藥物化學（上）智慧樹知到答案2024年煙臺大學

藥物化學（上）煙臺大學智慧樹知到答案2024年緒論單元測試

下列不屬于“藥物化學”研究范疇的是(

)。

A:研究藥物分子與機體細胞(生物大分子)之間的相互作用B:闡明藥物的化學性質(zhì)C:基因藥物研究D:發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥

答案:C新藥發(fā)現(xiàn)的四個階段中，最起始的工作是（

）

A:靶分子的優(yōu)化B:靶分子的確定和選擇C:先導化合物的優(yōu)化。D:先導化合物的發(fā)現(xiàn)

答案:B進入新藥研究與開發(fā)階段的具有一定活性的新化合物稱之為(

)

A:新藥B:候選藥物C:研究中的新藥D:先導化合物

答案:C新藥研發(fā)過程包括下列哪幾項?(

)

A:臨床前研究,獲得INDB:上市后研究,臨床藥理和市場推廣C:臨床試驗(或臨床驗證),獲得NDAD:制定研究計劃,設(shè)計實驗方案并實施之,獲得NCE

答案:ACD藥物是對疾病具有預防、治療和診斷作用或用以調(diào)節(jié)機體生理功能的物質(zhì)，根據(jù)藥物的來源和性質(zhì)不同，可以分為（

）

A:生物藥物B:金屬藥物C:化學藥物D:中藥或天然藥物

答案:ACD藥物化學重點掌握和學習的內(nèi)容主要包括（

）

A:構(gòu)效關(guān)系B:藥物的化學制備C:藥物的化學結(jié)構(gòu)D:重要理化性質(zhì)

答案:ABCD凡具有預防、和診斷疾病、符合藥品質(zhì)量標準并經(jīng)政府有關(guān)部門批準的化合物,稱為化學藥物。（

）

A:對B:錯

答案:B化學結(jié)構(gòu)與活性化合物代謝之間的關(guān)系，我們稱之為構(gòu)效關(guān)系。（

）

A:對B:錯

答案:B藥物化學是關(guān)于藥物發(fā)現(xiàn)、發(fā)展和確證，并在分子水平上研究藥物作用方式的一門學科，這是根據(jù)國際純粹與應(yīng)用化學聯(lián)合會，給這個學科下的定義。（

）

A:對B:錯

答案:A化學藥物不可以是無機的礦物質(zhì)，必須是合成的有機化合物。（

）

A:對B:錯

答案:B

第一章測試

影響藥物與受體相互作用的因素有很多，包括(

)

A:結(jié)合方式B:電荷分布C:構(gòu)型D:構(gòu)象

答案:ABCD影響化學物質(zhì)透過血腦屏障的因素都與藥物的化學結(jié)構(gòu)密切相關(guān)，主要包括(

)

A:親脂性B:氫鍵C:極性表面積D:分子量

答案:ABCD類藥五規(guī)則中，氫鍵供體指的是羥基和氨基中H原子的數(shù)目。（

）

A:對B:錯

答案:A化合物的分子量反映了化合物的大小和尺寸，化合物結(jié)構(gòu)的增大必然會需要更多的水分子對其進行水合化來增加溶解度，因此隨著化合物分子量的加大，化合物的溶解度會提高。（

）

A:對B:錯

答案:B在苯環(huán)上引入鹵素，能夠增加藥物分子的脂溶性。（

）

A:錯B:對

答案:B化合物中引入磺酸基，在藥物設(shè)計中一般目的只是用于增加藥物的親水性和溶解度，一般不對活性產(chǎn)生積極影響。（

）

A:對B:錯

答案:A想要增加藥物的親脂性，延長藥物的作用時間，可以考慮引入的基團是(

)。

A:羧基B:羥基C:氨基D:烴基

答案:D可以增加藥物分子的水溶性的基團是（

）。

A:長鏈烷烴B:羧基C:甲基D:苯環(huán)

答案:B氯霉素有兩個手性中心，四個異構(gòu)體，其中只有(

)構(gòu)型的異構(gòu)體有抗菌作用。

A:1R,

2RB:1R,

2SC:1S,

2SD:1S,

2R

答案:A

第二章測試

胺類藥物N-脫烷基化后，代謝產(chǎn)物通常會產(chǎn)生活性代謝物(

)。

A:丙米嗪B:阿司匹林C:對乙酰氨基酚D:嗎啡

答案:A硝基的還原是一個多步驟過程，還原得到的（

）毒性大，可致癌和產(chǎn)生細胞毒性。

A:伯胺B:叔胺C:羥胺D:仲胺

答案:C(

)化合物由于極性大，且?guī)в姓姾?，所以不能通過生物膜和血腦屏障。

A:叔胺B:伯胺C:仲胺D:季胺

答案:D含酯和酰胺結(jié)構(gòu)的藥物在代謝中，易被肝臟、血液中或腎臟等部位的水解酶水解可能生成（

）

A:醇B:酚C:羧酸D:胺

答案:ABCD肝微粒體混合功能氧化酶系含有的功能成分包括(

)

A:黃素蛋白類的NADPHB:脂質(zhì)C:血紅蛋白類的細胞色素P450D:細胞色素P450還原酶

答案:ABCD脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶環(huán)或含氮芳雜環(huán)的(

)等藥物分子在體內(nèi)經(jīng)氧化代謝可以生成極性更大、親水性的N-氧化物。

A:含吡啶環(huán)的藥物B:芳香族叔胺C:含氮芳雜環(huán)的藥物D:脂肪族叔胺

答案:ABCD芳環(huán)上的取代基的性質(zhì)對于羥基化反應(yīng)的速度有比較大的影響，當芳環(huán)上有吸電子取代基的時候，芳環(huán)的電子云密度減小，羥基化不容易發(fā)生。（

）

A:對B:錯

答案:A脂烴鏈直接與芳環(huán)相連的芐位碳原子易于氧化，產(chǎn)物為酚。（

）

A:對B:錯

答案:B在細胞色素P450催化下，胺類化合物會進行N-脫烷基和脫氨反應(yīng)，要求與氮原子相連的烷基碳原子上應(yīng)有氫原子（即β-氫原子）。（

）

A:對B:錯

答案:B酮羰基是藥物結(jié)構(gòu)中常見的基團，酮在體內(nèi)難于被氧化，通常在體內(nèi)經(jīng)酮還原酶的作用，生成仲醇。（

）

A:對B:錯

答案:A

第三章測試

從動物來源的天然產(chǎn)物活性成分中發(fā)現(xiàn)先導化合物的代表藥物是(

)。

A:洛伐他汀B:奎寧C:卡托普利D:嗎啡

答案:C從植物來源的天然產(chǎn)物活性成分中發(fā)現(xiàn)先導化合物的代表藥物是(

)。

A:卡托普利B:嗎啡C:洛伐他汀D:青霉素

答案:B從微生物來源的天然產(chǎn)物活性成分中發(fā)現(xiàn)先導化合物的代表藥物是(

)。

A:嗎啡B:卡托普利C:洛伐他汀D:阿司匹林

答案:C從臨床藥物的副作用中發(fā)現(xiàn)新藥的代表性藥物是（

）

A:卡托普利B:嗎啡C:西地那非D:洛伐他汀

答案:C從代謝產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)先導化合物的代表性藥物是（

）

A:諾阿斯咪唑B:磺胺C:非索非那定D:地氯雷他定

答案:ABCD互為非經(jīng)典的生物電子等排體的是（

）

A:苯環(huán)B:三氟甲基C:溴D:氯

答案:BCD二甲雙胍起源于一種名為山羊豆的植物。（

）

A:錯B:對

答案:B我們以異煙肼為先導化合物，發(fā)展出單胺氧化酶抑制劑作用的抗抑郁藥。（

）

A:對B:錯

答案:A載體前體藥物，是通過非共價鍵，把活性藥物，也就是原藥，與某個無毒性化合物連接而成的。（

）

A:對B:錯

答案:B含有羰基的藥物，由于羰基化學性質(zhì)不穩(wěn)定，制備前藥的時候可以做成縮酮，希夫氏堿、肟等基團。（

）

A:對B:錯

答案:A

第四章測試

地西泮屬于哪一類鎮(zhèn)靜催眠藥?（

）。

A:三環(huán)類B:丙二酰亞胺類C:苯二氮?類D:吩噻嗪類

答案:C以下哪個藥物又叫做去甲羥安定？（

）。

A:奧沙西泮B:地西泮C:艾司唑侖D:噁唑侖

答案:A巴比妥類藥物具有哪種結(jié)構(gòu)母核？（

）。

A:苯胺B:苯二氮?C:吡咯二酮

D:環(huán)丙二酰脲

答案:D地西泮的4,5位酰胺鍵在什么條件下易水解開環(huán)（

）。

A:加熱

B:酸性C:堿性D:中性

答案:AB地西泮的1,2位酰胺鍵在酸性條件下會斷裂，在堿性條件下能重新關(guān)環(huán)。（

）

A:對B:錯

答案:B巴比妥類藥物的藥效主要與下列哪個因素有關(guān)？（

）。

A:分子的電荷分布密度B:分子的大小和形狀C:1-位取代基的改變D:藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性

答案:D安定類鎮(zhèn)靜催眠藥的化學結(jié)構(gòu)中所含母核是（

）。

A:1,2-苯二氮?環(huán)B:1,4-苯二氮?環(huán)C:1,5-苯二氮?環(huán)D:1,3-苯二氮?環(huán)

答案:B硝西泮比地西泮作用時間長是因為（

）。

A:硝西泮比地西泮更容易在胃中水解開環(huán)而后在腸道又閉環(huán)成原藥B:硝西泮的親水性比地西泮強C:硝西泮7位取代基的拉電子效應(yīng)比地西泮強D:硝西泮的親脂性比地西泮強

答案:AC影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是（

）。

A:酰胺氮上是否含烴基取代B:5取代基碳的數(shù)目C:脂溶性D:pKa

答案:ABCD下面哪些是巴比妥類藥物（

）。

A:硫噴妥B:苯巴比妥C:三唑侖D:奮乃靜

答案:AB

第五章測試

臨床上第一個使用的吩噻嗪類抗精神病藥是氯丙嗪。（

）

A:錯B:對

答案:B下列藥物屬于吩噻嗪類抗精神失常藥的有（

）。

A:硝西泮B:奮乃靜C:氯丙嗪D:阿米替林

答案:BC氯丙嗪合成時會生成哪個雜質(zhì)？（

）。

A:8-氯吩噻嗪

B:4-氯吩噻嗪C:7-氯吩噻嗪D:2-氯吩噻嗪

答案:B吩噻嗪類藥物藥效主要受哪些因素影響（

）。

A:2位被吸電子基氯、三氟甲基取代,抗精神病活性增加B:10位N原子與側(cè)鏈堿氨基之間的碳鏈相隔三個碳原子為宜C:側(cè)鏈末端的堿氨基是季銨時,活性極大增加D:側(cè)鏈末端的堿氨基是哌嗪時,活性極大增加

答案:ABC吩噻嗪藥物的二甲氨基被二乙氨基取代，活性保持。（

）

A:錯B:對

答案:A丁酰苯類分子中在與羰基相連的3個碳原子的末端再連一個叔胺，這是其具有可精神病作用的基本結(jié)構(gòu)。。（

）

A:錯B:對

答案:B阿米替林的活性代謝物是去甲替林。（

）

A:錯B:對

答案:B利培酮的靶點是（

）。

A:乙酰膽堿酯酶B:5HT2

C:DA2

D:膽堿能受體

答案:BC利培酮的活性代謝產(chǎn)物是6-羥基利培酮。（

）

A:錯B:對

答案:A氯氮平的結(jié)構(gòu)類型是（

）。

A:二苯并硫氮雜卓B:二苯二氮?C:二苯并氧氮雜卓D:苯二氮?

答案:B

第六章測試

黑質(zhì)-紋狀體多巴胺系統(tǒng)功能紊亂會導致帕金森病。（

）

A:對B:錯

答案:A帕金森病的發(fā)病原因包括（

）。

A:多巴胺含量絕對不足B:多巴胺含量相對不足C:乙酰膽堿含量絕對過高D:乙酰膽堿含量相對過高

答案:AD可治療帕金森病的藥物是（

）。

A:左旋多巴B:酪氨酸

C:腎上腺素D:多巴胺

答案:A左旋多巴是多巴胺的生物前體藥。。（

）

A:錯B:對

答案:B左旋多巴在空氣中易被氧化，加D-半胱氨酸鹽酸鹽作抗氧劑。（

）

A:對B:錯

答案:B現(xiàn)今已有阿爾茲海默病發(fā)病原因的假說包括（

）。

A:膽堿能學說B:Tau蛋白假說C:自由基損傷假說D:Aβ異常沉積假學

答案:ABCD他克林因肝毒性較大，已被多奈哌齊替代。（

）

A:對B:錯

答案:A多奈哌齊是可逆型乙酰膽堿酯酶抑制劑。（

）

A:對B:錯

答案:A石杉堿甲是可逆型乙酰膽堿酯酶抑制劑。（

）

A:對B:錯

答案:A左旋多巴在臨床上可與哪些藥物同時使用（

）。

A:芐絲肼B:卡比多巴C:維生素B6D:地西泮

答案:AB

第七章測試

嗎啡結(jié)構(gòu)中有(

)個羥基。

A:一B:三C:二D:四

答案:C嗎啡來源于(

)植物。

A:秋水仙B:金錢蓮C:罌粟D:柳樹

答案:C嗎啡結(jié)構(gòu)中不包含的環(huán)結(jié)構(gòu)是(

)。

A:環(huán)己烯B:哌啶C:吡嗪D:苯環(huán)

答案:C阿撲嗎啡中容易被氧化為鄰醌的結(jié)構(gòu)是（

）

A:鄰二醛B:鄰二酚C:鄰二酸D:鄰二酮

答案:B嗎啡的主要不良反應(yīng)有（

）

A:耐受性B:成癮性C:依賴性D:便秘

答案:ABCD芬太尼為強效鎮(zhèn)痛藥，作用快而持續(xù)時間短，副反應(yīng)較小，臨床用于各種劇痛。（

）

A:對B:錯

答案:A可待因口服先脫甲基生成嗎啡，主要用于中等疼痛的止痛。（

）

A:錯B:對

答案:B嗎啡的N-CH3用烯丙基、環(huán)丙甲基等基團取代后，由激動劑轉(zhuǎn)成為拮抗劑。（

）

A:對B:錯

答案:A海洛因的鎮(zhèn)痛活性比嗎啡低，成癮性比嗎啡高。（

）

A:錯B:對

答案:A哌替啶是由計算機輔助藥物設(shè)計方法設(shè)計出來的。（

）

A:對B:錯

答案:B

第八章測試

常用的對乙酰氨基酚合成路線均使用的主要原料是（

）。

A:苯酚B:苯胺C:甲苯D:溴芐

答案:A阿司匹林的治療作用不包括（

）。

A:鎮(zhèn)痛B:抗炎C:降壓D:預防血栓

答案:C不屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥的是(

)。

A:吲哚美辛B:氟比洛芬C:萘普生D:布洛芬

答案:A（

）等條件均可促進阿司匹林發(fā)生氧化反應(yīng)。

A:光線B:高溫C:堿D:微量金屬離子

答案:ABCD（

）是合成阿司匹林的主要原料。

A:水楊酸B:無水醋酸C:稀鹽酸D:乙酸酐

答案:AD傳統(tǒng)NSAIDs在抗炎的同時會產(chǎn)生對COX-1的抑制，進一步引起胃腸道潰瘍。（

）

A:錯B:對

答案:B撲熱息痛是目前苯胺類化合物中唯一在臨床應(yīng)用的解熱鎮(zhèn)痛藥。（

）

A:對B:錯

答案:A阿司匹林的合成過程中可能會產(chǎn)生副產(chǎn)物水楊酸酐，該副產(chǎn)物的含量超過0.003%（W/W）會引起過敏反應(yīng)。（

）

A:對B:錯

答案:B布洛芬合成的起始原料為甲苯。（

）

A:對B:錯

答案:A高尿酸血癥患病率一般男性多于女性。（

）

A:對B:錯

答案:A

第九章測試

關(guān)于氫化可的松的結(jié)構(gòu)改造，表述正確的是（

）。

A:6位引入6α-F及9α-F衍生物,

抗炎及抗風濕活性增強B:目的是增強糖皮質(zhì)激素作用，降低鹽皮質(zhì)激素作用。C:在16α位引入甲基，抗炎活性增強D:1-位引入雙鍵，抗炎活性增加

答案:ABCD雌甾烷與雄甾烷在化學結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是（

）。

A:雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具。B:雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具；C:雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具；D:雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具；

答案:A可以口服的雌激素類藥物是（

）。

A:炔雌醇；B:雌二醇。C:雌酚酮

；D:雌三醇；

答案:A以下的化合物中，哪一個不是抗雌激素類化合物（

）。

A:氯米芬；B:雷洛昔芬；

C:他莫昔芬。D:米非司酮

；

答案:D雄性激素結(jié)構(gòu)改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（

）。

A:甾體激素合成工業(yè)化以后，結(jié)構(gòu)改造工作難度下降；

B:同化激素的副作用小。C:雄性激素已可滿足臨床需要，不需再