2022年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學知識一必考復習題

2022年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學知識一必考復習題匯總

一、單選

1L單選題］藥物與受體形成不可逆復合物的鍵合形式是

A.疏水鍵和氫鍵

B.電荷轉移復合物

C.偶極相互作用力

D.共價鍵

E.范德華力和靜電引力

［答案］D

［解析］此題藥物與作用靶標結合的化學本質，藥物在與作用靶標

相互作用時，一般是通過鍵合的形式進行結合，這種鍵合形式有共價

鍵和非共價鍵兩大類。共價鍵的結合形式是藥物與作用靶標形成不可

逆的共價鍵結合，這種情況比較少見。但在大多數情況下，藥物與作

用靶標的結合是可逆的，主要的結合方式有：離子鍵、氫鍵、離子偶

極、偶極-偶極、范德華力、電荷轉移復合物和疏水作用等。

2L單選題］羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物,母核

是呻噪環(huán)的是

A.瑞舒伐他汀

B.阿托伐他汀

C.辛伐他汀

D.洛伐他汀

E.氟伐他汀

［答案］E

［解析］羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物,洛伐他汀

和辛伐他汀的母核均是六氫禁、氟伐他汀的母核是呻味環(huán)、阿托伐他

汀的母核是此咯環(huán)、瑞舒伐他汀的母核是喘唳環(huán)。

3L單選題］關于共價鍵下列說法正確的是

A.鍵能較大，作用持久

B.是一種可逆的結合形式

C.包括離子鍵、氫鍵、范德華力

D.與有機合成反應完全不同

E.含有季胺的藥物一般以共價鍵結合

［答案］A

［解析］共價鍵鍵合類型鍵能較大（鍵能150"1100kJ/mol）,作用

強而持久，除非被體內特異的酶解斷裂外，很難斷裂。因此，以共價

鍵結合的藥物，是一種不可逆的結合形式，和發(fā)生的有機合成反應相

類似。

4L單選題］關于藥物與作用靶標結合的化學本質錯誤的是

A.一般是通過鍵合的形式結合

B.有共價鍵和非共價鍵兩類

C.共價鍵為不可逆的結合形式

D.偶極-偶極、范德華力為可逆的結合形式

E.離子鍵、氫鍵為不可逆的結合形式

［答案］E

［解析］藥物在與作用靶標相互作用時，一般是通過鍵合的形式進

行結合，這種鍵合形式有.共價鍵和非共價鍵兩大類。共價鍵的結合

形式是藥物與作用靶標形成不可逆的共價鍵結合，這種情況比較少

見。但在大多數情況下，藥物與作用靶標的結合是可逆的，主要的結

合方式有：離子鍵、氫鍵、離子偶極、偶極-偶極、范德華力、電荷轉

移復合物和疏水作用等。

5L單選題］下列不屬于非共價鍵鍵合類型的是

A.烷化劑抗腫瘤藥物與靶標結合

B.去甲腎上腺素與受體結合

C.氯貝膽堿與M膽堿受體結合

D.美沙酮分子中碳原子與氨基氮原子結合,產生與哌替哽相似的

空間構象

E.藥物分子中的烷基、苯基與靶點結合

［答案］A

［解析］B、C選項為離子鍵的結合形式，D為偶極-偶極和離子-

偶極的相互作用，E為疏水性的相互作用。

6［.單選題］如下藥物化學結構骨架的名稱為

A.環(huán)己烷

B.環(huán)丙二酰服

C.環(huán)戊烷

D.蔡

E.味喃

［答案］B

［解析］

7［.單選題］下列不屬于母核和基團的作用的是

A.調節(jié)化合物的物理化性質

B.可調節(jié)藥物的副作用

C.可調節(jié)藥物在體內的代謝

D.可調節(jié)與其他藥物的結合方式

E.基團對藥物的理化作用不大

［答案］E

［解析］母核和各種基團或結構片段的改變不僅可以直接影響其

與藥物的結合作用，從而影響藥效動力學或產生毒副作用；而且母核

和各種基團或結構片段的結合和調整還會起到調節(jié)化合物理化性質、

生物藥劑學和藥代動力學等作用。

8［.單選題］下列說法不正確的是

A.藥物一般以分子的形式吸收

B.阿莫西林非生理條件下以離子形式存在

C.水楊酸在胃中易吸收

D.地西泮易在腸道中吸收

E.胭乙定在胃中易吸收

［答案］E

［解析］強堿性藥物如服乙哽(Guanethidine)(HB,pK。8.3,11.9)

在整個胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季錢鹽類和磺酸類

藥物，消化道吸收很差。

9［.單選題］酸性藥物在體液中的解離程度可用公式：來計算。已

知苯巴比妥的pKa約為7.4,在生理pH為7.4的情況下，其以分子

形式存在的比例是

A.30%

B.40%

C.50%

D.75%

E.90%

［答案］C

［解析］本題考查藥物的解離度。酸性藥物在體內的解離程度依據

公式：1g帶入已知條件可算出以分子形式存在的比例是50%,故本題

答案應選C。

10E.單選題］關于生物藥劑學分類說法不正確的是

A.普蔡洛爾在體內的吸收取決于藥物的溶出度

B.吐羅昔康在體內的吸收取決于藥物的溶解度

C.高溶解度、低滲透性的水溶性藥物分子，在體內的吸收取決于

藥物的滲透率

D.陜塞米的在體內的吸收取決于藥物的滲透率

E.阿替洛爾在體內的吸收取決于藥物的滲透率

［答案］D

［解析］

11［.單選題］在分子中引入可增強與受體的結合力，增加水溶性，改

變生物活性的基團是

A.鹵素

B.羥基

C.硫醒

D.酰胺基

E.烷基

［答案］B

［解析］羥基和疏基藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水

溶性，另一方面可能會與受體發(fā)生氫鍵結合，增強與受體的結合力，

改變生物活性。在脂肪鏈上引入羥基取代，常使活性和毒性下降。取

代在芳環(huán)上的羥基，會使分子解離度增加，也會有利于和受體的堿性

基團結合，使活性和毒性均增強。有時為了減少藥物的解離度，便于

吸收，或為了減緩藥物的代謝速度、減低毒性，將羥基進行?；甚?/p>

或燒化成醒，但其活性多降低。

12［.單選題］關于藥物的脂水分配系數錯誤的是

A.評價親水性或親脂性的標準

B.藥物在水相中物質的量濃度與在非水相中物質的量濃度之比

C.非水相中的藥物濃度通常用正辛醇中藥物的濃度來代替

D.CW為藥物在水中的濃度

E.脂水分配系數越大說明藥物的脂溶性越高

［答案］B

［解析］在藥學研究中，評價藥物親水性或親脂性大小的標準是藥

物的脂水分配系數用P來表示，其定義為：藥物在生物非水相中物質

的量濃度與在水相中物質的量濃度之比。由于生物非水相中藥物的濃

度難以測定，通常使用正辛醇中藥物的濃度來代替。co表示藥物在

生物非水相或正辛醇中的濃度;Cw表示.藥物在水中的濃度。P值越

大，則藥物的脂溶性越高。

13［,單選題］容易被氧化成碉或者亞碉的是

A.燒基

B.羥基

C.磺酸

D.M

E.酯

［答案］D

［解析］叫和硫酰易被氧化成碉和亞碉。

14［.單選題］下列說法錯誤的是

A.足夠的親水性可以保證藥物分子溶于水

B.適宜的親脂性可以保障藥物的吸收

C.非極性結構可導致藥物的脂溶性增大，如羥基

D.炫基、鹵素原子可以增加藥物的脂溶性

E.脂環(huán)、硫原子可以增加藥物的脂溶性

［答案］C

［解析］藥物分子結構的改變對藥物脂水分配系數的影響比較大。

影響藥物的水溶性因素比較多，當分子中官能團形成氫鍵的能力和官

能團的離子化程度較大時，藥物的水溶性會增大。相反若藥物結構中

含有較大的涇基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結構，導致藥物的脂溶性

增大。例如：當分子中引入極性較大的羥基時，藥物的水溶性加大，

脂水分配系數下降5~150倍，以羥基替換甲基時下降2~170倍。而引

入一個鹵素原子，親脂性會增高，脂水分配系數約增加4~20倍，引

入硫原子、燒基或將羥基換成烷氧基，藥物的脂溶性也會增大。

15L單選題］抗腫瘤藥物疏嚓吟引入磺酸基是因為

A.降低藥物的水溶性

B.增加藥物的脂溶性

C.降低藥物的脂水分配系數

D.使范喋吟以分子形式存在，利于吸收

E.以上都不對

［答案］C

［解析］磺酸、峻酸和酯磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解離

度增加，不易通過生物膜，導致生物活性減弱，毒性降低。但僅有磺

酸基的化合物一般無生物活性。但是為了增加水溶性，有時會引入磺

酸基。例如，抗腫瘤藥物流嘿吟(Mercaptopurine)難溶于水，但引入

磺酸基后可制成鈉鹽得到磺疏嘿吟鈉(SulfomercaprineSodium),增

加了藥物的水溶性，也克服了6-MP的其他缺點。

16［.單選題］可增加頭匏吠辛的半衰期的是

A.峻基酯化

B.磺酸

C.煌基

D.疏基

E.羥基

［答案］A

［解析］頭施吠辛(Cefuroxime)極性較大，只能通過注射給藥，使

用不方便，體內半衰期也比較短。將頭瓶味辛的段基酯化得到的前藥

頭抱.陜辛酯(CefuroximeAxetil)，脂溶性增強，口服吸收良好，吸收

后迅速在腸黏膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭抱哄辛，分布

至全身細胞外液，半衰期也得到延長。

17［.單選題］下列說法錯誤的是

A.硝基的吸電子效應可使硝基苯甲酸乙酯極性降低

B.增加喳諾酮覆基的氧電荷密度，有利于和DNA螺旋酶的電性相

互結合

C.司帕沙星抑制金葡菌的活性強是因為增加了裁基氧的密度

D.普魯卡因可通過共軻誘導效應增加酯凝基的極性

E.以上說法都不正確

［答案］E

［解析］喳諾酮類抗菌藥的作用靶點是DNA螺旋酶，其中4位的酮

基是重要的作用部位，當覆基的氧電荷密度增加時，有利于和DNA

螺旋酶的電性相互結合。喳諾酮類藥物司帕沙星，其對金黃色葡萄球

菌的抑制活性比類似物環(huán)丙沙星強16倍。分析原因是由于5位氨基

和8位F均是給電子基團，通過共軻效應增加了4位裁基氧上的電荷

密度,使司帕沙星與DNA螺旋酶的結合作用增強而增加了對酶的抑制

作用。普魯卡因(Procaine),該對位氨基上的電子云通過共軻誘導效

應，增加了酯凝基的極性，使藥物與受體結合更牢，作用時間延長。

若是在苯甲酸酯的苯環(huán)對位引入吸電子基團硝基時，如對硝基苯甲酸

乙酯，由于硝基的吸電子效應，導致翔基的電子云流向苯環(huán)，使極性

降低，故對硝基苯甲酸酯與受體的結合能力比母體化合物弱、麻醉作

用降低。

18L單選題］含芳環(huán)的藥物在體內主要發(fā)生

A.還原代謝

B.氧化代謝

C.甲基化代謝

D.開環(huán)代謝

E.水解代謝

［答案］B

［解析］含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內肝臟CYP450

酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質子的催

化下會發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合

物。

19［.單選題］下列不屬于第n相結合反應的是

A.0、N、S和C的葡萄糖醛普化

B.核普類藥物的磷酸化

C.兒茶酚的間位羥基形成甲氧基

D.酚羥基的硫酸酯化

E.苯甲酸形成馬尿酸

［答案］B

［解析］本題考查藥物代謝中結合反應的類型。核普類藥物的磷酸

化不屬于第n相結合反應。故本題答案應選B。

20［.單選題］不屬于錐體外系反應的表現是

A.運動障礙

B.坐立不安

C.震顫

D.頭暈

E.僵硬

［答案］D

［解析］錐體外系反應的主要癥狀是帕金森綜合征，表現為運動障

礙，如坐立不安，不停的動作、震顫、僵硬等。

21［.單選題］非爾氨酯引起肝臟毒性和再生障礙性貧血的原因是

A.生成了2-苯基丙烯醛

B.發(fā)生了葡萄醛酸普酯化反應

C.與血漿蛋白的賴氨酸結合

D.與蛋白質親核基團結合

E.生成4-位羥基化代謝物

［答案］A

［解析］非爾氨酯(Felbamate)具有鎮(zhèn)靜催眠和抗癲癇作用，曾因

可引起肝臟毒性和再生障礙性貧血而被限制使用。該藥物首先在體內

被酯酶水解并被醛脫氫酶催化下生成醛基氨甲酸酯，在發(fā)生分子內環(huán)

合生成環(huán)理琳酮，環(huán)嘎啾酮脫氫生成強親電性的2-苯基丙烯醛，易

與蛋白的親核基團發(fā)生邁克爾加成，產生特質性毒性。

22［.單選題］因一藥多靶而產生副毒作用的是

A.氯氮平

B.氯丙嗪

C.洛沙平

D.阿司咪嘎

E.奮乃靜

［答案］A

［解析］B、C、E是因為藥物與治療部位靶標結合產生的副作用；D

選項是因對心臟快速延遲整流鉀離子通道的影響而產生的副作用。

23L單選題］酸性藥物在體液中的解離程度可用公式：來計算。

巳知苯巴比妥的pKa約為7.4,在生理pH為7.4的情況下，其以分

子形式存在的比例是

A.30%

B.40%

C.50%

D.75%

E.90%

［答案］c

［解析］本題考查藥物的解離度。酸性藥物在體內的解離程度依據

公式：1g帶入已知條件可算出以分子形式存在的比例是50%,故本題

答案應選C。

24E.單選題］酸性藥物在體液中的解離程度可用公式：來計算。

已知苯巴比妥的pKa約為7.4,在生理pH為7.4的情況下，其以分

子形式存在的比例是

A.30%

B.40%

C.50%

D.75%

E.90%

［答案］C

［解析］本題考查藥物的解離度。酸性藥物在體內的解離程度依據

公式：1g帶入已知條件可算出以分子形式存在的比例是50%,故本題

答案應選C。

25［.單選題］利多卡因在體內代謝如下，其發(fā)生的第I相生物轉

化反應是

A.0-脫烷基化

B.N-脫烷基化

C.N-氧化

D.C-環(huán)氧化

E.S-氧化

［答案］B

［解析］本題考查胺類藥物發(fā)生的第I相生物轉化反應的規(guī)律。利

多卡因結構中含有叔胺部分，根據代謝反應發(fā)生的第I相生物轉化反

應是2脫烷基化反應(經過兩次脫乙基代謝)，其他答案與題不相符,

故本題答案應選B。

26［.單選題］關于藥物物理化學性質的說法，錯誤的是

A.弱酸性藥物在酸性胃液中解離度低，易在胃中吸收

B.藥物的脂溶性越高，藥物在體內的吸收越好

C.藥物的脂水分配系數值(IgP)用于恒量藥物的脂溶性

D.由于腸道比胃的pH高，所以弱堿性藥物在腸道中比胃中容易

吸收

E.由于體內不同部位pH不同，所以同一藥物在體內不同部位的

解離度不同

［答案］B

［解析］本題考查藥物物理化學性質與藥物的活性。弱酸性藥物在

酸性胃液中解離度低，易在胃中吸收;弱堿性藥物在腸道中容易吸收。

藥物的脂水分配系數值(IgP)用于恒量藥物的脂溶性;在一般情況下,

當藥物的脂溶性較低時，隨著脂溶性的增大藥物的吸收性提高，當達

到最大脂溶性后.再增大脂溶性則藥物的吸收性降低，吸收性和脂溶

性呈近似于拋物線的變化規(guī)律。由于體內不同部位，pH的情況不同，

會影響藥物的解離程度，故本題答案應選B。

27［.單選題］可使藥物分子酸性顯著增加的基團是

A.羥基

B.母基

C.氨基

D.較基

E.鹵素

［答案］D

［解析］本題考查藥物的典型官能團（酸性基團）對生物活性的影

響。屬于酸性基團的是竣基、磺酸基、酚羥基及疏基等，故本題答案

應選Do

28［.單選題］下列不屬于第II相結合反應的是

A.0、N、S和C的葡萄糖醛普化

B.核昔類藥物的磷酸化

C.兒茶酚的間位羥基形成甲氧基

D.酚羥基的硫酸酯化

E.苯甲酸形成馬尿酸

［答案］B

［解析］本題考查藥物代謝中結合反應的類型。核普類藥物的磷酸

化不屬于第n相結合反應。故本題答案應選B。

29［.單選題］以下哪種反應會使親水性減小

A.與葡萄糖醛酸結合反應

B.與硫酸的結合反應

C.與氨基酸的結合反應

D.與谷胱甘肽的結合反應

E.乙?；Y合反應

［答案］E

［解析］ABCD四個選項中的結合反應都是使親水性增加，極性增加，

而乙?；磻菍Ⅲw內親水性的氨基結合形成水溶性小的酰胺。

30［.單選題］作用于中樞神經系統(tǒng)藥物，需要

A.較大的水溶性

B.較大的解離度

C.較小的脂溶性

D.較大的脂溶性

E.無影響

［答案］D

［解析］脂溶性大分子量小的藥物容易通過血腦屏障進入中樞。

31［.單選題］在藥物分子中引入哪種基團可使親水性增加

A.苯基

B.鹵素

C.母基

D.羥基

E.酯基

［答案］D

［解析］本題考查藥物的典型官能團（親水性基團）對生物活性的

影響。屬于親水性基團的有羥基、氨基、疏基、峻基和磺酸基等，故

本題答案應選D。

32［.單選題］在藥物分子中引入哪種基團可使親脂性增加

A.羥基

B.沙基

C.氨基

D.竣基

E.磺酸基

［答案］B

［解析］本題考查藥物的典型官能團（親脂性基團）對生物活性的

影響。屬于親脂性基團的是煌基（包括脂母基、芳煌基、鹵素和酯基

等），故本題答案應選B。

33［.單選題］因對心胴快速延遲整流鉀離子通道（hERGK通道）

具有抑制作用，可引起Q-T間期延長，甚至誘發(fā)尖端扭轉型室性心動

過速，現已撤出市場的藥物是

A.卡托普利

B.莫沙必利

C.賴諾普利

D.伊托必利

E.西沙必利

［答案］E

［解析］本題考查藥物的化學結構對不良反應的影響。許多藥物對

hERGK通道具有抑制作用，可進一步引起Q-T間期延長，誘發(fā)TdP,

產生心臟不良反應。非心臟用藥物中也有許多藥物可抑制hERGK通

道，如一些抗高血壓藥、抗精神失常藥、抗抑郁藥、抗過敏藥、抗菌

藥、局部麻醉藥、麻醉性鎮(zhèn)痛藥、抗震顫麻痹藥、抗腫瘤藥、止吐藥

和胃腸動力藥等。西沙必利為胃腸動力藥，也具有hERGK通道抑制作

用，可引起Q-T間期延長，甚至誘發(fā)尖端扭轉型室性心動過速，現已

撤出市場。故本題答案應選E。

34［.單選題］不符合藥物代謝中的結合反應特點的是

A.在酶催化下進行

B.無需酶的催化即可進行

C.形成水溶性代謝物，有利于排泄

D.形成共價鍵的過程

E.形成極性更大的化合物

［答案］B

［解析］本題考查藥物的結合反應的特點。藥物的結合反應是在酶

的催化下將內源性的極性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸和氨基酸等結

合到藥物分子中，或第I相的藥物代謝產物中，以共價鍵的方式結合,

形成極性更大的水溶性代謝物，有利于從尿和膽汁中排泄。故本題答

案應選B。

35［,單選題］人體胃液pH約為0.9~1.5,下面最易吸收的藥物

是

A.奎寧（弱堿pK值&0）

B.卡那霉素（弱堿pK值7.2）

C.地西泮（弱堿pK值工4）

D.苯巴比妥（弱酸pK值7.4）

E.阿司匹林（弱酸pK值3.5）

［答案］E

［解析］本題考查藥物的解離常數（pK）、體液介質pH與藥物在胃

中的吸收關系。弱酸性藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，

易在胃中吸收。阿司匹林（弱酸pK值3.5）酸性強于苯巴比妥（弱酸

pK值7.4）,在胃液中不解離，呈分子型；弱堿性藥物如奎寧、卡那霉

素、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難吸收。故本題答案應選

Eo

36［.單選題］關于藥物的解離度對藥效的影響，敘述正確的是

A.解離度愈小，活性愈好

B.解離度愈大，活性愈好

C.解離度愈小，活性愈低

D.解離度愈大，活性愈低

E.解離度適當，活性為好

［答案］E

［解析］本題考查藥物的解離度。適當最好。

37［.單選題］堿性藥物的解離度與藥物的pK和體液pH的關系式

為：lg［B］/［HB］=pH-pK,某藥物的pK=8.4,在pH7.4生理條件下，

以分子形式存在的比例為

A.1%

B.10%

C.50%

D.90%

E.99%

［答案］B

［解析］本題考查藥物的解離度與解離常數（pK）的關系。由關系式

可知，lg［B］/［HB］=7.4-8.4=-1,則?由此可推得由分

子形式存在的藥物為10%0故本題答案應選B。

38［.單選題］手性藥物的對映異構體之間的生物活性有時存在很

大差別，下列藥物中，一個異構體具有麻醉作用，另一個對映異構體

具有中樞興奮作用的藥物是

A.苯巴比妥

B.米安色林

C.氯胺酮

D.依托嘎琳

E.普魯卡因

［答案］C

［解析］本題考查藥物的手性特征及其對藥物作用的影響。氯胺酮

為中樞性麻醉藥物，只有（+）-6）-對映體才具有麻醉作用，而

（-A（R）-對映體產生中樞興奮作用（致幻作用）。米安色林（SA體抗抑

郁，（R）-體具細胞毒作用。利尿藥依托嗖琳為具有相反作用的對映體,

左旋體具有利尿作用，而其右旋體則有抗利尿作用。苯巴比妥和普魯

卡因無手性特征。故本題答案應選C。

39［.單選題］不屬于葡萄糖醛酸結合反應的類型是

A.0-葡萄糖醛昔化

B.C-葡萄糖醛昔化

C.N-葡萄糖醛昔化

D.S-葡萄糖醛昔化

E.P-葡萄糖醛昔化

［答案］E

［解析］本題考查藥物發(fā)生的第n相生物轉化反應的規(guī)律中葡萄

糖醛酸結合反應的類型。屬于葡萄糖醛酸結合反應的有四種類型：o-、

N-、S-和C-的葡萄糖醛昔化，沒有P-葡萄糖醛昔化。故本題答案應

選E。

40［.單選題］下列以共價鍵方式結合的抗腫瘤藥物為

A.尼群地平

B.乙酰膽堿

C.氯喳

D.環(huán)磷酰胺

E.普魯卡因

［答案］D

［解析］本題考查藥物鍵合的類型。藥物的鍵合形式有共價鍵和非

共價鍵兩大類。共價鍵鍵合是一種不可逆的結合形式，和發(fā)生的有機

合成反應相類似。共價鍵鍵合類型多發(fā)生在化學治療藥物的作用機制

上，例如烷化劑類抗腫瘤藥物，對DNA中鳥嘿吟堿基產生共價結合鍵,

產生細胞毒活性。環(huán)磷酰胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥物。非共價鍵的鍵

合是可逆的結合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、

靜電引力、電荷轉移復合物、偶極相互作用力等。乙酰膽堿和受體的

作用為離子-偶極，偶極-偶極相互作用；抗瘧藥氯喳可以插入到瘧原

蟲的DNA堿基對之間形成電荷轉移復合物;局部麻醉藥普魯卡因與受

體的作用有多種，如范德華力、疏水鍵、靜電引力偶極-偶極相互作

用等。故本題答案應選及

41［.單選題］藥物與受體結合時采取的構象為

A.最低能量構象

B.反式構象

C.優(yōu)勢構象

D.扭曲構象

E.藥效構象

［答案］E

［解析］本題考查藥物與受體結合時采取的構象。藥物與受體結合

時采取的構象為藥效構象，其余均為干擾答案，故本題答案應選E。

42［.單選題］含硝基的藥物在體內主要發(fā)生

A.還原代謝

B.氧化代謝

C.甲基化代謝

D.開環(huán)代謝

E.水解代謝

［答案］A

［解析］芳香族硝基在代謝還原過程中可被CYP450酶系消化道細

菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基。還原是一個多步驟過程,

其間經歷亞硝基、羥胺等中間步驟。還原得到的羥胺毒性大，可致癌

和產生細胞毒性。硝基苯長期使用會引起高鐵血紅蛋白癥，也是由還

原中得到苯基羥胺所致。氯霉素中的對硝基苯基經生物轉化還原生成

對氨基苯化合物。正確答案為A。

43［.單選題］黃曲霉素B致癌的分子機制是

A.本身具毒性

B.內酯開環(huán)

C.氧脫燒化反應

D.雜環(huán)氧化

E.代謝后產生環(huán)氧化物，與DNA形成共價鍵化合物

［答案］E

［解析］根據題干直接分析，黃曲霉素B致癌的分子機制是代謝后

產生環(huán)氧化物，與DNA形成共價鍵化合物，故本題選E。

44［.單選題］含芳環(huán)的藥物在體內主要發(fā)生

A.還原代謝

B.氧化代謝

C.甲基化代謝

D.開環(huán)代謝

E.水解代謝

［答案］B

［解析］含芳環(huán)的藥物一一氧化代謝規(guī)則：含芳環(huán)藥物的氧化是以

生成酚的代謝產物為主①供電子取代基促進反應進行，生成酚羥基位

置在取代基的對位或鄰位。②吸電子基則削弱反應進行，生成酚羥基

在間位。③通常發(fā)生在立體位阻較小的部位。④如果藥物分子中含有

兩個芳環(huán)時，一般只有一個芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。⑤芳環(huán)羥基化反應還

受立體異構體的影響：S-（一）華法林的主要代謝產物是芳環(huán)7-羥基化

物，而華法林的R-（+）-異構體的代謝產物為側鏈酮基的還原化合物。

45［.單選題］有機藥物是由哪種物質組成的

A.母核+骨架結構

B.基團+片段

C.母核+藥效團

D.片段+藥效團

E.基團+藥效團

［答案］C

［解析］化學合成藥物中的有機藥物、天然藥物及其半合成藥物都

是有機化合物，這些藥物都是由一個核心的主要骨架結構（又稱母核）

和與之相連接的基團或片段（又稱為藥效團）組成。

46［.單選題］立體異構對藥效的影響不包括

A.幾何異構

B.對映異構

C.構象異構

D.結構異構

E.官能團間的距離

［答案］D

［解析］立體異構對藥效的影響有：幾何異構、對映異構、構象異

構、官能團間的距離。不包括“結構異構”，答案為D。

47［.單選題］可被氧化成亞碉或碉的為

A.酰胺類藥物

B.胺類藥物

C.酯類藥物

D.硫酸類藥物

E.醒類藥物

［答案］D

［解析］硫醛與酰類化合物的不同點是前者可氧化成亞碉或根，它

們的極性強子硫醒。

48［.單選題］藥物的親脂性與生物活性的關系是

A.增強親脂性，有利于吸收，活性增強

B.降低親脂性，不利于吸收，活性下降

C.增強親脂性，使作用時間縮短

D.降低親脂性，使作用時間延長

E.適度的親脂性有最佳活性

［答案］E

［解析］適度的親脂性才有最佳的活性不同親脂性對藥物活性影

響不同，適度的親脂性才有最佳的活性，例如：（1）羥基和疏基：引

入羥基可增強與受體的結合力，增加水溶性，改變生物活性。羥基取

代在脂肪鏈上，常使活性和毒性下降;羥基取代在芳環(huán)上時，有利于

和受體的堿性基團結合，使活性或毒性增強；當羥基?；甚セ蛏郴?/p>

成酸，其活性多降低。端基形成氫鍵的能力比羥基低，引入疏基時,

脂溶性比相應的醇高，更易于吸收。（2斐酸成酯可增大脂溶性，易

被吸收。酯基易與受體的正電部分結合，其生物活性也較強。駿酸答

案為E。

49［.單選題］為了增加藥物吸收，降低藥物酸性，可將較酸類藥

物制成

A.磺酸類藥物

B.醇類藥物

C.鹽類藥物

D.酰胺類藥物

E.酯類藥物

［答案］E

［解析］較酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基化合物進入體內

后，易在體內酶的作用下發(fā)生水解反應生成廢酸，利用這一性質，將

較酸制成酯類前藥。

50［.單選題］以下說法正確的是

A.酸性藥物在胃中非解離型藥物量增加

B.酸性藥物在小腸非解離型藥物量增加

C.堿性藥物在胃中吸收增加

D.堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加

E.酸性藥物在小腸吸收增加

［答案］A

［解析］通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中

的非解離型藥物量增加，吸收增加，反之都減少。

51［.單選題］不屬于藥物代謝第I相生物轉化中的化學反應是

A.氧化

B.還原

C.鹵化

D.水解

E.羥基化

［答案］C

［解析］藥物代謝第I相生物轉化中的化學反應是：氧化、還原,

水解、羥基化。

52［.單選題］以下胺類藥物中活性最低的是

A.伯胺

B.仲胺

C.叔胺

D.季錠

E.酰胺

［答案］C

［解析］一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季錠易電離

成穩(wěn)定的鐵離子，作用較強，但口服吸收不好。

53［.單選題］離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見于

A.胺類化合物

B.裁基化合物

C.芳香環(huán)

D.羥基化合物

E.疏基化合物

［答案］B

［解析］在藥物和受體分子中，當碳原子和其他電負性較大的原

子，如N、0、S、鹵素等成鍵時，由于電負性較大原子的誘導作用使

得電荷分布不均勻，導致電子的不對稱分布，產生弓偶極。離子-偶

極、偶極-偶極相互作用通常見于裁基類化合物，如乙酰膽堿和受體

的作用。

二、多選

1［.多選題］在藥物結構中引入哪些基團或原子，可導致藥物的脂溶性

增大

A.烷煌基

B.氨基

C.脂環(huán)燒基

D.峻基

E.鹵素原子

［答案］ACE

［解析］本題考查藥物分子的脂溶性。藥物結構中含有較大的煌

基、鹵素原子和脂環(huán)等非極性結構，導致藥物的脂溶性增大。氨基和

竣基為水溶性基團，故本題答案應選ACE。

2［.多選題］藥物和生物大分子作用時，可逆的結合形式有

A.范德華力

B.共價鍵

C.電荷轉移復合物

D.偶極-偶極相互作用

E.氫鍵

［答案］ACDE

［解析］本題考查藥物與生物大分子作用的可逆結合形式。五個答

案均為藥物與生物大分子作用的結合形式，但共價鍵結合為不可逆結

合形式。故本題答案應選ACDE。

3［.多選題］藥物與受體之間的可逆的結合方式有

A.疏水鍵

B.氫鍵

C.離子鍵

D.范德華力

E.離子偶極

［答案］ABCDE

［解析］本題考查藥物與受體的鍵合（結合）形式。共價鍵鍵合類型

是不可逆鍵合類型；非共價鍵的鍵合類型是可逆的結合形式，其鍵合

的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉移復合物和

偶極相互作用力等。故本題答案應選ABCDE。

4［.多選題］下列藥物在體內發(fā)生生物轉化反應，屬于第I相反應

的有

A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英

B.對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰氨基水楊酸

C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物

D.地西泮經脫甲基和羥基化生成奧沙西泮

E.碳噴妥鈉經氧化脫硫生成戊巴比妥

［答案］ACDE

［解析］本題考查藥物在體內發(fā)生第I相生物轉化。藥物發(fā)生羥基

化代謝，環(huán)氧化代謝，脫硫代謝均屬于第I相生物轉化反應，乙?；?/p>

代謝為第n相生物轉化反應，故本題答案應選ACDE。

5［.多選題］以下關于第I相生物轉化的正確說法是

A.也稱為藥物的官能團化反應

B.是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反

應

C.與體內的內源性成分結合

D.對藥物在體內的活性影響較n相生物轉化小

E.有些藥物經第i相反應后，無需進行第n相的結合反應

［答案］ABE

［解析］第I相生物轉化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內的

酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子

中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、較基、瑞基、氨基等。

第n相生物結合,是將第I相中藥物產生的極性基團與體內的內源性

成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經共價鍵結合，生

成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物。但是也有藥物經第I相

反應后，無需進行第n相的結合反應，即排出體外。其中第I相生物

轉化反應對藥物在體內的活性影響最大。

6L多選題］哪些藥物的代謝屬于代謝活化

A.苯妥英在體內代謝生成羥基苯妥英

B.維生素D經肝、腎代謝生成1,25-二羥基維生素D

C.貝諾酯在體內經酯酶水解后的產物

D.舒林酸在體內經還原代謝生成硫酸代謝物

E.環(huán)磷酰胺在體內代謝生成去甲氮芥

［答案］BCDE

［解析］根據題意首先分析代謝活化的定義，代謝活化是指某些藥

物需經過生物轉化后才出現藥理活性。如維生素D經肝、腎代謝生成

1,25-二羥基維生素D才能出現藥理作用，貝諾酯在體內經酯酶水解

后的產物才具有解熱鎮(zhèn)痛的作用，舒林酸在體內經還原代謝生成硫酰

代謝物，環(huán)磷酰胺在體內代謝生成去甲氮芥等，苯妥英在體內代謝生

成的羥基苯妥英無藥理活性，屬于代謝滅活過程，故本題選B、C、D、

Eo

7［.多選題］含氨基的藥物可發(fā)生

A.葡萄糖醛酸的結合代謝

B.與硫酸的結合代謝

C.脫氨基代謝

D.甲基化代謝

E.乙?；x

［答案］ABCDE

［解析］含氨基的藥物可發(fā)生：1.葡萄糖醛酸的結合代謝2.與硫

酸的結合代謝3.脫氨基代謝4.甲基化代謝5.乙酰化代謝

8L多選題］可發(fā)生去涇基代謝的結構類型有

A.叔胺類

B.酯類

C.硫醛類

D.芳煌類

E.酰類

［答案］ACE

［解析］可發(fā)生去煌基代謝的結構類型有：A叔胺類：N上有三個

煌基，發(fā)生去妊基代謝。C硫醛類：結構為：涇基-S-煌基，可發(fā)生

去沙基代謝。E醒類：結構為：煌基-0-煌基，可發(fā)生去涇基代謝

9［.多選題］可能影響藥效的因素有

A.藥物的脂水分配系數

B.藥物的解離度

C.藥物形成氫鍵的能力

D.藥物與受體的親和力

E.藥物的電子密度分布

［答案］ABCDE

［解析］可能影響藥效的因素有：1.藥物的脂水分配系數2.藥物

的解離度工藥物形成氫鍵的能力4.藥物與受體的親和力5.藥物的電

子密度分布

10［.多選題］以下藥物易在胃中吸收的是

A.奎寧

B.麻黃堿

C.水楊酸

D.苯巴比妥

E.氨苯碉

［答案］CD

［解析］弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾

乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、

氨苯破、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收。

11L多選題］葡萄糖醛酸結合反應的類型有

A.0的葡萄糖醛昔化

B.C的葡萄糖醛昔化

C.N的葡萄糖醛昔化

D.S的葡萄糖醛昔化

E.C1的葡萄糖醛普化

［答案］ABCD

［解析］本題考查藥物發(fā)生的第n相生物轉化反應的規(guī)律中葡萄

糖醛酸結合反應的類型。屬于葡萄糖醛酸結合反應的類型有四種：o-、

N-、S-和C-的葡萄糖醛昔化，沒有C1-葡萄糖醛昔化。故本題答案應

選ABCD。

12［.多選題］下列藥物屬于手性藥物的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

［答案］ABC

［解析］本題考查藥物的手性特征。根據化學結構可判斷，氯胺酮、

氨氯地平有一個手性中心，乙胺丁醇有2個手性中心，而普魯卡因和

阿司匹林無手性中心。故本題答案應選ABC。

13［.多選題］下列藥物屬于手性藥物的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

［答案］ABC

［解析］本題考查藥物的手性特征。根據化學結構可判斷，氯胺酮、

氨氮地平有一個手性中心，乙胺丁醇有2個手性中心，而普魯卡因和

阿司匹林無手性中心。故本題答案應選ABC。

14［,多選題］下列藥物屬于手性藥物的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

［答案］ABC

［解析］本題考查藥物的手性特征。根據化學結構可判斷，氯胺酮、

氨氮地平有一個手性中心，乙胺丁醇有2個手性中心，而普魯卡因和

阿司匹林無手性中心。故本題答案應選ABC。

15［.多選題］以下藥物屬于PEPT1底物的是

A.烏苯美司

B.氨葦西林

C.伐昔洛韋

D.卡托普利

E.依那普利

［答案］ABCDE

［解析］PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物，如烏苯美司（二

肽）。由于內酰胺類抗生素、血管緊張素轉化酶抑制劑、伐昔洛韋

等藥物有類似于二肽的化學結構，因此上述藥物也是PEPT1的底物。

B選項屬于B-內酰胺類抗生素，D、E屬于血管緊張素轉化酶抑制劑。

16［.多選題］藥物的化學結構決定藥物的理化性質、體內過程和

生物活性，由化學結構決定的藥物性質包括

A.藥物的ED

B.藥物的pK

C.藥物的旋光度

D.藥物的LD

E.藥物的酸堿性

［答案］BCE

［解析］本題考查藥物的理化性質、體內過程和生物活性的常用參

數。藥物的理化性質直接影響藥物的活性。藥物的理化性質為藥物的

溶解度、分配系數、解離度、酸堿性、pK、旋光性對藥效的影響。藥

物的ED和藥物的LD分別代表藥物的半數有效量和半數致死量，衡量

藥物的安全性，而與藥物的化學結構無關。故本題答案應選BCE。

17［.多選題］下列藥物屬于手性藥物的是

A.氯胺酮

B.乙胺丁醇

C.氨氯地平

D.普魯卡因

E.阿司匹林

［答案］ABC

［解析］本題考查藥物的手性特征。根據化學結構可判斷，氯胺酮、

氨氮地平有一個手性中心，乙胺丁醇有2個手性中心，而普魯卡因和

阿司匹林無手性中心。故本題答案應選ABC。

18［.多選題］一種對映體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作

用的藥物有

A.青霉胺

B.氯胺酮

C.派西拉朵

D.米安色林

E.左旋多巴

［答案］ABDE

［解析］本題考查藥物的手性特征及其對藥物作用的影響。派西拉

朵的(+)-體為阿片受體激動藥，鎮(zhèn)痛作用，(-)一體為阿片受體拮抗作

用。異構體具有毒性的藥物見下表：故本題答案應選ABDE。

19E.多選題］以下藥物易在腸道中吸收的是

A.奎寧

B.麻黃堿

C.水楊酸

D.苯巴比妥

E.地西泮

［答案］ABE

［解析］本題考查藥物的酸堿性與藥物在胃腸中的吸收關系。弱酸

性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物，在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分

子型，易在胃中吸收;弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯根、地西泮,

在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收。故本題答案應選ABE。

20［.多選題］藥物或代謝物可發(fā)生結合反應的基團有

A,氨基

B.羥基

C.竣基

D.疏基

E.雜環(huán)氮原子

［答案］ABCDE

［解析］本題考查藥物發(fā)生第n相生物結合代謝的反應基團。藥物

或代謝物可發(fā)生結合反應的基團有：氨基、羥基、斐基、疏基和雜環(huán)

氮原子。故本題答案全部正確，應選ABCDE。

21［.多選題］藥物在體內代謝的反應有

A.氧化反應

B.還原反應

C.水解反應

D.葡萄糖醛普化反應

E.乙酰化反應

［答案］ABCDE

［解析］藥物代謝是通過生物轉化將藥物（通常是非極性分子）轉

變成極性分子，再通過人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過程；生物轉化

是藥物在人體內發(fā)生的化學變化，也是人體對自身的?種保護機能。

藥物的生物轉化通常分為二相：第I相生物轉化，也稱為藥物的官能

團化反應，是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化

等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、

峻基、疏基、氨基等。第II相生物結合,是將第I相中藥物產生的極

性基團與體內的內源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘

肽，經共價鍵結合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物。

22［.多選題］胺類藥物的代謝途徑包括

A.N-脫烷基化反應

B.N-氧化反應

C.加成反應

D.氧化脫胺反應

E.N-乙?；磻?/p>

［答案］ABD

［解析］胺類藥物胺類藥物的氧化代謝主要發(fā)生在兩個部位，一是

在和氮原子相連接的碳原子上，發(fā)生N-脫烷基化和脫胺反應；另一是

發(fā)生N-氧化反應。

23［.多選題］葡萄糖醛酸結合反應的類型有

A.0的葡萄糖醛昔化

B.C的葡萄糖醛昔化

C.N的葡萄糖醛昔化

D.S的葡萄糖醛昔化

E.C1的葡萄糖醛普化

［答案］ABCD

［解析］本題考查藥物發(fā)生的第n相生物轉化反應的規(guī)律中葡萄

糖醛酸結合反應的類型。屬于葡萄糖醛酸結合反應的類型有四種：卜、

N-、S-和C-的葡萄糖醛普化，沒有C1-葡萄糖醛昔化。故本題答案應

選ABCD。

24［.多選題］參與硫酸酯化結合過程的基團的有

A.羥基

B.羥氨基

C.羥胺基

D.胺基

E.氨基

［答案］ACD

［解析］與硫酸的結合反應：藥物及代謝物可通過形成硫酸酯的結

合反應而代謝，但不如葡萄糖醛酸昔化結合那樣普遍。形成硫酸酯的

結合產物后水溶性增加，毒性降低，易排出體外。形成硫酸酯的結合

反應過程是在磺基轉移酶的催化下，由體內活化型的硫酸化劑3'-磷

酸腺普-5'-磷酰硫酸(PAPS)提供活性硫酸基，使底物形成硫酸酯。參

與硫酸酯化結合過程的基團主要有羥基、胺基、羥胺基。

25［.多選題］影響結構非特異性藥物活性的因素有

A.溶解度

B.分配系數

C.幾何異構體

D.光學異構體

E.解離度

［答案］ABE

［解析］本題考查藥物的物理性質對藥物活性的影響。藥物的物理

性質主要有：藥物的溶解度、脂水分配系數和解離度。C、D為立體

結構，不屬于物理性質，故本題答案應選ABE。

26［.多選題］手性藥物的對映異構體之間可能

A.具有等同的藥理活性和強度

B.產生相同的藥理活性，但強弱不同

C.一個有活性，一個沒有活性

D.產生相反的活性

E.產生不同類型的藥理活性

［答案］ABCDE

［解析］本題考查手性藥物的對映異構體之間關系。手性藥物的對

映異構體之間具有題中所列舉的所有可能的活性狀態(tài)：具有等同的藥

理活性和強度;產生相同的藥理活性，但強弱不同；一個有活性，一個

沒有活性;產生相反的活性;產生不同類型的藥理活性。故本題答案應

選ABCDEo

27［.多選題］使藥物分子水溶性增加的結合反應有

A.與氨基酸的結合反應

B.乙?；Y合反應

C.與葡萄糖醛酸的結合反應

D.與硫酸的結合反應

E.甲基化結合反應

［答案］ACD

［解析］本題考查藥物的結合反應。藥物的結合反應包括：與葡萄

糖醛酸的結合反應、與硫酸的結合反應、與氨基酸的結合反應、與谷

胱甘肽的結合反應（前四項均使親水性增加）、乙?；Y合反應與甲基

化反應（后兩者皆降低親水性）。故本題答案應選ACD。

28E.多選題］通過結合代謝使藥物去活性并產生水溶性代謝物的

有

A.與葡萄糖醛酸結合

B.與硫酸結合

C.甲基化結合

D.乙酰化結合

E.與氨基酸結合

［答案］ABE

［解析］本題考查藥物的結合反應。產生水溶性代謝物的有：與葡

萄糖醛酸的結合反應、與硫酸的結合反應、與氨基酸的結合反應及與

谷胱甘肽的結合反應。C、D使代謝物水溶性降低。故本題答案應選

ABEo

29［.多選題］胺類藥物的代謝途徑包括

A.N-脫烷基化反應

B.N-氧化反應

C.加成反應

D.氧化脫氨反應

E.N-乙酰化反應

［答案］ABDE

［解析］本題考查胺類藥物第I相生物轉化反應的規(guī)律和第II相

生物轉化反應的規(guī)律。胺類藥物發(fā)生第I相生物轉化反應有叔胺的

N-氧化反應和N-脫烷基化反應：伯胺可發(fā)生氧化脫氨反應；芳伯胺可

發(fā)生N-乙?；磻４x反應中無加成反應，故本題答案應選ABDE。

30［.多選題］藥物或代謝物可發(fā)生結合反應的基團有

A.氨基

B.羥基

C.-基

D.瑞基

E.雜環(huán)氮原子

［答案］ABCDE

［解析］本題考查藥物發(fā)生第n相生物結合代謝的反應基團。藥物

或代謝物可發(fā)生結合反應的基團有：氨基、羥基、斐基、疏基和雜環(huán)

氮原子。故本題答案全部正確，應選ABCDE。

31［.多選題］羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物，母

核是六氫蔡的是

A.瑞舒伐他汀

B.阿托伐他汀

C.洛伐他汀

D.氟伐他汀

E.辛伐他汀

［答案］CE

［解析］羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物,洛伐他汀

和辛伐他汀的母核均是六氫禁、氟伐他汀的母核是呻嗥環(huán)、阿托伐他

汀的母核是此咯環(huán)、瑞舒伐他汀的母核是喘唳環(huán)。

32［.多選題］影響藥物理化性質的因素有

A.溶解度

B.分配系數

C.幾何異構體

D.光學異構體

E.解離度

［答案］ABE

［解析］本題考查藥物的物理性質對藥物活性的影響。藥物的物理

性質主要有：藥物的溶解度、脂水分配系數和解離度。C、D為立體

結構，不屬于物理性質，故本題答案應選ABE。

33［.多選題］手性藥物的對映異構體之間可能

A,具有等同的藥理活性和強度

B.產生相同的藥理活性，但強弱不同

C.一個有活性，一個沒有活性

D.產生相反的活性

E.產生不同類型的藥理活性

［答案］ABCDE

［解析］本題考查手性藥物的對映異構體之間關系。手性藥物的對

映異構體之間具有題中所列舉的所有可能的活性狀杰：具有等同的藥

理活性和強度;產生相同的藥理活性，但強弱不同；一個有活性，一個

沒有活性;產生相反的活性;產生不同類型的藥理活性。故本題答案應

選ABCDEo

34［.多選題］可以進行乙?；Y合代謝反應的藥物有

A.對氨基水楊酸

B.布洛芬

C.氯貝丁酯

D.異煙酷

E.磺胺啼喔

［答案］ADE

［解析］乙酰化反應是含伯胺基（包括脂肪胺和芳香胺）、氨基酸、

磺酰胺、腓、酰腓等基團藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑，前面

討論的幾類結合反應，都是使親水性增加，極性增加，而乙?；磻?/p>

是將體內親水性的氨基結合形成水溶性小的酰胺。乙?；磻话闶?/p>

體內外來物的去活化反應。乙?；磻窃邗；D移酶的催化下進行

的，以乙酰輔酶A作為輔酶，進行乙酰基的轉移。

35［.多選題］屬于第II相生物轉化的反應有

A.嗎啡和葡萄糖醛酸的結合反應

B.沙丁胺醇和硫酸的結合反應

C.白消安和谷就甘肽的結合反應

D.對氨基水楊酸的乙?；Y合反應

E.腎上腺素的甲基化結合反應

［答案］ABCDE

［解析］藥物結合反應是在酶的催化下將內源性的極性小分子如

葡萄糖醛酸、硫酸鹽、氨基酸、谷胱甘肽等結合到藥物分子中或第I

相的藥物代謝產物中。如嗎啡有3-酚羥基和6-仲醇羥基，分別和葡

萄糖醛酸反應生成3-0-葡萄糖醛昔物是弱的阿片受體阻斷藥，生成

6-0-葡萄糖醛昔物是較強的阿片受體激動藥。如支氣管擴張藥沙丁胺

醇，結構中有三個羥基，只有其中的酚羥基形成硫酸酯化結合物，而脂

肪醇羥基硫酸酯化結合反應較低，且形成的硫酸酯易水解成為起始

物。例如和抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結合，由于甲磺酸酯是較

好的離去基團先和疏基生成硫醛的結合物，然后生成的硫酸和分子中

的另一個甲磺酸酯基團作用環(huán)合形成氨化嘎吩。例如抗結核藥對氨基

水楊酸經乙?；磻蟮玫綄σ阴０被畻钏帷＠缒I上腺素經兒茶

酚-0-甲基轉移酶快速甲基化后生成3-0-甲基腎上腺素，活性降低。

36［.多選題］藥物或代謝物可發(fā)生結合反應的基團有

A.氨基

B.羥基

C.較基

D.疏基

E.雜環(huán)氮原子

［答案］ABCDE

［解析］本題考查藥物發(fā)生第n相生物結合代謝的反應基團。藥物

或代謝物可發(fā)生結合反應的基團有：氨基、羥基、斐基、疏基和雜環(huán)

氮原子。故本題答案全部正確，應選ABCDE。

37［.多選題］藥物代謝中的第I相生物轉化包括

A.氧化反應

B.還原反應

C.水解反應

D.結合反應

E.脫烷基反應

［答案］ABCE

［解析］藥物代謝中的第I相生物轉化包括：1.氧化反應2,還原

反應3.水解反應4.脫烷基反應L在過程I中，異物在有關酶系統(tǒng)的

催化下經由氧化、還原、水解、脫烷基、脫鹵素等反應改變。其化學

結構,形成某些活性基團（如-OH、-SH、-COOH、-NH2等）或進一步使

這些活性基團暴露。2.在過程H中，異物的一級代謝物在另外的一些

酶系統(tǒng)催化下通過上述活性基團與細胞內的某些化合物結合，生成結

合產物（二級代謝物）。結合產物的極性（親水性）一般有所增強，利于

排出。正確答案為ABCE。

38［.多選題］藥物在體內代謝的反應有

A.氧化反應

B.還原反應

C.水解反應

D.葡萄糖醛昔化反應

E.乙酰化反應

［答案］ABCDE

［解析］藥物在體內代謝的反應有：1.氧化反應2.還原反應3.水

解反應4.葡萄糖醛普化反應5.乙?；磻?/p>

39［.多選題］可以進行乙?；Y合代謝反應的藥物有

A.對氨基水楊酸

B.布洛芬

C.氯貝丁酯

D.異煙酷

E.磺胺啼喔

［答案］ADE

［解析］乙酰化反應是含伯氨基（包括脂肪胺和芳香胺）、氨基酸、

磺酰胺、胱和酰腫等基團藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。布洛

芬和氯貝丁酯結構中不含有這些基團，所以不能發(fā)生乙酰化反應。

40［.多選題］影響藥效的立體因素有

A.官能團之間的距離

B.對映異構

C.幾何異構

D.構象異構

E.結構異構

［答案］ABCD

［解析］影響藥效的立體因素有：1.官能團之間的距離2,對映異

構3.幾何異構4,構象異構

41［.多選題］屬于第H相生物結合代謝的反應有

A.葡萄糖醛酸的結合

B.與硫酸的結合

C.與氨基酸的結合

D.與蛋白質的結合

E.乙?；Y合

［答案］ABCE

［解析］屬于第n相生物結合代謝的反應有：i.葡萄糖醛酸的結合

2.與硫酸的結合3.與氨基酸的結合4.乙?；Y合

三、不定項選擇題

1［.不定項選擇題］第n相生物結合代謝中發(fā)生的反應是

A.氧化反應

B.重排反應

C.鹵代反應

D.甲基化反應

E.乙基化反應

［答案］D

［解析］本組題考查第I相生物轉化反應和第n相生物結合反應

的相關知識。第I相生物轉化反應主要包括：氧化反應、還原反應、

脫鹵素反應和水解反應；第n相生物結合反應有：與葡萄糖醛酸的結

合反應、與硫酸酯的結合反應、與氨基酸的結合反應、與谷胱甘肽的

結合反應、乙?；Y合反應、甲基化結合反應等。故本題答案應選D。

2L不定項選擇題］藥品儲存按質量狀態(tài)實行色標管理阿替洛爾

屬于第田類，是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內吸收

取決于

A.滲透效率

B.溶解速率

C.胃排空速度

D.解離度

E.酸堿度

［答案］A

［解析］本組題考查生物藥劑學分類。生物藥劑學分類系統(tǒng)根據藥

物溶解性和過膜性的不同組合將藥物分為四類：第I類是高水溶解

性、高過膜性的兩親性分子藥物，其體內吸收取決于胃排空速度，如

普蔡洛爾、依那普利和地爾硫等；第n類是低水溶解性、高過膜性的

親脂性分子藥物，其體內吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西

平和匹羅昔康等；第in類是高水溶解性、低過膜性的水溶性分子藥物,

其體內吸收取決于滲透效率，如雷尼替丁和阿替洛爾等；第w類是低

水溶解性、低過膜性的疏水性分子藥物，其體內吸收比較困難，如特

非那定、酮洛芬和哄塞米等。故本題答案應選A。

3［.不定項選擇題］藥品儲存按質量狀態(tài)實行色標管理卡馬西平

屬于第n類，是低水溶性，高滲透性的親脂性分子藥物，其體內吸收

取決于

A.滲透效率

B.溶解速率

C.胃排空速度

D.解離度

E.酸堿度

［答案］B

［解析］本組題考查生物藥劑學分類。生物藥劑學分類系統(tǒng)根據藥

物溶解性和過膜性的不同組合將藥物分為四類：第I類是高水溶解

性、高過膜性的兩親性分子藥物，其體內吸收取決于胃排空速度，如

普蔡洛爾、依那普利和地爾硫等；第n類是低水溶解性、高過膜性的

親脂性分子藥物，其體內吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西

平和匹羅昔康等；第ni類是高水溶解性、低過膜性的水溶性分子藥物,

其體內吸收取決于滲透效率，如雷尼替丁和阿替洛爾等；第w類是低

水溶解性、低過膜性的疏水性分子藥物，其體內吸收比較困難，如特

非那定、酮洛芬和味塞米等。故本題答案應選B。

4［.不定項選擇題］藥品儲存按質量狀態(tài)實行色標管理依那普利

屬于第I類，是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內吸

收取決于

A.滲透效率

B.溶解速率

C.胃排空速度

D.解離度

E.酸堿度

［答案］C

［解析］本組題考查生物藥劑學分類。生物藥劑學分類系統(tǒng)根據藥

物溶解性和過膜性的不同組合將藥物分為四類：第I類是高水溶解

性、高過膜性的兩親性分子藥物，其體內吸收取決于胃排空速度，如

普蔡洛爾、依那普利和地爾硫等；第n類是低水溶解性、高過膜性的

親脂性分子藥物，其體內吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西

平和匹羅昔康等；第ni類是高水溶解性、低過膜性的水溶性分子藥物,

其體內吸收取決于滲透效率，如雷尼替丁、阿替洛爾等；第w類是低

水溶解性、低過膜性的疏水性分子藥物，其體內吸收比較困難，如特

非那定、酮洛芬和哄塞米等。故本題答案應選c。

5［.不定項選擇題］A.普蔡洛爾

A.卡馬西平

B.硝苯地平

C.雷尼替丁

D.酮洛芬

E.根據生物藥劑學分類系統(tǒng)，屬于第W類低水溶性、低滲透性的

藥物是

［答案］E

［解析］本題考查藥物的生物藥劑學分類。生物藥劑學分類系統(tǒng)根

據藥物溶解性和過膜性的不同組合將藥物分為四類:第I類是高水溶

解性、高過膜性的兩親性分子藥物，其體內吸收取決于胃排空速度,

如普萊洛爾、依那普利和地爾硫等；第n類是低水溶解性、高過膜性

的親脂性分子藥物，其體內吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬

西平和匹羅昔康等；第m類是高水溶解性、低過膜性的水溶性分子藥

物，其體內吸收取決于滲透效率，如雷尼替丁、那多諾爾和阿替洛爾

等；第w類是低水溶解性、低過膜性的疏水性分子藥物，其體內吸收

比較困難，如特非那定、酮洛芬和味塞米等。

6［.不定項選擇題］A.普蔡洛爾

A.卡馬西平

B.硝苯地平

C.雷尼替丁

D.酮洛芬

民根據生物藥劑學分類系統(tǒng)，屬于第m類高水溶性、低滲透性的

藥物是

［答案］D

［解析］本題考查藥物的生物藥劑學分類。生物藥劑學分類系統(tǒng)根

據藥物溶解性和過膜性的不同組合將藥物分為四類：第I類是高水溶

解性、高過膜性的兩親性分子藥物，其體內吸收取決于胃排空速度,

如普蔡洛爾、依那普利和地爾硫等；第n類是低水溶解性、高過膜性

的親脂性分子藥物，其體內吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬

西平和匹羅昔康等；第印類是高水溶解性、低過膜性的水溶性分子藥

物，其體內吸收取決于滲透效率，如雷尼替丁、那多諾爾和阿替洛爾

等；第w類是低水溶解性、低過膜性的疏水性分子藥物，其體內吸收

比較困難，如特非那定、酮洛芬和吠塞米等。

7［.不定項選擇題］A.普蔡洛爾

A.卡馬西平

B.硝苯地平

C.雷尼替丁

D.酮洛芬

E.根據生物藥劑學分類系統(tǒng)，屬于第n類低水溶性、高滲透性的

藥物是

［答案］B

［解析］本題考查藥物的生物藥劑學分類。生物藥劑學分類系統(tǒng)根

據藥物溶解性和過膜性的不同組合將藥物分為四類:第I類是高水溶

解性、高過膜性的兩親性分子藥物，其體內吸收取決于胃排空速度,

如普蔡洛爾、依那普利和地爾硫等；第n類是低水溶解性、高過膜性

的親脂性分子藥物，其體內吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬

西平和匹羅昔康等；第m類是高水溶解性、低過膜性的