2第一篇-第2章-藥物效應(yīng)動力學(xué)

第2章藥物效應(yīng)動力學(xué)教學(xué)要求掌握藥物效應(yīng)動力學(xué)的概念；掌握藥物的基本作用、藥物作用的類型；掌握藥物作用的兩重性、主要不良反應(yīng)的特點；掌握藥物量-效關(guān)系的特點；掌握親和力、內(nèi)在活性、受體激動藥和受體拮抗藥的概念；熟悉藥物的其他作用機(jī)制。學(xué)習(xí)重點1.藥物的基本作用、藥物作用的類型。2.藥物作用的兩重性、主要不良反應(yīng)的特點。3.藥物量-效關(guān)系的特點，效能、效價強(qiáng)度、治療指數(shù)的概念及意義。4.親和力、內(nèi)在活性、受體激動藥和受體拮抗藥的概念。教學(xué)難點1.藥物作用的兩重性。2.效能、效價強(qiáng)度、治療指數(shù)的概念。3.受體學(xué)說理論。重點、難點解析1.藥物作用的兩重性（1）防治作用：①預(yù)防作用②治療作用：對因治療（治本）和對癥治療（治標(biāo)）（2）不良反應(yīng)：副反應(yīng)；毒性反應(yīng)；變態(tài)反應(yīng)；后遺效應(yīng)；繼發(fā)反應(yīng)；特異質(zhì)反應(yīng)；停藥反應(yīng)等。2.效能、效價強(qiáng)度和治療指數(shù)（1）效能：當(dāng)藥物的劑量或濃度增加到某一程度時，藥物效應(yīng)不再隨劑量或濃度的增加而增加，即為藥物的最大效應(yīng)。效能反映藥物內(nèi)在活性的大小。（2）效價強(qiáng)度：能引起等效反應(yīng)所需的相對濃度或劑量稱為效價強(qiáng)度，其值愈小，效價強(qiáng)度愈大。效價反映藥物與受體親和力的大小。藥物的效能與效價強(qiáng)度含義完全不同，兩者之間并無平行關(guān)系。臨床用藥時須根據(jù)病情需要，綜合考慮效能與效價，選擇適宜的藥物。（3）治療指數(shù)（TI）：是指藥物的半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值（LD50/ED50）。治療指數(shù)是評價藥物安全性的重要指標(biāo)。3.藥物作用的受體學(xué)說藥物與受體結(jié)合并產(chǎn)生效應(yīng)，必須具備親和力和內(nèi)在活性兩個條件。親和力是指藥物與受體的結(jié)合能力。內(nèi)在活性是指藥物與受體結(jié)合后，激活受體產(chǎn)生效應(yīng)的能力。受體激動藥是指既具有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。受體拮抗藥（受體阻斷藥）是指受體有較強(qiáng)的親和力，但無內(nèi)在活性，并可阻斷受體激動藥與受體的結(jié)合。對同一受體而言，受體激動藥和受體拮抗藥的作用是相拮抗的。如嗎啡是阿片受體激動藥，納洛酮是阿片受體拮抗藥，可用于嗎啡急性中毒時的搶救。課時安排本章安排3課時。教學(xué)大綱第一節(jié)藥物作用的基本規(guī)律一、藥物的基本作用1.興奮作用2.抑制作用二、藥物作用的類型1.局部作用和吸收作用2.直接作用與間接作用三、藥物作用的選擇性四、藥物作用的兩重性（一）防治作用1.預(yù)防作用2.治療作用（二）不良反應(yīng)1.副反應(yīng)2.毒性反應(yīng)3.變態(tài)反應(yīng)4.后遺效應(yīng)5.繼發(fā)反應(yīng)6.特異質(zhì)反應(yīng)7.停藥反應(yīng)第二節(jié)藥物的量-效關(guān)系一、量反應(yīng)量-效曲線1.效能2.效價強(qiáng)度二、質(zhì)反應(yīng)量-效曲線1.半數(shù)有效量2.半數(shù)致死量3.治療指數(shù)第三節(jié)藥物的作用機(jī)制一、藥物作用的受體機(jī)制1.受體的概念2.受體的特性3.藥物與受體結(jié)合的必備條件4.作用于受體的藥物分類5.受體的調(diào)節(jié)二、藥物的其他作用機(jī)制1.改變理化性質(zhì)2.參與或干擾細(xì)胞代謝3.影響神經(jīng)遞質(zhì)、激素的分泌4.影響酶的活性5.影響細(xì)胞膜離子通道6.影響核酸代謝7.影響免疫功能主要概念1.藥物的選擇性2.副反應(yīng)3.毒性反應(yīng)4.變態(tài)反應(yīng)5.后遺效應(yīng)6