西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)分類模擬題44

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)分類模擬題44一、配伍選擇題A．

B．

C．

D．

E．1.

屬于氧青霉烷類的β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑是正確答案：E

2.

屬于青霉烷砜類的β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑是正確答案：A[解析]β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑有兩種結(jié)構(gòu)類型，五元環(huán)帶有氧原子的為氧青霉烷類，S原子被氧化為砜結(jié)構(gòu)的為青霉烷砜類。

A.克拉維酸B.舒巴坦C.亞胺培南D.美羅培南E.氨曲南3.

屬于碳青霉烯類藥物，容易被腎肽酶代謝，需要與西司他丁鈉合用的是正確答案：C

4.

屬于碳青霉烯類藥物，不被腎肽酶代謝，無需與西司他丁鈉合用的是正確答案：D[解析]亞胺培南在腎臟被腎肽酶代謝，造成抗菌活性下降，西司他丁鈉是腎肽酶抑制劑，可以保護(hù)亞胺培南不被代謝，活性提高。美羅培南則不被腎肽酶代謝。

A.2位取代基B.3位取代基C.5位取代基D.6位取代基E.7位取代基5.

影響頭孢菌素類藥物抗菌活性和藥動(dòng)學(xué)的主要基團(tuán)是正確答案：B

6.

影響頭孢菌素類藥物抗菌譜的主要基團(tuán)是正確答案：E[解析]頭孢菌素3位是酯基，不穩(wěn)定，對(duì)其改造提高了藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)和抗菌活性。7位酰胺側(cè)鏈與抗菌譜關(guān)系密切，引入2-氨基噻唑和順式肟基后可明顯擴(kuò)大抗菌譜。

A．

B．

C．

D．

E．7.

C-3位為氯原子，親脂性強(qiáng)，口服吸收好的藥物是正確答案：B

8.

C-3位含有酸性較強(qiáng)的雜環(huán)，可通過血-腦屏障，用于腦部感染治療的藥物是正確答案：E

9.

C-3位含有季銨基團(tuán)，能迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁的藥物是正確答案：D

10.

C-3位含有氨基甲酸酯基團(tuán)的藥物是正確答案：C[解析]根據(jù)結(jié)構(gòu)提示查找藥物所帶有的基團(tuán)。氯是鹵素原子，提高親脂性，提高口服效果；頭孢曲松的三嗪環(huán)上H原子可以解離，顯酸性；頭孢吡肟的吡咯環(huán)N原子帶有正電荷，是季銨鹽；頭孢呋辛3位含有氨基甲酸酯基團(tuán)。

A.頭孢哌酮B.頭孢呋辛C.頭孢唑林D.頭孢曲松E.頭孢吡肟11.

7位含有哌嗪二酮結(jié)構(gòu)，抗銅綠假單胞菌的藥物是正確答案：A

12.

7位含有四氮唑結(jié)構(gòu)，對(duì)腹部感染有效的藥物是正確答案：C

13.

3位具有三嗪環(huán)，能產(chǎn)生獨(dú)特的非線性的劑量依賴性藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)的藥物是正確答案：D[解析]頭孢哌酮7位具有哌嗪二酮環(huán)，該結(jié)構(gòu)使藥物對(duì)銅綠假單胞菌有效；頭孢唑林7位含有四氮唑環(huán)，該藥全身分布廣泛，能獲得有效抗菌濃度；頭孢曲松3位具有三嗪環(huán)，可產(chǎn)生獨(dú)特的非線性的劑量依賴性藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)。

A.紅霉素B.克拉霉素C.琥乙紅霉素D.羅紅霉素E.阿奇霉素14.

口服吸收差，天然來源的是正確答案：A

15.

6位羥基甲基化，耐酸的是正確答案：B

16.

9位引入肟基，肺部濃度高的是正確答案：D

17.

環(huán)內(nèi)引入N，擴(kuò)環(huán)產(chǎn)物，組織濃度高的是正確答案：E[解析]紅霉素是天然來源的抗生素，在胃中大部分被胃酸破壞，所以口服吸收差，但水溶性亦差，只能口服。將紅霉素6位羥基甲基化(做成甲氧基，也叫甲醚化)，得到克拉霉素，對(duì)酸穩(wěn)定，可以口服；將紅霉素9位羰基轉(zhuǎn)化為肟基，并在9位側(cè)鏈上引入多個(gè)氧原子，得到羅紅霉素，因其側(cè)鏈具有多個(gè)氧原子，藥物脂溶性提高，肺部藥物濃度高；將N原子引入紅霉素的14元環(huán)中，得到15元環(huán)藥物阿奇霉素，N原子增加了對(duì)革蘭陰性菌作用，在各種組織中濃度均較高。

A．

B．

C．

D．

E．18.

8位引入氟原子，口服吸收迅速、完全，但光毒性也增大的藥物是正確答案：C

19.

8位引入氟原子，口服吸收迅速、完全，但光毒性也增大；同時(shí)5位引入氨基，增強(qiáng)與靶點(diǎn)親和力的藥物是正確答案：E

20.

8位以N原子取代，生物利用度提高的藥物是正確答案：B[解析]洛美沙星具有8-F，司帕沙星具有5-NH，和8-F，依諾沙星的8位改為N原子。8位氟原子增加脂溶性，提高口服效果，但也增加光毒性；5位氨基提高抗菌活性；8位N原子可以提高生物利用度。

A．

B．

C．

D．

E．21.

含有2個(gè)三氮唑環(huán)，2，4-二氟苯基增強(qiáng)脂溶性，口服吸收好的藥物是正確答案：C

22.

含有2個(gè)三氮唑環(huán)，脂溶性強(qiáng)，代謝物活性更強(qiáng)，但半衰期短的藥物是正確答案：D

23.

含有1個(gè)三氮唑環(huán)，是肝藥酶CYP2C19、CYP2C9、CYP3A4的抑制劑，因此藥物間相互作用發(fā)生率高的藥物是正確答案：E[解析]氟康唑含有2個(gè)三氮唑環(huán)和2，4-二氟苯基；伊曲康唑含2個(gè)三氮唑環(huán)，代謝物活性強(qiáng)但半衰期短。伏立康唑是多個(gè)肝藥酶抑制劑，因此抑制其他藥物代謝的幾率大。

二、綜合分析選擇題

患者，女，55歲，患有2型糖尿病，就醫(yī)后自行去藥店購買國產(chǎn)二甲雙胍腸溶片。1.

該藥服用的注意事項(xiàng)是A.嚼碎吞服B.整片吞服C.溶于水后飲用D.舌下含服E.掰碎吞服正確答案：B[解析]腸溶制劑需整片吞服，以免破壞保護(hù)層。

2.

該藥屬于A.磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑B.非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑C.雙胍類胰島素增敏劑D.噻唑烷二酮類胰島素增敏劑E.α-葡萄糖苷酶抑制劑正確答案：C[解析]該藥屬于雙胍類，在不影響胰島素分泌水平的基礎(chǔ)上，能夠增強(qiáng)人體對(duì)胰島素的敏感性。

3.

如果查找該藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，需要查閱A.BPB.USPC.EPD.JPE.ChP正確答案：E[解析]國產(chǎn)藥品需查閱《中國藥典》，《中國藥典》縮寫ChP。

洛美沙星結(jié)構(gòu)如下

4.

根據(jù)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系，洛美沙星關(guān)鍵藥效基團(tuán)是A.1-乙基，3-羧基B.3-羧基，4-羰基C.3-羧基，6-氟D.6-氟，7-甲基哌嗪E.6，8-二氟代正確答案：B[解析]吡啶酮酸是該類藥物的藥效團(tuán)，包含了3位羧基和4位羰基，這兩個(gè)基團(tuán)也是與金屬離子絡(luò)合的基團(tuán)，造成體內(nèi)鈣的流失。

5.

洛美沙星是喹諾酮母核8位引入氟，構(gòu)效分析，8位引入氟后，使洛美沙星A.與靶點(diǎn)DNA回旋酶作用強(qiáng)，抗菌活性減弱B.藥物光毒性減少C.口服利用度增加D.消除半衰期3～4小時(shí)，需一日多次給藥E.水溶性增加，更易制成注射液正確答案：C[解析]8位氟原子增加脂溶性，提高口服生物利用度，但也增加了光毒性。

6.

該藥物的作用機(jī)制是A.抑制二氫葉酸合成酶B.抑制二氫葉酸還原酶C.抑制DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶ⅣD.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成E.抑制環(huán)氧酶正確答案：C[解析]喹諾酮類藥物抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，產(chǎn)生抗菌活性。

7.

該藥可與人體內(nèi)鈣離子等金屬離子絡(luò)合，這一副反應(yīng)主要與結(jié)構(gòu)中的哪一個(gè)基團(tuán)有關(guān)

A．嗪環(huán)

B．3位羧基和4位羰基

C．5位氨基

D．6位氟原子

E．7位哌嗪環(huán)正確答案：B[解析]3位羧基和4位羰基能與金屬離子絡(luò)合，造成體內(nèi)鈣的流失。

三、多項(xiàng)選擇題1.

屬于β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物的是A.氨芐西林B.頭孢呋辛C.美羅培南D.氨曲南E.克拉維酸正確答案：ABCDE[解析]β-內(nèi)酰胺類藥物包括青霉素類、頭孢菌素類、碳青霉烯類、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，A、B、C、D、E選項(xiàng)藥物分別屬于上述各類。

2.

具有β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻唑環(huán)的藥物有A.阿莫西林B.頭孢克洛C.頭孢哌酮D.哌拉西林E.舒巴坦正確答案：AD[解析]青霉素類藥物具有β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻唑環(huán)，一般帶有詞根“西林”；頭孢菌素類藥物具有β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻嗪環(huán)，一般帶有詞頭“頭孢”。

3.

對(duì)青霉素進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾的目的是A.提高耐酸性，可以口服B.降低過敏性C.提高穩(wěn)定性，可以耐酶D.擴(kuò)大抗菌譜E.降低腎毒性正確答案：ACD[解析]青霉素優(yōu)點(diǎn)是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成，而哺乳動(dòng)物細(xì)胞無細(xì)胞壁，所以對(duì)人體毒性小。過敏性是由雜質(zhì)引起的，所以通過結(jié)構(gòu)改造也無法消除過敏原?？股仄毡榫哂心退幮?，可通過結(jié)構(gòu)改造降低耐藥性，不過一旦長期使用又會(huì)產(chǎn)生新的耐藥性。青霉素對(duì)革蘭陽性菌有效，對(duì)絕大多數(shù)革蘭陰性菌無效。青霉素不耐酸、堿、醇、胺，口服無效。其不耐酸、不耐酶、抗菌譜窄的缺點(diǎn)可以通過結(jié)構(gòu)修飾得到改善。

4.

有關(guān)氨芐西林的敘述，正確的有A.側(cè)鏈氨基使其具有廣譜性B.既耐酸可以口服，又耐酶C.在水溶液中可以發(fā)生聚合反應(yīng)，24h失效D.可發(fā)生青霉素的分解反應(yīng)E.在磷酸鹽、山梨醇、硫酸鋅、二乙醇胺等水溶液中，可發(fā)生分子內(nèi)環(huán)合，生成2，5-吡嗪二酮，失效正確答案：ACDE[解析]氨芐西林是在青霉素6位側(cè)鏈引入氨基，擴(kuò)大了抗菌譜，同時(shí)耐酸，但依然不耐酶?？砂l(fā)生青霉素的分解反應(yīng)，而且氨基的引入，增加了自身的不穩(wěn)定性，氨基進(jìn)攻內(nèi)酰胺環(huán)，發(fā)生聚合反應(yīng)。在磷酸鹽等離子存在下，還可以發(fā)生分子內(nèi)環(huán)合。阿莫西林和氨芐西林的性質(zhì)一樣，但比氨芐西林反應(yīng)更快。

5.

廣譜青霉素類藥物有

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：CDE[解析]B、C、D、E四個(gè)藥物均為廣譜藥，但B是單環(huán)β-內(nèi)酰胺類。

6.

為不可逆β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，屬于“自殺性”的酶抑制劑A.氨曲南B.克拉維酸C.美羅培南D.他唑巴坦E.舒巴坦正確答案：BDE[解析]β-內(nèi)酰胺酶抑制劑有2種，一種是氧青霉烷類，代表藥是克拉維酸；一種是青霉烷砜類，代表藥是舒巴坦、他唑巴坦。

7.

有關(guān)亞胺培南的敘述，正確的有A.對(duì)大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定B.具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)C.不被腎肽酶代謝D.與西司他丁鈉合用藥效增強(qiáng)E.與西司他丁鈉合用，可以減輕腎毒性正確答案：ABDE[解析]亞胺培南與青霉素類藥物母核的區(qū)別在于五元環(huán)中用C原子取代了S硫原子，同時(shí)增加了雙鍵，屬于碳青霉烯類藥物。由于其結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性，所以該藥不容易被β-內(nèi)酰胺酶破壞。亞胺培南經(jīng)過腎臟時(shí)，容易被腎肽酶代謝，與腎肽酶抑制劑西司他丁鈉合用，一方面藥物不被破壞，抗菌活性增強(qiáng)，另一方面不與腎肽酶產(chǎn)生作用，對(duì)腎的毒性降低。

8.

有關(guān)氨曲南的敘述，正確的有A.磺酸基增強(qiáng)藥效B.2位甲基提高對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性C.屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥物D.是天然抗生素E.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成正確答案：ABCE[解析]氨曲南是全合成單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥物，N原子上具有磺酸基團(tuán)，有利于β-內(nèi)酰胺環(huán)打開產(chǎn)生藥效。C2位的甲基可以增加其對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。所有β-內(nèi)酰胺類藥物的抗菌機(jī)制都是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。

9.

關(guān)于四環(huán)素類藥物的化學(xué)性質(zhì)，敘述正確的是A.容易與鈣、鐵等發(fā)生絡(luò)合反應(yīng)，造成牙齒、骨骼生長抑制B.干燥條件下穩(wěn)定，對(duì)光穩(wěn)定C.在堿性環(huán)境下生成無活性的內(nèi)酯異構(gòu)體D.在pH2～6環(huán)境下，發(fā)生差向異構(gòu)化，活性降低，毒性增大，這一反應(yīng)與二甲氨基有關(guān)E.在酸性環(huán)境中發(fā)生消除反應(yīng)，生成橙黃色物質(zhì)失去抗菌活性正確答案：ACDE[解析]四環(huán)素對(duì)酸、堿、光均不穩(wěn)定，在不同環(huán)境下的副產(chǎn)物也不同，但都失去活性。

10.

關(guān)于左氧氟沙星的敘述，正確的有A.活性是氧氟沙星的2倍B.脂溶性好，口服吸收更迅速C.水溶性好，更易制成注射劑D.毒副作用小，是目前喹諾酮類藥物中毒性最低的E.對(duì)DNA回旋酶的抑制作用大于右旋體正確答案：ACDE[解析]左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋體，左旋體活性是外消旋體的2倍，且水溶性提高，方便制成注射劑，毒性低。

11.

有關(guān)喹諾酮類抗菌藥物的構(gòu)效關(guān)系，描述正確的是A.吡啶酮酸及其取代基是藥效團(tuán)B.6位引入氟原子增加抗菌活性C.1位引入環(huán)丙基，改善藥動(dòng)學(xué)D.8位甲氧基取代，光毒性增加E.8位引入氟原子，口服吸收好，但光毒性增加正確答案：ABCE[解析]喹諾酮構(gòu)效關(guān)系包括：①吡啶酮酸及其取代基是基本藥效團(tuán)；②1位為環(huán)丙基時(shí)，可明顯改善藥動(dòng)學(xué)；③3位COOH和4位C=O為抗菌活性關(guān)鍵藥效團(tuán)，該藥效團(tuán)極易與金屬離子絡(luò)合，如鈣、鎂、鐵、鋅等，造成金屬離子流失，引起婦女、老人和兒童缺鈣、缺鋅、貧血等副作用；④5位以氨基取代，增強(qiáng)了對(duì)DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的作用，活性增強(qiáng)；⑤6位引入氟原子可使抗菌活性增大；⑥7位引入哌嗪基，為抗菌活性重要藥效團(tuán)；⑦1位與8位成環(huán)，可使活性增加，如左氧氟沙星；⑧8位以氮取代時(shí)，生物利用度提高；⑨8位氟可提高口服生物利用度，但也增強(qiáng)光毒性；⑩8位以甲氧基取代，光毒性降低。

12.

關(guān)于乙胺丁醇立體結(jié)構(gòu)的描述，正確的是A.1個(gè)手性碳，2個(gè)異構(gòu)體B.2個(gè)手性碳，4個(gè)異構(gòu)體C.2個(gè)手性碳，3個(gè)異構(gòu)體D.藥用內(nèi)消旋體E.結(jié)構(gòu)對(duì)稱正確答案：CE[解析]乙胺丁醇含有2個(gè)碳原子，按照道理有4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，分別是(R，R)-異構(gòu)體、(R，S)-異構(gòu)體、(S，R)-異構(gòu)體、(S，S)-異構(gòu)體。但由于結(jié)構(gòu)對(duì)稱，(R，S)-異構(gòu)體和(S，R)-異構(gòu)體都是內(nèi)消旋體(即含有手性碳原子，但無旋光性)，故乙胺丁醇因?yàn)榻Y(jié)構(gòu)對(duì)稱，只有三個(gè)異構(gòu)體，即(R，R)-異構(gòu)體、(S，S)-異構(gòu)體和內(nèi)消旋體，藥用右旋體。

13.

有關(guān)異煙肼的敘述，正確的是A.能與金屬離子絡(luò)合B.代謝物乙酰肼具有肝毒性C.是煙酰胺的生物電子等排體D.藥用右旋體E.大部分以原形排泄正確答案：AB[解析]異煙肼的酰肼基能與金屬離子絡(luò)合，不能和抗酸藥物(氫氧化鋁、枸櫞酸鉍鉀等)同服；代謝物乙酰肼能與肝蛋白結(jié)合，造成肝壞死；大部分代謝失活。吡嗪酰胺是煙酰胺的生物電子等排體，乙胺丁醇藥用的是右旋體。

14.

有關(guān)氟康唑的敘述，正確的是A.含有鹵代苯環(huán)B.含有三