jīng)皮給藥制劑有利于維持平穩(wěn)的血藥濃度D.經(jīng)皮給藥制劑起效快，特別適宜要求起效快的藥物E.大面積給藥可能會(huì)對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激作用和過(guò)敏反應(yīng)正確答案：D參考解析：該試題已過(guò)期，新版教材已不考，為保證試卷完整性，僅供考生參閱。本題考查經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn)和局限性。經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)：(1)避免了口服給藥可能發(fā)生的肝首過(guò)效應(yīng)及胃腸滅活效應(yīng)，提高了治療效果，藥物可長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)擴(kuò)散進(jìn)入血液循環(huán)；(2)維持恒定的血藥濃度，增強(qiáng)了治療效果，減少了胃腸給藥的副作用；(3)延長(zhǎng)作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)，改善患者用藥順應(yīng)性；(4)患者可以自主用藥，減少個(gè)體間差異和個(gè)體內(nèi)差異，適用于嬰兒、老人和不宜口服給藥的患者。經(jīng)皮給藥制劑的局限性：(1)由于起效慢、不適合要求起效快的藥物；(2)大面積給藥，可能會(huì)對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性和過(guò)敏性；(3)存在皮膚的代謝與儲(chǔ)庫(kù)作用。綜上，答案為D。14.【最佳選擇題】根據(jù)藥物不良反應(yīng)的性質(zhì)分類(lèi)，藥物產(chǎn)生毒性作用的原因是()。A.給藥劑量過(guò)大B.藥物效能較高C.藥物效價(jià)較高D.藥物的選擇性較低E.藥物代謝較慢正確答案：A參考解析：本題考查藥品不良反應(yīng)中毒性作用的概念。毒性作用是指在藥物劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)，一般較為嚴(yán)重。因此答案為A。15.【最佳選擇題】依據(jù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)判斷，屬于前藥型的β受體激動(dòng)劑是()。A.班布特羅B.沙丁胺醇C.沙美特羅D.丙卡特羅E.福莫特羅正確答案：A參考解析：本題考查平喘藥的結(jié)構(gòu)特征。觀察各個(gè)選項(xiàng)結(jié)構(gòu)式的特點(diǎn)可以看出，除掉A選項(xiàng)，其他選項(xiàng)的苯環(huán)上都含有酚羥基，A選項(xiàng)的酚羥基則是被酯化了，需要水解后才出現(xiàn)酚羥基，因此A選項(xiàng)為前藥。實(shí)際上班布特羅就是將特布他林苯環(huán)上兩個(gè)酚羥基酯化制成的雙二甲氨基甲酸酯前藥，吸收后在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝成為有活性的特布他林而發(fā)揮作用。16.【最佳選擇題】關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)中房室模型的說(shuō)法，正確的是()A.單室模型是指進(jìn)入體循環(huán)的藥物能很快在血液與各部位之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡B.一個(gè)房室代表機(jī)體內(nèi)一個(gè)特定的解剖部位(組織臟器)C.藥物在同一房室不同部位與血液建立動(dòng)態(tài)平衡的速率完全相等D.給藥后同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率均相等E.雙室模型包括分布速率較慢的中央室和分布較快的周邊窒正確答案：A參考解析：本題考查房室模型的概念。在藥動(dòng)學(xué)中，為了較方便的推導(dǎo)出藥物體內(nèi)配置狀況的量變規(guī)律，把藥物在體內(nèi)的配置狀況分成若干個(gè)房室。房室是一個(gè)假設(shè)的結(jié)構(gòu)，在臨床上它并不代表特定的解剖部位。如體內(nèi)某些部位中藥物與血液建立動(dòng)態(tài)平衡的速率相近，則這些部位可以劃為一個(gè)房室。給藥后，同一房室中各個(gè)部位的藥物濃度變化速率相近，但藥物濃度可以不等。單室模型是一種最簡(jiǎn)單的藥動(dòng)學(xué)模型。當(dāng)藥物進(jìn)入體循環(huán)后，能迅速向體內(nèi)各組織器官分布，并很快在血液與各組織臟器之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡的都屬于這種模型。單室模型并不意味著身體各組織藥物濃度都一樣，但機(jī)體各組織藥物水平能隨血漿藥物濃度的變化平行地發(fā)生變化。雙室模型假設(shè)身體由兩部分組成，即藥物分布速率比較大的中央室與分布較慢的周邊室。因此正確選項(xiàng)為A。17.【最佳選擇題】具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性，且無(wú)致心律失常不良反應(yīng)的促胃腸動(dòng)力藥物是()。A.多潘立酮B.西沙必利C.伊托必利D.莫沙必利E.甲氧氯普胺正確答案：C參考解析：本題考查促胃腸動(dòng)力藥的結(jié)構(gòu)特征和作用。伊托必利是一種具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的促胃腸動(dòng)力藥物，其在中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布少，無(wú)致室性心律失常作用及其他嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室異常，在相當(dāng)于30倍西沙必利的劑量下不導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)和室性心律失常；甲氧氯普胺系中樞性和外周性多巴胺受體拮抗劑，具有促動(dòng)力和止吐的作用，是第一個(gè)用于臨床的促動(dòng)力藥，本品有中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用（錐體外系癥狀），常見(jiàn)嗜睡和倦怠；多潘立酮為較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體拮抗劑，極性較大，不能透過(guò)血-腦屏障，故較少出現(xiàn)甲氧氯普胺的中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用（錐體外系癥狀），其止吐活性也較甲氧氯普胺?。荒潮乩麨樾滦痛傥竸?dòng)力藥物，由于從分子結(jié)構(gòu)上進(jìn)行了優(yōu)化，克服了西沙必利的心臟副作用，無(wú)導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)和室性心律失常作用，是強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑。18.【最佳選擇題】關(guān)于藥物效價(jià)強(qiáng)度的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是()A.比較效價(jià)強(qiáng)度時(shí)所指的等效反應(yīng)一般采用50%效應(yīng)量B.藥物效價(jià)強(qiáng)度用于藥物內(nèi)在活性強(qiáng)弱的比較C.藥物效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較D.藥物效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間等效濃度的比較E.引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量越小，效價(jià)強(qiáng)度越大正確答案：B參考解析：本題考查藥效學(xué)中效價(jià)強(qiáng)度的概念。效價(jià)強(qiáng)度是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大。最大效應(yīng)是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱(chēng)為最大效應(yīng)，也稱(chēng)效能。效能反映了藥物的內(nèi)在活性。效能和效價(jià)強(qiáng)度反映藥物的不同性質(zhì)，二者具有不同的臨床意義，常用于評(píng)價(jià)同類(lèi)藥物中不同品種的作用特點(diǎn)。因此答案B選項(xiàng)錯(cuò)誤，用于比較內(nèi)在活性大小的是效能。19.【最佳選擇題】增加藥物溶解度的方法不包括()A.加入增溶劑B.加入助溶劑C.制成共晶D.加入助懸劑E.使用混合溶劑正確答案：D參考解析：本題考查增加藥物溶解度的方法。增加藥物溶解度的方法有：(1)加入增溶劑；(2)加入助溶劑；(3)制成鹽類(lèi)；(4)使用混合溶劑；(5)制成共晶。此外，提高溫度、改變pH可促進(jìn)藥物的溶解；應(yīng)用微粉化技術(shù)可減小粒徑，促進(jìn)溶解并提高藥物的溶解度；包合技術(shù)等新技術(shù)的應(yīng)用也可促進(jìn)藥物的溶解。助懸劑是指能增加混懸劑中分散介質(zhì)的黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑，不屬于增加溶解度的方法，因此本題選D。20.【最佳選擇題】選擇性COX-2抑制劑羅非昔布產(chǎn)生心血管不良反應(yīng)的原因是()A.選擇性抑制COX-2，同時(shí)也抑制COX-1B.阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成，但不能抑制血栓素(TAX2)的生成C.選擇性抑制COX-2，但不能阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成D.選擇性抑制COX-2，同時(shí)阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成E.阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成，同時(shí)抑制血栓秦(TAX2)的生成正確答案：B參考解析：本題考查常用藥物的結(jié)構(gòu)特征和作用。COX-2也存在于人體腦部和腎臟等處，具有影響電解質(zhì)代謝和血壓的生理作用，而COX-1抑制劑具有心血管保護(hù)作用。選擇性COX-2抑制劑羅非昔布在阻斷前列環(huán)素(PGI2)產(chǎn)生的同時(shí)，并不能抑制血栓素(TAX2)的生成，有可能會(huì)打破體內(nèi)促凝血和抗凝血系統(tǒng)的平衡，從而在理論上會(huì)增加心血管事件的發(fā)生率。因此本題選B。21.【最佳選擇題】關(guān)于藥品有效期的說(shuō)法正確的是()A.有效期可用加速試驗(yàn)預(yù)測(cè)，用長(zhǎng)期試驗(yàn)確定B.根據(jù)化學(xué)動(dòng)力學(xué)原理，用高溫試驗(yàn)按照藥物降解1%所需的時(shí)間計(jì)算確定有效期C.有效期按照藥物降解50%所需時(shí)間進(jìn)行推算D.有效期按照t0.1=0.1054/k公式進(jìn)行推算，用影響因素試驗(yàn)確定E.有效期按照t0.9=0.693/k公式進(jìn)行推算，用影響因素試驗(yàn)確定正確答案：A參考解析：本題考查有效期的概念。藥品有效期是指該藥品被批準(zhǔn)使用的期限，表示該藥品在規(guī)定的貯存條件下能夠保證質(zhì)量的期限，它是控制藥品質(zhì)量的指標(biāo)之一。對(duì)于藥物降解，常用降解10%所需的時(shí)間，稱(chēng)為十分之一衰期，記作t0.9，通常定義為有效期。恒溫時(shí)，t0.9=0.1054/k。有效期可用加速試驗(yàn)預(yù)測(cè)，用長(zhǎng)期試驗(yàn)確定。因此本題正確答案為A。22.【最佳選擇題】ACE抑制劑含有與鋅離子作用的極性基團(tuán)，為改善藥物在體內(nèi)的吸收將其大部分制成前藥，但也有非前藥型的ACE抑制劑。屬于非前藥型的ACE抑制劑是()A.賴(lài)諾普利B.雷米普利C.依那普利D.貝那普利E.福辛普利正確答案：A參考解析：本題考查抗高血壓藥ACE抑制劑的結(jié)構(gòu)特征和作用。賴(lài)諾普利和卡托普利是當(dāng)前唯一使用的兩個(gè)非前藥的ACE抑制劑。因此答案選A。23.【最佳選擇題】嗎啡可以發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)是()A.氨基酸結(jié)合反應(yīng)B.葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)C.谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)D.乙?；Y(jié)合反應(yīng)E.甲基化結(jié)合反應(yīng)正確答案：B參考解析：本題考查嗎啡的結(jié)構(gòu)特征和代謝途徑。嗎啡結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)羥基，在體內(nèi)羥基發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)為其主要代謝途徑。代謝時(shí)，3位酚羥基既可以發(fā)生葡萄糖醛酸結(jié)合，也可以發(fā)生硫酸化結(jié)合。由于在體內(nèi)嗎啡的3位葡萄糖醛酸結(jié)合廣泛，所以嗎啡口服生物利用度低，一般制成注射劑或緩釋片。因此本題答案為B。24.【最佳選擇題】將藥物制成不同劑型的目的和意義不包括()A.改變藥物的作用性質(zhì)B.調(diào)節(jié)藥物的作用速度C.降低藥物的不良反應(yīng)D.改變藥物的構(gòu)型E.提高藥物的穩(wěn)定性正確答案：D參考解析：本題考查藥物劑型的重要性。良好的劑型可以發(fā)揮出良好的藥效，劑型的重要性主要體現(xiàn)在以下幾個(gè)方面：(1)可改變藥物的作用性質(zhì)；(2)可調(diào)節(jié)藥物的作用速度；(3)可降低(或消除)藥物的不良反應(yīng)；(4)可產(chǎn)生靶向作用；(5)可提高藥物的穩(wěn)定性；(6)可影響療效。改變藥物劑型不能改變其構(gòu)型，因此D選項(xiàng)錯(cuò)誤。25.【最佳選擇題】不屬于脂質(zhì)體作用特點(diǎn)的是()A.具有靶向性和淋巴定向性B.藥物相容性差，只適宜脂溶性藥物C.具有緩釋作用，可延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間D.可降低藥物毒性，適宜毒性較大的抗腫瘤藥物E.結(jié)構(gòu)中的雙層膜有利于提高藥物穩(wěn)定性正確答案：B參考解析：本題考查脂質(zhì)體的特點(diǎn)。脂質(zhì)體作為一種具有多種功能的藥物載體，可包封水溶性和脂溶性?xún)煞N類(lèi)型的藥物。藥物被脂質(zhì)體包封后具有以下特點(diǎn):(1)靶向性和淋巴定向性；(2)緩釋和長(zhǎng)效性；(3)細(xì)胞親和性與組織相容性；(4)降低藥物毒性；(5)提高藥物穩(wěn)定性。因此B選項(xiàng)錯(cuò)誤。25.【最佳選擇題】不屬于脂質(zhì)體作用特點(diǎn)的是()A.具有靶向性和淋巴定向性B.藥物相容性差，只適宜脂溶性藥物C.具有緩釋作用，可延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間D.可降低藥物毒性，適宜毒性較大的抗腫瘤藥物E.結(jié)構(gòu)中的雙層膜有利于提高藥物穩(wěn)定性正確答案：B參考解析：本題考查脂質(zhì)體的特點(diǎn)。脂質(zhì)體作為一種具有多種功能的藥物載體，可包封水溶性和脂溶性?xún)煞N類(lèi)型的藥物。藥物被脂質(zhì)體包封后具有以下特點(diǎn):(1)靶向性和淋巴定向性；(2)緩釋和長(zhǎng)效性；(3)細(xì)胞親和性與組織相容性；(4)降低藥物毒性；(5)提高藥物穩(wěn)定性。因此B選項(xiàng)錯(cuò)誤。26.【最佳選擇題】分子中含有吲哚環(huán)和托品醇，對(duì)中樞和外周神經(jīng)5-HT3受體具有高選擇性拮抗作用的藥物是()A.托烷司瓊B.昂丹司瓊C.格拉司瓊D.帕洛諾司瓊E.阿扎司瓊正確答案：A參考解析：本題考查放療止吐藥的結(jié)構(gòu)特征。通過(guò)拮抗5-HT3受體的止吐藥已經(jīng)成為抗腫瘤治療中輔助使用的止吐藥。這些藥物在結(jié)構(gòu)上的特點(diǎn)是都含有吲哚甲酰胺或其電子等排體吲哚甲酸酯的結(jié)構(gòu)；連接的脂雜環(huán)大都較為復(fù)雜，通常連接的是托品烷或類(lèi)似的含氮雙環(huán)。其中托烷司瓊分子是由吲哚環(huán)和托品醇組成，對(duì)外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)內(nèi)5-HT3受體具高選擇性拮抗作用，可雙重阻斷嘔吐反射中的介質(zhì)的化學(xué)傳遞，對(duì)預(yù)防癌癥化療的嘔吐有高效。因此本題答案選A。27.【最佳選擇題】長(zhǎng)期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮停藥數(shù)月難以恢復(fù)，這種現(xiàn)象稱(chēng)為()A.后遺效應(yīng)B.變態(tài)反應(yīng)C.藥物依賴(lài)性D.毒性反應(yīng)E.繼發(fā)反應(yīng)正確答案：A參考解析：本題考查藥物不良反應(yīng)的分類(lèi)。藥物不良反應(yīng)按照性質(zhì)分類(lèi)有副作用、毒性作用、后遺效應(yīng)、首劑效應(yīng)、繼發(fā)性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、依賴(lài)性、停藥反應(yīng)和特殊毒性。后遺效應(yīng)是指在停藥后，血藥濃度已降至最小有效濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。例如，服用巴比妥類(lèi)類(lèi)催眠藥物后，次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等"宿醉"現(xiàn)象；長(zhǎng)期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮，一旦停藥，可出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能低下，數(shù)月難以恢復(fù)。變態(tài)反應(yīng)是指機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應(yīng)，引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷，又稱(chēng)為過(guò)敏反應(yīng)。藥物依賴(lài)性是在長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物后所造成的一種強(qiáng)迫要求連續(xù)或定期使用該藥的行為或其他反應(yīng)，其目的是感受藥物的精神效應(yīng)，或避免由于停藥造成身體不適。毒性作用是指在藥物劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)。繼發(fā)性反應(yīng)是繼發(fā)于藥物治療作用之后的不良反應(yīng)，是治療劑量下治療作用本身帶來(lái)的間接結(jié)果。綜上答案為A。28.【最佳選擇題】同一受體的完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥合用時(shí)，產(chǎn)生的藥理效應(yīng)是()A.二者均在較高濃度時(shí)，產(chǎn)生兩藥作用增強(qiáng)效果B.部分激動(dòng)藥與完全激動(dòng)藥合用產(chǎn)生協(xié)同作用C.二者用量在臨界點(diǎn)時(shí)，部分激動(dòng)藥可發(fā)揮最大激動(dòng)效應(yīng)D.二者均在低濃度時(shí)，部分激動(dòng)藥拮抗完全激動(dòng)的藥理效應(yīng)E.部分激動(dòng)藥與完全激動(dòng)藥合用產(chǎn)生相加作用正確答案：C參考解析：本題考查藥效學(xué)。作用于同一受體的完全激動(dòng)藥嗎啡(α=1)和部分激動(dòng)藥噴他佐辛(α=0.25)合用時(shí)，當(dāng)噴他佐辛和嗎啡都在低濃度時(shí)，產(chǎn)生兩藥作用相加效果；當(dāng)噴他佐辛和嗎啡的用量達(dá)到一個(gè)臨界點(diǎn)時(shí)，嗎啡產(chǎn)生的效應(yīng)相當(dāng)于噴他佐辛的最大效應(yīng)；此時(shí)隨著噴他佐辛濃度增加，發(fā)生對(duì)嗎啡的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗。這表現(xiàn)了噴他佐辛小劑量產(chǎn)生激動(dòng)，大劑量產(chǎn)生拮抗的作用。因此C為正確答案。29.【最佳選擇題】關(guān)于片劑特點(diǎn)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是()A.用藥劑量相對(duì)準(zhǔn)確、服用方便B.易吸潮，穩(wěn)定性差C.幼兒及昏迷患者不易吞服D.種類(lèi)多，運(yùn)輸攜帶方便，可滿(mǎn)足不同臨床需要E.易于機(jī)械化、自動(dòng)化生產(chǎn)正確答案：B參考解析：本題考查固體制劑片劑的特點(diǎn)。片劑的優(yōu)點(diǎn)有:(1)以片數(shù)為劑量單位，劑量準(zhǔn)確、服用方便；(2)受外界空氣、水分、光線等影響較小，化學(xué)性質(zhì)更穩(wěn)定；(3)生產(chǎn)機(jī)械化、自動(dòng)化程度高，生產(chǎn)成本低、產(chǎn)量大，售價(jià)較低；(4)種類(lèi)較多，可滿(mǎn)足不同臨床醫(yī)療需要，如速效(分散片)、長(zhǎng)效(緩釋片)等，應(yīng)用廣泛；(5)運(yùn)輸、使用、攜帶方便。片劑的缺點(diǎn):(1)幼兒、老年患者及昏迷患者等不易吞服；(2)制備工序較其他固體制劑多，技術(shù)難度更高；(3)某些含揮發(fā)性成分的片劑，貯存期內(nèi)含量會(huì)下降。因此片劑不易吸潮，穩(wěn)定性較好，B選項(xiàng)錯(cuò)誤。30.【最佳選擇題】受體與配體結(jié)合形成的復(fù)合物可以被另一種配體置換，體現(xiàn)的受體性質(zhì)是()A.可逆性B.選擇性C.特異性D.飽和性E.靈敏性正確答案：A參考解析：本題考查受體的性質(zhì)。受體具有以下性質(zhì)：1.飽和性。受體數(shù)量有限，能與其結(jié)合的配體量也有限，因此受體具有飽和性，在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。受體具有飽和性，因此作用于同一受體的配體之間存在競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象；2.特導(dǎo)性。受體對(duì)它的配體有高度識(shí)別能力，對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專(zhuān)一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生物學(xué)效應(yīng)。同一化合物的不同光學(xué)異構(gòu)體與受體的親和力相差很大；3.可逆性。配體與受體的結(jié)合是化學(xué)性的，既要求兩者的構(gòu)象互補(bǔ)，還需要兩者間有相互吸引力。絕大多數(shù)配體與受體結(jié)合是通過(guò)分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵，是可逆的。受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，也可被另一種特異性配體所置換，少數(shù)是通過(guò)共價(jià)鍵結(jié)合，后者形成的結(jié)合難以逆轉(zhuǎn)，配體與受體復(fù)合物解離后可得到原來(lái)的配體而非代謝物；4.靈敏性。受體能識(shí)別周?chē)h(huán)境中微量的配體，只要很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)；5.多樣性。受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域，受體密度不同。受體多樣性是受體亞型分類(lèi)的基礎(chǔ)，受體受生理、病理和藥理因素調(diào)節(jié)，處于動(dòng)態(tài)變化之中。因此答案為A。31.【最佳選擇題】部分激動(dòng)劑的特點(diǎn)是()A.與受體親和力高，但無(wú)內(nèi)在活性B.與受體親和力弱，但內(nèi)在活性較強(qiáng)C.與受體親和力和內(nèi)在活性均較弱D.與受體親和力高，但內(nèi)在活性較弱E.對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)正確答案：D參考解析：本題考查部分激動(dòng)劑的特點(diǎn)。將與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱(chēng)為激動(dòng)藥，他們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，激動(dòng)藥又能分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥。完全激動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)，部分激動(dòng)藥雖與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（α<1），量-效曲線高度(Emax)較低。因此答案選D。31.【最佳選擇題】部分激動(dòng)劑的特點(diǎn)是()A.與受體親和力高，但無(wú)內(nèi)在活性B.與受體親和力弱，但內(nèi)在活性較強(qiáng)C.與受體親和力和內(nèi)在活性均較弱D.與受體親和力高，但內(nèi)在活性較弱E.對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)正確答案：D參考解析：本題考查部分激動(dòng)劑的特點(diǎn)。將與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱(chēng)為激動(dòng)藥，他們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，激動(dòng)藥又能分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥。完全激動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)，部分激動(dòng)藥雖與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（α<1），量-效曲線高度(Emax)較低。因此答案選D。32.【最佳選擇題】下列藥物合用時(shí)，具有增敏效果的是()A.腎上腺素延長(zhǎng)普魯卡因的局麻作用時(shí)間B.羅格列酮與胰島素合用提高降糖作用C.阿替洛爾與氫氯噻嗪聯(lián)合用于降壓D.克拉霉素和阿莫西林合用增強(qiáng)抗幽門(mén)螺桿菌作用E.鏈霉素可延長(zhǎng)氯化琥珀膽堿的肌松作用時(shí)間正確答案：B參考解析：本題考查藥物效應(yīng)的協(xié)同作用。藥物的協(xié)同作用指兩藥同時(shí)或先后使用，可使原有的藥效增強(qiáng)，稱(chēng)為協(xié)同作用，其包括相加作用、增強(qiáng)作用和增敏作用。若兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和，稱(chēng)其為相加作用。C選項(xiàng)阿替洛爾與氫氯噻嗪聯(lián)合用于降壓屬于相加作用；增強(qiáng)作用是指兩藥合用時(shí)的作用大于單用時(shí)的作用之和，A選項(xiàng)腎上腺素延長(zhǎng)普魯卡因的局麻作用時(shí)間，以及D選項(xiàng)克拉霉素和阿莫西林合用增強(qiáng)抗幽門(mén)螺桿菌作用就屬于該種情況；增敏作用指某藥可使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng)。B選項(xiàng)羅格列酮屬于噻唑烷二酮類(lèi)胰島素增敏劑，可使胰島素對(duì)受體靶組織的敏感性增加，減少肝糖的產(chǎn)生，增強(qiáng)外周組織對(duì)葡萄糖的攝取；E選項(xiàng)鏈霉素可延長(zhǎng)氯化琥珀膽堿的肌松作用時(shí)間則屬于協(xié)同作用中只會(huì)增加毒性作用的情況。綜上本題答案為B。33.【最佳選擇題】艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)是奧美拉唑的S型異構(gòu)體，其與奧美拉唑的R型異構(gòu)體之間的關(guān)系是()A.具有不同類(lèi)型的藥理活性B.具有相同的藥理活性和作用持續(xù)時(shí)間C.在體內(nèi)經(jīng)不同細(xì)胞色素酶代謝D.一個(gè)有活性，另一個(gè)無(wú)活性E.一個(gè)有藥理活性，另一個(gè)有毒性作用正確答案：C參考解析：本題考查質(zhì)子泵抑制劑類(lèi)抗?jié)兯幍幕窘Y(jié)構(gòu)與構(gòu)效關(guān)系。臨床使用外消旋奧美拉唑時(shí)，在體內(nèi)R-型和S-型異構(gòu)體經(jīng)前藥循環(huán)生成相同的活性體，作用于H+，K+-ATP酶，產(chǎn)生作用強(qiáng)度相同的抗酸分泌作用。但是兩種異構(gòu)體的代謝途徑有立體選擇性差異，R-異構(gòu)體在體內(nèi)98%經(jīng)由CYP2C19催化代謝，大部分代謝產(chǎn)物為羥基化物，被清除至體外。而S-異構(gòu)體對(duì)CYP2C19依賴(lài)性下降，經(jīng)由CYP3A4途徑代謝的比例增加至27%。S-異構(gòu)體比R-異構(gòu)體在體內(nèi)的代謝清除率低，經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)循環(huán)，維持時(shí)間更長(zhǎng)，有更優(yōu)良的藥理性質(zhì)。奧美拉唑的S-異構(gòu)體被開(kāi)發(fā)為藥物艾司奧美拉唑上市，是第一個(gè)上市的光學(xué)活性質(zhì)子泵抑制藥。34.【最佳選擇題】關(guān)于藥物警戒與藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的說(shuō)法，正確的是()A.藥物警戒是藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的一項(xiàng)主要工作內(nèi)容B.藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)對(duì)象包括質(zhì)量不合格的藥品C.藥物警戒的對(duì)象包括藥物與其他化合物、藥物與食物的相互作用D.藥物警戒工作限于藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)與報(bào)告之外的其他不良信息的收集與分析E.藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的工作內(nèi)容包括用藥失誤的評(píng)價(jià)正確答案：C參考解析：該試題已過(guò)期，新版教材已不考，為保證試卷完整性，僅供考生參閱。本題考查藥物警戒與藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)之間的區(qū)別。藥物警戒與藥品不良反應(yīng)的區(qū)別主要在于：1.藥物警戒不等于藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)。藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)只是藥物警戒中的一項(xiàng)主要的工作內(nèi)容。藥物警戒工作不僅涉及不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)，還涉及與藥物相關(guān)的其他問(wèn)題。第一監(jiān)測(cè)對(duì)象不盡相同：藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的對(duì)象是質(zhì)量合格的藥品，而藥物警戒涉及除質(zhì)量合格藥品之外的其他藥品，如低于法定標(biāo)準(zhǔn)的藥品、藥物與化合物的相互作用、藥物及食物的相互作用等；第二工作內(nèi)容不盡相同：藥物警戒工作包括藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)以及其他工作，例如用藥失誤；缺乏療效的報(bào)告等。2.藥物警戒與藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的工作本質(zhì)不同。藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)工作集中在藥物不良信息的收集、分析與監(jiān)測(cè)等方面，是一種相對(duì)被動(dòng)的手段。而藥物警戒則是積極主動(dòng)地開(kāi)展藥物安全性相關(guān)的各項(xiàng)評(píng)價(jià)工作。綜上A選項(xiàng)錯(cuò)誤，不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)是屬于藥物警戒的一項(xiàng)主要工作內(nèi)容；B選項(xiàng)錯(cuò)誤，藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的對(duì)象是質(zhì)量合格的藥品；C選項(xiàng)正確；D選項(xiàng)錯(cuò)誤，藥物警戒包括藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)以及之外的其他工作；D選項(xiàng)錯(cuò)誤，用藥失誤的評(píng)價(jià)屬于藥物警戒的工作內(nèi)容，不屬于藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)。35.【最佳選擇題】對(duì)肝微粒體酶活性具有抑制作用的藥物是()A.苯妥英鈉B.異煙肼C.尼可剎米D.卡馬西平E.水合氯醛正確答案：B參考解析：本題考查影響肝微粒體酶活性的藥物。酶的誘導(dǎo)藥物有：苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英鈉、撲米酮、卡馬西平、尼可剎米、灰黃霉素、利福平、螺內(nèi)酯等；酶的抑制藥物有：氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥、吩噻嗪類(lèi)藥物、胺碘酮、紅霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯等。因此本題B選項(xiàng)為抑制劑，其他均為誘導(dǎo)劑。36.【最佳選擇題】既可以局部使用，也可以發(fā)揮全身療效，且能避免肝臟首過(guò)效應(yīng)的劑型是()A.口服溶液劑B.顆粒劑C.貼劑D.片劑E.泡騰片劑正確答案：C參考解析：本題考查貼劑的概念及特點(diǎn)。C選項(xiàng)貼劑為經(jīng)皮給藥制劑常用的劑型。經(jīng)皮給藥制劑又稱(chēng)為透皮給藥系統(tǒng)或透皮治療系統(tǒng)，指藥物由皮膚吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)并達(dá)到有效血藥濃度，實(shí)現(xiàn)疾病治療或預(yù)防的一類(lèi)制劑。可避免口服給藥可能發(fā)生的肝首過(guò)效應(yīng)及胃腸滅活效應(yīng)，提高了治療效果，藥物可長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)擴(kuò)散進(jìn)入血液循環(huán)。其他選項(xiàng)一般都不用于局部，且不能避免肝臟首過(guò)效應(yīng)。37.【最佳選擇題】熱原不具備的性質(zhì)是()A.水溶性B.耐熱性C.揮發(fā)性D.可被活性炭吸附E.可濾過(guò)性正確答案：C參考解析：本題考查熱原的性質(zhì)。熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，它是能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的致熱物質(zhì)。熱原的性質(zhì)有：①水溶性；②不揮發(fā)性；③耐熱性；④過(guò)濾性；⑤其他性質(zhì)：熱原能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑如高錳酸鉀、過(guò)氧化氫以及超聲波破壞。熱原在水溶液中帶有電荷，也可被某些離子交換樹(shù)脂所吸附。熱原不具有揮發(fā)性，C選項(xiàng)錯(cuò)誤。38.【最佳選擇題】與藥物劑量和本身藥理作用無(wú)關(guān)，不可預(yù)測(cè)的藥物不良反應(yīng)是()A.副作用B.首劑效應(yīng)C.后遺效應(yīng)D.特異質(zhì)反應(yīng)E.繼發(fā)反應(yīng)正確答案：D參考解析：本題考查藥物不良反應(yīng)的分類(lèi)。副作用是指在藥物按正常用法用量使用時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)；首劑效應(yīng)是指一些患者在初服某種藥物時(shí)，由于機(jī)體對(duì)藥物作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng)；后遺效應(yīng)是指在停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時(shí)仍殘存的藥理效應(yīng)；特異質(zhì)反應(yīng)也稱(chēng)特異性反應(yīng)，是因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)，通常不可預(yù)測(cè)；繼發(fā)性反應(yīng)是由于藥物的治療作用所引起的不良反應(yīng)，是治療劑量下治療作用本身帶來(lái)的間接結(jié)果。因此本題答案為D。39.【最佳選擇題】關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說(shuō)法錯(cuò)誤的是()A.給藥后起效迅速B.給藥劑量易于控制C.適用于不宜口服用藥的患者D.給藥方便特別適用于幼兒患者E.安全性不及口服制劑正確答案：D參考解析：本題考查注射劑的特點(diǎn)。注射劑的特點(diǎn)有：(1)藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠；(2)可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物；(3)可發(fā)揮局部定位作用但注射給藥不方便，注射時(shí)易引起疼痛；(4)易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑；(5)制造過(guò)程復(fù)雜，對(duì)生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高，生產(chǎn)費(fèi)用較大，價(jià)格較高。注射劑給藥不方便，易引起疼痛，不是特別適用于幼兒患者。因此D選項(xiàng)錯(cuò)誤。40.【最佳選擇題】地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)比較，奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是()A.奧沙西泮的分子中存在酰胺基團(tuán)B.奧沙西泮的分子中存在烴基C.奧沙西泮的分子中存在氟原子D.奧沙西泮的分子中存在羥基E.奧沙西泮的分子中存在氨基正確答案：D參考解析：本題考查地西泮及其代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)特征。地西泮體內(nèi)代謝時(shí)，在3位上引入羥基，增加其分子的極性，易與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外。奧沙西泮是由地西泮發(fā)生N-脫甲基和α-碳原子羥基化代謝生成的，因此奧沙西泮的極性比地西泮要大，答案選D。材料題根據(jù)下面選項(xiàng)，回答41-43題A.羧甲基纖維素B.聚山梨酯80C.硝酸苯汞D.蒸餾水E.硼酸醋酸可的松滴眼劑(混懸液)的處方組成包括醋酸可的松(微晶)、聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羧甲基纖維素、蒸餾水等。41.【配伍選擇題】處方中作為滲透壓調(diào)節(jié)劑是()ABCDE正確答案：E參考解析：本題考查眼用制劑的處方分析。①硼酸為pH與等滲調(diào)節(jié)劑，因氯化鈉能使羧甲基纖維素鈉黏度顯著下降，促使結(jié)塊沉降，改用2%的硼酸后，不僅改善降低黏度的缺點(diǎn)，且能減輕藥液對(duì)眼黏膜的刺激性。②羧甲基纖維素鈉為助懸劑，配液前需精制。本滴眼液中不能加入陽(yáng)離子型表面活性劑，因與羧甲基纖維素鈉有配伍禁忌。③眼用液體制劑常用的抑菌劑有三氯叔丁醇、對(duì)羥基苯甲酸甲酯與丙酯混合物、氯化苯甲羥胺、硝酸苯汞等。因此處方中作為滲透壓調(diào)節(jié)劑的是E硼酸；作為助懸劑的是A羧甲基纖維素；作為抑菌劑的是C硝酸苯汞。42.【配伍選擇題】處方中作為助懸劑的是()ABCDE正確答案：A參考解析：本題考查眼用制劑的處方分析。①硼酸為pH與等滲調(diào)節(jié)劑，因氯化鈉能使羧甲基纖維素鈉黏度顯著下降，促使結(jié)塊沉降，改用2%的硼酸后，不僅改善降低黏度的缺點(diǎn)，且能減輕藥液對(duì)眼黏膜的刺激性。②羧甲基纖維素鈉為助懸劑，配液前需精制。本滴眼液中不能加入陽(yáng)離子型表面活性劑，因與羧甲基纖維素鈉有配伍禁忌。③眼用液體制劑常用的抑菌劑有三氯叔丁醇、對(duì)羥基苯甲酸甲酯與丙酯混合物、氯化苯甲羥胺、硝酸苯汞等。因此處方中作為滲透壓調(diào)節(jié)劑的是E硼酸；作為助懸劑的是A羧甲基纖維素；作為抑菌劑的是C硝酸苯汞。43.【配伍選擇題】處方中作為抑菌劑的是()ABCDE正確答案：C參考解析：本題考查眼用制劑的處方分析。①硼酸為pH與等滲調(diào)節(jié)劑，因氯化鈉能使羧甲基纖維素鈉黏度顯著下降，促使結(jié)塊沉降，改用2%的硼酸后，不僅改善降低黏度的缺點(diǎn)，且能減輕藥液對(duì)眼黏膜的刺激性。②羧甲基纖維素鈉為助懸劑，配液前需精制。本滴眼液中不能加入陽(yáng)離子型表面活性劑，因與羧甲基纖維素鈉有配伍禁忌。③眼用液體制劑常用的抑菌劑有三氯叔丁醇、對(duì)羥基苯甲酸甲酯與丙酯混合物、氯化苯甲羥胺、硝酸苯汞等。因此處方中作為滲透壓調(diào)節(jié)劑的是E硼酸；作為助懸劑的是A羧甲基纖維素；作為抑菌劑的是C硝酸苯汞。材料題根據(jù)下面選項(xiàng)，回答44-46題A、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B、簡(jiǎn)單擴(kuò)散C、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)D、濾過(guò)E、易化擴(kuò)散44.【配伍選擇題】脂溶性藥物依靠藥物分子在膜兩側(cè)的濃度差，從膜的高濃度一側(cè)向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式是()。ABCDE正確答案：B參考解析：本題考查藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式有被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比，轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程不需要載體，不消耗能量。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)包括濾過(guò)（水溶性小分子物質(zhì)）和簡(jiǎn)單擴(kuò)散（脂溶性藥物）。載體轉(zhuǎn)運(yùn)由載體介導(dǎo)，生物膜中的蛋白質(zhì)具有載體的作用。載體轉(zhuǎn)運(yùn)有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散兩種方式。藥物通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)，借助載體或酶促系統(tǒng)，可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，這種過(guò)程稱(chēng)為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)；易化擴(kuò)散又稱(chēng)中介轉(zhuǎn)運(yùn)，是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程，與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同之處在于：易化擴(kuò)散不消耗能量，而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)。生物膜具有一定的流動(dòng)性，它可以通過(guò)主動(dòng)變形，膜凹陷吞沒(méi)液滴或微粒，將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外，此過(guò)程稱(chēng)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。45.【配伍選擇題】借助載體幫助，消耗能量，從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式()。ABCDE正確答案：C參考解析：本題考查藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式有被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比，轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程不需要載體，不消耗能量。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)包括濾過(guò)（水溶性小分子物質(zhì)）和簡(jiǎn)單擴(kuò)散（脂溶性藥物）。載體轉(zhuǎn)運(yùn)由載體介導(dǎo)，生物膜中的蛋白質(zhì)具有載體的作用。載體轉(zhuǎn)運(yùn)有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散兩種方式。藥物通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)，借助載體或酶促系統(tǒng)，可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，這種過(guò)程稱(chēng)為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)；易化擴(kuò)散又稱(chēng)中介轉(zhuǎn)運(yùn)，是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程，與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同之處在于：易化擴(kuò)散不消耗能量，而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)。生物膜具有一定的流動(dòng)性，它可以通過(guò)主動(dòng)變形，膜凹陷吞沒(méi)液滴或微粒，將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外，此過(guò)程稱(chēng)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。46.【配伍選擇題】借助載體幫助，不消耗能量，從膜的高濃度向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式()。ABCDE正確答案：E參考解析：本題考查藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式有被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比，轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程不需要載體，不消耗能量。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)包括濾過(guò)（水溶性小分子物質(zhì)）和簡(jiǎn)單擴(kuò)散（脂溶性藥物）。載體轉(zhuǎn)運(yùn)由載體介導(dǎo)，生物膜中的蛋白質(zhì)具有載體的作用。載體轉(zhuǎn)運(yùn)有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散兩種方式。藥物通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)，借助載體或酶促系統(tǒng)，可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，這種過(guò)程稱(chēng)為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)；易化擴(kuò)散又稱(chēng)中介轉(zhuǎn)運(yùn)，是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程，與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同之處在于：易化擴(kuò)散不消耗能量，而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)。生物膜具有一定的流動(dòng)性，它可以通過(guò)主動(dòng)變形，膜凹陷吞沒(méi)液滴或微粒，將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外，此過(guò)程稱(chēng)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。材料題根據(jù)下面選項(xiàng)，回答47-49題A、阿司匹林B、磺胺甲噁唑C、卡托普利D、奎尼丁E、兩性霉素B47.【配伍選擇題】可引起急性腎小管壞死的藥物是()ABCDE正確答案：E參考解析：本題考查藥物對(duì)機(jī)體各系統(tǒng)的毒性作用。引起腎小管壞死或急性腎小管損傷的藥物中以氨基糖苷類(lèi)最為常見(jiàn)。其他如頭孢菌素、兩性霉素B、萬(wàn)古霉素、造影劑、重金屬（汞、鉛等）、順鉑、阿昔洛韋等也可引起。48.【配伍選擇題】可引起中毒性表皮壞死的藥物是()ABCDE正確答案：B參考解析：該試題已過(guò)期，新版教材已不考，為保證試卷完整性，僅供考生參閱。本題考查藥源性疾病。藥源性腎病中，許多藥物可引起急性腎小管壞死，最常見(jiàn)的如氨基糖苷類(lèi)抗生素、兩性霉素B、造影劑和環(huán)孢素等；藥源性皮膚病中，可引起Steven-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死的藥物有磺胺類(lèi)、抗驚厥藥、別嘌醇、非甾體抗炎藥等；藥源性心血管系統(tǒng)損害中，可引起尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速的藥物有奎尼丁、利多卡因、美心律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮等。阿司匹林一般不引起藥源性疾病，卡托普利可引起腎病綜合征和血管神經(jīng)性水腫。49.【配伍選擇題】可引起尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速的藥物是()ABCDE正確答案：D參考解析：該試題已過(guò)期，新版教材已不考，為保證試卷完整性，僅供考生參閱。本題考查藥源性疾病。藥源性腎病中，許多藥物可引起急性腎小管壞死，最常見(jiàn)的如氨基糖苷類(lèi)抗生素、兩性霉素B、造影劑和環(huán)孢素等；藥源性皮膚病中，可引起Steven-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死的藥物有磺胺類(lèi)、抗驚厥藥、別嘌醇、非甾體抗炎藥等；藥源性心血管系統(tǒng)損害中，可引起尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速的藥物有奎尼丁、利多卡因、美心律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮等。阿司匹林一般不引起藥源性疾病，卡托普利可引起腎病綜合征和血管神經(jīng)性水腫。材料題根據(jù)下面選項(xiàng)，回答50-51題A、A類(lèi)反應(yīng)(擴(kuò)大反應(yīng))B、D類(lèi)反應(yīng)(給藥反應(yīng)）C、E類(lèi)反應(yīng)(撤藥反應(yīng))D、C類(lèi)反應(yīng)(化學(xué)反應(yīng))E、H類(lèi)反應(yīng)(過(guò)敏反應(yīng))50.【配伍選擇題】按藥品不良反應(yīng)新分類(lèi)方法，不能根據(jù)藥理學(xué)作用預(yù)測(cè)，減少劑量不會(huì)改善癥狀的不良反應(yīng)屬于()。ABCDE正確答案：E參考解析：該試題已過(guò)期，新版教材已不考，為保證試卷完整性，僅供考生參閱。本題考查藥品不良反應(yīng)新分類(lèi)方法。新分類(lèi)法包括了原來(lái)無(wú)法歸類(lèi)的給藥方法和賦形劑的繼發(fā)反應(yīng)，共有A~H和U九類(lèi)。A類(lèi)反應(yīng)(擴(kuò)大反應(yīng))是藥物對(duì)人體呈劑量相關(guān)的反應(yīng)，它可根據(jù)藥物或賦形劑的藥理學(xué)和作用模式來(lái)預(yù)知，是不良反應(yīng)中最常見(jiàn)的類(lèi)型；B類(lèi)反應(yīng)(過(guò)度反應(yīng)或微生物反應(yīng))即由促進(jìn)某些微生物生長(zhǎng)引起的不良反應(yīng)，該類(lèi)反應(yīng)在藥理學(xué)上是可預(yù)測(cè)的；C類(lèi)反應(yīng)(化學(xué)反應(yīng))以化學(xué)刺激為基本形式，其嚴(yán)重程度主要與所用藥物的濃度而不是劑量有關(guān)；D類(lèi)反應(yīng)(給藥反應(yīng))是因藥物特定的給藥方式而引起的；E類(lèi)反應(yīng)(撤藥反應(yīng))只發(fā)生在停止給藥或劑量突然減小后，該藥再次使用時(shí)可使癥狀得到改善；F類(lèi)反應(yīng)(家族性反應(yīng))具有家族性；G類(lèi)反應(yīng)(基因毒性反應(yīng))指一些藥物能損傷基因，出現(xiàn)致癌、致畸等不良反應(yīng)；H類(lèi)反應(yīng)(過(guò)敏反應(yīng))可能是繼A類(lèi)反應(yīng)后最常見(jiàn)的不良反應(yīng)，類(lèi)別很多，它們不是藥理學(xué)所能預(yù)測(cè)的，也與劑量無(wú)關(guān)，因此減少劑量通常不會(huì)改善癥狀，必須停藥；U類(lèi)反應(yīng)(未分類(lèi)反應(yīng))，此類(lèi)不良反應(yīng)機(jī)制不明。51.【配伍選擇題】按藥品不良反應(yīng)新分類(lèi)方法，取決于藥物的化學(xué)性質(zhì)，嚴(yán)重程度與藥物的濃度而不是劑量有關(guān)的不良反應(yīng)屬于()。ABCDE正確答案：D參考解析：該試題已過(guò)期，新版教材已不考，為保證試卷完整性，僅供考生參閱。本題考查藥品不良反應(yīng)新分類(lèi)方法。新分類(lèi)法包括了原來(lái)無(wú)法歸類(lèi)的給藥方法和賦形劑的繼發(fā)反應(yīng)，共有A~H和U九類(lèi)。A類(lèi)反應(yīng)(擴(kuò)大反應(yīng))是藥物對(duì)人體呈劑量相關(guān)的反應(yīng)，它可根據(jù)藥物或賦形劑的藥理學(xué)和作用模式來(lái)預(yù)知，是不良反應(yīng)中最常見(jiàn)的類(lèi)型；B類(lèi)反應(yīng)(過(guò)度反應(yīng)或微生物反應(yīng))即由促進(jìn)某些微生物生長(zhǎng)引起的不良反應(yīng)，該類(lèi)反應(yīng)在藥理學(xué)上是可預(yù)測(cè)的；C類(lèi)反應(yīng)(化學(xué)反應(yīng))以化學(xué)刺激為基本形式，其嚴(yán)重程度主要與所用藥物的濃度而不是劑量有關(guān)；D類(lèi)反應(yīng)(給藥反應(yīng))是因藥物特定的給藥方式而引起的；E類(lèi)反應(yīng)(撤藥反應(yīng))只發(fā)生在停止給藥或劑量突然減小后，該藥再次使用時(shí)可使癥狀得到改善；F類(lèi)反應(yīng)(家族性反應(yīng))具有家族性；G類(lèi)反應(yīng)(基因毒性反應(yīng))指一些藥物能損傷基因，出現(xiàn)致癌、致畸等不良反應(yīng)；H類(lèi)反應(yīng)(過(guò)敏反應(yīng))可能是繼A類(lèi)反應(yīng)后最常見(jiàn)的不良反應(yīng)，類(lèi)別很多，它們不是藥理學(xué)所能預(yù)測(cè)的，也與劑量無(wú)關(guān)，因此減少劑量通常不會(huì)改善癥狀，必須停藥；U類(lèi)反應(yīng)(未分類(lèi)反應(yīng))，此類(lèi)不良反應(yīng)機(jī)制不明。材料題根據(jù)下面選項(xiàng)，回答52-54題A.潛溶劑B.助懸劑C.防腐劑D.助溶劑E.增溶劑52.【配伍選擇題】苯扎溴銨在外用液體制劑中作為()。ABCDE正確答案：C參考解析：本題考查液體制劑常用附加劑。液體制劑常用附加劑有：(1)增溶劑：增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過(guò)程。常用增溶劑為聚山梨酯類(lèi)、聚氧乙烯脂肪酸酯類(lèi)等；(2)助溶劑：難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。助溶劑多為某些有機(jī)酸及其鹽類(lèi)如苯甲酸、碘化鉀等；(3)潛溶劑：系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑，能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等；(4)防腐劑：又稱(chēng)抑菌劑，系指具有抑菌作用，能抑制微生物生長(zhǎng)繁殖的物質(zhì)。常用的防腐劑有苯甲酸與苯甲酸鈉、對(duì)羥基苯甲酸酯類(lèi)、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨等。其他附加劑有矯味劑、著色劑等。助懸劑是指能增加混懸劑中分散介質(zhì)的黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑，包括低分子助懸劑如甘油，高分子助懸劑如果膠、甲基纖維素，硅皂土和觸變膠等。53.【配伍選擇題】碘化鉀在碘酊中作為()。ABCDE正確答案：D參考解析：本題考查液體制劑常用附加劑。液體制劑常用附加劑有：(1)增溶劑：增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過(guò)程。常用增溶劑為聚山梨酯類(lèi)、聚氧乙烯脂肪酸酯類(lèi)等；(2)助溶劑：難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。助溶劑多為某些有機(jī)酸及其鹽類(lèi)如苯甲酸、碘化鉀等；(3)潛溶劑：系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑，能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等；(4)防腐劑：又稱(chēng)抑菌劑，系指具有抑菌作用，能抑制微生物生長(zhǎng)繁殖的物質(zhì)。常用的防腐劑有苯甲酸與苯甲酸鈉、對(duì)羥基苯甲酸酯類(lèi)、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨等。其他附加劑有矯味劑、著色劑等。助懸劑是指能增加混懸劑中分散介質(zhì)的黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑，包括低分子助懸劑如甘油，高分子助懸劑如果膠、甲基纖維素，硅皂土和觸變膠等。54.【配伍選擇題】為了增加甲硝唑溶解度，使用水-乙醇混合溶劑作為()。ABCDE正確答案：A參考解析：本題考查液體制劑常用附加劑。液體制劑常用附加劑有：(1)增溶劑：增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過(guò)程。常用增溶劑為聚山梨酯類(lèi)、聚氧乙烯脂肪酸酯類(lèi)等；(2)助溶劑：難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。助溶劑多為某些有機(jī)酸及其鹽類(lèi)如苯甲酸、碘化鉀等；(3)潛溶劑：系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑，能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等；(4)防腐劑：又稱(chēng)抑菌劑，系指具有抑菌作用，能抑制微生物生長(zhǎng)繁殖的物質(zhì)。常用的防腐劑有苯甲酸與苯甲酸鈉、對(duì)羥基苯甲酸酯類(lèi)、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨等。其他附加劑有矯味劑、著色劑等。助懸劑是指能增加混懸劑中分散介質(zhì)的黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑，包括低分子助懸劑如甘油，高分子助懸劑如果膠、甲基纖維素，硅皂土和觸變膠等。材料題根據(jù)下面選項(xiàng)，回答55-56題A、注冊(cè)商標(biāo)B、品牌名C、商品名D、別名E、通用名55.【配伍選擇題】藥品名稱(chēng)“鹽酸黃連素”屬于()。ABCDE正確答案：D參考解析：本題考查藥物與藥物的命名。藥品的名稱(chēng)包括藥物的通用名、化學(xué)名和商品名。商品名又稱(chēng)為品牌名，通常是針對(duì)藥物的最終產(chǎn)品，即劑量和劑型已確定的含有一種或多種藥物活性成分的藥物。藥品的商品名是由制藥企業(yè)自己進(jìn)行選擇的，它和商標(biāo)一樣可以進(jìn)行注冊(cè)和申請(qǐng)專(zhuān)利保護(hù)。藥品的通用名，也稱(chēng)為國(guó)際非專(zhuān)利藥品名稱(chēng)（INN），是世界衛(wèi)生組織推薦使用的名稱(chēng)。INN通常是指有活性的藥物物質(zhì)，而不是最終的藥品，因此是藥學(xué)研究人員和醫(yī)務(wù)人員使用的共同名稱(chēng)，因此，一個(gè)藥物只有一個(gè)藥品通用名，比商品名使用起來(lái)更為方便。藥品通用名不受專(zhuān)利和行政保護(hù)，是所有文獻(xiàn)、資料、教材以及藥品說(shuō)明書(shū)中標(biāo)明有效成分的名稱(chēng)。藥物的化學(xué)名是根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)式來(lái)進(jìn)行命名的，以一個(gè)母體為基本結(jié)構(gòu)，然后將其他取代基的位置和名稱(chēng)標(biāo)出?！胞}酸小檗堿”屬于藥品通用名，“鹽酸黃連素”為其別名。56.【配伍選擇題】藥品名稱(chēng)“鹽酸小檗堿”屬于()。ABCDE正確答案：E參考解析：本題考查藥物與藥物的命名。藥品的名稱(chēng)包括藥物的通用名、化學(xué)名和商品名。商品名又稱(chēng)為品牌名，通常是針對(duì)藥物的最終產(chǎn)品，即劑量和劑型已確定的含有一種或多種藥物活性成分的藥物。藥品的商品名是由制藥企業(yè)自己進(jìn)行選擇的，它和商標(biāo)一樣可以進(jìn)行注冊(cè)和申請(qǐng)專(zhuān)利保護(hù)。藥品的通用名，也稱(chēng)為國(guó)際非專(zhuān)利藥品名稱(chēng)（INN），是世界衛(wèi)生組織推薦使用的名稱(chēng)。INN通常是指有活性的藥物物質(zhì)，而不是最終的藥品，因此是藥學(xué)研究人員和醫(yī)務(wù)人員使用的共同名稱(chēng)，因此，一個(gè)藥物只有一個(gè)藥品通用名，比商品名使用起來(lái)更為方便。藥品通用名不受專(zhuān)利和行政保護(hù)，是所有文獻(xiàn)、資料、教材以及藥品說(shuō)明書(shū)中標(biāo)明有效成分的名稱(chēng)。藥物的化學(xué)名是根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)式來(lái)進(jìn)行命名的，以一個(gè)母體為基本結(jié)構(gòu)，然后將其他取代基的位置和名稱(chēng)標(biāo)出?！胞}酸小檗堿”屬于藥品通用名，“鹽酸黃連素”為其別名。材料題根據(jù)下面選項(xiàng)，回答57-59題A、效價(jià)B、治療量C、治療指數(shù)D、閾劑量E、效能57.【配伍選擇題】產(chǎn)生藥理效應(yīng)的最小藥量是()。ABCDE正確答案：D參考解析：本題考查藥物對(duì)機(jī)體的作用。最小有效量是指引起藥理效應(yīng)的最小藥量，也稱(chēng)閾劑量；最大效應(yīng)，也稱(chēng)效能，是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升。效能反映了藥物的內(nèi)在活性；效價(jià)強(qiáng)度是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，是指能引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對(duì)劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大；藥物的安全性一般與其LD50的大小成正比，與ED50成反比。故常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱(chēng)為治療指數(shù)（TI），此數(shù)值越大越安全。但有時(shí)僅用治療指數(shù)表示藥物的安全性則欠合理，因?yàn)闆](méi)有考慮藥物在最大有效量時(shí)的毒性；治療量則是指用藥介于最小有效量和極量之間，并能對(duì)機(jī)體產(chǎn)生明顯效應(yīng)而不引起毒性反應(yīng)的劑量。58.【配伍選擇題】反映藥物安全性的指標(biāo)是()。ABCDE正確答案：C參考解析：本題考查藥物對(duì)機(jī)體的作用。最小有效量是指引起藥理效應(yīng)的最小藥量，也稱(chēng)閾劑量；最大效應(yīng)，也稱(chēng)效能，是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升。效能反映了藥物的內(nèi)在活性；效價(jià)強(qiáng)度是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，是指能引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對(duì)劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大；藥物的安全性一般與其LD50的大小成正比，與ED50成反比。故常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱(chēng)為治療指數(shù)（TI），此數(shù)值越大越安全。但有時(shí)僅用治療指數(shù)表示藥物的安全性則欠合理，因?yàn)闆](méi)有考慮藥物在最大有效量時(shí)的毒性；治療量則是指用藥介于最小有效量和極量之間，并能對(duì)機(jī)體產(chǎn)生明顯效應(yīng)而不引起毒性反應(yīng)的劑量。59.【配伍選擇題】反映藥物最大效應(yīng)的指標(biāo)是()。ABCDE正確答案：E參考解析：本題考查藥物對(duì)機(jī)體的作用。最小有效量是指引起藥理效應(yīng)的最小藥量，也稱(chēng)閾劑量；最大效應(yīng)，也稱(chēng)效能，是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升。效能反映了藥物的內(nèi)在活性；效價(jià)強(qiáng)度是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，是指能引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對(duì)劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大；藥物的安全性一般與其LD50的大小成正比，與ED50成反比。故常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱(chēng)為治療指數(shù)（TI），此數(shù)值越大越安全。但有時(shí)僅用治療指數(shù)表示藥物的安全性則欠合理，因?yàn)闆](méi)有考慮藥物在最大有效量時(shí)的毒性；治療量則是指用藥介于最小有效量和極量之間，并能對(duì)機(jī)體產(chǎn)生明顯效應(yīng)而不引起毒性反應(yīng)的劑量。材料題根據(jù)下面選項(xiàng)，回答60-62題A、氨己烯酸B、氯胺酮C、扎考必利D、普羅帕酮E、氯苯那敏60.【配伍選擇題】對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)無(wú)活性的手性藥物是()。ABCDE正確答案：A參考解析：本題考查藥物的結(jié)構(gòu)與作用中藥物手性結(jié)構(gòu)對(duì)藥物活性的影響。手性藥物的對(duì)映體之間藥物活性的差異主要有以下幾個(gè)方面：1.對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度。代表藥物有普羅帕酮、氟卡尼；2.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同。如組胺類(lèi)抗過(guò)敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體；3.對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性。例如抗高血壓藥物甲基多巴，僅L-構(gòu)型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-對(duì)映體是GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑；4.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性。抗精神病藥扎考必利通過(guò)作用于5-HT3受體而起效，其中(R)-對(duì)映體為5-HT3受體拮抗劑，(S)-對(duì)映體為5-HT3受體激動(dòng)劑；5.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類(lèi)型的藥理活性，這類(lèi)藥物通過(guò)作用于不同的靶器官、組織而呈現(xiàn)不同的作用模式。右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥。對(duì)映異構(gòu)體奎寧為抗瘧藥，奎尼丁則為抗心律失常藥；6.一種對(duì)映體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用。氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有R-(+)-對(duì)映體才具有麻醉作用，而S-(-)-對(duì)映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。61.【配伍選擇題】對(duì)映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用和強(qiáng)度的手性藥物是()。ABCDE正確答案：D參考解析：本題考查藥物的結(jié)構(gòu)與作用中藥物手性結(jié)構(gòu)對(duì)藥物活性的影響。手性藥物的對(duì)映體之間藥物活性的差異主要有以下幾個(gè)方面：1.對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度。代表藥物有普羅帕酮、氟卡尼；2.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同。如組胺類(lèi)抗過(guò)敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體；3.對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性。例如抗高血壓藥物甲基多巴，僅L-構(gòu)型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-對(duì)映體是GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑；4.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性?？咕癫∷幵急乩ㄟ^(guò)作用于5-HT3受體而起效，其中(R)-對(duì)映體為5-HT3受體拮抗劑，(S)-對(duì)映體為5-HT3受體激動(dòng)劑；5.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類(lèi)型的藥理活性，這類(lèi)藥物通過(guò)作用于不同的靶器官、組織而呈現(xiàn)不同的作用模式。右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥。對(duì)映異構(gòu)體奎寧為抗瘧藥，奎尼丁則為抗心律失常藥；6.一種對(duì)映體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用。氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有R-(+)-對(duì)映體才具有麻醉作用，而S-(-)-對(duì)映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。62.【配伍選擇題】對(duì)映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用，但強(qiáng)度不同的手性藥物是()ABCDE正確答案：E參考解析：本題考查藥物的結(jié)構(gòu)與作用中藥物手性結(jié)構(gòu)對(duì)藥物活性的影響。手性藥物的對(duì)映體之間藥物活性的差異主要有以下幾個(gè)方面：1.對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度。代表藥物有普羅帕酮、氟卡尼；2.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同。如組胺類(lèi)抗過(guò)敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體；3.對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性。例如抗高血壓藥物甲基多巴，僅L-構(gòu)型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-對(duì)映體是GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑；4.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性?？咕癫∷幵急乩ㄟ^(guò)作用于5-HT3受體而起效，其中(R)-對(duì)映體為5-HT3受體拮抗劑，(S)-對(duì)映體為5-HT3受體激動(dòng)劑；5.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類(lèi)型的藥理活性，這類(lèi)藥物通過(guò)作用于不同的靶器官、組織而呈現(xiàn)不同的作用模式。右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥。對(duì)映異構(gòu)體奎寧為抗瘧藥，奎尼丁則為抗心律失常藥；6.一種對(duì)映體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用。氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有R-(+)-對(duì)映體才具有麻醉作用，而S-(-)-對(duì)映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。材料題根據(jù)下面選項(xiàng)，回答63-64題A、達(dá)峰時(shí)間(tmax)B、半衰期(t1/2)C、表觀分布容積(V)D、藥物濃度時(shí)間-曲線下面積(AUC)E、清除率(Cl)63.【配伍選擇題】反映藥物在體內(nèi)吸收速度的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)是()。ABCDE正確答案：A參考解析：本題考查生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)。血藥濃度-時(shí)間曲線在到達(dá)峰頂?shù)乃查g，吸收速度等于消除速度，其峰值就是峰濃度(Cmax)，這個(gè)時(shí)間稱(chēng)為達(dá)峰時(shí)間(Tmax)，藥物制劑的達(dá)峰時(shí)間和峰濃度能夠反映制劑中藥物吸收的速度；血藥濃度-時(shí)間曲線與橫坐標(biāo)軸之間所圍成的面積稱(chēng)血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)；藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間稱(chēng)為半衰期，以t1/2表示；表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)，用“V”表示；清除率是單位時(shí)間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積，常用“Cl”表示。非線性動(dòng)力學(xué)中當(dāng)劑量增加時(shí)，消除半衰期延長(zhǎng)。當(dāng)劑量較小時(shí)，AUC與劑量成正比；當(dāng)劑量較大、濃度較高時(shí)，AUC與劑量平方成正比，此時(shí)劑量少量增加，會(huì)引起AUC比較大的增加。非線性藥動(dòng)學(xué)基于藥物在酶或載體參與下進(jìn)行體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除過(guò)程。由于需要特定酶或載體參與，而酶或載體的量有一定限度，當(dāng)反應(yīng)物量增加到一定程度，消除過(guò)程被飽和時(shí)，藥物向體外的消除速度明顯減慢，這時(shí)劑量增加，清除率減小。64.【配伍選擇題】某藥物具有非線性消除的藥動(dòng)學(xué)特征，其藥動(dòng)學(xué)參數(shù)中隨著給藥劑量增加而減小的是()。ABCDE正確答案：E參考解析：本題考查生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)。血藥濃度-時(shí)間曲線在到達(dá)峰頂?shù)乃查g，吸收速度等于消除速度，其峰值就是峰濃度(Cmax)，這個(gè)時(shí)間稱(chēng)為達(dá)峰時(shí)間(Tmax)，藥物制劑的達(dá)峰時(shí)間和峰濃度能夠反映制劑中藥物吸收的速度；血藥濃度-時(shí)間曲線與橫坐標(biāo)軸之間所圍成的面積稱(chēng)血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)；藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間稱(chēng)為半衰期，以t1/2表示；表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)，用“V”表示；清除率是單位時(shí)間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積，常用“Cl”表示。非線性動(dòng)力學(xué)中當(dāng)劑量增加時(shí)，消除半衰期延長(zhǎng)。當(dāng)劑量較小時(shí)，AUC與劑量成正比；當(dāng)劑量較大、濃度較高時(shí)，AUC與劑量平方成正比，此時(shí)劑量少量增加，會(huì)引起AUC比較大的增加。非線性藥動(dòng)學(xué)基于藥物在酶或載體參與下進(jìn)行體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除過(guò)程。由于需要特定酶或載體參與，而酶或載體的量有一定限度，當(dāng)反應(yīng)物量增加到一定程度，消除過(guò)程被飽和時(shí)，藥物向體外的消除速度明顯減慢，這時(shí)劑量增加，清除率減小。材料題根據(jù)下面選項(xiàng)，回答65-66題A、59.0%B、236.0%C、103.2%D、42.4%E、44.6%某臨床試驗(yàn)機(jī)構(gòu)進(jìn)行某仿制藥片劑的生物利用度評(píng)價(jià)試驗(yàn)，分別以原研片劑和原研注射劑為參比制劑。該藥符合線性動(dòng)力學(xué)特征、單劑量給藥、給藥劑量分別為口服片劑100mg、靜脈注射劑25mg，測(cè)得24名健康志愿者平均藥時(shí)曲線下面積（AUC0→t）數(shù)據(jù)如下表所示藥品劑量（mg）AUC（μg?h/L）仿制藥片劑10044.6±18.9原研片劑10043.2±19.4原研注射劑2518.9±5.365.【配伍選擇題】該仿制藥片劑的絕對(duì)生物利用度是()。ABCDE正確答案：A參考解析：本題考查藥物的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)過(guò)程中生物利用度的計(jì)算。試驗(yàn)制劑(T)與參比制劑(R)的血藥濃度-時(shí)