執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識（一）試題及答案（三）

執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識（一）試題及答案

第二章藥物的結(jié)構(gòu)與作用

【B型題】

A.與非治療部位的靶標(biāo)結(jié)合，產(chǎn)生非治療作用的生物活性，即毒副

作用

B.與非治療靶標(biāo)結(jié)合，產(chǎn)生非治療作用的生物活性，即毒副作用

C.代謝后產(chǎn)生特質(zhì)性藥物毒性

D.抑制肝藥酶CYP3A4,導(dǎo)致合用藥物的毒副作用增強(qiáng)

E.誘導(dǎo)肝藥酶CYP2E1,導(dǎo)致毒性代謝物增多

藥物產(chǎn)生毒副作用的原因很多，不同藥物產(chǎn)物副反應(yīng)的原因也不同

服用對乙酰氨基酚大量飲酒，可造成肝毒性，產(chǎn)生該毒性增強(qiáng)的主要

原因是（）o

服用阿托伐他汀時同服酮康嗖，可造成阿托伐他汀的橫紋肌溶解毒性

增強(qiáng)，產(chǎn)生該毒性增強(qiáng)的主要原因是（）。

奈法嘎酮因肝毒性嚴(yán)重而撤市，其毒副作用的原因是（）O

答案：E、D、C

【B型題】

A.共價鍵B,電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

C.離子鍵D.范德華力

E.氫鍵

氯喳插入到瘧原蟲的DNA堿基，形成的主要鍵合類型是（）o

碳酸與碳酸酊?酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類型是（）。

去甲腎上腺素與82受體結(jié)合，形成的主要鍵合類型是（）o

答案：B、E、C

解析：去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化后成鏤鹽后，與B2

腎上腺素受體形成離子鍵作用。

【A型題】關(guān)于藥物理化性質(zhì)對藥物吸收的說法，錯誤的是（）。

A.藥物的脂水分配系數(shù)IgP適宜，吸收最好

B.藥物在體內(nèi)的吸收與藥物的解離度成正比

C.酸性藥物在酸性溶液中解離度低，易在胃中吸收

D.由于體內(nèi)不同部位的PH值不同，所以同一藥物在體內(nèi)不同部位的

解離程度不同

E.由于弱堿性藥物的PH值高，所以弱堿性藥物在腸道中比在胃中容

易吸收

答案：B

【A型題】藥物的解離常數(shù)可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。阿司

匹林是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，分子呈弱酸性，pKa=3.49,在pH為1.49

的胃液中的阿司匹林吸收情況是（）。

A.在胃液中幾乎不解離，分子型和離子型的比例約為100：1,在胃

中易吸收

B.在胃液中不易解離，分子型和離子型的比例約為1：16,在胃中不

易吸收

C.在胃液中易解離，分子型和離子型的比例約為10：1,在胃中不易

吸收

D.在胃液中幾乎全部呈解離型，分子型和離子型的比例約為L100,

在胃中不易吸收

E.在胃液中幾乎全部不易解離，分子型和離子型的比例約為10：1,

在胃中不易吸收

答案：A

解析：

HA——H++A-

同|共發(fā)堿|給出H4的物質(zhì)是酸

接受”的物質(zhì)是堿

B+H+——BH+

回I共柜酸

酸性藥物：lg^=pK「pH

堿性藥物：1gm=pH-pKa

J

［HA］和［B］：非解離型酸/堿藥物濃度

［A-］和［HB+］：解離型酸/堿藥物濃度

pKa：解離常數(shù)；pH：體液的pH

pKa為固定值，pH卻是可以人為改變的。

lg^=pKa-pHHA-H++A-

舉例——酸性藥物：pKa>pH,分子型比例高；pKa=pH,解離/非

解離各一半。pKa<消化液pH時，離子型增加，吸收減少。

總結(jié)：酸酸堿堿易吸收，酸堿堿酸易排泄。

Lgl=OlglO=llgl00=2

LgO.l=-llg0.01=-2lg0.001=-3

[A型題】在胃中（人體胃液PH值為0.9~1.5）,最容易被吸收的藥

是是（）o

A.海索比妥（弱堿PKa為8.40）

B.卡那霉素（弱堿PKa為7.2）

C.維拉帕米（弱堿PKa為8.6）

D,苯巴比妥（弱酸PKa為7.4）

E.阿司匹林（弱酸PKa為3.5）

答案：D

【B型題】

A.羥基B.硫酸

C.竣酸D.鹵素E.酰胺

在藥物的結(jié)構(gòu)骨架上引入官能團(tuán)，會對藥物性質(zhì)或生物活性產(chǎn)生影響,

可氧化成亞颯或颯，使極性增強(qiáng)的官能團(tuán)是（）。

在藥物的結(jié)構(gòu)骨架上引入官能團(tuán)，會對藥物性質(zhì)或生物活性產(chǎn)生影響,

有較強(qiáng)的吸電子性，可增加脂溶性及藥物作用時間的官能團(tuán)是（）。

在藥物的結(jié)構(gòu)骨架上引入官能團(tuán)，會對藥物性質(zhì)或生物活性產(chǎn)生影響,

可與醇類成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能團(tuán)是（）。

答案：B、D、C

解析：

環(huán)己巴比妥引入甲基一海索比妥，

煌基位阻t,穩(wěn)定性t

不易解離。

強(qiáng)吸電子基，作用增

鹵素安定作用：氟奮乃靜,奮乃靜。

強(qiáng)。

①脂肪鏈上：活性和毒性下降。

羥基★水溶性t②芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強(qiáng)。

③?；?酯化/成酸：活性降低。

形成氫鍵能力比羥基①解毒藥：與重金屬形成不溶性硫

筑基低，但脂溶性高，更醇鹽★,如乙酰半胱氨酸。

易吸收。②與酶的此咤環(huán)結(jié)合影響代謝。

醛類在脂-水交界處不同點：硫酸類可氧化成亞颯或颯，

雄和硫

定向排布，易通過生極性t,東蔗若堿與阿托品相比，

醴

物膜。更可透過血腦屏障，進(jìn)入中樞。

磺酸、磺酸基一一水溶性解離度竣酸成酯:脂溶性t，易吸收,

段酸和酯t,不易吸收，僅有磺酸解離度小的粉酸與堿性基團(tuán)

基一般無活性結(jié)合，增加活性

竣酸一一水溶性解離度較酯類前藥：增加吸收，減少刺

磺酸小激，如貝諾酯是前藥。

因僅有磺酸基無活性，歿

酸對活性有影響，故讓其

形成酯。

構(gòu)成受體或腹的蛋白質(zhì)和多

易與生物大分子形成氫肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵；

酰胺鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能蛋白質(zhì)是由氨基酸構(gòu)成，氨基

力。酸之間是肽鍵，肽鍵就是酰胺

鍵。