西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)藥物化學(xué)部分分類真題(九)

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)藥物化學(xué)部分分類真題(九)一、最佳選擇題1.

關(guān)于氫氯噻嗪說法錯(cuò)誤的是A.氫氯噻嗪在堿性溶（江南博哥）液中易水解失活，一般不與堿性藥物配伍B.氫氯噻嗪可與鹽酸成鹽C.氫氯噻嗪常與降壓藥合用，可用于治療輕、中度高血壓D.氫氯噻嗪可與氨苯蝶啶合用增強(qiáng)利尿作用E.氫氯噻嗪大劑量長(zhǎng)期使用，應(yīng)予KCl，避免血鉀過低正確答案：B[解析]本題考查利尿藥氫氯噻嗪的相關(guān)知識(shí)。氫氯噻嗪在丙酮中溶解，在乙醇中微溶，在水中不溶，在氫氧化鈉溶液中溶解，成鹽后可制成注射液。本品在堿性溶液中易水解失活，故本品不易與堿性藥物配伍，本品常與其他降壓藥合用，以增強(qiáng)療效。對(duì)輕、中度高血壓，單獨(dú)使用即可有效，大劑量或長(zhǎng)期使用時(shí)，應(yīng)與氯化鉀同服，以避免血鉀過低。故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。

2.

坎利酮是下列哪種利尿藥的活性代謝物A.氨苯蝶啶B.螺內(nèi)酯C.呋塞米D.氫氯噻嗪E.乙酰唑胺正確答案：B[解析]本題考查利尿藥的相關(guān)知識(shí)。螺內(nèi)酯口服后，約70%迅速被吸收，但在肝臟大部分代謝，脫去乙酰琉基，生成坎利酮和坎利酮酸。故本題選B。

3.

含有吡嗪結(jié)構(gòu)的利尿藥是A.螺內(nèi)酯B.鹽酸阿米洛利C.氯噻酮D.布美尼酸E.氫氯噻嗪正確答案：B

4.

呋塞米的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)正確的是A.含有甾體母核B.含有吲哚母核C.含有蝶啶母核D.含有磺酰胺基和α，β不飽和酮E.含有磺酰氨基和苯甲酸正確答案：E

5.

通過拮抗鹽皮質(zhì)激素受體而產(chǎn)生利尿作用的藥物為A.呋塞米B.依他尼酸C.螺內(nèi)酯D.氨苯蝶啶E.乙酰唑胺正確答案：C

6.

下列化學(xué)結(jié)構(gòu)是A.乙酰唑胺B.氨茶堿C.呋塞米D.螺內(nèi)酯E.依他尼酸正確答案：D

7.

分子中含有呋喃甲?；Y(jié)構(gòu)，為選擇性的α1受體拮抗劑，臨床用于緩解前列腺增生癥狀的藥物是A.甲磺酸多沙唑嗪B.鹽酸阿呋唑嗪C.非那雄胺D.鹽酸哌唑嗪E.鹽酸特拉唑嗪正確答案：E[解析]本題考查α腎上腺素受體拮抗劑的相關(guān)知識(shí)。甲磺酸多沙唑嗪為選擇性的α1受體拮抗劑，臨床上用于治療良性前列腺肥大癥，也可用于治療原發(fā)性輕、中度高血壓；鹽酸阿呋唑嗪臨床上用于治療良性前列腺肥大癥；非那雄胺屬于5α還原酶抑制劑；鹽酸哌唑嗪是第一個(gè)選擇性的α1受體拮抗劑，含有呋喃環(huán)，臨床上用于良性前列腺增生癥，也可用于輕、中度高血壓；鹽酸特拉唑嗪為選擇性的α1腎上腺素受體拮抗劑，可以降低膀胱出口部位平滑肌張力，臨床上用于治療良性前列腺增生癥，也可用于治療高血壓。故本題選E。

8.

下列結(jié)構(gòu)是A.地塞米松B.非那雄胺C.哌唑嗪D.苯丙酸諾龍E.睪酮正確答案：C

9.

下列哪一個(gè)是α1受體拮抗劑A.普萘洛爾B.卡托普利C.腎上腺素D.氯雷他定E.鹽酸特拉吡嗪正確答案：E

10.

含有炔基結(jié)構(gòu)的藥物A.托特羅定B.奧昔布寧C.阿呋唑嗪D.非那雄胺E.曲司氯銨正確答案：B

11.

以下描述西地那非性質(zhì)錯(cuò)誤的是A.是5-磷酸二酯酶抑制劑B.用于治療男性性功能障礙C.會(huì)產(chǎn)生面紅、耳赤等反應(yīng)D.禁與硝酸酯類物藥合用E.可與NO供體類藥物合用正確答案：E[解析]本題考查西地那非的相關(guān)知識(shí)。西地那非和硝酸酯類藥物共同使用會(huì)產(chǎn)生影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續(xù)到整個(gè)6小時(shí)的觀察期內(nèi)。因此，在任何情況下，嚴(yán)禁同時(shí)給予西地那非和有機(jī)硝酸酯類或其他NO供體藥物。故選項(xiàng)E錯(cuò)誤。

12.

含二苯胺結(jié)構(gòu)的藥物是A.托特羅定B.多巴酚丁胺C.鹽酸哌唑嗪D.阿呋唑嗪E.酚妥拉明正確答案：E

13.

有關(guān)西地那非的說法不正確的是A.屬于磷酸二酯酶抑制劑B.治療男性性功能障礙C.產(chǎn)生面紅、耳赤等反應(yīng)D.可與NO供體類藥物合用E.不能與硝酸酯類藥物聯(lián)用正確答案：D

14.

他達(dá)拉非治療男性性功能障礙的機(jī)制是A.拮抗α受體B.拮抗β受體C.抑制5α-還原酶D.抑制PDE-5E.拮抗膽堿受體正確答案：D

15.

分子結(jié)構(gòu)中17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后，藥學(xué)活性喪失，也避免了產(chǎn)生皮質(zhì)激素全身作用的平喘藥是A.氨茶堿B.曲尼司特C.孟魯司特D.醋酸氟輕松E.丙酸氟替卡松正確答案：E[解析]本題考查平喘藥的相關(guān)知識(shí)。糖皮質(zhì)激素藥物有丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德，其中丙酸氟替卡松由于17位β-羧酸酯具有活性，而β-羧酸不具活性，故丙酸氟替卡松經(jīng)水解可失活，能避免皮質(zhì)激素的全身作用。故本題選E。

16.

氨茶堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：B[解析]本題考查氨茶堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)。A項(xiàng)為二羥丙茶堿，C為多索茶堿，D為茶堿，E為膽茶堿。本題也可從字面意思選出正確答案，只有B項(xiàng)側(cè)鏈含有氨基(乙二胺)。故本題選B。

17.

以下是白三稀類抑制劑，含羧基并且極少透過血腦屏障的平喘藥是A.氨茶堿B.沙丁胺醇C.丙酸倍氯米松D.孟魯司特E.布地奈德正確答案：D[解析]本題考查白三稀類抑制劑的相關(guān)知識(shí)。孟魯司特是白三稀類抑制劑的平喘藥，含羧基，極少透過血腦屏障。故本題選D。

18.

下列哪一個(gè)是磷酸二酯酶抑制劑A.利血平B.茶堿C.氯貝丁酯D.硝酸甘油E.齊流通正確答案：B

19.

孟魯司特的作用機(jī)制為A.白三烯受體激動(dòng)劑B.白三烯受體拮抗劑C.M膽堿受體拮抗劑D.β受體激動(dòng)劑E.磷酸二酯酶抑制劑正確答案：B

20.

下列所示的化學(xué)式為

A.利血平B.茶堿C.氯貝丁酯D.硝酸甘油E.齊流通正確答案：B

21.

可代替谷胱甘肽，用于對(duì)乙酰氨基酚中毒時(shí)解毒的藥物是A.乙酰半胱氨酸B.鹽酸氨溴索C.羧甲司坦D.磷酸苯丙哌林E.噴托維林正確答案：A[解析]本題考查祛痰藥乙酰半胱氨酸。乙酰半胱氨酸尚可作為谷胱甘肽的類似物，用于對(duì)乙酰氨基酚中毒的解毒。故本題選A。

22.

對(duì)可待因的敘述不正確的是A.含呋喃環(huán)B.含醇羥基C.含酚羥基D.含N-甲基哌啶E.藥用其磷酸鹽正確答案：C

23.

含有巰基的祛痰藥A.鹽酸氨溴索B.羧甲司坦C.磷酸苯丙哌啉D.鹽酸溴新E.乙酰半胱氨酸正確答案：E

24.

可待因具有成癮性的原因是A.具有嗎啡基本結(jié)構(gòu)B.代謝后產(chǎn)生嗎啡C.與嗎啡具有相同構(gòu)型D.與嗎啡具有相似疏水性E.本身就具有成癮性正確答案：B

25.

過量使用對(duì)乙酰氨基酚出現(xiàn)中毒時(shí)，選用哪種解毒藥物A.羧甲司坦B.右美沙芬C.磷酸苯丙哌啉D.乙酰半胱氨酸E.鹽酸溴已新正確答案：D

二、配伍選擇題A.氨苯蝶啶B.氫氯噻嗪C.乙酰唑胺D.呋塞米E.螺內(nèi)酯1.

分子中含有雙磺酰氨基，臨床可用于高血壓治療的藥物是正確答案：B

2.

含有甾體結(jié)構(gòu)，在體內(nèi)可代謝生成坎利酮的利尿藥物是正確答案：E[解析]本組題考查利尿藥的相關(guān)知識(shí)。氨苯喋呤是目前排鈉留鉀利尿藥中作用最強(qiáng)的藥物；氫氯噻嗪含有兩個(gè)磺酰胺基，連接在磺酰胺基氮上的氫原子，具弱酸性，臨床上用于治療水腫性疾病，常與其他降壓藥合用，以增強(qiáng)療效；乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制劑，現(xiàn)用于治療青光眼、腦水腫；呋塞米是Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑，本品大多數(shù)以原型從尿中排泄，尿中的代謝物較少，代謝的部位多發(fā)生在呋塞米的呋喃環(huán)上；螺內(nèi)酯口服后，約70%迅速被吸收，但在肝臟大部分代謝，脫去乙酰硫基，生成坎利酮和坎利酮酸，具有甾體結(jié)構(gòu)，常與氫氯噻嗪合用，兩者可互為補(bǔ)充。故本組題分別選B、E。

A.氫氯噻嗪B.氯噻酮C.乙酰唑胺D.螺內(nèi)酯E.阿米洛利3.

具有兩個(gè)磺酰胺基團(tuán)，臨床上常與其他抗高血壓藥合用的藥物是正確答案：A

4.

具有一個(gè)磺酰胺基團(tuán)，臨床上主要用于治療青光眼的藥物是正確答案：C

5.

具有甾體結(jié)構(gòu)，和體內(nèi)代謝生成的活性代謝物共同發(fā)揮作用的藥物是正確答案：D

6.

具有吡嗪結(jié)構(gòu)，有保鉀排鈉作用的藥物是正確答案：E[解析]本組題考查利尿藥的相關(guān)知識(shí)。氫氯噻嗪能抑制腎小管對(duì)鈉、氯離子的重吸收，從而促進(jìn)腎臟對(duì)氯化鈉的排泄；且有降壓作用，常與其他降壓藥合用；乙酰唑胺是磺胺類碳酸酐酶抑制劑利尿藥，其抑制碳酸酐酶的能力是磺胺藥物的1000倍，現(xiàn)用于治療青光眼、腦水腫；螺內(nèi)酯口服后，約70%迅速被吸收，但在肝臟大部分代謝，脫去乙酰巰基，生成坎利酮和坎利酮酸?？怖腔钚源x物，具有拮抗醛固酮受體的活性，而坎利酮酸是無活性代謝物，但在體內(nèi)可內(nèi)酯化為坎利酮。螺內(nèi)酯在體內(nèi)的活性是螺內(nèi)酯及其活性代謝物的共同結(jié)果；阿米洛利是吡嗪結(jié)構(gòu)的利尿藥，認(rèn)為是蝶啶的開環(huán)衍生物，與氨苯蝶啶的作用機(jī)制相同，具有同氨苯蝶啶相似的保鉀排鈉的利尿作用。故本題組分別選A、C、D、E。

A.氟桂利嗪B.氫氯噻嗪C.呋塞米D.依他尼酸E.螺內(nèi)酯7.

含有甾體結(jié)構(gòu)的藥物是正確答案：E

8.

含有雙磺酰胺結(jié)構(gòu)的藥物是正確答案：B

9.

含有單磺酰胺結(jié)構(gòu)的藥物是正確答案：C[解析]本組題考查藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。螺內(nèi)酯含有甾體結(jié)構(gòu)，是鹽皮質(zhì)激素受體阻斷藥，具有保鉀利尿的作用。氫氯噻嗪屬苯并噻嗪類利尿藥，為協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑，其結(jié)構(gòu)中引入了兩個(gè)磺酰胺基，利尿作用加強(qiáng)，類似的還有甲氯噻嗪、芐氟噻嗪等。呋塞米屬于含磺酰胺結(jié)構(gòu)的利尿藥，為Na+-K+-2Cl-協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑，類似的還有布美他尼、托拉塞米等。依他尼酸為苯氧乙酸類強(qiáng)利尿藥，作用強(qiáng)且迅速，但對(duì)肝臟有損傷作用。氟桂利嗪為三苯基哌嗪類非選擇性的鈣離子拮抗劑。故本題組分別選E、B、C。

A.氨茶堿B.螺內(nèi)酯C.氫氯噻嗪D.鹽酸阿米洛利E.呋塞米10.

結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)磺酰胺基的利尿藥正確答案：C

11.

在體內(nèi)水解生成坎利酮的利尿藥正確答案：B[解析]本組題考查利尿藥的相關(guān)知識(shí)。氫氯噻嗪結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)磺酰胺基；螺內(nèi)酯在體內(nèi)水解生成坎利酮的利尿藥。鹽酸阿米洛利含有吡嗪結(jié)構(gòu)的利尿藥，可看作是蝶啶的開環(huán)衍生物；呋塞米大多以原型從尿中排泄，尿中的代謝物較少，代謝的部位多發(fā)生在呋塞米的呋喃環(huán)上。故本題組分別選C、B。

A.螺內(nèi)酯B.氨茶堿C.氫氯噻嗪D.呋塞米E.鹽酸阿米洛林12.

含兩個(gè)磺酰胺基的利尿藥正確答案：C

13.

在體內(nèi)水解成坎利酮的利尿藥正確答案：A

A.非那雄胺B.甲磺酸多沙唑嗪C.阿呋唑嗪D.依立雄胺E.鹽酸哌唑嗪14.

第一個(gè)α1受體拮抗藥正確答案：E

15.

含有1，4-苯并二嚼烷環(huán)正確答案：B

A.非那雄胺B.特拉唑嗪C.阿呋唑嗪D.依立雄胺E.鹽酸哌唑嗪16.

含四氫呋喃環(huán)正確答案：B

17.

含氮雜甾體結(jié)構(gòu)正確答案：A

18.

含呋喃甲酰結(jié)構(gòu)正確答案：E

19.

含雄甾羧酸結(jié)構(gòu)正確答案：D

A.曲尼司特B.氨茶堿C.扎魯司特D.二羥丙茶堿E.齊留通20.

用于慢性哮喘癥狀控制的N-羥基脲類5-脂氧合酶抑制劑是正確答案：E

21.

藥理作用與茶堿類似，但不能被代謝成茶堿的藥物是正確答案：D[解析]本組題考查平喘藥的特點(diǎn)。齊留通是第一個(gè)N-羥基脲類5-脂氧合酶抑制劑，用于慢性哮喘的癥狀控制，但不是支氣管擴(kuò)張藥。二羥丙茶堿為茶堿7位二羥丙基取代的衍生物，但在體內(nèi)不能被代謝生成茶堿，其藥理作用與茶堿類似，平喘作用比茶堿稍弱。故本題組分別選E、D。

A.沙丁胺醇B.孟魯司特C.班布特羅D.丙卡特羅E.福莫特羅22.

含異丙氨基的是正確答案：D

23.

含羥甲基的是正確答案：A

24.

含兩個(gè)二甲氨基甲酸酯的是正確答案：C

A.右美沙芬B.磷酸可待因C.羧甲司坦D.鹽酸氨溴索E.乙酰半胱氨酸25.

鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)，在體內(nèi)可部分代謝生成嗎啡的藥物是正確答案：B

26.

分子中含有巰基，臨床上可用于對(duì)乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥物是正確答案：E[解析]本組題考查鎮(zhèn)咳祛痰藥的相關(guān)知識(shí)。右美沙芬具有苯嗎喃的基本結(jié)構(gòu)，其鎮(zhèn)咳強(qiáng)度與可卡因相等或略強(qiáng)，無鎮(zhèn)痛作用；磷酸可待因其鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速，類似嗎啡，鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡，體內(nèi)代謝在肝臟進(jìn)行，約有8%的可待因代謝后生成嗎啡；羧甲司坦為半胱氨酸的類似物，用做黏痰調(diào)節(jié)劑；鹽酸氫溴索是溴新的環(huán)烷羥基化、N-去甲基的活性代謝物，主要在肝臟代謝，約70%經(jīng)尿排出；乙酰半胱氨酸為巰基化合物，易被氧化，可與金屬離子絡(luò)合，用于對(duì)乙酰氨基酚中毒的解毒。故本組題分別選B、E。

三、多項(xiàng)選擇題1.

氫氯噻嗪理化性質(zhì)和臨床應(yīng)用為A.利尿藥B.主要是抑制腎小管上皮細(xì)胞中的碳酸酐酶而產(chǎn)生利尿作用C.有降血壓作用D.在堿性水溶液中穩(wěn)定E.易溶于水正確答案：AC[解析]本題考查氫氯噻嗪理化性質(zhì)和臨床作用。氫氯噻嗪溶于丙酮，在水、氯仿和乙醚中不溶，在堿性溶液中可被水解。本品為中效利尿藥，尚有降壓作用，系通過抑制Na+-Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)，促進(jìn)NaCl排泄而產(chǎn)生利尿作用。故本題選AC。

2.

下列哪些藥物具有保鉀排鈉作用的藥物A.氨苯蝶啶B.氯噻嗪C.呋塞米D.鹽酸阿米洛利E.氫氯噻嗪正確答案：AD

3.

治療前列腺增生的藥物A.α受體拮抗劑B.5α-還原酶抑制劑C.β受體拮抗劑D.H1受體拮抗劑E.H2受體拮抗劑正確答案：AB

4.

治療尿失禁的抗膽堿藥物有A.氫溴酸抗馬托品B.氫溴酸山莨菪堿C.曲司氯銨D.奧昔布寧E.托特羅定正確答案：CDE

5.

哪些是磷酸二酯酶-5抑制劑的藥物是A.他達(dá)拉非B.伐地那非C.非那雄胺D.達(dá)菲E.西地那非正確答案：ABE

6.