醫(yī)學(xué)教材 安定藥

獸醫(yī)藥劑學(xué)安定藥用來緩解焦慮（抗焦慮藥）或減輕精神病性癥狀（抗精神病藥）的藥物。一種中樞神經(jīng)抑制藥。其特點是在清醒的條件下，可是精神安定，應(yīng)用過量也不引起麻醉。有強(qiáng)和弱之分，強(qiáng)安定藥能治療精神分裂癥、狂躁癥等精神疾病，常用的氯丙嗪（又叫冬眠靈或氯普馬嗪）等。弱安定藥僅用于燥躁、焦慮和神經(jīng)衰弱性失眠等，常用的有眠爾通、利眠寧、安定等。

常見例子眠爾通（又叫安寧）是白色結(jié)晶性粉末，學(xué)名“2－甲基－2－正丙基－1，3－丙二醇雙氨基甲酸酯”。眠爾通是弱安定藥，用于治療煩躁、焦慮和神經(jīng)衰弱性失眠等癥，副作用少，毒性低。主要用于神經(jīng)官能癥的緊張、焦慮狀態(tài)，輕度失眠及破傷風(fēng)所致肌肉緊張狀態(tài)。利眠寧

作用機(jī)理：口服吸收較慢但完全。達(dá)峰時間為2－4小時。肌注比口服吸收慢。經(jīng)肝臟代謝，代謝物為去甲氯氮卓和去甲氧安定，具有藥理活性。半衰期為20～48小時。30～60％經(jīng)尿排泄，4％～20％由糞便排泄。排泄緩慢，有畜積作用。適應(yīng)癥：具有鎮(zhèn)靜、抗焦慮、肌肉松弛、抗驚厥作用。1.常用于治療焦慮性和強(qiáng)迫性神經(jīng)官能癥、憶病、神經(jīng)衰弱病人的失眠及情緒煩躁、高血壓頭痛等。2.可用于酒精中毒及痙攣（如傷風(fēng)和各種腦膜炎所致的抽搐發(fā)作）。3.與抗癲癇藥合用，可抑制癲癇大發(fā)作，對小發(fā)作也有效。安定通用名：地西泮

安定具有鎮(zhèn)靜、抗驚厥等作用。成人失眠、患病需鎮(zhèn)靜時常用此藥。小兒中毒多因誤服或止驚時用量過大所致。安定中毒病人有頭暈、頭痛、嗜睡、乏力、步態(tài)不穩(wěn)、行走困難、言語含糊不清、反應(yīng)遲鈍、意識模糊、精神錯亂等癥狀，還可有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、視物模糊、尿閉或尿失控等表現(xiàn)。過大劑量中毒病人有血壓降低、心跳減慢或心跳停止、呼吸抑制、呼吸不規(guī)則甚至窒息、青紫、瞳孔散大、昏迷、抽搐等最后發(fā)生呼吸、循環(huán)衰竭，還可引起粒細(xì)胞減少。安定在婦產(chǎn)科中應(yīng)用已相當(dāng)廣泛,尤其產(chǎn)科多用。1藥理作用及用法安定具有鎮(zhèn)靜、安神作用。安定是一種脂溶性較高的藥物,靜脈注射后迅速進(jìn)入腦神經(jīng)而出現(xiàn)中樞神經(jīng)輕度抑制作用,臨床常用10mg。臨床應(yīng)用于治療：

1．焦慮癥及各種神經(jīng)官能癥。2．失眠：尤對焦慮性失眠療效極佳。3．癲癇：可與其它抗癲癇藥合用，治療癲癇大發(fā)作或小發(fā)作，控制癲癇持續(xù)狀態(tài)時應(yīng)靜脈注射。4．各種原因引起的驚厥：如子癇、破傷風(fēng)、小兒高燒驚厥等。5．腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強(qiáng)宜或腰肌勞損、內(nèi)鏡檢查等所致肌肉痙攣。氯丙嗪

藥理作用：二甲胺類抗精神病藥?？诜孜?，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%。經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個體化。多巴胺（DA）受體阻滯劑。對α—受體和M受體也有阻斷作用。應(yīng)用1．中樞神經(jīng)系統(tǒng)

（1）抗精神病作用（2）鎮(zhèn)吐作用（3）對體溫調(diào)節(jié)的影響（4）加強(qiáng)中樞抑制藥作用

2．自主神經(jīng)系統(tǒng)

氯丙嗪可阻斷α受體，并且有抑制血管運動中樞和直接擴(kuò)張血管平滑肌作用，引起血管擴(kuò)張，血壓下降。反復(fù)用藥這種作用可逐漸減弱。此外，還可阻斷M膽堿受體，但無治療意義。

3．內(nèi)分泌系統(tǒng)

氯丙嗪可阻斷結(jié)節(jié)-漏斗DA通路的D2受體，減少下丘腦催乳素抑制因子釋放，因而使催乳素分泌增加。也能抑制促性腺釋放激素分泌，造成卵泡刺激素和黃體生成素釋放減少。此外，還能抑制促皮質(zhì)激素和生長激素的分泌。鎮(zhèn)定藥鎮(zhèn)定藥是一種有利于鎮(zhèn)定和睡眠的常用藥品。按說明書服用鎮(zhèn)定藥有利于患者的生命健康和身體。鎮(zhèn)定藥對人身體的好處至少包括使人鎮(zhèn)定,改善睡眠。鎮(zhèn)定藥還能有效防止狂躁,有效治療抑郁。鎮(zhèn)定藥也是有效的抗焦慮藥物。中等劑量的鎮(zhèn)定藥能有效避免失眠的嚴(yán)重危害,提高睡眠的質(zhì)量,幫助抑郁者鎮(zhèn)靜。但是,不宜一次服用大劑量。不推薦用于幼兒和孕婦。常用鎮(zhèn)定催眠藥

苯巴比妥：主要用于催眠、鎮(zhèn)靜和抗驚厥。不良反應(yīng)：久用成癮，多次連用可蓄積中毒，肝腎功能不良者應(yīng)慎用。異戊巴比妥：作用與苯巴比妥相同，不良反應(yīng)也與苯巴比妥一樣;只是用藥的劑量有些區(qū)別。安眠酮(海米拉)：用于神經(jīng)衰弱和失眠。不良反應(yīng)與苯巴比妥相同，孕婦忌用。催眠一般可在服藥后30分鐘內(nèi)見效，可在臨睡前服，用于鎮(zhèn)靜。水合氯醛

水合氯醛可以做催眠藥和抗驚厥藥，用于失眠煩躁不安及驚厥。藥理作用：消化道或直腸給藥均能迅速吸收，1小時達(dá)高峰，維持4~8小時。脂溶性高，易通過血腦屏障，分布全身各組織。在肝臟迅速代謝成為具有活性的三氯乙醇。口服水合氯醛30分鐘內(nèi)即能入睡，持續(xù)時間為4~8小時。三氯乙醇進(jìn)一步與葡糖醛酸結(jié)合而失活，經(jīng)腎臟排出，無滯后作用與蓄積性。本藥可通過胎盤和分泌入乳汁。

適應(yīng)癥

1.治療失眠，適用于入睡困難的患者。作為催眠藥，短期應(yīng)用有效，連續(xù)服用超過兩周則無效。2.麻醉前、手術(shù)前和睡眠腦電圖檢查前用藥，可鎮(zhèn)靜和解除焦慮，使相應(yīng)的處理過程比較安全和平穩(wěn)。3.抗驚厥，也可用于小兒高熱、破傷風(fēng)及驚厥。塞拉嗪應(yīng)用：本品具有鎮(zhèn)靜，鎮(zhèn)痛和中樞性肌肉松弛作用。主要用于馬，牛，羊，犬，貓及鹿等野生動物的鎮(zhèn)靜與鎮(zhèn)痛藥，也用于復(fù)合麻醉及化學(xué)保定。以便于長途運輸、去角、鋸茸、去勢、剖腹術(shù)、穿鼻術(shù)、子宮復(fù)位等。藥動學(xué)：肌肉注射或皮下注射吸收快。本品起效快，但持續(xù)時間短。另外，鎮(zhèn)靜或鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度及持續(xù)時間與所用藥量成正比，并有種屬差異。一般常用量可持續(xù)安靜和睡眠狀態(tài)1~2小時，鎮(zhèn)痛持續(xù)15~30分鐘。牛最敏感，一般牛用馬或犬的1/10量，即能產(chǎn)生鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛作用。野生動物中，鹿對本品較敏感。豬不敏感，一般不用于豬。對馬不但可緩解銳痛，而且對馬的內(nèi)臟鎮(zhèn)痛比哌替啶為優(yōu)。藥理學(xué)：本品為α2受體激動劑,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有直接抑制作用。本品使神經(jīng)元內(nèi)部神經(jīng)沖動傳遞受到抑制，從而表現(xiàn)出鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛效能。毒性低且安全。硫酸鎂不同給藥途徑硫酸鎂可以口服作瀉藥口服不吸收，在腸道內(nèi)可形成高滲狀態(tài)，減少水分的吸收，腸內(nèi)容積增大，引起腸蠕動加快，引起腹瀉，用于手術(shù)或結(jié)腸鏡檢查前排空腸內(nèi)容物?，F(xiàn)多用硫酸鈉替代，作用較硫酸鎂弱，也較安全。硫酸鎂靜脈注射和肌肉注射主要用于抗驚厥，它可引起血管擴(kuò)張，導(dǎo)致血壓下降，由于硫酸鎂的中樞抑制作用及骨骼肌松弛作用，降壓作用，臨床主要用于緩解子癇、破傷風(fēng)等驚厥，也用于高血壓危象的救治。不良反應(yīng)有：血鎂過高可引起呼吸抑制、血壓驟降、心跳驟停而致死。肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆，因此，在連續(xù)用藥期間要經(jīng)常檢查腱反射。中毒時應(yīng)立即進(jìn)行人工呼吸，并緩慢靜脈注射氯化鈣或葡萄酸鈣緊急搶救。嗎啡藥理作用：（1）通過模擬內(nèi)源性抗痛物質(zhì)腦啡肽的作用，激動中樞神經(jīng)阿片受體而產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用。對一切疼痛均有效，對持續(xù)性鈍痛效果強(qiáng)于間斷性銳痛和內(nèi)臟絞痛。（2）在鎮(zhèn)痛的同時有明顯的鎮(zhèn)靜作用，改善疼痛病人的緊張情緒。（3）可抑制呼吸中樞，降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性，對呼吸中樞抑制程度為劑量依賴性，過大劑量可導(dǎo)致呼吸衰竭而死亡。（4）可抑制咳嗽中樞，產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。（5）可興奮平滑肌，使腸道平滑肌張力增加而導(dǎo)致便秘，可使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。（6）可促進(jìn)內(nèi)源性組織胺釋放而導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、血壓下降，腦血管擴(kuò)張、顱內(nèi)壓增高。（7）有鎮(zhèn)吐、縮瞳等作用。應(yīng)用1．鎮(zhèn)痛：短期用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性劇痛，如手術(shù)、創(chuàng)傷、燒傷的劇烈疼痛；晚期癌癥病人的三階梯止痛。2．心肌梗死：用于血壓正常的心肌梗死患者，有鎮(zhèn)靜和減輕心臟負(fù)荷的作用，緩解恐懼情緒。3．心源性哮喘：暫時緩解肺水腫癥狀。4．麻醉和手術(shù)前給藥：使病人安靜并進(jìn)入嗜睡狀態(tài)。不良反應(yīng)1．心血管系統(tǒng)：可使外周血管擴(kuò)張，產(chǎn)生直立性低血壓。鞘內(nèi)和硬膜外給藥可致血壓下降。2．呼吸系統(tǒng)：直接抑制呼吸中樞、抑制咳嗽反射、嚴(yán)重呼吸抑制可致呼吸停止。偶有支氣管痙攣和喉頭水腫。3．腸道：惡心、嘔吐、便秘、腹部不適、腹痛、膽絞痛。4．泌尿系統(tǒng)：少尿、尿頻、尿急、排尿困難、尿潴留。

5．精神神經(jīng)系統(tǒng)：一過性黑朦、嗜睡、注意力分散、思維力減弱、淡漠、抑郁、煩躁不安、驚恐、畏懼、視力減退、視物模糊或復(fù)視、妄想、幻覺。6．內(nèi)分泌系統(tǒng)：長期用藥可