執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）》考前模擬真題A卷

執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）》考前模擬真題A卷一、最佳選擇題（每題1分，共40題，共40分。下列每小題的五個(gè)選項(xiàng)中，只有一項(xiàng)是最符合題意的正確答案，多選、錯(cuò)選或不選均不得分。）1.關(guān)于熱原性質(zhì)的（江南博哥）敘述錯(cuò)誤的是（）。A.具有水溶性B.可被高溫破壞C.具有揮發(fā)性D.易被吸附E.可被強(qiáng)酸，強(qiáng)堿破壞答案：C【解析】本題考查的熱原的性質(zhì)。熱原的性質(zhì)（1）水溶性，由于磷脂結(jié)構(gòu)上連接有多糖，所以熱原能溶于水。（2）不揮發(fā)性，熱原本身沒(méi)有揮發(fā)性，但因溶于水，在蒸餾時(shí)，可隨水蒸氣霧滴進(jìn)入蒸餾水中，故蒸餾水器均應(yīng)有完好的隔沫裝置，以防止熱原污染。（3）耐熱性，熱原的耐熱性較強(qiáng)，一般經(jīng)60℃加熱1小時(shí)不受影響，100℃也不會(huì)發(fā)生熱解，但在120℃下加熱4小時(shí)能破壞98%左右，在180℃～200℃干熱2小時(shí)或250℃干熱30～45分鐘或650℃1分鐘可使熱原徹底破壞。由此可見(jiàn)，在通常采用的注射劑滅菌條件下，熱原不能被完全破壞。（4）過(guò)濾性，熱原體積較小，在1～5nm之間，一般濾器均可通過(guò)，不能被截留去除，但活性炭可吸附熱源，紙漿濾餅對(duì)熱原也有一定的吸附作用。（5）其他性質(zhì)，熱原能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑如高錳酸鉀、過(guò)氧化氫以及超聲波破壞。熱原在水溶液中帶有電荷，也可被某些離子交換樹(shù)脂所吸附。故本題答案應(yīng)選C。2.含有膦酰結(jié)構(gòu)的ACEI抑制劑藥物是（）。A.卡托普利B.依那普利C.賴諾普利D.福辛普利E.雷米普利答案：D【解析】本題考查的是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥的分類及特點(diǎn)。ACEI抑制劑根據(jù)結(jié)構(gòu)分三類：含有巰基的 卡托普利，有皮疹、味覺(jué)障礙，與巰基有關(guān)；含有膦?；乃幬锔Ｐ疗绽缓卸然乃幬镆滥瞧绽①囍Z普利、雷米普利等。該類藥物只有卡托普利、賴諾普利不是前藥，其余均是前藥。該類藥物有干咳、血鉀過(guò)多等副作用。3.以下有關(guān)顆粒劑的描述，錯(cuò)誤的是（）。A.顆粒劑與散劑比，分散性、引濕性、團(tuán)聚性、附著性減小B.服用方便，可以制成不同的釋藥類型C.適合于老年人、嬰幼兒用藥D.泡騰型顆粒劑應(yīng)放入口中直接吞服E.緩釋、控釋、腸溶顆粒劑服用時(shí)應(yīng)保持制劑釋藥結(jié)構(gòu)的完整性答案：D【解析】本題考查的是固體制劑中顆粒劑的特點(diǎn)及應(yīng)用。顆粒劑與散劑比，分散性、引濕性、團(tuán)聚性、附著性減??；服用方便，可以制成不同的釋藥類型；緩釋、控釋、腸溶顆粒劑服用時(shí)應(yīng)保持制劑釋藥結(jié)構(gòu)的完整性；適合于老年人、嬰幼兒用藥。泡騰型顆粒劑應(yīng)用時(shí)應(yīng)先用水溶解后服用，切忌放入口中直接吞服。4.片劑包衣的目的不包括（）。A.掩蓋苦味B.增加穩(wěn)定性C.提高藥物的生物利用度D.控制藥物的釋放速度E.改善片劑的外觀答案：C【解析】本題考查的是固體制劑中片劑包衣的目的。1、掩蓋藥物的苦味或不良?xì)馕?，改善藥物的順?yīng)性，方便服用；2、防潮、避光，以增藥物的穩(wěn)定性；3、可用于隔離藥物，避免藥物間的配伍變化；4、改善片劑的外觀，提高流動(dòng)性和美觀度；5、控制藥物在胃腸道釋放部位，實(shí)現(xiàn)胃溶，腸溶或緩控釋的目的。5.某膠囊劑的平均裝量為0.1g，它的裝量差異限度為（）。A.±10%B.±15%C.±7.5%D.±6%E.±5%答案：A【解析】本題考查膠囊劑的質(zhì)量要求。膠囊劑的平均裝量在0.3g以下時(shí)重量差異限度為±10%，平均裝量在0.3g及以上時(shí)，裝量差異限度為±7.5%。6.臨床上使用單一光學(xué)異構(gòu)體，具有代謝慢、作用時(shí)間長(zhǎng)的質(zhì)子泵抑制劑是（）。A.奧美拉唑B.蘭索拉唑C.泮托拉唑D.雷貝拉唑E.艾司奧美拉唑答案：E【解析】本題考查的是質(zhì)子泵抑制劑類抗?jié)兯幍奶攸c(diǎn)。奧美拉唑的S—異構(gòu)體被開(kāi)發(fā)為藥物艾司奧美拉唑上市，是第一個(gè)上市的光學(xué)活性質(zhì)子泵抑制藥。艾司奧美拉唑在體內(nèi)的代謝更慢，并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成，導(dǎo)致血藥濃度更高，維持時(shí)間更長(zhǎng)，其療效和作用時(shí)間都優(yōu)于奧美拉唑。7.下列藥物中屬于芳基丙酸類，以（S）—異構(gòu)體上市的是（）。A.B.C.D.E.答案：C【解析】本題考查非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)分類?？寡姿幬镏休疗丈?、布洛芬屬于芳基丙酸類藥物。萘普生通常上市的是（S）—異構(gòu)體，布洛芬通常以外消旋體上市。8.1%的依沙吖啶注射劑用于中期引產(chǎn)，但0.1%～0.2%的溶液局部涂敷具有殺菌作用。以下哪種說(shuō)法可以解釋上述原因（）。A.藥物劑型可以改變藥物作用的性質(zhì)B.藥物劑型可以改變藥物作用的速度C.藥物劑型可以降低藥物的毒副作用D.藥物劑型可以產(chǎn)生靶向作用E.藥物劑型會(huì)影響療效答案：A【解析】本題考查藥物劑型的重要性。藥物劑型的重要性主要體現(xiàn)在以下幾個(gè)方面：（1）可改變藥物的作用性質(zhì)；（2）可調(diào)節(jié)藥物的作用速度；（3）可降低（或消除）藥物的不良反應(yīng)；（4）可產(chǎn)生靶身作用；（5）可提高藥物的穩(wěn)定性；（6）可影響療效。其中依沙吖啶1%注射劑用于中期引產(chǎn)，但0.1%～0.2%的溶液局部涂敷具有殺菌作用屬于改變藥物的作用性質(zhì)。9.下列不屬于滴丸劑的脂溶性基質(zhì)的是（）。A.硬脂酸B.蟲(chóng)蠟C.硬脂酸鈉D.蜂蠟E.單硬脂酸甘油酯答案：C【解析】本題考查口服滴丸劑的常用基質(zhì)。滴丸劑的脂溶性基質(zhì)常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲(chóng)蠟、蜂蠟等。C選項(xiàng)，硬脂酸鈉屬于滴丸劑的水溶性基質(zhì)。10.某藥物以腎清除為其唯一消除途徑，假設(shè)該藥物的表觀分布容積V為50L，總體清除率為500ml／min，該藥物的半衰期為（）。A.0.693hB.6.93hC.69.3minD.25minE.100min答案：C【解析】本題考查的是藥物動(dòng)力學(xué)中藥物的體內(nèi)清除率和半衰期的計(jì)算。清除率Cl=kV，所以k=Cl/V=500／(50×103)=0.01／min。半衰期t1/2=0.693／k=0.693／0.01=69.3min。11.以下為左氧氟沙星的部分報(bào)告書(shū)從氧氟沙星檢驗(yàn)報(bào)告書(shū)中判斷以下不合格的項(xiàng)目是（）。A.紫外光譜B.溶出度C.重量差異D.其他總質(zhì)E.含量測(cè)定答案：B【解析】本題考查的是藥品質(zhì)量檢驗(yàn)中的檢驗(yàn)報(bào)告書(shū)。B選項(xiàng)，溶出度限度為標(biāo)示量的80%，藥物溶出的量應(yīng)不低于80%，其他檢驗(yàn)的項(xiàng)目都在規(guī)定的范圍內(nèi)。12.結(jié)構(gòu)中具有兩個(gè)手性中心，臨床上用（-）-（3S，4R）－異構(gòu)體，體內(nèi)不能脫甲基代謝，代謝物也無(wú)活性的5-HT再攝取抑制劑抗抑郁藥物是（）。A.B.C.D.E.答案：B【解析】本題考查的是藥物結(jié)構(gòu)與代謝之間的關(guān)系?？挂钟羲幬矬w內(nèi)發(fā)生N—脫甲基或者O—脫甲基代謝，代謝物有活性。但只有帕羅西汀體內(nèi)不能脫甲基代謝，代謝物無(wú)活性。本題解題的思路是：先找出兩個(gè)手性中心，再找出O或N上含有甲基結(jié)構(gòu)。13.藥品監(jiān)督管理部門(mén)根據(jù)監(jiān)管需要對(duì)質(zhì)量可疑藥品進(jìn)行的抽查檢驗(yàn)屬于（）。A.評(píng)價(jià)抽檢B.監(jiān)督抽檢C.出廠抽檢D.注冊(cè)檢驗(yàn) E.復(fù)檢答案：B【解析】本題考查的是藥品質(zhì)量檢驗(yàn)分類。監(jiān)督抽檢是指藥品監(jiān)督管理部門(mén)根據(jù)監(jiān)管需要對(duì)質(zhì)量可疑藥品進(jìn)行的抽查檢驗(yàn)，評(píng)價(jià)抽檢是指藥品監(jiān)督管理部門(mén)為評(píng)價(jià)某類或一定區(qū)域藥品質(zhì)量狀況而開(kāi)展的抽查檢驗(yàn)。14.與靶標(biāo)之間形成的不可逆結(jié)合的鍵合形式是（）。A.離子鍵B.偶極—偶極C.共價(jià)鍵D.范德華力E.疏水作用答案：C【解析】本題考查的是藥物與靶標(biāo)的化學(xué)作用力。藥物與靶標(biāo)之間通過(guò)化學(xué)鍵結(jié)合，產(chǎn)生藥效。化學(xué)鍵包括共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵。共價(jià)鍵結(jié)合能力強(qiáng)，是不可逆結(jié)合，所以通過(guò)共價(jià)鍵結(jié)合的藥物藥效較強(qiáng)，但不易從靶點(diǎn)上解離。非共價(jià)鍵結(jié)合屬于可逆結(jié)合，藥物發(fā)揮完藥效后，從靶點(diǎn)上解離下來(lái)，藥效隨之結(jié)束，非共價(jià)鍵有離子鍵、氫鍵、離子—偶極鍵、偶極—偶極鍵、范德華力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物和疏水作用等。15.地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)比較，奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是（）。A.奧沙西泮的分子中存在酰胺基團(tuán)B.奧沙西泮的分子中存在烴基C.奧沙西泮的分子中存在氟原子D.奧沙西泮的分子中存在羥基E.奧沙西泮的分子中存在氨基答案：D【解析】本題考查的是地西泮和奧沙西泮的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及其理化性質(zhì)。地西泮3位引入羥基，同時(shí)l位脫甲基的代謝產(chǎn)物為奧沙西泮，由于羥基的引入，使得分子的極性明顯增加。16.具有下列結(jié)構(gòu)的藥物是（）。A.諾阿司咪唑B.酮替芬C.賽庚啶D.地氯雷他定E.氯雷他定答案：D【解析】本題考查的是地氯雷他定的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。地氯雷他定為氯雷他定在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物，與氯雷他定的區(qū)別僅在于有無(wú)乙氧羰基。地氯雷他定對(duì)H1受體選擇性更高，藥效更強(qiáng)，是新型第三代抗組胺藥，無(wú)心臟毒性，且有起效快、效力強(qiáng)、藥物相互作用少等優(yōu)點(diǎn)。17.美洛昔康的結(jié)構(gòu)為下列不符合其性質(zhì)和特點(diǎn)的選項(xiàng)是（）。A.屬非甾體抗炎藥B.具有苯并噻嗪結(jié)構(gòu)C.具有酰胺結(jié)構(gòu)D.結(jié)構(gòu)含有吡啶結(jié)構(gòu)E.該藥顯酸性，酸性來(lái)自于烯醇結(jié)構(gòu)答案：D【解析】本題考查的是美洛昔康的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。其母核結(jié)構(gòu)為1，2—苯并噻嗪結(jié)構(gòu)，取代基部分為甲基噻唑。選項(xiàng)D所描述的吡啶環(huán)取代的藥物是吡羅昔康（吡字暗示有吡啶結(jié)構(gòu)）。18.下列關(guān)于片劑特點(diǎn)的敘述，不包括（）。A.體積較小，其運(yùn)輸、貯存及攜帶、應(yīng)用都比較方便B.片劑生產(chǎn)的機(jī)械化、自動(dòng)化程度較高C.產(chǎn)品的性狀穩(wěn)定，劑量準(zhǔn)確，成本及售價(jià)都較低D.可以制成不同釋藥速度的片劑而滿足臨床醫(yī)療或預(yù)防的不同需要E.具有靶向作用答案：E【解析】本題考查的是片劑的特點(diǎn)。片劑的優(yōu)點(diǎn)包括：（1）以片數(shù)為劑量單位，劑量準(zhǔn)確、服用方便。（2）受外界空氣、水分、光線等影響較小、化學(xué)性質(zhì)更穩(wěn)定。（3）生產(chǎn)機(jī)械化、自動(dòng)化程度高，生產(chǎn)成本低、產(chǎn)量大，售價(jià)較低。（4）種類較多，可滿足不同臨床醫(yī)療需要，如速效（分散片）、長(zhǎng)效（緩釋片）等，應(yīng)用廣泛。（5）運(yùn)輸、使用、攜帶方便。19.磺胺嘧啶鈉注射液與葡萄糖輸液混合后，會(huì)出現(xiàn)沉淀，是由于（）。A.溶劑組成改變B.pH的改變C.直接反應(yīng)D.反應(yīng)時(shí)間E.成分的純度答案：D【解析】本題考查的是注射劑配伍變化的主要原因?；前粪奏もc注射液與葡萄糖輸液混合后，約在2小時(shí)出現(xiàn)沉淀。20.下列關(guān)于血漿代用液敘述錯(cuò)誤的是（）。A.血漿代用液在機(jī)體內(nèi)有代替全血的作用B.血漿代用液應(yīng)不妨礙血型試驗(yàn)C.血漿代用液不妨礙紅細(xì)胞的攜氧功能D.血漿代用液在血液循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)，可保留較長(zhǎng)時(shí)間，易被機(jī)體吸收E.血漿代用液不得在臟器組織中蓄積答案：A【解析】本題考查的是血漿代用液及應(yīng)用。血漿代用液在有機(jī)體內(nèi)有代替血漿的作用，但不能代替全血。對(duì)于血漿代用液的質(zhì)量，除符合注射劑有關(guān)質(zhì)量要求外，代血漿應(yīng)不妨礙血型試驗(yàn)，不妨礙紅細(xì)胞的攜氧 功能，在血液循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)，可保留較長(zhǎng)時(shí)間，易被機(jī)體吸收，不得在臟器組織中蓄積。羥乙基淀粉注射液又名706代血漿。21.制備注射劑時(shí)，等滲調(diào)節(jié)劑是（）。A.碳酸氫鈉B.氯化鈉C.焦亞硫酸鈉D.枸櫞酸鈉E.依地酸鈉答案：B【解析】本題考查的是注射劑常用的附加劑。等滲調(diào)節(jié)劑：氯化鈉、葡萄糖、甘油。氯化鈉和葡萄糖是人體的必需物質(zhì)，引入對(duì)人體無(wú)害，其他物質(zhì)可能對(duì)身體造成不良反應(yīng)。22.下列處方的制劑類型屬于（）?！咎幏健空聊X30g薄荷腦20g硼酸50g羊毛脂20g液狀石蠟10ml凡士林適量A.油脂性基質(zhì)軟膏劑B.O／W型乳膏劑C.W／O型乳膏劑D.水溶性基質(zhì)軟膏劑E.微乳基質(zhì)軟膏劑答案：A【解析】本題考查的是制劑類型。題中所給處方為凍瘡軟膏，采用油脂性基質(zhì)軟膏。常用的油脂性基質(zhì)有凡士林、石蠟、液狀石蠟、硅油、蜂蠟、硬脂酸、羊毛脂等。處方中樟腦與薄荷腦兩主藥共研即可液化，又由于都易溶于液狀石蠟，所以加入少量液狀石蠟有助于分散均勻，而使軟膏更細(xì)膩。23.栓劑臨床應(yīng)用不正確的是（）。A.陰道栓用來(lái)治療婦科炎癥B.陰道栓使用時(shí)患者仰臥床上，雙膝屈起并分開(kāi)C.直腸栓使用時(shí)患者仰臥位，小腿伸直，大腿向前屈曲D.陰道栓用藥后1～2小時(shí)內(nèi)盡量不排尿E.栓劑的頂端蘸少許凡士林、植物油或潤(rùn)滑油答案：C【解析】本題考查的是栓劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)。C選項(xiàng)“仰臥位”錯(cuò)誤，直腸栓塞入時(shí)患者側(cè)臥位，小腿伸直，大腿向前屈曲，貼著腹部。24.大部分口服藥物在胃腸道中最主要的吸收部位是（）。A.胃B.小腸C.直腸D.結(jié)腸E.盲腸答案：B【解析】本題考查的是胃腸道的結(jié)構(gòu)與功能。胃黏膜缺乏絨毛，吸收面積有限，除一些弱酸性藥物有較好吸收外，大多數(shù)藥物吸收較差。對(duì)于小腸，大多數(shù)藥物的最佳吸收部位是十二指腸或小腸上部，藥物可以通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散途徑吸收，小腸也是藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位。多肽類藥物可以結(jié)腸作為口服的吸收部位。直腸血管豐富，是栓劑給藥的吸收部位。25.關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)表觀分布容積（V）的說(shuō)法，正確的是（）。A.表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的比例常數(shù)，單位通常是L或L／kgB.特定患者的表觀分布容積是一個(gè)常數(shù)，與服用藥物無(wú)關(guān)C.表觀分布容積通常與體內(nèi)血容量相關(guān)，血容量越大，表觀分布容積就越大D.特定藥物的表觀分布容積是一個(gè)常數(shù)，所以特定藥物的常規(guī)臨床劑量是固定的E.親水性藥物的表觀分布容積往往超過(guò)體液的總體積答案：A【解析】本題考查的是表觀分布容積的意義。表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的一個(gè)比例常數(shù)，用 “V”表示，其單位通常是“體積”或“體積／千克體重”。對(duì)某一個(gè)體，某一特定藥物的V是個(gè)確定值（常數(shù)），B選項(xiàng)不正確。若血中藥物濃度很小，則藥物的V可能遠(yuǎn)大于體液總體積時(shí)，所以表觀分布容積的大小與血藥物濃度大小有關(guān)，而不是C選項(xiàng)中的血容量，一個(gè)人的血容量，一般是不變的。對(duì)某一個(gè)體某一特定藥物的V是一個(gè)常數(shù)，不同個(gè)體，個(gè)體差異大，導(dǎo)致臨床劑量需要調(diào)整，D選項(xiàng)錯(cuò)誤。水溶性或極性大的藥物通常不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較小，E選項(xiàng)不正確。26.屬于配體門(mén)控的離子通道受體的是（）。A.5-HT受體B.胰島素受體C.糖皮質(zhì)激素受體D.GABA受體E.甲狀腺激素受體答案：D【解析】本題考查的是對(duì)受體種類和性質(zhì)的理解。GABA受體屬于配體門(mén)控離子通道受體。而5—HT受體屬于G—蛋白偶聯(lián)受體。胰島素受體屬于酪氨酸蛋白激酶受體。糖皮質(zhì)激素受體和甲狀腺激素受體屬于細(xì)胞內(nèi)受體。27.布洛芬口服混懸液的處方組成有布洛芬、羥丙基甲基纖維素、山梨醇、甘油、枸櫞酸和水，下列哪項(xiàng)不能作為布洛芬口服混懸液處方中的穩(wěn)定劑（）。A.助懸劑B.潤(rùn)濕劑C.增溶劑D.絮凝劑E.反絮凝劑答案：C【解析】本題考查的是混懸劑的穩(wěn)定劑?；鞈覄榉蔷嗖环€(wěn)定的液體制劑，需加助懸劑、潤(rùn)濕劑、絮凝劑或反絮凝劑。增溶劑是溶液劑中要加入的?；鞈覄┑姆€(wěn)定劑為?？純?nèi)容。28.高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物，如普萘洛爾、地爾硫?等，其體內(nèi)的吸收取決于（）。A.溶出度 B.溶解度C.滲透率D.酸堿性E.體內(nèi)吸收比較困難答案：A【解析】本題考查的是生物藥劑學(xué)的藥物分類。生物藥劑學(xué)根據(jù)藥物溶解性和過(guò)膜性的不同組合將藥物分為四類：第Ⅰ類高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶出度，如普萘洛爾、馬來(lái)酸依那普利、鹽酸地爾硫?等；第Ⅱ類低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解度，如雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康等；第Ⅲ類高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于藥物滲透率雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等；第Ⅳ類低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難；特非那定、酮洛芬、呋塞米等。29.5×10-19mol/L的乙酰膽堿溶液就能對(duì)蛙心產(chǎn)生明顯的抑制作用，體現(xiàn)了受體的（）。A.飽和性B.特異性C.可逆性D.多樣性E.靈敏性答案：E【解析】本題考查的是受體的性質(zhì)。受體有5個(gè)性質(zhì)：受體只能與結(jié)構(gòu)特異性的藥物結(jié)合稱為受體的特異性。受體的數(shù)量有限，藥物占領(lǐng)受體發(fā)揮藥效，當(dāng)增加藥物劑量，藥物效應(yīng)不再升高稱為受體飽和性。藥物與受體形成復(fù)合物發(fā)揮作用，藥物可以從受體解離或被其他配體所置換稱為受體的可逆性。藥物濃度很小，受體就能與之結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)稱為受體的靈敏性。受體在體內(nèi)分布密度不同，又存在亞型稱為受體的多樣性。30.酸性藥物的pKa值大于消化道體液pH時(shí)（pKa＞pH），分子型藥物所占比例高；當(dāng)pKa=pH時(shí)，未解離型和解離型藥物各占一半；當(dāng)pH比pKa增加一個(gè)單位時(shí)（即增加堿性），此時(shí)未解離型（分子型）藥物的比例是（）。A.50%B.10%C.99%D.100%E.90%答案：B【解析】本題考查的是藥物的理化性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響。藥物解離程度用解離度pKa值表示，酸性藥物由公式log（未解離型/離子型）=pKa—pH推斷，當(dāng)pH增加一個(gè)單位，未解離型/離子型比例變動(dòng)10倍，此時(shí)離子型比例約90%，分子型比例約10%；增加兩個(gè)單位時(shí)，離子型比例約99%，分子型比例約1%。31.影響藥物胃腸道吸收的因素不包括（）。A.藥物的解離常數(shù)與脂溶性B.藥物從制劑中的溶出速度C.藥物的粒度D.藥物的形狀E.藥物的晶型答案：D【解析】本題考查的是影響藥物胃腸道吸收的因素，包括劑型因素與生物因素。影響藥物吸收的劑型（廣義）因素包括藥物的物理化學(xué)因素、劑型與制劑因素、制劑處方因素等。為?？嫉膬?nèi)容。32.有關(guān)藥物的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)與藥物活性的關(guān)系說(shuō)法正確的是（）。A.logP是脂水分配系數(shù)，衡量藥物脂溶性大小，其值越大，脂溶性越小B.pKa是酸度系數(shù)，衡量藥物在不同環(huán)境下解離程度大小，解離程度越大，分子型藥物越多C.通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中解離少，分子型藥物比例多，易吸收D.阿司匹林在酸性胃中易解離，吸收少E.麻黃堿在堿性的腸道中易解離，吸收少答案：C【解析】本題考查的是藥物的理化性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響。藥物透膜吸收取決于藥物的脂溶性和解離度。脂溶性大小用脂水分配系數(shù)logP值表示，其值越大，脂溶性越大，但合適的脂溶性藥物才有最佳活性。藥物的解離度用pKa表示，酸性藥物在酸性環(huán)境中不易解離，分子型多，易吸收。堿性藥物在堿性環(huán)境中不易解離，分子型多，易吸收。33.藥物與受體的親和力和內(nèi)在活性對(duì)藥物的量—效曲線影響如下圖，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是（）。A.A圖表示藥物與受體的親和力相同，但內(nèi)在活性不同B.A圖表示藥物與受體的親和力相同，a藥物的內(nèi)在活性大C.B圖表示藥物與受體的親和力不同，但內(nèi)在活性相同D.B圖表示Z藥物與受體的親和力小，但內(nèi)在活性相同E.B圖表示X藥物與受體的親和力小.但內(nèi)在活性相同答案：D【解析】本題考查的是藥物與受體的親和力。KD表示藥物與受體的親和力，其值等于EC50。KD越大，表示藥物與受體的親和力越小，即二者成反比。將KD的負(fù)對(duì)數(shù)（-lgKD）稱為親和力指數(shù)（pD2），其值與親和力成正比。藥物和受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)不僅要有親和力，還要有內(nèi)在活性。當(dāng)兩藥親和力相等時(shí)，其效應(yīng)取決于內(nèi)在活性強(qiáng)弱；當(dāng)兩藥內(nèi)在活性相等時(shí)，則取決于親和力大小。A圖a、b、c三個(gè)藥物與親和力指數(shù)相同，a藥的內(nèi)在活性大，C藥的內(nèi)在活性小。B圖X、Y、Z三藥的內(nèi)在活性相同，但親和力不同，X藥物的親和力指數(shù)小，與受體的親和力小，Z藥物的親和力指數(shù)大，與受體的親和力大。34.下列敘述中與地爾硫?不符的是（）。A.屬于苯硫氮?類鈣通道阻滯藥B.分子結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳原子，臨床使用（2S，3S）—異構(gòu)體C.口服吸收完全，且無(wú)首關(guān)效應(yīng)D.體內(nèi)主要代謝途徑為脫乙酰基、N—脫甲基和O—脫甲基E.臨床用于治療冠心病中各型心絞痛，也有減緩心率的作用答案：C【解析】本題考查的是地爾硫?的結(jié)構(gòu)特征、代謝、臨床用途。地爾硫?口服吸收迅速完全，但有較高的首關(guān)效應(yīng)，導(dǎo)致生物利用度下降，為25%—60%。35.對(duì)乙酰氨基酚的代謝途徑如下下面關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚說(shuō)法錯(cuò)誤的是（）。A.對(duì)乙酰氨基酚的毒性代謝物是N—乙酰亞胺醌B.對(duì)乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)中的酚羥基與葡萄糖醛酸結(jié)合或磷酸酯結(jié)合經(jīng)腎排泄C.對(duì)乙酰氨基酚的主要毒性是肝壞死和腎毒性D.對(duì)乙酰氨基酚解熱鎮(zhèn)痛、抗炎等，臨床用于感冒引起的發(fā)熱、頭痛及緩解輕中度疼痛E.超劑量服用對(duì)乙酰氨基酚，為防止急性肝壞死，可立即服用谷胱甘肽解救答案：D【解析】本題考查的是對(duì)乙酰氨基酚的結(jié)構(gòu)特征與作用。對(duì)乙酰氨酚在體內(nèi)大部分經(jīng)酚羥基的葡萄糖醛酸結(jié)合和硫酸酯結(jié)合代謝，但少部分發(fā)生肝臟乙?；x生成毒性代謝物N—乙酰亞胺醌，產(chǎn)生肝毒性。誤服過(guò)量對(duì)乙酰氨基酚可立即服用含有巰基的谷胱甘肽或N—乙酰半胱氨酸來(lái)解救。該藥物只有解熱鎮(zhèn)痛作用，無(wú)抗炎抗風(fēng)濕作用。D選項(xiàng)，具有“抗炎”說(shuō)法錯(cuò)誤。36.關(guān)于房室劃分的敘述，正確的是（）。A.房室的劃分是隨意的B.為了更接近于機(jī)體的真實(shí)情況，房室劃分越多越好C.藥物進(jìn)入腦組織需要透過(guò)血—腦屏障，所以對(duì)所有的藥物來(lái)說(shuō)，腦是周邊室D.房室是根據(jù)組織、器官、血液供應(yīng)的多少和藥物分布轉(zhuǎn)運(yùn)的快慢確定的E.房室的劃分是固定的，與藥物的性質(zhì)無(wú)關(guān)答案：D【解析】本題考查房室模型。在藥動(dòng)學(xué)中，為了較方便地推導(dǎo)出藥物體內(nèi)配置狀況的量變規(guī)律，把藥物在體內(nèi)的配置狀況分成若干個(gè)房室。房室是一個(gè)假設(shè)的結(jié)構(gòu)，在臨床上它并不代表特定的解剖部位。如體內(nèi)某些部位中藥物與血液建立動(dòng)態(tài)平衡的速率相近，則這些部位可以劃為一個(gè)房室。37.某藥物在體內(nèi)按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，如果k=0.0346h-1，該藥物的消除半衰期約為（）。A.3.46hB.6.92hC.12hD.20hE.24h答案：D【解析】本題考查藥物半衰期。藥物半衰期與消除速率常數(shù)成反比，兩者均反映機(jī)體消除藥物的快慢。除藥物本身的特性外，患者的生理及病理狀況也能影響藥物的半衰期。腎功能不全或肝功能受損者，均可使半衰期延長(zhǎng)。藥物符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)代謝，消除半衰期=0.693／k。38.關(guān)于藥品有效期的說(shuō)法，正確的是（）。A.根據(jù)化學(xué)動(dòng)力學(xué)原理，用高溫試驗(yàn)按照藥物降解1%所需的有效期B.有效期可用加速試驗(yàn)預(yù)測(cè)，用長(zhǎng)期試驗(yàn)確定C.有效期按照藥物降解50%所需時(shí)間進(jìn)行推算D.有效期按照t0.1=0.1054/k公式進(jìn)行推算，用影響因素試驗(yàn)確定E.有效期按照t0.9=0.693/k公式進(jìn)行推算，用影響因素試驗(yàn)確定 答案：B【解析】本題考查藥品有效期。藥品有效期是指該藥品被批準(zhǔn)使用的期限，表示該藥品在規(guī)定的貯存條件下能夠保證質(zhì)量的期限，它是控制藥品質(zhì)量的指標(biāo)之一。對(duì)于藥物降解，通常用降解10%所需的時(shí)間（稱為十分之一衰期，記作t0.9）定義為有效期。恒溫時(shí)，t0.9=0.1054/k。式中，k為降解速度常數(shù)，單位h-1。加速試驗(yàn)預(yù)測(cè)樣品的有效期，長(zhǎng)期試驗(yàn)確定樣品的有效期。39.日平均劑量80mg的硝苯地平對(duì)心肌缺血有明顯的改善作用，幾乎可完全取消通常于上午6～12時(shí)發(fā)生的心肌缺血高峰，對(duì)下午21～24時(shí)的心肌缺血保護(hù)作用強(qiáng)度明顯不如前者的原因是（）。A.藥物受遺傳藥理學(xué)影響B(tài).藥物受藥效動(dòng)力學(xué)影響C.藥物受藥代動(dòng)力學(xué)影響D.藥物受毒理學(xué)影響E.藥物受時(shí)辰藥理學(xué)影響答案：E【解析】本題考查時(shí)辰藥理學(xué)。硝苯地平對(duì)心絞痛發(fā)作的療效存在一定的晝夜節(jié)律。ECG檢測(cè)發(fā)現(xiàn)，日平均劑量80mg的硝苯地平對(duì)心肌缺血有明顯的改善作用，幾乎可完全取消通常于上午6～12時(shí)發(fā)生的心肌缺血高峰，對(duì)下午21～24時(shí)的心肌缺血保護(hù)作用強(qiáng)度明顯不如前者。40.關(guān)于氣霧劑質(zhì)量要求和貯藏條件的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是（）。A.附加劑應(yīng)無(wú)刺激性、無(wú)毒性B.容器應(yīng)能耐受所需壓力C.拋射劑應(yīng)為適宜的低沸點(diǎn)的液體D.貯藏條件要求是室溫E.嚴(yán)重創(chuàng)傷用氣霧劑應(yīng)無(wú)菌答案：D【解析】本題考查氣霧劑的一般質(zhì)量要求。氣霧劑的一般質(zhì)量要求包括：①無(wú)毒性、無(wú)刺激性；②拋射劑為適宜的低沸點(diǎn)液體；③氣霧劑容器應(yīng)能耐受所需的壓力，每壓一次，必須噴出均勻的細(xì)霧狀的霧滴或霧粒，并釋放出準(zhǔn)確的劑量；④泄露和壓力檢查應(yīng)符合規(guī)定，確保安全使用；⑤燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無(wú)菌；⑥氣霧劑應(yīng)置涼暗處保存，并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊。二、配伍選擇題（共60題，每題1分。題干分為若干組，每組題目對(duì)應(yīng)同一組備選項(xiàng)，備選項(xiàng)可重復(fù)選用，也可不選用。每題只有1個(gè)備選項(xiàng)最符合題意。）根據(jù)下面選項(xiàng)，回答41—42題A.腹腔注射B.皮下注射C.皮內(nèi)注射D.肌肉注射E.靜脈注射41.直接進(jìn)入血液循環(huán)，無(wú)吸收過(guò)程的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查的是藥物的非胃腸道吸收中的注射給藥。靜脈注射藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，無(wú)吸收過(guò)程，生物利用度為100%。藥物皮下注射的吸收較肌內(nèi)注射慢，故需延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間時(shí)可采用皮下注射。皮內(nèi)注射吸收差，只適用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn)。42.適用于過(guò)敏試驗(yàn)的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查的是藥物的非胃腸道吸收中的注射給藥。靜脈注射藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，無(wú)吸收過(guò)程，生物利用度為100%。藥物皮下注射的吸收較肌內(nèi)注射慢，故需延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間時(shí)可采用皮下注射。皮內(nèi)注射吸收差，只適用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn)。根據(jù)下面選項(xiàng)，回答43—46題A.副作用B.繼發(fā)反應(yīng)C.后遺反應(yīng)D.停藥反應(yīng)E.變態(tài)反應(yīng)43.患者因失眠睡前服用苯巴比妥鈉100mg，第二天上午呈現(xiàn)宿醉現(xiàn)象，這屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】后遺效應(yīng)是指在停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時(shí)仍殘存的藥理效應(yīng)。后遺效應(yīng)可為短暫的或是持久的。如服用苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”現(xiàn)象。44.患者因肺炎需注射青霉素，結(jié)果皮試反應(yīng)呈強(qiáng)陽(yáng)性，這屬于藥物的（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】變態(tài)反應(yīng)是指機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應(yīng)，引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷，又稱為過(guò)敏反應(yīng)，某些藥物如抗生素、磺胺類、碘、阿司匹林等低分子化學(xué)物質(zhì)，具有半抗原性質(zhì)，能與高分子載體蛋白結(jié)合成完全抗原。45.長(zhǎng)期使用四環(huán)素等藥物患者發(fā)生口腔鵝口瘡屬于（）。A.A B.BC.CD.DE.E答案：B【解析】繼發(fā)性反應(yīng)是由于藥物的治療作用所引起的不良后果。不是藥物本身的效應(yīng)，而是藥物主要作用的間接結(jié)果。若長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素如四環(huán)素，由于許多敏感的菌株被抑制，而使腸道內(nèi)菌群間的相對(duì)平衡狀態(tài)遭到破壞，以至于一些不敏感的細(xì)菌如耐藥性的葡萄球菌大量繁殖，則可引起葡萄球菌偽膜性腸炎；或使白色念珠菌等真菌大量繁殖，引起白色念珠菌等的繼發(fā)性感染，此稱二重感染。46.與藥物的治療目的無(wú)關(guān)且難以避免的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】副作用是指在藥物按正常用法用量使用時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是藥物固有的藥理作用所產(chǎn)生的，由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的，副作用一般反應(yīng)較輕微，多數(shù)可以恢復(fù)。根據(jù)以下材料，回答47—49題A.Ⅰ類B.Ⅱ類C.Ⅲ類D.Ⅳ類E.Ⅴ類生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物進(jìn)行分類。47.兩親性藥物，即滲透性、溶解度均較高的藥物屬于（）。A.A B.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查的是藥物的生物藥劑學(xué)分類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物；第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物；第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物；第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物。48.水溶性藥物，即溶解度高、滲透性低的藥物屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查的是藥物的生物藥劑學(xué)分類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物；第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物；第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物；第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物。49.疏水性藥物，即滲透性低、溶解度低的藥物屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查的是藥物的生物藥劑學(xué)分類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物；第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物；第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物；第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物。根據(jù)以下材料，回答50—53題A.B.C.D.E.50.比奧美拉唑和蘭索拉唑有更強(qiáng)的抗幽門(mén)螺桿菌活性的質(zhì)子泵抑制劑是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查的是質(zhì)子泵抑制劑代表藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。選項(xiàng)ABCDE所給出結(jié)構(gòu)式分別為奧美拉唑、泮托拉唑、法莫替丁、雷貝拉唑、蘭索拉唑。51.結(jié)構(gòu)特征為苯并咪唑的5位上有二氟甲氧基，在體內(nèi)可發(fā)生右旋體向左旋體的單方向構(gòu)型轉(zhuǎn)化的質(zhì)子泵抑制劑是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查的是質(zhì)子泵抑制劑代表藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。選項(xiàng)ABCDE所給出結(jié)構(gòu)式分別為奧美拉唑、泮托拉唑、法莫替丁、雷貝拉唑、蘭索拉唑。52.結(jié)構(gòu)中苯并咪唑環(huán)上的苯環(huán)上無(wú)取代，吡啶環(huán)上的4位上引入了三氟乙氧基，其R-（+）-光學(xué)異構(gòu)體也被開(kāi)發(fā)上市的質(zhì)子泵抑制劑是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查的是質(zhì)子泵抑制劑代表藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。選項(xiàng)ABCDE所給出結(jié)構(gòu)式分別為奧美拉唑、泮托拉唑、法莫替丁、雷貝拉唑、蘭索拉唑。53.為第一個(gè)質(zhì)子泵抑制劑，其S—構(gòu)型單一光學(xué)異構(gòu)體也被開(kāi)發(fā)上市的藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查的是質(zhì)子泵抑制劑代表藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。選項(xiàng)ABCDE所給出結(jié)構(gòu)式分別為奧美拉唑、泮托拉唑、法莫替丁、雷貝拉唑、蘭索拉唑。根據(jù)以下材料，回答54—56題A.B.C.D.E.54.將氨芐西林分子氨基以磺酸基替代，主要用于銅綠假單胞菌、變形桿菌、大腸埃希菌等敏感菌引起的感染的青霉素類藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查廣譜青霉素。根據(jù)藥名可以初步推測(cè)，磺芐西林含有磺酸基、哌拉西林含有哌嗪酮酸、羧芐西林含有羧基的可能性最大。根據(jù)結(jié)構(gòu)式分析：55.在氨芐西林6位側(cè)鏈的氨基上引入極性較大的哌嗪酮酸基團(tuán)，對(duì)銅綠假單胞菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強(qiáng)的青霉素類藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查廣譜青霉素。根據(jù)藥名可以初步推測(cè)，磺芐西林含有磺酸基、哌拉西林含有哌嗪酮酸、羧芐西林含有羧基的可能性最大。根據(jù)結(jié)構(gòu)式分析：56.將氨芐西林分子氨基以羧基替代，主要用于銅綠假單胞菌、大腸埃希菌等引起的感染的青霉素類藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查廣譜青霉素。根據(jù)藥名可以初步推測(cè)，磺芐西林含有磺酸基、哌拉西林含有哌嗪酮酸、羧芐西林含有羧基的可能性最大。根據(jù)結(jié)構(gòu)式分析：根據(jù)以下材料，回答57—59題A.舒巴坦B.亞胺培南C.氨曲南D.丙磺舒E.甲氧芐啶57.抑制—內(nèi)酰胺酶，與青霉素類、頭孢菌素類藥物合用可以起到抗菌增效作用的藥物是（）。??A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查的是—內(nèi)酰胺類藥物?？死S酸、舒巴坦、他唑巴坦是—內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑，是?? ??一種“自殺性”的酶抑制藥，與青霉素類藥物、頭孢菌素類藥物合用，可減少后兩者被—內(nèi)酰胺酶分解??破壞，提高藥效。甲氧芐啶是二氫葉酸還原抑制劑，磺胺類藥物是二氫葉酸合成酶抑制劑，兩者合用，協(xié)同抑制四氫葉酸合成，抗菌增效。丙磺舒可競(jìng)爭(zhēng)性抑制青霉素類、頭孢菌素類從腎臟排泄，增強(qiáng)青霉素類、頭孢菌素類藥物的腎小管重吸收，提高血藥濃度。58.抑制二氫葉酸還原酶，與磺胺類藥物合用可以起到抗菌增效作用的藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查的是—內(nèi)酰胺類藥物?？死S酸、舒巴坦、他唑巴坦是—內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑，是?? ??一種“自殺性”的酶抑制藥，與青霉素類藥物、頭孢菌素類藥物合用，可減少后兩者被—內(nèi)酰胺酶分解??破壞，提高藥效。甲氧芐啶是二氫葉酸還原抑制劑，磺胺類藥物是二氫葉酸合成酶抑制劑，兩者合用，協(xié)同抑制四氫葉酸合成，抗菌增效。丙磺舒可競(jìng)爭(zhēng)性抑制青霉素類、頭孢菌素類從腎臟排泄，增強(qiáng)青霉素類、頭孢菌素類藥物的腎小管重吸收，提高血藥濃度。59.降低青霉素的排泄速度，合用可延長(zhǎng)青霉素藥效的藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查的是—內(nèi)酰胺類藥物?？死S酸、舒巴坦、他唑巴坦是—內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑，是?? ??一種“自殺性”的酶抑制藥，與青霉素類藥物、頭孢菌素類藥物合用，可減少后兩者被—內(nèi)酰胺酶分解??破壞，提高藥效。甲氧芐啶是二氫葉酸還原抑制劑，磺胺類藥物是二氫葉酸合成酶抑制劑，兩者合用，協(xié)同抑制四氫葉酸合成，抗菌增效。丙磺舒可競(jìng)爭(zhēng)性抑制青霉素類、頭孢菌素類從腎臟排泄，增強(qiáng)青霉素類、頭孢菌素類藥物的腎小管重吸收，提高血藥濃度。根據(jù)以下材料，回答60—63題A.B.C.D.E.60.具有過(guò)氧鍵的倍半萜內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查的是天然藥物結(jié)構(gòu)。含有3個(gè)異戊二烯單位，即倍半萜，青蒿素具有該特點(diǎn)。含有4個(gè)異戊二烯單位，即二萜，紫杉醇具有該特點(diǎn)。生物堿是存在于自然界（主要為植物，但有的也存在于動(dòng)物）中的一類含氮的堿性有機(jī)化合物，如喜樹(shù)堿。多柔比星是蒽醌類抗腫瘤抗生素。61.屬于二萜類化合物的藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查的是天然藥物結(jié)構(gòu)。含有3個(gè)異戊二烯單位，即倍半萜，青蒿素具有該特點(diǎn)。含有4個(gè)異戊二烯單位，即二萜，紫杉醇具有該特點(diǎn)。生物堿是存在于自然界（主要為植物，但有的也存在于動(dòng)物）中的一類含氮的堿性有機(jī)化合物，如喜樹(shù)堿。多柔比星是蒽醌類抗腫瘤抗生素。62.屬于天然生物堿的藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查的是天然藥物結(jié)構(gòu)。含有3個(gè)異戊二烯單位，即倍半萜，青蒿素具有該特點(diǎn)。含有4個(gè)異戊二烯單位，即二萜，紫杉醇具有該特點(diǎn)。生物堿是存在于自然界（主要為植物，但有的也存在于動(dòng)物）中的一類含氮的堿性有機(jī)化合物，如喜樹(shù)堿。多柔比星是蒽醌類抗腫瘤抗生素。63.屬于抗生素的藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查的是天然藥物結(jié)構(gòu)。含有3個(gè)異戊二烯單位，即倍半萜，青蒿素具有該特點(diǎn)。含有4個(gè)異戊二烯單位，即二萜，紫杉醇具有該特點(diǎn)。生物堿是存在于自然界（主要為植物，但有的也存在于動(dòng)物）中的一類含氮的堿性有機(jī)化合物，如喜樹(shù)堿。多柔比星是蒽醌類抗腫瘤抗生素。根據(jù)以下材料，回答64—65題A.去甲西泮B.替馬西泮C.三唑侖D.氯丙嗪E.文拉法辛64.地西泮經(jīng)體內(nèi)代謝，其結(jié)構(gòu)3位羥基化引入羥基，極性增大，安全性更高的藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查的是作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用。地西泮屬于1，4—苯二氮?類，1位N—去甲基代謝產(chǎn)物為去甲西泮，3位羥基化的代謝產(chǎn)物為替馬西泮，兩者的進(jìn)一步代謝產(chǎn)物為奧沙西泮，這些代謝產(chǎn)物均已廣泛用于臨床。1，4—苯二氮?環(huán)的1，2位并合三唑環(huán)后，穩(wěn)定性增強(qiáng)，與受體親和力增強(qiáng)，屬于唑侖類，如艾司唑侖、阿普唑侖、三唑侖（脂溶性大，國(guó)家按一類精神藥品管理）。氯丙嗪屬于吩噻嗪類，吩噻嗪環(huán)遇光形成自由基有光毒性變態(tài)反應(yīng)。文拉法辛屬于5—羥色胺重?cái)z取抑制劑和去 甲腎上腺素再攝取抑制劑類抗抑郁藥。65.結(jié)構(gòu)骨架吩噻嗪環(huán)易氧化，部分病人用藥后易發(fā)生光毒性變態(tài)反應(yīng)的藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查的是作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用。地西泮屬于1，4—苯二氮?類，1位N—去甲基代謝產(chǎn)物為去甲西泮，3位羥基化的代謝產(chǎn)物為替馬西泮，兩者的進(jìn)一步代謝產(chǎn)物為奧沙西泮，這些代謝產(chǎn)物均已廣泛用于臨床。1，4—苯二氮?環(huán)的1，2位并合三唑環(huán)后，穩(wěn)定性增強(qiáng)，與受體親和力增強(qiáng)，屬于唑侖類，如艾司唑侖、阿普唑侖、三唑侖（脂溶性大，國(guó)家按一類精神藥品管理）。氯丙嗪屬于吩噻嗪類，吩噻嗪環(huán)遇光形成自由基有光毒性變態(tài)反應(yīng)。文拉法辛屬于5—羥色胺重?cái)z取抑制劑和去甲腎上腺素再攝取抑制劑類抗抑郁藥。根據(jù)以下材料，回答66—68題A.腸溶片B.泡騰片C.可溶片D.舌下片E.薄膜衣片66.采用《中國(guó)藥典》規(guī)定的方法與裝置，在鹽酸溶液（9→1000）中進(jìn)行檢查，應(yīng)在30分鐘內(nèi)崩解的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E 【解析】本題考查的是固體制劑的質(zhì)量要求。可溶片崩解時(shí)限為3分鐘，薄膜衣片崩解時(shí)限為30分鐘，腸溶片崩解時(shí)限為60分鐘；舌下片、泡騰片崩解時(shí)限為5分鐘。固體制劑的質(zhì)量要求為常考內(nèi)容。67.采用《中國(guó)藥典》規(guī)定的方法與裝置，水溫20℃±5℃進(jìn)行檢查，應(yīng)在3分鐘內(nèi)全部崩解或溶化的是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查的是固體制劑的質(zhì)量要求?？扇芷澜鈺r(shí)限為3分鐘，薄膜衣片崩解時(shí)限為30分鐘，腸溶片崩解時(shí)限為60分鐘；舌下片、泡騰片崩解時(shí)限為5分鐘。固體制劑的質(zhì)量要求為?？純?nèi)容。68.采用《中國(guó)藥典》規(guī)定的方法與裝置，先在鹽酸溶液（9→1000）中檢查2小時(shí)，每片不得有裂縫、崩解等，取出，在pH6.8的磷酸鹽緩沖液中檢查，應(yīng)在1小時(shí)內(nèi)全部崩解的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查的是固體制劑的質(zhì)量要求。可溶片崩解時(shí)限為3分鐘，薄膜衣片崩解時(shí)限為30分鐘，腸溶片崩解時(shí)限為60分鐘；舌下片、泡騰片崩解時(shí)限為5分鐘。固體制劑的質(zhì)量要求為常考內(nèi)容。根據(jù)以下材料，回答69—70題A.雙向單側(cè)t檢驗(yàn)B.F檢驗(yàn)C.穩(wěn)定性試驗(yàn)D.90%置信區(qū)間 E.體外研究健康志愿者口服10mg苯磺酸氨氯地平片受試制劑和參比制劑后，對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)中的AUC0→72、Cmax、Tmax進(jìn)行等效性判斷69.利用方差分析進(jìn)行顯著性檢驗(yàn)是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查的是生物等效性的研究方法。利用方差分析進(jìn)行顯著性檢驗(yàn)是F檢驗(yàn)；仿制藥物的等效性試驗(yàn)是雙向單側(cè)t檢驗(yàn)；受試制劑與參比制劑藥動(dòng)學(xué)參數(shù)比值90%置信區(qū)間范圍應(yīng)落在80.00%～125.00%范圍之內(nèi)，即認(rèn)為生物等效。70.仿制藥物的等效性試驗(yàn)是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查的是生物等效性的研究方法。利用方差分析進(jìn)行顯著性檢驗(yàn)是F檢驗(yàn)；仿制藥物的等效性試驗(yàn)是雙向單側(cè)t檢驗(yàn)；受試制劑與參比制劑藥動(dòng)學(xué)參數(shù)比值90%置信區(qū)間范圍應(yīng)落在80.00%～125.00%范圍之內(nèi)，即認(rèn)為生物等效。根據(jù)以下材料，回答71—72題A.解熱鎮(zhèn)痛藥作用于環(huán)氧合酶，阻斷前列腺素合成B.消毒防腐藥對(duì)蛋白質(zhì)的變性作用C.胰島素治療糖尿病D.環(huán)孢素用于器官移植的排斥反應(yīng) E.抗高血壓藥卡托普利抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶71.作用機(jī)制屬于補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查的是藥物作用機(jī)制，常用藥物的作用機(jī)制是考試的重點(diǎn)。解熱鎮(zhèn)痛藥作用于環(huán)氧合酶，阻斷前列腺素合成的作用靶點(diǎn)是酶；消毒防腐藥對(duì)蛋白質(zhì)的變性作用是非特異性作用；胰島素治療糖尿病是補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)；環(huán)孢素用于器官移植的排斥反應(yīng)是影響免疫系統(tǒng)；抗高血壓藥卡托普利抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶是作用于酶。72.作用機(jī)制屬于影響免疫功能的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查的是藥物作用機(jī)制，常用藥物的作用機(jī)制是考試的重點(diǎn)。解熱鎮(zhèn)痛藥作用于環(huán)氧合酶，阻斷前列腺素合成的作用靶點(diǎn)是酶；消毒防腐藥對(duì)蛋白質(zhì)的變性作用是非特異性作用；胰島素治療糖尿病是補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)；環(huán)孢素用于器官移植的排斥反應(yīng)是影響免疫系統(tǒng)；抗高血壓藥卡托普利抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶是作用于酶。根據(jù)以下材料，回答73—74題A.阿昔洛韋B.齊多夫定C.奈韋拉平D.沙奎那韋 E.奧司他韋73.非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類抗病毒藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查的是抗病毒藥物的作用機(jī)制。阿昔洛韋屬于開(kāi)環(huán)核苷類抗病毒藥，直接作用于病毒的DNA，使其合成終止；齊多夫定屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥，抑制病毒的逆轉(zhuǎn)錄酶和治療艾滋?。荒雾f拉平屬于非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑藥；沙奎那韋屬于蛋白酶抑制藥，治療艾滋病；奧司他韋屬于神經(jīng)氨酸酶抑制劑。74.蛋白酶抑制劑類抗病毒藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查的是抗病毒藥物的作用機(jī)制。阿昔洛韋屬于開(kāi)環(huán)核苷類抗病毒藥，直接作用于病毒的DNA，使其合成終止；齊多夫定屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥，抑制病毒的逆轉(zhuǎn)錄酶和治療艾滋?。荒雾f拉平屬于非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑藥；沙奎那韋屬于蛋白酶抑制藥，治療艾滋病；奧司他韋屬于神經(jīng)氨酸酶抑制劑。根據(jù)以下材料，回答75—76題A.B.C.D.E.75.沙美特羅是將沙丁胺醇側(cè)鏈氮原子上的叔胺用一長(zhǎng)鏈親脂取代基取代得到的，是長(zhǎng)效的??2受體激動(dòng)藥類平喘藥，該藥結(jié)構(gòu)是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查的是受體激動(dòng)藥的結(jié)構(gòu)特征與作用。A結(jié)構(gòu)屬于兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的異丙腎上腺素；B結(jié)構(gòu)??屬于兒茶酚結(jié)構(gòu)的多巴酚丁胺；C結(jié)構(gòu)屬于具有叔丁氨基結(jié)構(gòu)的沙丁胺醇；D結(jié)構(gòu)是具有長(zhǎng)鏈親脂基團(tuán)，長(zhǎng)效的沙美特羅；E結(jié)構(gòu)是具有酯鍵的前體藥物班布特羅的結(jié)構(gòu)。這組題關(guān)鍵是長(zhǎng)鏈親脂基團(tuán)和酯鍵。76.鹽酸班布特羅是將特布他林苯環(huán)上兩個(gè)酚羥基酯化得到，該藥結(jié)構(gòu)是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查的是受體激動(dòng)藥的結(jié)構(gòu)特征與作用。A結(jié)構(gòu)屬于兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的異丙腎上腺素；B結(jié)構(gòu)??屬于兒茶酚結(jié)構(gòu)的多巴酚丁胺；C結(jié)構(gòu)屬于具有叔丁氨基結(jié)構(gòu)的沙丁胺醇；D結(jié)構(gòu)是具有長(zhǎng)鏈親脂基團(tuán)，長(zhǎng)效的沙美特羅；E結(jié)構(gòu)是具有酯鍵的前體藥物班布特羅的結(jié)構(gòu)。這組題關(guān)鍵是長(zhǎng)鏈親脂基團(tuán)和酯鍵。根據(jù)以下材料，回答77—78題A.B.C.D.E.77.在青霉素G結(jié)構(gòu)6位側(cè)鏈引入4—羥基苯甘氨酸，得到的口服吸收好，抗菌譜廣的藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查的是青霉素類藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用。青霉素6位側(cè)鏈引入吸電基團(tuán)，可得到耐酸，可以口服的藥物，如青霉素V、非奈西林等；青霉素6位側(cè)鏈引入大基團(tuán)，可以得到耐酶的藥物，如苯唑西林鈉（D結(jié)構(gòu)有苯環(huán)、異噁唑環(huán)）；青霉素6位引入極性基團(tuán)，可得到抗菌譜廣的藥物，如氨芐西林、阿莫西林（B結(jié)構(gòu)中有羥基苯）等。其中磺芐西林、羧芐西林、哌拉西林等抗銅綠假單胞菌效果好。哌拉西林是青霉素6位側(cè)鏈引入哌嗪酮酸結(jié)構(gòu)（E結(jié)構(gòu)有哌嗪酮酸結(jié)構(gòu)）。78.在青霉素G結(jié)構(gòu)6位側(cè)鏈引入極性大的哌嗪酮酸基團(tuán)，得到的具有抗銅綠假單胞菌活性的藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查的是青霉素類藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用。青霉素6位側(cè)鏈引入吸電基團(tuán)，可得到耐酸，可以口服的藥物，如青霉素V、非奈西林等；青霉素6位側(cè)鏈引入大基團(tuán)，可以得到耐酶的藥物，如苯唑西林鈉（D結(jié)構(gòu)有苯環(huán)、異噁唑環(huán)）；青霉素6位引入極性基團(tuán)，可得到抗菌譜廣的藥物，如氨芐西林、阿莫西林（B結(jié)構(gòu)中有羥基苯）等。其中磺芐西林、羧芐西林、哌拉西林等抗銅綠假單胞菌效果好。哌拉西林是青霉素6位側(cè)鏈引入哌嗪酮酸結(jié)構(gòu)（E結(jié)構(gòu)有哌嗪酮酸結(jié)構(gòu)）。根據(jù)以下材料，回答79—80題A.藥物結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)B.藥物劑量、劑型與給藥途徑C.性別D.年齡E.藥物相互作用79.將硝酸甘油2.5—5mg口服用量，用于注射，可能會(huì)導(dǎo)致毒性反應(yīng)，屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查的是影響藥物毒性作用的因素。將硝酸甘油2.5～5mg日服用量，用于注射，可能會(huì)導(dǎo)致毒性反應(yīng)，屬藥物的劑量、劑型與給藥途徑影響。紅霉素成酯的依托紅霉素口服吸收好，但引起肝毒性，屬于藥物的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)影響。80.紅霉素成酯的依托紅霉素口服吸收好，但會(huì)引起肝毒性，屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查的是影響藥物毒性作用的因素。將硝酸甘油2.5～5mg日服用量，用于注射，可能會(huì)導(dǎo)致毒性反應(yīng)，屬藥物的劑量、劑型與給藥途徑影響。紅霉素成酯的依托紅霉素口服吸收好，但引起肝毒性，屬于藥物的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)影響。根據(jù)以下材料，回答81—83題A.形成藍(lán)色配位化合物B.顯紫堇色C.產(chǎn)生二乙胺臭氣D.試液褪色E.生成紅色沉淀81.鹽酸麻黃堿在堿性條件下與硫酸銅反應(yīng)（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查化學(xué)鑒別法。根據(jù)藥物的結(jié)構(gòu)特征或特有官能團(tuán)可與化學(xué)試劑發(fā)生顏色變化或產(chǎn)生熒光、產(chǎn)生沉淀、生成氣體等具有可檢視的顯著特征產(chǎn)物的化學(xué)反應(yīng)對(duì)藥品進(jìn)行鑒別。例如，鹽酸麻黃堿在堿性條件下與硫酸銅形成藍(lán)色配位化合物；嗎啡與甲醛—硫酸試液反應(yīng)顯紫堇色；氫化可的松在乙醇溶液中與硫酸苯肼加熱顯黃色；鹽酸四環(huán)素與硫酸反應(yīng)顯深紫色，加入三氯化鐵溶液變?yōu)榧t棕色；維生素B1堿性下與鐵氰化鉀反應(yīng)生成具有藍(lán)色熒光的硫色素；又如，維生素C可使二氯靛酚鈉褪色；腎上腺素與三氯化鐵試液反應(yīng)則顯翠綠色；再如，葡萄糖溶液遇堿性酒石酸銅試液，即生成紅色氧化亞銅（Cu2O）沉淀；尼可剎米與氫氧化鈉試液加熱，即發(fā)生二乙胺臭氣，能使?jié)駶?rùn)的紅色石蕊試紙變藍(lán)色。82.嗎啡與甲醛—硫酸試液反應(yīng)（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查化學(xué)鑒別法。根據(jù)藥物的結(jié)構(gòu)特征或特有官能團(tuán)可與化學(xué)試劑發(fā)生顏色變化或產(chǎn)生熒光、產(chǎn)生沉淀、生成氣體等具有可檢視的顯著特征產(chǎn)物的化學(xué)反應(yīng)對(duì)藥品進(jìn)行鑒別。例如，鹽酸麻黃堿在堿性條件下與硫酸銅形成藍(lán)色配位化合物；嗎啡與甲醛—硫酸試液反應(yīng)顯紫堇色；氫化可的松在乙醇溶液中與硫酸苯肼加熱顯黃色；鹽酸四環(huán)素與硫酸反應(yīng)顯深紫色，加入三氯化鐵溶液變?yōu)榧t棕色；維生素B1堿性下與鐵氰化鉀反應(yīng)生成具有藍(lán)色熒光的硫色素；又如，維生素C可使二氯靛酚鈉褪色；腎上腺素與三氯化鐵試液反應(yīng)則顯翠綠色；再如，葡萄糖溶液遇堿性酒石酸銅試液，即生成紅色氧化亞銅（Cu2O）沉淀；尼可剎米與氫氧化鈉試液加熱，即發(fā)生二乙胺臭氣，能使?jié)駶?rùn)的紅色石蕊試紙變藍(lán)色。83.維生素C與二氯靛酚鈉反應(yīng)（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查化學(xué)鑒別法。根據(jù)藥物的結(jié)構(gòu)特征或特有官能團(tuán)可與化學(xué)試劑發(fā)生顏色變化或產(chǎn)生熒光、產(chǎn)生沉淀、生成氣體等具有可檢視的顯著特征產(chǎn)物的化學(xué)反應(yīng)對(duì)藥品進(jìn)行鑒別。例如，鹽酸麻黃堿在堿性條件下與硫酸銅形成藍(lán)色配位化合物；嗎啡與甲醛—硫酸試液反應(yīng)顯紫堇色；氫化可的松在乙醇溶液中與硫酸苯肼加熱顯黃色；鹽酸四環(huán)素與硫酸反應(yīng)顯深紫色，加入三氯化鐵溶液變?yōu)榧t棕色；維生素B1堿性下與鐵氰化鉀反應(yīng)生成具有藍(lán)色熒光的硫色素；又如，維生素C可使二氯靛酚鈉褪色；腎上腺素與三氯化鐵試液反應(yīng)則顯翠綠色；再如，葡萄糖溶液遇堿性酒石酸銅試液，即生成紅色氧化亞銅（Cu2O）沉淀；尼可剎米與氫氧化鈉試液加熱，即發(fā)生二乙胺臭氣，能使?jié)駶?rùn)的紅色石蕊試紙變藍(lán)色。根據(jù)以下材料，回答84—85題A.利伐沙班B.替羅非班C.氯吡格雷D.阿哌沙班E.阿加曲班84.血小板二磷酸腺苷受體阻斷藥是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查抗血栓藥物。血小板二磷酸腺苷受體阻斷藥主要有氯吡格雷和噻氯匹定。糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受體阻斷藥主要分為肽類和小分子非肽類阻斷藥，用于臨床的肽類藥物主要包括單克隆抗體阿昔單抗和依替巴肽；小分子非肽類藥物有替羅非班。凝血酶抑制藥包括阿加曲班和達(dá)比加群酯；利伐沙班和阿哌沙班為凝血因子X(jué)a抑制藥。85.糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受體阻斷藥是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查抗血栓藥物。血小板二磷酸腺苷受體阻斷藥主要有氯吡格雷和噻氯匹定。糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受體阻斷藥主要分為肽類和小分子非肽類阻斷藥，用于臨床的肽類藥物主要包括單克隆抗體阿昔單抗和依替巴肽；小分子非肽類藥物有替羅非班。凝血酶抑制藥包括阿加曲班和達(dá)比加群酯；利伐沙班和阿哌沙班為凝血因子X(jué)a抑制藥。根據(jù)以下材料，回答86—87題A.含量占標(biāo)示量的百分率B.效價(jià)單位C.體積百分?jǐn)?shù)D.重量百分?jǐn)?shù)E.質(zhì)量百分?jǐn)?shù)86.青霉素鈉原料藥按干燥品計(jì)算不得少于96.0%，使用的指標(biāo)為（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查含量或效價(jià)限度的規(guī)定。對(duì)于原料藥，用“含量測(cè)定”的藥品，其含量限度均用有效物質(zhì)所占的百分?jǐn)?shù)（%）表示，此百分?jǐn)?shù)，除另有注明者外，均系指重量百分?jǐn)?shù)。為了能正確反映藥品的含量，一般應(yīng)通過(guò)檢查項(xiàng)下的“干燥失重”或“水分”，將藥品的含量換算成干燥品或無(wú)水物的含量。采用“效價(jià)測(cè)定”的抗生素或生化藥品，其含量限度用效價(jià)單位表示。例如，硫酸慶大霉素效價(jià)限度規(guī)定為：按無(wú)水物計(jì)算，每1mg的效價(jià)不得少于590慶大霉素單位。87.硫酸慶大霉素規(guī)定按無(wú)水物計(jì)算，每1mg的效價(jià)不得少于590慶大霉素單位，使用的指標(biāo)為（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查含量或效價(jià)限度的規(guī)定。對(duì)于原料藥，用“含量測(cè)定”的藥品，其含量限度均用有效物質(zhì)所占的百分?jǐn)?shù)（%）表示，此百分?jǐn)?shù)，除另有注明者外，均系指重量百分?jǐn)?shù)。為了能正確反映藥品的含量，一般應(yīng)通過(guò)檢查項(xiàng)下的“干燥失重”或“水分”，將藥品的含量換算成干燥品或無(wú)水物的含量。采用“效價(jià)測(cè)定”的抗生素或生化藥品，其含量限度用效價(jià)單位表示。例如，硫酸慶大霉素效價(jià)限度規(guī)定為：按無(wú)水物計(jì)算，每1mg的效價(jià)不得少于590慶大霉素單位。根據(jù)以下材料，回答88—90題A.磺胺甲噁唑B.甲氧芐啶C.甲苯磺丁脲D.磺胺嘧啶E.伏立康唑88.治療侵襲性曲霉病、耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染的唑類藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查抗真菌藥物。磺胺甲噁唑抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌具有抗菌活性?；前芳讎f唑的作用特點(diǎn)是吸收及排泄緩慢，一次給藥后有效藥物濃度可維持10～24小時(shí)?？膳c抗菌增效劑甲氧芐啶按5：1比例配伍合用，其抗菌作用可增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍?；前粪奏さ奶攸c(diǎn)是可進(jìn) 入腦脊液濃度超過(guò)血藥濃度一半可達(dá)到治療濃度。伏立康唑是廣譜抗真菌藥，治療侵襲性曲霉病、耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染、AIDS進(jìn)行性的并可能威脅生命的真菌感染。89.分子有較強(qiáng)酸性，可進(jìn)入腦脊液的磺胺類藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查抗腦部感染的藥物?；前芳讎f唑抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌具有抗菌活性。磺胺甲噁唑的作用特點(diǎn)是吸收及排泄緩慢，一次給藥后有效藥物濃度可維持10～24小時(shí)?？膳c抗菌增效劑甲氧芐啶按5:1比例配伍合用，其抗菌作用可增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍?；前粪奏さ奶攸c(diǎn)是可進(jìn)入腦脊液濃度超過(guò)血藥濃度一半可達(dá)到治療濃度。伏立康唑是廣譜抗真菌藥，治療侵襲性曲霉病、耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染、AIDS進(jìn)行性的并可能威脅生命的真菌感染。90.可與抗菌增效劑甲氧芐啶（TMP）按5:1比例配伍合用的磺胺類藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查抗菌藥物的配伍。磺胺甲噁唑抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌具有抗菌活性。磺胺甲噁唑的作用特點(diǎn)是吸收及排泄緩慢，一次給藥后有效藥物濃度可維持10～24小時(shí)。可與抗菌增效劑甲氧芐啶按5:1比例配伍合用，其抗菌作用可增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍?；前粪奏さ奶攸c(diǎn)是可進(jìn)入腦脊液濃度超過(guò)血藥濃度一半可達(dá)到治療濃度。伏立康唑是廣譜抗真菌藥，治療侵襲性曲霉病、耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染、AIDS進(jìn)行性的并可能威脅生命的真菌感染。根據(jù)以下材料，回答91—92題 A.解離度B.脂水分配系數(shù)C.立體構(gòu)型D.空間構(gòu)象E.電子云密度分布91.影響手性藥物對(duì)映體之間活性差異的主要因素是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查影響藥物作用的因素。藥物結(jié)構(gòu)中含有手性原子時(shí)，手性原子上的基團(tuán)在空間排列上會(huì)存在不同的方向，即立體結(jié)構(gòu)有所不同，這種立體結(jié)構(gòu)不同可以造成對(duì)映異構(gòu)體之間藥理活性、強(qiáng)度、毒性等方面存在差異。非特異性結(jié)構(gòu)藥物的藥效與結(jié)構(gòu)關(guān)系不大，其藥效主要由理化性質(zhì)決定，其中吸入性全身麻醉藥就屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，影響其藥效的理化性質(zhì)主要是脂水分配系數(shù)。92.影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的主要因素是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查影響藥物作用的因素。藥物結(jié)構(gòu)中含有手性原子時(shí)，手性原子上的基團(tuán)在空間排列上會(huì)存在不同的方向，即立體結(jié)構(gòu)有所不同，這種立體結(jié)構(gòu)不同可以造成對(duì)映異構(gòu)體之間藥理活性、強(qiáng)度、毒性等方面存在差異。非特異性結(jié)構(gòu)藥物的藥效與結(jié)構(gòu)關(guān)系不大，其藥效主要由理化性質(zhì)決定，其中吸入性全身麻醉藥就屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，影響其藥效的理化性質(zhì)主要是脂水分配系數(shù)。根據(jù)以下材料，回答93—97題 A.控釋膜材料B.骨架材料C.壓敏膠D.背襯材料E.防黏材料93.聚乙烯醇屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查常用藥物輔料。骨架材料常用一些天然與合成的高分子材料，如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。保護(hù)膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。藥庫(kù)材料可以用單一材料，也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液，如卡波姆、HPMC、PVA等，各種壓敏膠和骨架材料也同時(shí)可以是藥庫(kù)材料。常用的壓敏膠有聚異丁烯（PIB）類、丙烯酸類和硅橡膠。經(jīng)皮給藥制劑中的控釋膜可分為均質(zhì)膜和微孔膜。用作均質(zhì)膜的高分子材料有乙烯—醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。常用的防黏材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。背襯材料常用多層復(fù)合鋁箔，即由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復(fù)合而成的雙層或三層復(fù)合膜。其他可以使用的背襯材料還有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。94.聚異丁烯屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查常用藥物輔料。骨架材料常用一些天然與合成的高分子材料，如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。保護(hù)膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。藥庫(kù)材料可以用單一 材料，也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液，如卡波姆、HPMC、PVA等，各種壓敏膠和骨架材料也同時(shí)可以是藥庫(kù)材料。常用的壓敏膠有聚異丁烯（PIB）類、丙烯酸類和硅橡膠。經(jīng)皮給藥制劑中的控釋膜可分為均質(zhì)膜和微孔膜。用作均質(zhì)膜的高分子材料有乙烯—醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。常用的防黏材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。背襯材料常用多層復(fù)合鋁箔，即由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復(fù)合而成的雙層或三層復(fù)合膜。其他可以使用的背襯材料還有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。95.乙烯—醋酸乙烯共聚物屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查常用藥物輔料。骨架材料常用一些天然與合成的高分子材料，如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。保護(hù)膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。藥庫(kù)材料可以用單一材料，也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液，如卡波姆、HPMC、PVA等，各種壓敏膠和骨架材料也同時(shí)可以是藥庫(kù)材料。常用的壓敏膠有聚異丁烯（PIB）類、丙烯酸類和硅橡膠。經(jīng)皮給藥制劑中的控釋膜可分為均質(zhì)膜和微孔膜。用作均質(zhì)膜的高分子材料有乙烯—醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。常用的防黏材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。背襯材料常用多層復(fù)合鋁箔，即由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復(fù)合而成的雙層或三層復(fù)合膜。其他可以使用的背襯材料還有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。96.聚苯乙烯屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E 【解析】本題考查常用藥物輔料。骨架材料常用一些天然與合成的高分子材料，如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。保護(hù)膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。藥庫(kù)材料可以用單一材料，也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液，如卡波姆、HPMC、PVA等，各種壓敏膠和骨架材料也同時(shí)可以是藥庫(kù)材料。常用的壓敏膠有聚異丁烯（PIB）類、丙烯酸類和硅橡膠。經(jīng)皮給藥制劑中的控釋膜可分為均質(zhì)膜和微孔膜。用作均質(zhì)膜的高分子材料有乙烯一醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。常用的防黏材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。背襯材料常用多層復(fù)合鋁箔，即由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復(fù)合而成的雙層或三層復(fù)合膜。其他可以使用的背襯材料還有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。97.鋁箔屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查常用藥物輔料。骨架材料常用一些天然與合成的高分子材料，如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。保護(hù)膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。藥庫(kù)材料可以用單一材料，也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液，如卡波姆、HPMC、PVA等，各種壓敏膠和骨架材料也同時(shí)可以是藥庫(kù)材料。常用的壓敏膠有聚異丁烯（PIB）類、丙烯酸類和硅橡膠。經(jīng)皮給藥制劑中的控釋膜可分為均質(zhì)膜和微孔膜。用作均質(zhì)膜的高分子材料有乙烯—醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。常用的防黏材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。背襯材料常用多層復(fù)合鋁箔，即由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復(fù)合而成的雙層或三層復(fù)合膜。其他可以使用的背襯材料還有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。根據(jù)以下材料，回答98—100題A.液體藥物的物理性質(zhì)B.具有人指紋一樣的特征專屬性C.利用微生物或?qū)嶒?yàn)動(dòng)物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)D.可用作藥物的鑒別，也可反映藥物的純度 E.可用于藥物的鑒別、檢查和含量測(cè)定98.熔點(diǎn)（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查藥物檢測(cè)方法。熔點(diǎn)可用于鑒別藥物，也反映藥物的純度。旋光度可用于手性藥物的鑒別、雜質(zhì)檢查和含量測(cè)定?；衔锏募t外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專屬性，幾乎沒(méi)有兩個(gè)化合物具有相同的紅外光譜。由于紅外光譜的特征性強(qiáng)，《中國(guó)藥典》及世界各國(guó)藥典廣泛使用紅外光譜法，采用對(duì)照品法或標(biāo)準(zhǔn)圖譜法進(jìn)行比較鑒別。99.旋光度（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查藥物檢測(cè)方法。熔點(diǎn)可用于鑒別藥物，也反映藥物的純度。旋光度可用于手性藥物的鑒別、雜質(zhì)檢查和含量測(cè)定?；衔锏募t外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專屬性，幾乎沒(méi)有兩個(gè)化合物具有相同的紅外光譜。由于紅外光譜的特征性強(qiáng)，《中國(guó)藥典》及世界各國(guó)藥典廣泛使用紅外光譜法，采用對(duì)照品法或標(biāo)準(zhǔn)圖譜法進(jìn)行比較鑒別。100.紅外光譜（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查藥物檢測(cè)方法。熔點(diǎn)可用于鑒別藥物，也反映藥物的純度。旋光度可用于手性藥物的鑒別、雜質(zhì)檢查和含量測(cè)定?；衔锏募t外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專屬性，幾乎沒(méi)有兩個(gè)化合物具有相同的紅外光譜。由于紅外光譜的特征性強(qiáng)，《中國(guó)藥典》及世界各國(guó)藥典廣泛使用紅外光譜法，采用對(duì)照品法或標(biāo)準(zhǔn)圖譜法進(jìn)行比較鑒別。三、綜合分析選擇題（共10題，每題1分，題目分為若干組，每組題目基于同一個(gè)臨床情景病例、實(shí)例或案例的背景信息逐題展開(kāi)。每題的備選項(xiàng)中，只有1個(gè)最符合題意。）根據(jù)以下材料，回答101—103題患者女，78歲，因高血壓長(zhǎng)期口服硝苯地平緩釋片（10mg／片），每日2次、每次1片，血壓控制良好。近期因氣溫驟降，感覺(jué)血壓明顯升高，晚7點(diǎn)自查血壓達(dá)170／110mmHg，考慮加服1片藥。因擔(dān)心緩釋藥物起效慢，自行將硝苯地平緩釋片碾碎后吞服，8點(diǎn)自測(cè)血壓降至140/90mmHg。9點(diǎn)鐘，患者發(fā)現(xiàn)血壓又升至160／100mmHg，擔(dān)心血壓沒(méi)控制住，又碾碎1片硝苯地平緩釋片吞服。在第2次服藥后30分鐘，出現(xiàn)頭暈惡心、心悸胸悶，繼而意識(shí)模糊，被家人送往急診搶救，診斷為心源性休克。101.基于上述情況，下列做法中正確的是（）。A.劑型雖對(duì)藥物吸收有影響，但均屬口服，所以可以粉碎后沖服B.自查血壓達(dá)170／110mmHg，可以加服1片C.不粉碎，放入溫水中溶解后服用D.向醫(yī)師申請(qǐng)變更處方E.患者發(fā)現(xiàn)血壓再次升高時(shí)，應(yīng)服用硝苯地平緩釋片吞服答案：D【解析】本題考查的是劑型與制劑因素對(duì)藥物吸收的影響及臨床應(yīng)用。緩釋片不可粉碎和咀嚼，患者吞咽困難，應(yīng)向醫(yī)師申請(qǐng)變更處方。102.硝苯地平緩釋片多為薄膜衣片，可使用的包衣材料為（）。A.淀粉B.羧甲基纖維素鈉C.滑石粉D.PEG6000E.醋酸纖維素答案：E【解析】本題考查的是難溶包衣材料的應(yīng)用。僅醋酸纖維素為難溶性包衣材料。103.硝苯地平緩釋片與普通片相比的優(yōu)勢(shì)是（）。A.改善腸道內(nèi)溶解性B.避免肝臟首關(guān)效應(yīng)C.改善用藥順應(yīng)性D.促進(jìn)細(xì)菌的攝取E.防止胃內(nèi)分解答案：C【解析】本題考查的是硝苯地平緩釋片的臨床意義?？刂扑幬锏尼尫潘俣群统潭龋源_保藥物以一定速度輸送到病患部位并在組織中或體液中維持一定濃度，獲得預(yù)期療效，減小毒副作用，減少給藥次數(shù)，提高患者順應(yīng)性。根據(jù)以下材料，回答104—106題某高血壓患者，長(zhǎng)期應(yīng)用普萘洛爾治療高血壓。近日患者自覺(jué)血壓恢復(fù)正常，突然停止服藥，導(dǎo)致出現(xiàn)血壓升高的不良反應(yīng)。104.普萘洛爾治療高血壓的作用機(jī)制為（）。A.阻斷受體??B.阻斷受體??C.激動(dòng)受體??D.激動(dòng)受體??E.阻斷M受體答案：A【解析】本題考查的是對(duì)藥物作用的理解。普萘洛爾通過(guò)阻斷受體發(fā)揮治療高血壓的作用。??105.患者出現(xiàn)的這種不良反應(yīng)為（）。A.毒性反應(yīng) B.后遺效應(yīng)C.停藥反應(yīng)D.繼發(fā)反應(yīng)E.副作用答案：C【解析】本題考查的是對(duì)不良反應(yīng)類型的理解。當(dāng)患者長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物，突然停藥后出現(xiàn)原有疾病加劇的現(xiàn)象，稱為停藥反應(yīng)。長(zhǎng)期使用普萘洛爾突然停藥，出現(xiàn)血壓升高的不良反應(yīng)為停藥反應(yīng)。106.長(zhǎng)期使用普萘洛爾因突然停藥而導(dǎo)致血壓升高的原因是受體出現(xiàn)了（）。A.同源脫敏B.異源脫敏C.特異性脫敏D.非特異性脫敏E.受體增敏答案：E【解析】本題考查的是對(duì)受體調(diào)節(jié)的理解。受體增敏是指長(zhǎng)期應(yīng)用拮抗藥，造成受體數(shù)量或敏感性提高。高血壓患者長(zhǎng)期應(yīng)用受體阻斷藥普萘洛爾時(shí)，突然停藥可以由于受體的敏感性增高而引起“反跳”現(xiàn)象，?? ??導(dǎo)致血壓升高。而受體脫敏是指在長(zhǎng)期使用一種激動(dòng)藥后，組織或細(xì)胞的受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。分為同源脫敏（特異性脫敏）和異源脫敏（非特異性脫敏）。根據(jù)以下材料，回答107—108題硝苯地平軟膠囊的處方如下：【處方】?jī)?nèi)容物：硝苯地平5gPEG400220g囊材：明膠100份、甘油55份、水120份比例混合制成1000丸107.硝苯地平軟膠囊處方中分散介質(zhì)為（）。A.氯化鉀B.氯化鈉C.HPMC D.三氯甲烷E.PEG400答案：E【解析】本題考查硝苯地平軟膠囊的處方工藝分析。硝苯地平膠丸制備采用壓制法。硝苯地平系光敏性藥物，生產(chǎn)中應(yīng)避光。因?yàn)橹魉幉蝗苡谥参镉停蚨捎肞EG400作為分散介質(zhì)。PEG400易吸濕，