《藥理學(xué)》教學(xué)課件第17章-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

第十七章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，也稱為非甾體抗炎藥(NSAIDs)是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，絕大多數(shù)還具有抗炎和抗風(fēng)濕作用的藥物。阿司匹林是本類藥物的典型代表藥，故也稱為“阿司匹林類藥物”二.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類

1.水楊酸類2.苯胺類3.吡唑酮類

4.其它有機(jī)酸類5.選擇性COX-2抑制劑三.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的藥理作用與機(jī)制感染原和細(xì)菌內(nèi)毒素等外源性致熱源機(jī)體

內(nèi)熱原白介素1等

下丘腦中樞PG的合成增加體溫升高（發(fā)熱）解熱鎮(zhèn)痛藥體溫調(diào)節(jié)中樞

致痛，提高痛梢的敏感性

參與炎癥反應(yīng)，致局部充血、水腫

其他自體活性物質(zhì)組胺，緩激肽等協(xié)同

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥四.基本作用

1.解熱作用：降低發(fā)熱病人的體溫，但對正常人的體溫?zé)o影響

2.鎮(zhèn)痛作用：

特點(diǎn)：①中等程度鎮(zhèn)痛②鎮(zhèn)痛不產(chǎn)生欣快感，無成癮性③鎮(zhèn)痛作用的部位在外周

3.抗炎作用：抑制炎癥介質(zhì)PG的合成，緩解癥狀，減輕炎癥時(shí)的紅腫熱痛。

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥五.不良反應(yīng)

①作用于COX2，產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用

②作用于COX1，產(chǎn)生各種不良反應(yīng)

A.胃腸刺激

B.抗血小板聚集，延長出血時(shí)間

C.阿司匹林哮喘花生四烯酸前列腺素PG環(huán)加氧酶解熱鎮(zhèn)痛藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

阿司匹林

藥理作用及臨床應(yīng)用

1.解熱鎮(zhèn)痛作用:

用于感冒發(fā)熱，痛經(jīng)關(guān)節(jié)痛等

2.消炎抗風(fēng)濕作用：治療風(fēng)濕類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎

3.抗血栓形成作用：抑制環(huán)加氧酶(PG合成酶),減少血栓烷合成,抑制血小板聚集,防止血栓形成

小劑量預(yù)防血栓

4.其他：降低結(jié)腸癌風(fēng)險(xiǎn)等一、非選擇性環(huán)氧酶抑制藥不良反應(yīng)

1胃腸道反應(yīng)：嘔吐，惡心等，可致潰瘍

2凝血障礙：延長出血時(shí)間，可用維生素K預(yù)防

3過敏反應(yīng)：阿司匹林哮喘，導(dǎo)致白三烯增加引起

4水楊酸反應(yīng)：頭痛，眩暈，可驚厥，大劑量產(chǎn)生

5瑞夷綜合癥：肝損害和腦病，多發(fā)兒童和青少年一、非選擇性環(huán)氧酶抑制藥

對乙酰氨基酚藥理作用與臨床應(yīng)用

1.解熱強(qiáng)，鎮(zhèn)痛弱作用緩和而持久

2.無抗炎抗風(fēng)濕作用

3.臨床主要用于感冒發(fā)熱，中度以下疼痛

4.不良反應(yīng)少一、非選擇性環(huán)氧酶抑制藥

吲哚美辛(消炎痛)藥理作用特點(diǎn)

1.抗炎抗風(fēng)濕和解熱鎮(zhèn)痛作用很強(qiáng)

2.不良反應(yīng)多且強(qiáng)，僅用于其它藥物不能耐受或療效不顯著的病例

①胃腸道反應(yīng)嚴(yán)重，可致潰瘍或穿孔

②中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，可致精神異常

③抑制造血系統(tǒng)，可致再生障礙性貧血等

④過敏反應(yīng)，易致阿斯匹林哮喘一、非選擇性環(huán)氧酶抑制藥布雙氯芬酸（雙氯滅痛）?解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎在關(guān)節(jié)滑液中蓄積，阿司匹林強(qiáng)26~50倍。?主要用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎，強(qiáng)直性脊椎炎等。?不良反應(yīng)發(fā)生率為20%，連續(xù)<1周。一、非選擇性環(huán)氧酶抑制藥布洛芬解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用強(qiáng)，與阿司匹林相似:風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，一般解熱鎮(zhèn)痛。嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生率明顯低于阿司匹林、吲哚美辛等其他多數(shù)NSAIDs。少數(shù):過敏、血小板減少和視力模糊，即停藥。一、非選擇性環(huán)氧酶抑制藥

吡羅昔康?吡羅昔康是非選擇性COX抑制藥。很強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎和抗痛風(fēng)。?風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，其療效與阿司匹林、吲哚美辛及萘普生相同。?主要特點(diǎn)是t1/2長（36~45h），每日給藥1次即可一、非選擇性環(huán)氧酶抑制藥

美洛昔康對COX-2具有一定的選擇性，抑制作用強(qiáng)于吡羅昔康、雙氯芬酸和吲哚美辛?？诜蛰^慢，t1/2約20h。臨床用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎。胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率低于吡羅昔康和雙氯芬酸。其他不良反應(yīng)與一般NSAIDs相似。一、非選擇性環(huán)氧酶抑制藥

保泰松羥基保泰松氨基比林藥理作用特點(diǎn)

1.解熱鎮(zhèn)痛作用弱,抗風(fēng)濕作用強(qiáng)

主要用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

2.保泰松可減少腎小管對尿酸鹽類的重吸收

用于急性痛風(fēng)

3.血漿蛋白結(jié)合率高，不良反應(yīng)較多且嚴(yán)重一、非選擇性環(huán)氧酶抑制藥

塞來昔布

尼美舒利

?高選擇性COX-2抑制藥臨床用于治療風(fēng)