西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(一)模擬題311

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(一)模擬題311最佳選擇題1.

布洛芬藥物名稱(chēng)的命名屬于A.商品名B.拉丁名C.化學(xué)名D.通俗名E.（江南博哥）通用名正確答案：E[解析]本題考查常見(jiàn)的藥物命名。藥物的名稱(chēng)包括藥物的通用名、化學(xué)名和商品名。布洛芬化學(xué)名稱(chēng)：2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸，又名異丁苯丙酸，異丁洛芬等，是解熱鎮(zhèn)痛藥。通用名是指有活性的物質(zhì)，而不是最終的藥品，是藥典中使用的名稱(chēng)，是所有文獻(xiàn)、資料、教材以及藥品說(shuō)明書(shū)中標(biāo)明有效成分的名稱(chēng)；化學(xué)名是根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)式來(lái)進(jìn)行命名的；商品名通常是針對(duì)藥物的最終產(chǎn)品，即劑量和劑型已確定的含有一種或多種藥物活性成分的藥品，可以進(jìn)行注冊(cè)和申請(qǐng)專(zhuān)利保護(hù)，選用時(shí)不能暗示藥物的療效和用途，且應(yīng)簡(jiǎn)易順口；藥品的命名不包括拉丁名、通俗名。故本題答案應(yīng)選E。

2.

藥物劑型進(jìn)行分類(lèi)的方法不包括A.按形態(tài)分類(lèi)B.按制法分類(lèi)C.按藥物種類(lèi)分類(lèi)D.按給藥途徑分類(lèi)E.按分散系統(tǒng)分類(lèi)正確答案：C[解析]本題考查劑型的分類(lèi)。藥物劑型的五種分類(lèi)方法分別是按給藥途徑分類(lèi)、按分散系統(tǒng)分類(lèi)、按制法分類(lèi)、按形態(tài)分類(lèi)以及按作用時(shí)間分類(lèi)。劑型分類(lèi)不包括按藥物種類(lèi)分類(lèi)。故本題答案應(yīng)選C。

3.

地西泮注射液與0.9%氯化鈉注射液配伍時(shí)，析出沉淀的原因是A.pH改變B.鹽析作用C.離子作用D.直接反應(yīng)E.溶劑組成改變正確答案：E[解析]本題考查注射液的配伍變化。注射液配伍變化的主要原因：溶劑組成改變、pH改變、緩沖劑、離子作用、直接反應(yīng)、鹽析作用、配合量、反應(yīng)時(shí)間、混合的順序、成分的純度、氧與二氧化碳的影響、光敏感性、成分的純度。地西泮注射液溶劑為丙二醇非水溶劑，與輸液配伍，由于溶劑組成發(fā)生改變，其溶解度改變使藥物析出，出現(xiàn)沉淀，故本題答案應(yīng)選E。

4.

藥物化學(xué)的研究對(duì)象是A.中藥飲片B.化學(xué)藥物C.中成藥D.中藥材E.生物藥物正確答案：B[解析]本題考查藥學(xué)專(zhuān)業(yè)分支學(xué)科和研究?jī)?nèi)容?！八幬锘瘜W(xué)”是一門(mén)發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞(生物大分子)之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。藥物化學(xué)的研究對(duì)象是合成化學(xué)藥物，中藥飲片、中成藥、中藥材和生物藥物均不是其研究對(duì)象。故本題答案應(yīng)選B。

5.

可溶性成分的遷移將造成片劑的A.黏沖B.硬度不夠C.花斑D.含量不均勻E.崩解遲緩正確答案：D[解析]本題考查片劑常見(jiàn)問(wèn)題及原因?？扇苄猿煞值倪w移會(huì)引起片劑制劑的含量不均勻，與黏沖、花斑、崩解、硬度等無(wú)關(guān)系。故本題答案應(yīng)選D。

6.

制備空膠囊時(shí)明膠的作用是A.成型材料B.增塑劑C.增稠劑D.遮光劑E.溶劑正確答案：A[解析]本題考查膠囊劑分類(lèi)與常用輔料的作用。膠囊劑主要用于口服，根據(jù)對(duì)藥物溶解度和釋放模式的不同需求，可以把膠囊劑制備成硬膠囊、軟膠囊(膠丸)、緩釋膠囊、控釋膠囊和腸溶膠囊。明膠是膠囊劑的主要囊材。故本題答案應(yīng)選A。

7.

下列制劑屬于均相液體藥劑的是A.普通乳劑B.納米乳劑C.溶膠劑D.高分子溶液E.混懸劑正確答案：D[解析]本題考查液體制劑分類(lèi)、特點(diǎn)與一般質(zhì)量要求。根據(jù)藥物的分散狀態(tài)，液體制劑可分為均相分散系統(tǒng)、非均相分散系統(tǒng)。在均相分散系統(tǒng)中藥物以分子或離子狀態(tài)分散，如低分子溶液劑、高分子溶液劑；在非均相分散系統(tǒng)中藥物以微粒、小液滴、膠粒分散，如溶膠劑、乳劑、混懸劑。故本題答案應(yīng)選D。

8.

下列物質(zhì)中不具有防腐作用的物質(zhì)是A.苯甲酸B.山梨酸C.吐溫80D.苯扎溴銨E.尼泊金甲酯正確答案：C[解析]本題考查液體制劑常用附加劑。常用的防腐劑包括苯甲酸與苯甲酸鈉、對(duì)羥基苯甲酸酯類(lèi)、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨等。吐溫80為表面活性劑。故本題答案應(yīng)選C。

9.

制備5%碘的水溶液，通?？刹捎玫姆椒ㄊ茿.制成鹽類(lèi)B.制成酯類(lèi)C.加增溶劑D.加助溶劑E.采用復(fù)合溶劑正確答案：D[解析]本題考查溶解度和溶出速度的影響因素。增加藥物溶解度的方法有：①制成鹽類(lèi)；②加助溶劑；③改變?nèi)軇┗蛴脻撊軇虎芗釉鋈軇┰鋈?。其中加助溶劑是藥劑學(xué)中增加藥物溶解度的常用方法。碘在水中幾乎不溶解，欲配制碘的水溶液必須加碘化鉀，使碘在水中溶解度增大，碘化鉀即為助溶劑，所以制備5%碘水溶液，采用加助溶劑方法。故本題答案應(yīng)選D。

10.

含有奧磺酸鈉的眼用膜劑中聚乙烯醇的作用是A.增塑劑B.成膜劑C.脫模劑D.抑菌劑E.調(diào)節(jié)滲透壓正確答案：B[解析]本題考查眼用制劑的典型處方分析。含有奧磺酸鈉的眼用膜劑中奧磺酸鈉是主藥，聚乙烯醇是成膜劑，甘油是增塑劑，液狀石蠟是脫模劑。故本題答案應(yīng)選B。

11.

經(jīng)肺部吸收的制劑是A.栓劑B.軟膏劑C.氣霧劑D.膜劑E.緩釋片正確答案：C[解析]本題考查氣霧劑的臨床應(yīng)用和注意事項(xiàng)。氣霧劑可用于呼吸道吸入給藥，吸入給藥通過(guò)肺部吸收能產(chǎn)生局部或全身治療作用。故本題答案應(yīng)選C。

12.

可作為栓劑吸收促進(jìn)劑的是A.羥苯乙酯B.鯨蠟醇C.沒(méi)食子酸酯D.聚乙二醇6000E.聚山梨酯80正確答案：E[解析]本題考查栓劑常用附加劑種類(lèi)。栓劑吸收促進(jìn)劑包括非離子型表面活性劑、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類(lèi)以及尿素、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羧甲基纖維素鈉、環(huán)糊精類(lèi)衍生物等。故本題答案應(yīng)選E。

13.

利用溶出原理達(dá)到緩(控)釋目的的方法是A.包衣B.制成微囊C.制成藥樹(shù)脂D.將藥物包藏于親水性高分子材料中E.制成不溶性骨架片正確答案：D[解析]本題考查緩、控釋制劑的釋藥原理。利用溶出原理達(dá)到緩釋作用的方法有：①制成溶解度小的鹽或酯；②與高分子化合物生成難溶性鹽；③控制顆粒的大??；④將藥物包藏于溶蝕性骨架中；⑤將藥物包藏于親水性高分子材料中。包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片均為利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩、控釋的方法，制成藥樹(shù)脂是利用離子交換原理。故本題答案應(yīng)選D。

14.

不屬于靶向制劑的是A.微囊B.納米囊C.微球D.環(huán)糊精包合物E.脂質(zhì)體正確答案：D[解析]本題考查靶向制劑分類(lèi)。靶向制劑按制劑類(lèi)型可分為乳劑、脂質(zhì)體、微囊、微球、納米囊、納米球、磁性導(dǎo)向微粒等，環(huán)糊精包合物是以速釋技術(shù)的包合技術(shù)形成的。故本題答案應(yīng)選D。

15.

不是藥物代謝反應(yīng)類(lèi)型的是A.取代反應(yīng)B.還原反應(yīng)C.氧化反應(yīng)D.水解反應(yīng)E.結(jié)合反應(yīng)正確答案：A[解析]本題考查藥物的代謝。藥物代謝反應(yīng)分為兩個(gè)階段：第一階段是引入官能團(tuán)的階段，通常是脂溶性藥物經(jīng)氧化、還原、水解和異構(gòu)化，引入羥基、氨基或羧基等極性基團(tuán)；第二相反應(yīng)是結(jié)合反應(yīng)。故本題答案應(yīng)選A。

16.

當(dāng)藥物對(duì)某些組織有特殊親和性時(shí)，這種藥物連續(xù)應(yīng)用，該組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢(shì)，稱(chēng)為A.分布B.蓄積C.排泄D.代謝E.生物轉(zhuǎn)化正確答案：B[解析]本題考查影響分布的因素。當(dāng)藥物對(duì)某些組織有特殊親和性時(shí)，該組織往往起到貯庫(kù)的作用，此時(shí)，藥物進(jìn)入組織的速度大于從組織中解脫進(jìn)入血液的速度，如藥物連續(xù)使用，該組織中藥物濃度有逐漸上升的趨勢(shì)，這種現(xiàn)象稱(chēng)為蓄積。故本題答案應(yīng)選B。

17.

關(guān)于藥物的基本作用不正確的是A.藥物作用具有選擇性B.具有治療作用和不良反應(yīng)兩重性C.使機(jī)體產(chǎn)生新的功能D.藥物作用與藥理效應(yīng)通常是互相通用的E.通過(guò)影響機(jī)體固有的生理、生化功能而發(fā)揮作用正確答案：C[解析]本題考查藥物的基本作用。藥物作用是指藥物與機(jī)體生物大分子相互作用所引起的初始作用，是動(dòng)因。藥理效應(yīng)是機(jī)體反應(yīng)的具體表現(xiàn)，是藥物作用的結(jié)果，由于二者意義接近，通常藥理效應(yīng)與藥物作用互相通用，但當(dāng)二者并用時(shí)，應(yīng)體現(xiàn)先后順序；多數(shù)藥物在一定的劑量范圍，對(duì)不同的組織和器官所引起的藥理效應(yīng)和強(qiáng)度不同，稱(chēng)作藥物作用的選擇性；藥物的作用具有治療作用和不良反應(yīng)的兩重性。故本題答案應(yīng)選C。

18.

以下屬于對(duì)因治療的是A.抗生素殺滅病原微生物B.硝酸甘油緩解心絞痛C.降壓藥降低患者過(guò)高的血壓D.支氣管炎病人服用止咳藥E.解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫正確答案：A[解析]本題考查藥物的治療作用。藥物的治療作用是指患者用藥后所引起的符合用藥目的，達(dá)到防治疾病的作用。根據(jù)藥物所達(dá)到的治療效果，可將治療作用分為對(duì)因治療和對(duì)癥治療。對(duì)因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病的藥物治療。例如使用抗生素殺滅病原微生物，達(dá)到控制感染性疾病。對(duì)癥治療指用藥后能改善患者疾病的癥狀。如應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫，緩解疼痛；硝酸甘油緩解心絞痛；抗高血壓藥降低患者過(guò)高的血壓等。故本題答案應(yīng)選A。

19.

異丙腎上腺素治療哮喘，其作用機(jī)制屬于A.干擾核酸代謝B.作用于受體C.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)D.作用于細(xì)胞膜離子通道E.改變細(xì)胞周?chē)h(huán)境的理化性質(zhì)正確答案：B[解析]本題考查藥物的作用與受體。藥物作用機(jī)制是研究藥物如何與機(jī)體細(xì)胞結(jié)合而發(fā)揮作用的，藥物與機(jī)體結(jié)合的部位就是藥物作用的靶點(diǎn)。已知藥物作用靶點(diǎn)涉及受體、酶、離子通道、核酸轉(zhuǎn)運(yùn)體、免疫系統(tǒng)、基因等。此外，有些藥物通過(guò)理化作用或補(bǔ)充體內(nèi)所缺乏的物質(zhì)而發(fā)揮作用。異丙腎上腺素治療哮喘，激活α、β受體。故本題答案應(yīng)選B。

20.

當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后，受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降，此作用為A.抵消作用B.相減作用C.脫敏作用D.生化性拮抗E.化學(xué)性拮抗正確答案：C[解析]本題考查藥效學(xué)方面藥物相互作用。藥物效應(yīng)的拮抗作用分為生理性拮抗和藥理性拮抗。當(dāng)一藥物與特異性受體結(jié)合，阻止激動(dòng)劑與其受體結(jié)合，稱(chēng)藥理性拮抗。藥理性拮抗分為抵消作用、相減作用、化學(xué)性拮抗、生化性拮抗和脫敏作用。抗脫敏作用指某藥可使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng)。生理性拮抗是指兩種激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩種特異性受體。故本題答案應(yīng)選C。

21.

以下“WHO定義的藥品不良反應(yīng)”的敘述中，關(guān)鍵的字句是A.任何有傷害的反應(yīng)B.任何與用藥目的無(wú)關(guān)的反應(yīng)C.在調(diào)節(jié)生理功能過(guò)程中出現(xiàn)D.人在接受正常劑量藥物時(shí)出現(xiàn)E.在預(yù)防、診斷、治療疾病過(guò)程中出現(xiàn)正確答案：D[解析]本題考查藥品不良反應(yīng)的定義與分類(lèi)。世界衛(wèi)生組織對(duì)藥品不良反應(yīng)的定義是：為了預(yù)防、診斷、治療疾病或改變?nèi)梭w的生理功能，在正常用法、用量下服用藥物后機(jī)體所出現(xiàn)的非期望的有害反應(yīng)。故本題答案應(yīng)選D。

22.

以下有關(guān)“特異性反應(yīng)”的敘述中，最正確的是A.發(fā)生率較高B.潛伏期較長(zhǎng)C.與劑量相關(guān)D.由抗原抗體的相互作用引起E.是先天性代謝紊亂表現(xiàn)的特殊形式正確答案：E[解析]本題考查藥品不良反應(yīng)的定義與分類(lèi)。特異質(zhì)反應(yīng)是因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)。該反應(yīng)和遺傳有關(guān)，與藥理作用無(wú)關(guān)。大多是由于機(jī)體缺乏某種酶，藥物在體內(nèi)代謝受阻所致反應(yīng)。故本題答案應(yīng)選E。

23.

“氨基糖苷類(lèi)聯(lián)用呋塞米導(dǎo)致腎、耳毒性增加”顯示藥源性疾病的原因是A.病人因素B.藥品質(zhì)量C.藥物相互作用D.劑量與療程E.醫(yī)療技術(shù)因素正確答案：C[解析]本題考查藥源性疾病。誘發(fā)藥源性疾病既有病人本身的特異質(zhì)、年齡、性別、飲食習(xí)慣等因素，又有藥物方面的質(zhì)量、給藥劑量和療程等因素，但從許多統(tǒng)計(jì)資料來(lái)看，不合理用藥和機(jī)體易感性是重要原因之一。在特定情況下，藥物相互作用、病人因素、藥品質(zhì)量因素、劑量與療程、醫(yī)療技術(shù)因素均會(huì)引起藥源性疾病?！鞍被擒疹?lèi)聯(lián)用呋塞米導(dǎo)致腎、耳毒性增加”顯示藥源性疾病的原因是藥物相互作用。故本題答案應(yīng)選C。

24.

不屬于精神活性物質(zhì)的是A.煙草B.酒精C.麻醉藥品D.精神藥品E.放射性藥品正確答案：E[解析]本題考查精神活性物質(zhì)。精神活性物質(zhì)系可顯著影響人們精神活動(dòng)的物質(zhì)，包括麻醉藥品、精神藥品和煙草、酒精及揮發(fā)性溶劑等不同類(lèi)型的物質(zhì)。放射性藥品不屬于精神活性物質(zhì)。故本題答案應(yīng)選E。

25.

多劑量函數(shù)式是

A．

B．

C．

D．

E．r=1+e-kτ+e-2kτ+…+e-nkτ正確答案：A[解析]本題考查多劑量給藥。多劑量函數(shù)式，其中n為給藥次數(shù)，k為一級(jí)速率常數(shù)，τ為給藥時(shí)間間隔。故本題答案應(yīng)選A。

26.

單室模型口服給藥用殘數(shù)法求ka的前提條件是A.k＞＞ka，且t足夠大B.k=ka，且t足夠大C.k＞＞ka，且t足夠小D.k＜＜ka，且t足夠大E.k＜＜ka，且t足夠小正確答案：D[解析]本題考查單室模型血管外給藥。單室模型口服給藥用殘數(shù)法求ka的前提是ka＞＞k，并且t充分大，大多數(shù)藥物滿(mǎn)足此條件，因?yàn)橐话闼幬镏苿┑奈瞻胨テ诳偸嵌逃谙胨テ?，但緩釋制劑除外。故本題答案應(yīng)選D。

27.

下列關(guān)于房室模型的說(shuō)法不正確的是A.房室模型是最常用的藥物動(dòng)力學(xué)模型B.房室模型的劃分是隨意的C.房室模型分為單室模型、雙室模型和多室模型D.房室模型是用數(shù)學(xué)方法模擬藥物體內(nèi)過(guò)程而建立起來(lái)的數(shù)學(xué)模型E.房室模型中同一房室內(nèi)各部分的藥物處于動(dòng)態(tài)平衡正確答案：B[解析]本題考查房室模型。房室模型是經(jīng)典的藥物動(dòng)力學(xué)模型，將整個(gè)機(jī)體(人或動(dòng)物)按動(dòng)力學(xué)特性劃分為若干個(gè)獨(dú)立的房室，把這些房室串接起來(lái)構(gòu)成的一種足以反映藥物動(dòng)力學(xué)特征的模型，稱(chēng)為房室模型。房室模型的劃分不是隨意的，它是由具有相近藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速率的器官、組織結(jié)合而成，同一房室內(nèi)各部分的藥物處于動(dòng)態(tài)平衡。故本題答案應(yīng)選B。

28.

藥效學(xué)主要研究A.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)規(guī)律B.藥物的生物轉(zhuǎn)化規(guī)律C.藥物的量-效關(guān)系規(guī)律D.藥物的時(shí)-量關(guān)系規(guī)律E.血藥濃度的晝夜規(guī)律正確答案：C[解析]本題考查藥物的基本作用。藥理學(xué)主要研究藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)兩方面的問(wèn)題。藥動(dòng)學(xué)主要研究集體對(duì)藥物的處置過(guò)程。藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)，簡(jiǎn)稱(chēng)藥效學(xué)，是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用和作用機(jī)制，以及藥物劑量與效應(yīng)之間關(guān)系的科學(xué)。藥效學(xué)既是藥物產(chǎn)生作用的理論基礎(chǔ)，也是臨床合理用藥的依據(jù)。故本題答案應(yīng)選C。

29.

質(zhì)反應(yīng)中藥物的ED50是指藥物A.和50%受體結(jié)合的劑量B.引起50%動(dòng)物陽(yáng)性效應(yīng)的劑量C.引起最大效能50%的劑量D.引起50%動(dòng)物中毒的劑量E.達(dá)到50%有效血濃度的劑量正確答案：B[解析]本題考查藥物的量-效關(guān)系。半數(shù)有效量是指引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。分別用半數(shù)有效劑量(ED50)及半數(shù)有效濃度(EC50)表示。如效應(yīng)指標(biāo)為驚厥或死亡，則分別稱(chēng)為半數(shù)驚厥量或半數(shù)致死量。藥物的安全性一般與其LD50的大小成正比，與ED50成反比。故本題答案應(yīng)選B。

30.

在高效液相色譜的測(cè)定方法中，公式適用的方法是A.內(nèi)標(biāo)法B.外標(biāo)法C.主成分自身對(duì)照法D.標(biāo)準(zhǔn)加入法E.面積歸一化法正確答案：B[解析]本題考查高效液相色譜法應(yīng)用。《中國(guó)藥典》高效液相色譜法檢查雜質(zhì)的方法有：①內(nèi)標(biāo)法加校正因子測(cè)定供試品中某個(gè)雜質(zhì)的含量，計(jì)算公式：，其中校正因子；②外標(biāo)法測(cè)定供試品中某個(gè)雜質(zhì)的含量，計(jì)算公式：；③加校正因子的主成分自身對(duì)照法；④不加校正因子的主成分自身對(duì)照法；⑤面積歸一化法。高效液相色譜法含量測(cè)定的方法有：內(nèi)標(biāo)法加校正因子測(cè)定供試品中主成分的含量和外標(biāo)法。故本題答案應(yīng)選B。

31.

色譜法用于定量的參數(shù)是A.峰面積B.保留時(shí)間C.保留體積D.峰寬E.死時(shí)間正確答案：A[解析]本題考查色譜法基本概念、術(shù)語(yǔ)。一個(gè)組分的色譜峰通常用三項(xiàng)參數(shù)來(lái)說(shuō)明：①峰高或峰面積，用于定量；②峰位(用保留值表示)，用于定性；③色譜峰區(qū)域?qū)挾?，用于衡量柱效。常用的保留值有：保留時(shí)間(tR)、死時(shí)間(t0)、調(diào)整保留時(shí)間()、相對(duì)保留值(r，又稱(chēng)選擇性因子)。通常用三個(gè)參數(shù)表示色譜峰的區(qū)域?qū)挾龋簶?biāo)準(zhǔn)差(σ)、半高峰寬(Wh/2)、峰寬(W)。故本題答案應(yīng)選A。

32.

藥物和生物大分子作用時(shí)，不可逆的結(jié)合形式有A.范德華力B.共價(jià)鍵C.氫鍵D.偶極-偶極相互作用力E.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物正確答案：B[解析]本題考查藥物與生物大分子相互作用的結(jié)合形式。鍵合特性中，藥物通常通過(guò)范德華力、氫鍵、硫水鍵、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、靜電引力和共價(jià)鍵等形式與受體結(jié)合，其中除了共價(jià)鍵為不可逆之外，其余形式均為可逆的結(jié)合形式。故本題答案應(yīng)選B。

33.

不屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)有A.對(duì)乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)B.沙丁胺醇和硫酸的結(jié)合反應(yīng)C.白消安和谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)D.對(duì)氨基水楊酸的乙?；Y(jié)合反應(yīng)E.保泰松在體內(nèi)經(jīng)代謝后生成羥布宗的反應(yīng)正確答案：E[解析]本題考查藥物發(fā)生的第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律。屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)有：①與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)；②與硫酸的結(jié)合反應(yīng)；③與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)；④與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)；⑤乙酰化結(jié)合反應(yīng)；⑥甲基化結(jié)合反應(yīng)。保泰松在體內(nèi)經(jīng)代謝后生成羥布宗的反應(yīng)屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)中的氧化代謝，其余答案均為第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)。故本題答案應(yīng)選E。

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苯巴比妥的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有A.嘧啶二酮B.嘧啶三酮C.丁二酰亞胺D.乙內(nèi)酰脲E.丁二酰脲正確答案：B[解析]本題考查考查苯巴比妥的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征。在巴比妥類(lèi)藥物結(jié)構(gòu)中其母核均為2，4，6-嘧啶三酮。故本題答案應(yīng)選B。

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下列有關(guān)喹諾酮類(lèi)抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述錯(cuò)誤的是A.吡啶酮酸環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)B.3位COOH和4位C=O為抗菌活性不可缺少的部分C.8位與1位以氧烷基成環(huán)，使活性下降D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大E.7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加正確答案：C[解析]本題考查喹諾酮類(lèi)抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識(shí)。喹諾酮類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系總結(jié)以下：①吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)，變化較?。虎贐環(huán)可作較大改變，可以是合并的苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等；③3位COOH和4位C=O為抗菌活性不可缺少的藥效基團(tuán)；④1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中以乙基或與乙基體積相近的氟乙基或環(huán)丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，雖對(duì)活性略有影響，但可提高吸收能力或組織分布選擇性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特別有助于對(duì)DNA回旋酶的親和性，改善了對(duì)細(xì)胞的通透性；⑦7位引入五元或六元環(huán)，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成環(huán)，可使活性增加。故本題答案應(yīng)選C。

36.

化