栓劑-栓劑的制備技術(shù)（藥物制劑技術(shù)）

保婦康栓【處方】莪術(shù)油82g

冰片75g聚山梨酯80

75g聚氧乙烯硬脂酸酯1551g制成1000粒（主藥）（主藥）（分散劑/透皮吸收）（水溶性基質(zhì)）制備方法：熱熔法保婦康栓【制法】

以上二味，將莪術(shù)油與吐溫80混勻，冰片用適量乙醇溶解，與上述油溶液混合均勻。另取聚氧乙烯硬脂酸酯1551g，置水浴熔化，加入上述藥液，充分?jǐn)噭?，灌入栓劑模中，冷卻后取出，制成1000粒，即得。保婦康栓【注解】①莪術(shù)油，含有20多種化學(xué)成分。②本品應(yīng)密閉、避光、在30℃以下保存。保婦康栓【作用與用途】行氣破瘀，生機(jī)、止痛。用于霉菌陰道炎，老年性陰道炎和宮頸糜爛。甘油栓【處方】甘油16g

硬脂酸鈉2.0g純化水2.0g制成1000粒（主藥）（脂肪性基質(zhì)）（溶劑）制備方法：熱熔法甘油栓【制法】取甘油放置蒸發(fā)皿中，置水浴上加熱，加熱同時(shí)緩緩加入硬脂酸細(xì)粉并隨加隨攪拌，待泡沫停止、溶液澄明后，加入純化水，攪勻，注入已涂有潤(rùn)滑劑(液狀石蠟)的溫度為80℃的栓模中，冷卻，削去溢出部分，脫模，即得。甘油栓【注解】①甘油栓中含有大量甘油，甘油與鈉肥皂混合使之硬化呈固體凝膠狀，二者均具輕瀉作用。②制備甘油栓時(shí)，硬脂酸細(xì)粉應(yīng)少量分次加入，與碳酸鈉充分反應(yīng)，直至泡沫停止、溶液澄明、皂化反應(yīng)完全，才能停止加熱。③優(yōu)良的甘油栓應(yīng)透明而有適宜的硬度，所皂化反應(yīng)必須完全。④注模前應(yīng)將栓模預(yù)熱（80℃左右），使冷卻緩慢進(jìn)行，如冷卻過(guò)快，成品的硬度、彈性、透明度均受影響。甘油栓【作用與用途】本品為緩下藥，有緩和的通便作用。用于治療便秘。一、栓劑的設(shè)計(jì)原則依據(jù)栓劑的作用范圍不同，而選擇不同類型的基質(zhì)。局部作用栓劑：只在腔道發(fā)揮治療作用，發(fā)揮止痛、止癢、抗菌消炎等作用。全身作用栓劑：一般為直腸栓。通過(guò)腔道吸收至血液循環(huán)，運(yùn)輸至全身。如解熱鎮(zhèn)痛藥、抗生素等。二、局部作用栓釋藥特點(diǎn)作用特點(diǎn)：不需要吸收；需要藥物從基質(zhì)中緩慢釋放，也不需要促進(jìn)藥物吸收通常0.5h內(nèi)開始起效，最少持續(xù)約4h適用的基質(zhì)：水溶性基質(zhì)。--因腔道液體量有限，使其溶解受限，釋放藥物緩慢，較脂肪性基質(zhì)更有利于發(fā)揮局部藥效。如甘油明膠，適合做陰道栓基質(zhì)。三、全身作用栓--釋藥特點(diǎn)作用特點(diǎn)：需要吸收；需要藥物從基質(zhì)中迅速釋放，形成濃度梯度，進(jìn)而有利于擴(kuò)散吸收適用的基質(zhì)：脂溶性基質(zhì)。--因該類型基質(zhì)熔點(diǎn)在37℃左右，塞入腔道后會(huì)在體溫下迅速軟化和融化，進(jìn)而將里面的藥物釋放出來(lái)，有利于發(fā)揮全身藥效。如可可豆脂。三、全身作用栓（直腸栓）--吸收過(guò)程直腸吸收途徑①通過(guò)直腸上靜脈進(jìn)入肝，進(jìn)行代謝后再進(jìn)入大循環(huán)；②通過(guò)直腸中、下靜脈和肛管靜脈，進(jìn)入下腔靜脈,繞過(guò)肝臟而進(jìn)入大循環(huán).栓劑塞入距肛門口約2cm處給藥總量50%～75%的藥物不經(jīng)過(guò)肝.直腸吸收的影響給藥位置的影響基質(zhì)的影響：一般應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì)，有利于藥物釋放，增加吸收.（如藥物是脂溶性的則應(yīng)選擇水溶性基質(zhì)；如藥物是水溶性的則選擇脂溶性基質(zhì)，這樣溶出速度快，體內(nèi)峰值高，達(dá)峰時(shí)間短.）吸收促進(jìn)劑的影響全身作用栓劑--直腸栓與口服制劑相比，特點(diǎn)：①是可部分避免或全部避免口服藥物的首過(guò)效應(yīng),降低副作用、發(fā)揮療效；②不受胃腸PH或酶的影響；③可避免藥物對(duì)胃腸粘腹的刺激；④對(duì)不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑；⑤不能口服的藥物可制成此類栓劑；⑥吸收不穩(wěn)定，使用相對(duì)不便。四、栓劑的制備（一）冷壓法（二）熱熔法（一）冷壓法此法采用制栓機(jī)制備，是將藥物與基質(zhì)的粉末置于冷卻的容器內(nèi)混合均勻，然后裝入制栓模型機(jī)內(nèi)壓成一定形狀的栓劑，即得.機(jī)壓模型成型者較一致、美觀.（二）熱熔法熱熔法應(yīng)用較廣泛：將計(jì)算量的基質(zhì)銼末用水浴或蒸氣浴加熱熔化，勿使溫度過(guò)高，然后按藥物性質(zhì)以不同方法加入藥物混合均勻，傾入冷卻并涂有潤(rùn)滑劑模型中至稍為溢出?？跒槎?放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，開模取出.小量生產(chǎn)熱熔后用手工灌模的方法；大量生產(chǎn)則用自動(dòng)模制機(jī)器操作.一般用油脂性基質(zhì)制備栓劑可采用任何一種方法，水溶性基質(zhì)多采用熱溶法。經(jīng)典案例甘油栓處方：甘油8.0g干燥碳酸納0.2g硬脂酸0.8g純化水1.0ml制成肛門栓3枚[制法]干燥碳酸鈉溶于水，加甘油混合置水浴上加熱，緩緩加硬脂酸細(xì)粉，隨加隨攪，待泡沸停止，溶液澄明，傾入涂了潤(rùn)滑劑的栓模中（稍為溢出?？冢?，冷后削平，取出包裝即得。[附注]（1）欲求外觀透明，皂化必須完全（水浴上需1-2小時(shí)）加酸攪拌不宜