執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（二）-頭孢菌類抗菌藥物考試重點(diǎn)

第九章-頭胞菌類抗菌藥物、其他B-內(nèi)酰胺

類抗菌藥物

第三節(jié)頭抱菌素類抗菌藥物

一、藥理作用與作用機(jī)制

(-)作用機(jī)制

屬于繁殖期殺菌劑。機(jī)制與青霉素類相同-

與細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)

結(jié)合，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁合成障礙。

注射用頭椀酬部巴坦的

CefoperazoneSodiumand

SulbactamSodium

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(二)藥理作用

頭抱菌素分類特點(diǎn)及應(yīng)用比較:

分類代表藥物特點(diǎn)

①G+菌：較第二代略強(qiáng)，顯著超過第三代；

頭抱拉定、②G-桿菌：較第二、三代弱；

頭抱理咻、③對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，但對(duì)B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性較差；

第一代

頭狗氨不、④腎毒性：有。與氨基糖甘類抗菌藥物或強(qiáng)利尿劑合用毒性

頭抱羥氨不增加；

⑤適用于輕、中度感染和圍手術(shù)期的預(yù)防。

分類代表藥物特點(diǎn)

頭抱克洛、頭抱①G+菌：較第一代略差或相仿；

第二代丙烯、②G-菌：較第一代強(qiáng)。對(duì)多數(shù)腸桿菌有相當(dāng)活性，對(duì)厭氧

頭抱吠辛、頭抱菌有一定作用，但對(duì)銅綠假單胞菌無效；

替安③對(duì)多種B-內(nèi)酰胺酶：較穩(wěn)定；

洛神病夫替?、苣I毒性：較小。

分類代表藥物特點(diǎn)

①對(duì)G+菌較第一、二代弱；

頭狗克月虧②對(duì)G-菌包括銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強(qiáng)抗菌作

頭狗泊狗酯用；

頭抱哌酮③對(duì)B-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定；

第三代頭也他咤④血漿半衰期長(zhǎng)，體內(nèi)分布廣，組織穿透力強(qiáng)，有一

頭抱曲松定量滲入腦脊液中；

頭泡噫眄⑤腎毒性：基本無；

克伯派他出塞?、捱m用于：嚴(yán)重感染、病原未明感染的經(jīng)驗(yàn)性治療及

院內(nèi)感染。

分類代表藥物特點(diǎn)

①G+菌、G-菌、厭氧菌一一廣譜，增強(qiáng)了抗G+菌活性。

②抗銅綠假單胞菌作用增強(qiáng)；

③對(duì)。-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；

第四代頭抱哦后

④無腎臟毒性；

⑤用于對(duì)第三代耐藥的G-桿菌引起的重癥感染；⑥頭抱毗后也

常用于治療中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱。

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-A型題】具有較強(qiáng)抗銅綠假單胞菌作用的頭狗菌素是（）。

A.頭抱孟多

B.頭電他咤

C.頭抱噗咻

D.頭抱克洛

E.頭抱羥氨不

答案：B

【例-X型題】有關(guān)頭抱菌素類敘述正確的是（）o

A.對(duì)B內(nèi)酰胺酶較不穩(wěn)定

B.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成

C.與青霉素有部分交叉過敏反應(yīng)

D.對(duì)繁殖期的細(xì)菌有殺菌作用

E.具有和青霉素相近似的B-內(nèi)酰胺環(huán)

答案：CDE

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)

1、第四代頭狗菌素體內(nèi)分布廣泛，半衰期長(zhǎng)，頭胞咄后有引發(fā)癲癇

發(fā)作的風(fēng)險(xiǎn)，尤其是腎功能不全者時(shí)。

2、頭抱菌素為時(shí)間依賴型抗菌藥物，血漿半衰期較短，幾乎無抗生

素后效應(yīng)，抗菌活性與細(xì)菌接觸藥物的時(shí)間長(zhǎng)短密切相關(guān)，當(dāng)T>MIC%

達(dá)到60%—70%,頭孑包菌素可顯示滿意的殺菌效果。

（二）藥物相互作用

1、與氨基糖昔類抗菌藥物可相互滅活，聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)在不同部位

給藥，不能混入同一注射容器內(nèi)一一同青霉素。

2、與抗凝血藥、溶栓藥、非留體抗炎藥等聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可使出血風(fēng)

險(xiǎn)增加。

3、頭抱曲松應(yīng)單獨(dú)用一一與多種藥物存在配伍禁忌。

（三）典型不良反應(yīng)和禁忌

1、典型不良反應(yīng)

（1）常見皮疹、瘙癢、斑丘疹、等麻疹、過敏性休克，可發(fā)生可逆

性中性粒細(xì)胞減少癥、一過性嗜酸性粒細(xì)胞增多和血小板減少癥、低

凝血酶原血癥。

（2）交叉過敏反應(yīng)：患者對(duì)一種頭抱菌素或頭霉素過敏者，對(duì)其他

頭胞菌素或頭霉素也可能過敏;對(duì)青霉素類過敏者也可能對(duì)頭狗菌素

過敏。

（3）雙硫侖樣反應(yīng)一一特別重要!

頭銜菌素+酒精

皮膚潮紅、頭暈、頭痛、暈厥、口中有大蒜氣味、呼吸困難、心動(dòng)過

速、血壓下降，嚴(yán)重者休克、驚厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死

亡。

①易引起雙硫侖反應(yīng)的頭抱菌素：頭徇孟多、頭抱替安、頭抱曲松、

頭抱哌酮、頭抱尼西、頭抱甲月虧、頭抱匹胺等。

②化學(xué)結(jié)構(gòu)中沒有甲硫四氮嚶側(cè)鏈和甲硫三嗪側(cè)鏈的頭抱菌素如頭

抱拉定、頭抱氨葦、頭狗吠辛酯、頭施克洛、頭抱丙烯、頭抱嚷后、

頭抱他咤、頭狗嘎胎、頭袍克膈、頭死地尼、頭抱他美酯、頭抱毗胎

等則不引起雙硫侖反應(yīng)。

雙硫侖反應(yīng)一一預(yù)防和處理：

①告知患者用藥期間禁酒、禁含有乙醇食物以及外用乙醇。禁與含乙

醇的藥物合用。

②一旦發(fā)生，立即吸氧、地塞米松靜脈滴注、補(bǔ)液及利尿，血管活性

藥治療。

地塞米松磷酸鈉注射液

DexamethasoneSodiumPhosphateInjection

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2、禁忌證

頭泡菌素類藥過敏者、有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者。

（四）特殊人群用藥

對(duì)于重度腎衰竭患者，除了頭抱曲松，所有頭抱菌素類藥物的劑量均

需要調(diào)整。

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-A型題】使用某些頭抱菌素或其他藥物期間，飲酒可能引起“雙

硫侖樣”反應(yīng)，臨床常見的表現(xiàn)不包括（）o

A.喉頭水腫、尿潴留

B,血壓升高或降低、心率加快

C.發(fā)熱、血管擴(kuò)張、面色潮紅

D.頭痛、胸悶、氣急、出汗

E.興奮、躁動(dòng)，后期轉(zhuǎn)為抑制狀態(tài)

答案：A

【例-A型題】具有較強(qiáng)抗銅綠假單胞菌作用的頭狗菌素是（）o

A.頭抱孟多

B.頭泡他咤

C.頭抱嚶咻

D.頭抱克洛

E.頭抱羥氨革

答案：B

【例-A型題】長(zhǎng)期大量應(yīng)用頭狗菌素類抗菌藥物的患者，須注意適當(dāng)

補(bǔ)充（）o

A.維生素A和維生素D

B.維生素B和維生素K

C.維生素C和葉酸

D.維生素E和葉酸

E.維生素B12和葉酸

答案：B

【例-X型題】有關(guān)頭銜菌素類敘述正確的是（）o

A.對(duì)B內(nèi)酰胺酶較不穩(wěn)定

B.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成

C.與青霉素有部分交叉過敏反應(yīng)

D.對(duì)繁殖期的細(xì)菌有殺菌作用

E.具有和青霉素相近似的內(nèi)酰胺環(huán)

答案：CDE

第四節(jié)B.內(nèi)酰胺酶抑制劑及其與P.內(nèi)酰胺類抗生素配伍的復(fù)方

制劑

一、藥理作用與作用機(jī)制

（一）作用機(jī)制

B-內(nèi)酰胺酶抑制劑：克拉維酸，舒巴坦，他嘎巴坦。

與青霉素類組成復(fù)方制劑，保護(hù)不耐酶的抗菌藥物結(jié)構(gòu)免受破壞一一

提高抗菌活性和效果。頭他他咤?阿維巴坦、美羅培南?萬巴巴坦，對(duì)

大部分產(chǎn)碳青霉烯酶的細(xì)菌有抗菌活性。

（二）藥理作用

B?內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)方制劑通常用于需要抗菌藥物廣覆蓋的感染,

例如肺炎和腹腔感染。哌拉西林他嚶巴坦可用于中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)

熱。頭抱他咤阿維巴坦覆蓋大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌感染。

注M用崛拉西林幗舒巴坦廟’

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-A型題】對(duì)P-內(nèi)酰胺酶有抑制作用的藥物是（）。

A.阿莫西林

B.亞胺培南

C.氨曲南

D.克拉維酸

E.替莫西林

答案：D

第五節(jié)碳青霉烯類抗菌藥物

一、藥理作用與作用機(jī)制

（-）作用機(jī)制

碳青霉烯類為B-內(nèi)酰胺類抗菌藥物，作用機(jī)制與青霉素和頭抱菌素

相同，主要與細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，使細(xì)

菌細(xì)胞壁合成過程中的交叉連接不能形成，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁合成障礙,

細(xì)菌溶菌死亡。

（二）藥理作用

1、抗菌譜最廣一一G+菌、G.菌、需氧菌、厭氧菌。

對(duì)B-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。

2、亞胺培南在體內(nèi)被腎脫氫肽酶滅活。

西司他丁、倍他米隆一一腎脫氫肽酶抑制劑

亞胺培南+西司他丁=泰能

注射川亞胺培南

西司他「鈉

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二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)

碳青霉烯類為時(shí)間依賴型抗菌藥物，有當(dāng)％T>MIC達(dá)到40%?50%時(shí),

可顯示滿意的殺菌效果。

（二）藥物相互作用

碳青霉烯類藥與丙戊酸鈉合用時(shí)，可導(dǎo)致后者血

漿藥物濃度降低，甚至引發(fā)癲癇。

（三）典型不良反應(yīng)和禁忌

1、典型不良反應(yīng)

皮疹、瘙癢、琴麻疹等，中樞神經(jīng)系統(tǒng)嚴(yán)重不良反應(yīng)一一尤其是亞胺

培南西司他丁可引起,如肌陣攣、癲癇發(fā)作等,故不適用于腦膜炎治

療。

2、禁忌

對(duì)碳青霉烯類藥物過敏者和對(duì)其他B-內(nèi)酰胺類藥物有過敏性休克史

者禁用。

（四）特殊人群用藥

對(duì)于腎功能不全者，所有碳青霉烯類藥物均應(yīng)減量。

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-A型題】為了保護(hù)亞胺培南，防止其在腎中破壞，應(yīng)與其配伍的

藥物是（）。

A.克拉維酸

B.舒巴坦

c.他n坐巴坦

D.西司他丁

E.苯甲酰氨基丙酸

答案：D

第六節(jié)其他B-內(nèi)酰胺類抗菌藥物

一、藥理作用與作用機(jī)制

（一）作用機(jī)制

機(jī)制與青霉素類相同，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁合成障礙，細(xì)菌溶菌死亡。

（二）藥理作用

1、頭霉素類：頭抱西丁、頭抱美噗、頭抱米諾；與第二代頭抱菌素

類相似。特點(diǎn)：對(duì)大多數(shù)超廣譜B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，且抗厭氧菌作用

強(qiáng)。

注射用頭抱米諾鈉

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2、單酰胺菌素類：氨曲南一一氨基糖昔類的替代品；

①僅對(duì)需氧G-菌包括銅綠假單胞菌具有良好抗菌活性，對(duì)G+菌和厭

氧菌作用差。

②與青霉素類（唯一無交叉過敏）及頭抱菌素類無交叉過敏等優(yōu)點(diǎn)。

氨曲南在結(jié)構(gòu)上與頭抱他咤有相似之處,對(duì)頭孜他咤嚴(yán)重過敏者應(yīng)謹(jǐn)

慎使用。

③不能滲入腦脊液，不能用于治療腦膜炎。

注射用氨曲南

」」出

3、氧頭抱烯類：拉氧頭狗、氟氧頭抱；

①抗菌活性與第三代頭抱菌素中的頭抱噫后相似；抗菌譜廣一多種

G?菌及厭氧菌。對(duì)B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。

②本類藥可引起凝血酶原減少、血小板功能障礙以及血小板計(jì)數(shù)減少

而致出血。

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)

頭霉素類、氨曲南、氧頭抱烯類均為時(shí)間依賴型抗菌藥物，血漿半衰

期較