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文檔簡介
第七章
抗膽堿脂酶藥和膽堿脂酶復活藥第7章抗膽堿酯酶藥膽堿酯酶(cholinesterase,ChE)
AChE:真性膽堿脂酶
ChEBChE:假性膽堿脂酶第一節(jié)乙酰膽堿酯酶水解乙酰膽堿的過程2第7章抗膽堿酯酶藥3第7章抗膽堿酯酶藥藥物+AChE藥物-AChE復合物AChE失活A(yù)Ch堆積興奮膽堿受體表現(xiàn)M、N樣效應(yīng)基本作用原理第二節(jié)抗膽堿酯酶藥4第7章抗膽堿酯酶藥一、易逆性抗膽堿酯酶藥新斯的明(neostigmine)5第7章抗膽堿酯酶藥6第7章抗膽堿酯酶藥可產(chǎn)生M、N樣作用,有選擇性強的特點1、對骨骼肌作用最強;原因:①直接興奮NM-R②促進ACh釋放2、對胃腸、膀胱平滑肌作用較強;3、產(chǎn)生以上效應(yīng)時的劑量,對心血管、腺體作用不明顯。藥理作用7第7章抗膽堿酯酶藥1、重癥肌無力:輕癥Po,重癥im。2、術(shù)后腹部脹氣和尿潴留。3、青光眼4、非除極化肌松藥的解毒。5、阿爾茨海默病臨床應(yīng)用8第7章抗膽堿酯酶藥過量可致惡心、嘔吐、腹痛、肌顫。禁忌癥:1、機械性腸梗阻、尿路梗阻。2、支氣管哮喘。不良反應(yīng)9第7章抗膽堿酯酶藥其他易逆性抗AChE藥毒扁豆堿(physostigmine)又名依色林(eserine)作用特點:1、選擇性差,一般不全身用藥。2、0.05%溶液滴眼,治療青光眼,5分鐘起效,作用持續(xù)1~2天。3、作用較強,需壓迫內(nèi)眥,避免中毒。10第7章抗膽堿酯酶藥吡斯的明(pyridostigmine)作用類似新斯的明,起效緩慢,作用較長,應(yīng)用同新斯的明。安貝氯胺(ambenoniumchloride,酶抑寧)作用持久,用于不能耐受新斯的明或吡斯的明的重癥肌無力治療。11第7章抗膽堿酯酶藥加蘭他敏(galanthamin)作用較弱(體外效價為毒扁豆堿1/10),主要用于小兒麻痹后遺癥的治療。依酚氯胺(edrophoniumchloride)收縮骨骼肌作用強,但維持時間很短(5~15min消失)
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