抑制胃酸分泌的藥物及其原理

抑制胃液分泌的藥物MCCK2H2EP3H+-K+ATPaseK+Ca2+-dependentpathwaycAMP-dependentpathwayhistamineAchgastrinK+K+Cl-Cl-ParietalcellsPGProtonpumpH+pH0.8H+pH7.3Gastriclumen胃酸分泌機(jī)制：胃部的壁細(xì)胞底-邊膜組胺受體（H2-R）乙酰膽堿受體（Ach-R）胃泌素受體（G-R）第二信使cAMP或Ca2+增加刺激向細(xì)胞內(nèi)傳遞激活胃質(zhì)子泵（H+/K+-ATP酶）發(fā)揮作用H+與

K+交換，H+從胞內(nèi)泵向胃腔HCl（胃酸的主要成份）1、H2受體拮抗劑2、抗膽堿能藥物4、質(zhì)子泵抑制劑與Cl-結(jié)合介導(dǎo)3、抗胃泌素藥5、前列腺素H2受體阻斷藥作用與機(jī)制阻斷H2受體，抑制基礎(chǔ)胃酸和夜間胃酸分泌抑制胃泌素及M受體，抑制胃酸分泌臨床應(yīng)用（西咪替丁Cimetidine）緩解潰瘍病癥狀，促進(jìn)潰瘍愈合主要用于胃及十二指腸潰瘍、胃酸分泌過多癥,對(duì)十二指腸潰瘍效果好^不良反應(yīng)較多:中樞神經(jīng)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、造血系統(tǒng)等雷尼替丁Ranitidine第二代高效、長效H2受體阻斷藥含有呋喃環(huán)，可對(duì)H2受體具有特異性競(jìng)爭(zhēng)抑制作用作用時(shí)間比西咪替丁長，抑制人體胃酸分泌強(qiáng)度是西咪替丁的5~12倍法莫替丁Famotidine第三代具有高度選擇性的H2受體阻斷劑具有比其他藥物更強(qiáng)大的抑制胃酸分泌作用雷尼替丁6-10倍西咪替丁30倍一次口服20mg，抑制胃酸分泌的作用可持續(xù)12h以上H2受體拮抗劑的比較

比較項(xiàng)目第一代第二代第三代第四代西咪替丁雷尼替丁尼扎替丁法莫替丁羅沙替丁作用強(qiáng)度

中

較強(qiáng)

最強(qiáng)

較強(qiáng)

最強(qiáng)生物利用度

60～80

50～60

90～95

40～50

90～00半衰期（h）

2

2～2.5

1.6

3～3.5

1.5～2.5抗雄激素作用

有

較弱

無

無

無抑制藥酶作用

有

無

無

無

無劑量d-1（或分2次）800mg300mg300mg40mg150mg2、H+-K+-ATP酶抑制藥8分濾膜胞質(zhì)管腔P亞單位a磷酸化作用位點(diǎn)12345567亞單位b質(zhì)子泵抑制劑結(jié)合位點(diǎn)亞磺酰胺臨床應(yīng)用（奧美拉唑Omepraole）單擊此處添加正文，文字是您思想的提煉，為了演示發(fā)布的良好效果，請(qǐng)言簡(jiǎn)意賅地闡述您的觀點(diǎn)。您的內(nèi)容已經(jīng)簡(jiǎn)明扼要，字字珠璣，但信息卻千絲萬縷、錯(cuò)綜復(fù)雜，需要用更多的文字來表述；但請(qǐng)您盡可能提煉思想的精髓，否則容易造成觀者的閱讀壓力，適得其反。正如我們都希望改變世界，希望給別人帶去光明，但更多時(shí)候我們只需要播下一顆種子，自然有微風(fēng)吹拂，雨露滋養(yǎng)。恰如其分地表達(dá)觀點(diǎn)，往往事半功倍。當(dāng)您的內(nèi)容到達(dá)這個(gè)限度時(shí)，或許已經(jīng)不純粹作用于演示，極大可能運(yùn)用于閱讀領(lǐng)域；無論是傳播觀點(diǎn)、知識(shí)分享還是匯報(bào)工作，內(nèi)容的詳盡固然重要，但請(qǐng)一定注意信息框架的清晰，這樣才能使內(nèi)容層次分明，頁面簡(jiǎn)潔易讀。如果您的內(nèi)容確實(shí)非常重要又難以精簡(jiǎn)，也請(qǐng)使用分段處理，對(duì)內(nèi)容進(jìn)行簡(jiǎn)單的梳理和提煉，這樣會(huì)使邏輯框架相對(duì)清晰。胃、十二指腸潰瘍單擊此處添加正文，文字是您思想的提煉，為了演示發(fā)布的良好效果，請(qǐng)言簡(jiǎn)意賅地闡述您的觀點(diǎn)。您的內(nèi)容已經(jīng)簡(jiǎn)明扼要，字字珠璣，但信息卻千絲萬縷、錯(cuò)綜復(fù)雜，需要用更多的文字來表述；但請(qǐng)您盡可能提煉思想的精髓，否則容易造成觀者的閱讀壓力，適得其反。正如我們都希望改變世界，希望給別人帶去光明，但更多時(shí)候我們只需要播下一顆種子，自然有微風(fēng)吹拂，雨露滋養(yǎng)。恰如其分地表達(dá)觀點(diǎn)，往往事半功倍。當(dāng)您的內(nèi)容到達(dá)這個(gè)限度時(shí)，或許已經(jīng)不純粹作用于演示，極大可能運(yùn)用于閱讀領(lǐng)域；無論是傳播觀點(diǎn)、知識(shí)分享還是匯報(bào)工作，內(nèi)容的詳盡固然重要，但請(qǐng)一定注意信息框架的清晰，這樣才能使內(nèi)容層次分明，頁面簡(jiǎn)潔易讀。如果您的內(nèi)容確實(shí)非常重要又難以精簡(jiǎn)，也請(qǐng)使用分段處理，對(duì)內(nèi)容進(jìn)行簡(jiǎn)單的梳理和提煉，這樣會(huì)使邏輯框架相對(duì)清晰。胃食道反流病抑制肝藥酶，延長苯妥英鈉、地西泮、華法林的消除長期服用者，應(yīng)定期檢查胃黏膜有無腫瘤樣增生不可逆質(zhì)子泵抑制劑，長期使用，會(huì)誘發(fā)胃竇反饋機(jī)制，導(dǎo)致高胃泌素血癥用藥時(shí)應(yīng)注意蘭索拉唑Lansoprazole化學(xué)結(jié)構(gòu)中引入了氟元素，提高了藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、脂溶性和生物利用性臨床應(yīng)用時(shí)與抗生素合用效果更佳M受體阻斷藥非選擇性M受體阻斷藥選擇性M受體阻斷藥阿托品Atropine阻斷胃壁細(xì)胞上的M3受體、抑制胃酸分泌阻斷神經(jīng)節(jié)上的M1受體、抑制膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維對(duì)胃腸分泌的影響阻斷乙酰膽堿對(duì)ECLcell、G細(xì)胞表面的M受體，減少組胺和胃泌素等物質(zhì)釋放，間接減少胃酸分泌哌侖西平Pirenzepine對(duì)引起胃酸分泌的M1受體親和力較高，對(duì)唾液腺、平滑肌、心房的M膽堿受體親和力低，治療劑量?jī)H抑制胃酸分泌不易通過血腦屏障，無中樞作用。主要治療消化性潰瘍，愈合率為70%～94%。4、胃泌素受體阻斷藥丙谷胺Proglumide結(jié)構(gòu)與胃泌素相似——競(jìng)爭(zhēng)性阻斷胃泌素受體，抑制胃酸分泌促進(jìn)胃粘膜粘液合成——增強(qiáng)胃粘膜的粘液－HCO3-鹽屏障抑酸作用弱，臨床療效價(jià)值尚難肯定，現(xiàn)已少用、前列腺素衍生物藥類前列腺素E(PGE)有明顯的保護(hù)胃黏膜作用，并可輕度抑制胃酸分泌。天然PGE代謝快，在體內(nèi)迅速滅活，口服無效，注射給藥作用短暫，不良反應(yīng)多米索前列醇Misoprostol前列腺素PGE1的15-脫氧，16-羥基衍生物，其不良反應(yīng)比PGE1低，而抗酸和抗?jié)冏饔帽萈GE1強(qiáng)細(xì)胞保護(hù)作用：