藥物化學(xué)期末考試試題A及參考答案

選擇題（每題只有一個(gè)正確答案，將正確的填入括號(hào)內(nèi)，每題1分，共15分）1、鹽酸利多卡因的化學(xué)名為（）A．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）環(huán)己酮鹽酸鹽B．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯鹽酸鹽C．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺鹽酸鹽D．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺鹽酸鹽2、苯巴比妥的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（）A．B。C．D。3、硫雜蒽類(lèi)衍生物的母核與側(cè)鏈以雙鍵相連，有幾何異構(gòu)體存在，其活性一般是（）A．反式大于順式B．順式大于反式C．兩者相等D．不確定4、非甾體抗炎藥的作用機(jī)理是（）A．二氫葉酸合成酶抑制劑B．二氫葉酸還原酶抑制劑C．花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑D．粘肽轉(zhuǎn)肽酶抑制劑5、磷酸可待因的主要臨床用途為（）A．鎮(zhèn)痛B．祛痰C．鎮(zhèn)咳D．解救嗎啡中毒6、抗組胺藥苯海拉明，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于哪一類(lèi)（）A．氨基醚B．乙二胺C．哌嗪D．丙胺7、化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是（）苯海拉明B．阿米替林C．可樂(lè)定D．普萘洛爾8、卡巴膽堿是哪種類(lèi)型的擬膽堿藥（）A．M受體激動(dòng)劑B．膽堿乙酰化酶C．完全擬膽堿藥D．M受體拮抗劑9、下列藥物可用于治療心力衰竭的是（）A．奎尼丁B．多巴酚丁胺C．普魯卡因胺D．尼卡低平10、磺胺類(lèi)藥物的活性必須基團(tuán)是（）A．偶氮基團(tuán)B．4-位氨基C．百浪多息D．對(duì)氨基苯磺酰胺11、驅(qū)腸蟲(chóng)藥物按照化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為下列哪幾類(lèi)（）A．哌嗪類(lèi)、咪唑類(lèi)、嘧啶類(lèi)、三萜類(lèi)和醇類(lèi)B．哌嗪類(lèi)、咪唑類(lèi)、嘧啶類(lèi)、三萜類(lèi)和酚類(lèi)C．哌嗪類(lèi)、咪唑類(lèi)、哌啶類(lèi)、三萜類(lèi)和醇類(lèi)D．哌嗪類(lèi)、咪唑類(lèi)、嘧啶類(lèi)、二萜類(lèi)和醇類(lèi)12、下列哪個(gè)為抗腫瘤烷化劑（）A．順鉑B．巰嘌呤C．丙卡巴肼D．環(huán)膦酰胺13、青霉素G制成粉針劑的原因是（）A．易氧化變質(zhì)B．易水解失效C．使用方便D．遇β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定14、下列藥物中哪些屬于雄甾烷類(lèi)()A.苯丙酸諾龍B．黃體酮C．醋酸甲地孕酮D．甲睪酮15、維生素A醋酸酯在體內(nèi)被酶水解成維生素A，進(jìn)而氧化生成（）A．視黃醇和視黃醛B．視黃醛和視黃酸C．視黃醛和醋酸D．視黃醛和維生素A酸二、問(wèn)答題（每題5分，共35分）1、阿司匹林可能含有什么雜質(zhì)，說(shuō)明雜質(zhì)來(lái)源及檢查方法？2、在堿性條件下毛果蕓香堿發(fā)生哪些化學(xué)變化，寫(xiě)出其反應(yīng)式？3、寫(xiě)出鹽酸米沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)，說(shuō)明為什么作用時(shí)間比嗎啡長(zhǎng)？4、組胺H1受體拮抗劑有哪些結(jié)構(gòu)類(lèi)型，各舉出一類(lèi)藥物名稱(chēng)？5、甲氧芐啶的結(jié)構(gòu)中含有那種雜環(huán)，簡(jiǎn)述其作用機(jī)理，為什么常與磺胺甲惡唑合用？6、寫(xiě)出青霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)，指出青霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)中哪部分結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定？青霉素為什么不能口服？注射劑為什么制成粉針劑？7、為什么常曬太陽(yáng)可預(yù)防維生素D缺乏癥？三、合成下列藥物（每題10分，共30分）1、苯巴比妥2、吲哚美辛3、諾氟沙星四、案例題（20分）李某，28歲的一個(gè)單身母親，是一個(gè)私立學(xué)校的交通車(chē)司機(jī)，她因近6個(gè)月越來(lái)越惡化的抑郁癥去看醫(yī)生，病歷表明她常用地匹福林滴眼（治療青光眼）和苯海拉明（防過(guò)敏），她的血壓有點(diǎn)偏高，但并未進(jìn)行抗高血壓的治療現(xiàn)有下面4個(gè)抗抑郁的藥物，請(qǐng)你為病人選擇。在該病例中，其工作和病史中有哪些因素在用藥時(shí)不應(yīng)忽視？上述藥物中，每一個(gè)抗抑郁藥的作用機(jī)制（8分）你選擇推薦哪一個(gè)藥物，為什么？（6分）說(shuō)明你不推薦的藥物的理由？（6分）參考答案一、1、d2、C3、b4、c5、c6、a7、d8、c9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b二1、由于合成阿司匹林時(shí)乙?；磻?yīng)不完全，或在阿司匹林貯存時(shí)保管不當(dāng)，成品中含有過(guò)多的水楊酸雜質(zhì)，不僅對(duì)人體有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物質(zhì)，中國(guó)藥典規(guī)定檢查游離水楊酸，采用與硫酸鐵反應(yīng)產(chǎn)生紫色進(jìn)行檢查。2、五元內(nèi)酯環(huán)上的兩個(gè)取代基處于順式構(gòu)型，當(dāng)加熱或在堿性條件下，C3位發(fā)生差向異構(gòu)化，生成無(wú)活性的異毛果云香堿。分子結(jié)構(gòu)中的內(nèi)酯環(huán)在堿性條件下，可被水解開(kāi)環(huán)生成毛果云香酸鈉鹽失去活性。3、在肝臟被代謝，其中間代謝物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇為活性代謝物，半衰期比美沙酮長(zhǎng)，是美沙酮鎮(zhèn)痛作用時(shí)間較嗎啡長(zhǎng)的原因4、按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類(lèi)可分為乙二胺類(lèi)、氨基醚類(lèi)、丙胺類(lèi)、三環(huán)類(lèi)和哌啶類(lèi)等。舉例正確即可5、嘧啶，其作用機(jī)制為可逆性抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸還原為四氫葉酸的過(guò)程受阻，影響輔酶F的形成，從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成，使其生長(zhǎng)繁殖受到抑制。與磺胺類(lèi)藥物制成復(fù)方合用，使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷，從而使其抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍，同時(shí)可減少對(duì)細(xì)菌的耐藥性。6、青霉素結(jié)構(gòu)中2位有羧基，具有酸性(pKa2.65~2.70)，不溶于水，可溶于有機(jī)溶劑。臨床以其鉀鹽或鈉鹽供藥用，稱(chēng)為青霉素鈉(BenzylpenicillinSodium)、青霉素鉀(BenzylpenicillinPotassium)，青霉素的鈉鹽或鉀鹽均易溶于水，但是其鈉鹽或鉀鹽的水溶液在室溫下不穩(wěn)定，易被水解失效，因此注射用青霉素為其鈉鹽或鉀鹽的滅菌粉末.7、人體皮膚中貯存的7-脫氫膽固醇，在日光或紫外線(xiàn)照射下，經(jīng)裂解可轉(zhuǎn)化為維生素D3，因此常參加戶(hù)外活動(dòng)可預(yù)防維生素D的缺乏。三（只要合成路線(xiàn)可行即可）四1、病人的工作是汽車(chē)司機(jī)，注意力需高度集中，即所用藥物不應(yīng)有嗜睡的副作用，病人現(xiàn)使用擬腎上腺素的地匹福林和抗組胺藥苯海拉明，須避免藥物的相互作用，此外還須注意病人的血壓。抗抑郁藥1為地昔帕明，是去腎上腺素重?cái)z取抑制劑，抗抑郁藥2是氟西丁，5-羥色胺再攝取抑制劑，抗抑郁藥3是苯乙肼，作用機(jī)制為抑制單胺氧化酶，抗抑郁藥4是阿米替林，機(jī)制同12、氟西丁為選擇性抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT的再攝取，延長(zhǎng)和增加5-HT的作用，從而產(chǎn)生抗抑郁作用。本品不影響膽堿受體，組胺受體或α腎上腺素受體功能。本品副作用較輕，適用于大多數(shù)抑郁患者