【MOOC】藥物化學-沈陽藥科大學 中國大學慕課MOOC答案

【MOOC】藥物化學-沈陽藥科大學中國大學慕課MOOC答案1.1藥物化學的研究內(nèi)容和任務(wù)-隨堂測驗1、【單選題】藥物化學學科的定義來自于本題答案：【國際純粹與應(yīng)用化學聯(lián)合會】2、【單選題】MedicinalChemistry表示的含義是本題答案：【藥物化學】3、【多選題】藥物化學研究的主要內(nèi)容主要有本題答案：【基于生物學科研究揭示的潛在藥物作用靶點(Target)，參考其內(nèi)源性配體或已知活性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)特征、設(shè)計新的活性化合物分子#研究化學藥物的制備原理、合成路線及其穩(wěn)定性#研究化學藥物與生物體相互作用的方式,在生物體內(nèi)吸收、分布和代謝的規(guī)律及代謝產(chǎn)物#研究化學藥物的化學結(jié)構(gòu)與生物活性(藥理活性)之間的關(guān)系(構(gòu)效關(guān)系)、化學結(jié)構(gòu)與活性化合物代謝之間的關(guān)系(構(gòu)代關(guān)系)、化學結(jié)構(gòu)與活性化合物毒性之間的關(guān)系(構(gòu)毒關(guān)系)】4、【多選題】藥物化學的主要任務(wù)有本題答案：【不斷探索研究和開發(fā)新藥以發(fā)現(xiàn)具有進一步研究、開發(fā)價值的先導(dǎo)化合物(LeadCompound),對其進行結(jié)構(gòu)改造和優(yōu)化,創(chuàng)造出療效好、毒副作用小的新藥,或是改造現(xiàn)有藥物或有效化合物以期獲得更為有效、安全的藥物#實現(xiàn)藥物的產(chǎn)業(yè)化,通過研究化學藥物的合成原理和路線,選擇和設(shè)計適合國情的產(chǎn)業(yè)化合成工藝,以實現(xiàn)藥物大規(guī)模的工業(yè)生產(chǎn)#研究藥物的理化性質(zhì)、變化規(guī)律、雜質(zhì)來源和體內(nèi)代謝等,為制定質(zhì)量標準、劑型設(shè)計和臨床藥學研究提供依據(jù),并指導(dǎo)臨床合理用藥】5、【判斷題】藥物化學(MedicinalChemistry)是關(guān)于藥物的發(fā)現(xiàn)、發(fā)展和確證,并在分子水平上研究藥物作用方式的一門學科本題答案：【正確】6、【判斷題】藥物化學是建立在化學學科基礎(chǔ)上、涉及到生物學、醫(yī)學和藥學等各個學科本題答案：【正確】7、【判斷題】藥物化學的總目標是創(chuàng)制新藥和有效地利用或改進現(xiàn)有藥物,不斷地提供新品種,促進醫(yī)藥工業(yè)的發(fā)展、為保障人民健康服務(wù)本題答案：【正確】8、【判斷題】藥物是對疾病具有預(yù)防、治療和診斷作用或用以調(diào)節(jié)機體生理功能的物質(zhì)本題答案：【正確】1.2藥物化學的研究和發(fā)展-隨堂測驗1、【單選題】我國科學家發(fā)現(xiàn)全新藥物結(jié)構(gòu)的抗瘧藥物是本題答案：【青蒿素】2、【單選題】藥物發(fā)現(xiàn)階段始自十九世紀末至二十世紀三十年代，其特征是從動植物體中分離、純化和測定許多天然物，如生物堿、苷類、激素和維生素類化合物等，代表性藥物是本題答案：【嗎啡（Morphine）】3、【單選題】阿司匹林發(fā)現(xiàn)的年代大約是本題答案：【19世紀~20世紀初】4、【單選題】百浪多息屬于本題答案：【抗菌藥】5、【多選題】與嗎啡相關(guān)的藥物有本題答案：【海洛因#可待因】6、【多選題】藥物化學的發(fā)展歷史的主要過程有本題答案：【以天然活性物質(zhì)和簡單合成化合物為主的藥物發(fā)現(xiàn)時期#以合成藥物為主的藥物發(fā)展時期#以藥理活性評價為指導(dǎo)的藥物設(shè)計時期#以疾病生物學機制引導(dǎo)的合理藥物設(shè)計時期】7、【判斷題】1878年Langley首先提出受體(Receptor)概念本題答案：【正確】8、【判斷題】1940年Wood和Fildes在對磺胺類藥物作用機制的研究中發(fā)現(xiàn)，磺胺類藥物和細菌生長所需的對氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)相似，可競爭性抑制細菌生長過程中的重要的酶，使細菌不能生長繁殖，從而建立了“代謝拮抗”學說本題答案：【正確】9、【判斷題】新的藥物設(shè)計和發(fā)現(xiàn)的方法有基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(Structure-BasedDrugDesign)、基于機制的藥物設(shè)計(Mechanism-BasedDrugDesign)和基于靶點的藥物設(shè)計(Target-BasedDrugDesign)等方法本題答案：【正確】10、【判斷題】質(zhì)子泵抑制劑拉唑類抗?jié)兯幬锏陌l(fā)展是在以藥理活性評價為指導(dǎo)的藥物設(shè)計時期本題答案：【錯誤】01緒論-單元測試題1、【單選題】我國從中藥黃花蒿中分離得到抗瘧藥物是本題答案：【青蒿素】2、【單選題】選擇性COX-2抑制劑非甾體抗炎藥艾瑞昔布發(fā)現(xiàn)者的國籍是本題答案：【中國】3、【單選題】我國自主研發(fā)的抗腫瘤藥物是本題答案：【?？颂婺帷?、【單選題】新藥的研究與開發(fā)(ResearchandDevelopment,RD)是一個耗時長、涉及內(nèi)容復(fù)雜、耗費大、失敗可能性大的過程。通常，研制一個新藥從項目開始計算大約需要的時間是本題答案：【12~24年】5、【單選題】新藥的研究與開發(fā)(ResearchandDevelopment,RD)是一個耗時長、涉及內(nèi)容復(fù)雜、耗費大、失敗可能性大的過程。通常，研制一個新藥從項目開始計算大約需要的費用是本題答案：【14億美元】6、【多選題】藥物通常主要包括本題答案：【中藥#化學藥物#生物藥物#天然藥物】7、【多選題】化學藥物主要來源有本題答案：【無機的礦物質(zhì)#合成的有機化合物#天然藥物中提出的有效成分或單體#通過發(fā)酵方法得到的抗生素和半合成抗生素】8、【多選題】藥物化學研究的主要內(nèi)容有本題答案：【基于生物學科研究揭示的潛在藥物作用靶點(Target)，參考其內(nèi)源性配體或已知活性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)特征、設(shè)計新的活性化合物分子#研究化學藥物的制備原理、合成路線及其穩(wěn)定性#研究化學藥物與生物體相互作用的方式,在生物體內(nèi)吸收、分布和代謝的規(guī)律及代謝產(chǎn)物#研究化學藥物的化學結(jié)構(gòu)與生物活性(藥理活性)之間的關(guān)系(構(gòu)效關(guān)系)】9、【多選題】新藥的發(fā)現(xiàn)主要包括的階段有本題答案：【靶分子的確定和選擇#靶分子的優(yōu)化#先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)#先導(dǎo)化合物的優(yōu)化】10、【多選題】在以天然活性物質(zhì)和簡單合成化合物為主的藥物發(fā)現(xiàn)時期獲得的藥物有本題答案：【奎寧#咖啡因#嗎啡】11、【判斷題】藥物化學是多種化學學科和生命科學學科相互滲透的一門綜合性學科本題答案：【正確】12、【判斷題】藥物的研究和開發(fā)大致可以分為兩個階段：藥物發(fā)現(xiàn)階段和藥物開發(fā)階段本題答案：【正確】13、【判斷題】新化學實體(NCE)是指在以前的文獻中沒有報道過的新化合物，而有可能成為藥物的新化學實體則需要是能夠以安全和有效的方法治療疾病的新化合物本題答案：【正確】14、【判斷題】先導(dǎo)化合物的優(yōu)化是在確定先導(dǎo)化合物后所展開的進一步研究本題答案：【正確】15、【判斷題】采用合理藥物設(shè)計獲得了非甾體抗炎藥吲哚美辛本題答案：【錯誤】3.1鎮(zhèn)靜催眠藥1-隨堂測驗1、【單選題】氯氮?的發(fā)現(xiàn)屬于本題答案：【偶然發(fā)現(xiàn)】2、【單選題】Stembach最初設(shè)計的鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)是本題答案：【】3、【單選題】地西泮的化學結(jié)構(gòu)是本題答案：【】4、【單選題】本題答案：【氯氮?】5、【多選題】苯二氮?類藥物有本題答案：【夸西泮(Quazepam)#艾司唑侖(Estazolam)#替馬西泮(Temazepam)#三唑侖(Triazolam)】6、【多選題】關(guān)于苯二氮?類藥物的構(gòu)效關(guān)系描述正確的有本題答案：【A環(huán)上7位有吸電子基團增加活性#5位苯環(huán)是產(chǎn)生藥效作用的重要藥效團之一，苯環(huán)的2'位引入體積小的吸電子基團如F、Cl可使活性增強#在1,4-苯二氮?的1,2位拼入三唑環(huán),不僅可使代謝穩(wěn)定性增加，而且提高了與受體的親和力,活性顯著增加#苯環(huán)的生物電子等排體仍有較好的鎮(zhèn)靜催眠作用】7、【判斷題】巴比妥類藥物作用于神經(jīng)組織中的突觸，抑制丘腦網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng)以及下丘腦、延髓等部位的神經(jīng)元，阻斷興奮向大腦皮層的傳導(dǎo)，抑制神經(jīng)節(jié)的傳遞，由于是對全腦神經(jīng)元非選擇性地抑制，所以副作用大本題答案：【正確】8、【判斷題】苯二氮?類藥物的作用機制與γ-氨基丁酸(γ-AminobutyricAcid,GABA)系統(tǒng)有關(guān)本題答案：【正確】9、【判斷題】GABA受體有三種亞性，分別是GABAA、GABAB和GABAC受體本題答案：【正確】10、【判斷題】奧沙西泮右旋體的作用比左旋體弱本題答案：【錯誤】3.2鎮(zhèn)靜催眠藥2-隨堂測驗1、【單選題】下面這兩個藥物是采用什么設(shè)計方法得到的本題答案：【電子等排】2、【單選題】酒石酸唑吡坦的化學結(jié)構(gòu)是本題答案：【】3、【單選題】含有咪唑并吡啶類結(jié)構(gòu)的藥物是本題答案：【酒石酸唑吡坦】4、【單選題】咪達唑侖的化學結(jié)構(gòu)是本題答案：【】5、【多選題】分子中含有三氮唑的鎮(zhèn)靜催眠藥物有本題答案：【艾司唑侖#三唑侖#阿普唑侖】6、【多選題】作用在GABAA受體激動劑的藥物的有本題答案：【奧沙西泮#咪達唑侖#艾司唑侖】7、【判斷題】凡具有相似的物理和化學性質(zhì)，又能產(chǎn)生相似或相反生物活性的基團或分子都稱為“生物電子等排體”本題答案：【正確】8、【判斷題】褪黑素（melatonin，MT）被稱為腦白金，是一種毒性小的鎮(zhèn)靜催眠藥物本題答案：【錯誤】9、【判斷題】奧沙西泮的化學命名是7-氯-3-羥基-5-苯基-3H-1,4-苯并二氮雜?-2-酮本題答案：【正確】10、【判斷題】佐匹克隆結(jié)構(gòu)中含有一個手性中心，具有旋光性，其中5S-(+)-異構(gòu)體為艾司佐匹克隆(Eszopiclone)，研究發(fā)現(xiàn)其右旋佐匹克隆對映體具有很好的短效催眠作用，而左旋佐匹克隆對映體無活性，而且是引起毒副作用的主要原因本題答案：【正確】03鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥-單元測試題1、【單選題】關(guān)于苯二氮?類藥物構(gòu)效關(guān)系說法錯誤的是本題答案：【3位羥基取代后產(chǎn)生了不對稱碳原子，奧沙西泮右旋體的作用比左旋體弱】2、【單選題】結(jié)構(gòu)為2-[1-（氨甲基）環(huán)己烷]乙酸，是一種帶有環(huán)狀結(jié)構(gòu)的GABA衍生物，其作用機制不是直接作用于GABA受體，而是增加GABA釋放而使其含量增加的藥物是本題答案：【加巴噴丁】3、【單選題】具有光學活性的藥物是本題答案：【佐匹克隆】4、【單選題】苯妥英的主要代謝產(chǎn)物是本題答案：【5-（4-羥苯基）-5-苯乙內(nèi)酰脲】5、【單選題】抗癲癇藥物卡馬西平的結(jié)構(gòu)類型是本題答案：【二苯并氮?類】6、【單選題】鎮(zhèn)靜催眠作用最強的藥物是本題答案：【阿普唑侖】7、【單選題】地西泮與奧沙西泮的關(guān)系是本題答案：【活性代謝產(chǎn)物】8、【單選題】在1,4-苯二氮?分子中引入硝基可增加鎮(zhèn)靜催眠作用，最佳的位置是本題答案：【7位】9、【單選題】代謝產(chǎn)物毒性較大的物質(zhì)是本題答案：【】10、【單選題】作用在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物的是本題答案：【卡馬西平】11、【單選題】屬于非苯并二氮?類催眠鎮(zhèn)靜的藥物是本題答案：【佐匹克隆】12、【單選題】卡馬西平的化學結(jié)構(gòu)是本題答案：【】13、【單選題】脂肪羧酸類的抗癲癇藥物是本題答案：【丙戊酰胺】14、【單選題】化學結(jié)構(gòu)為下圖所示的藥物屬于本題答案：【苯二氮?類藥物】15、【單選題】酒石酸唑吡坦在臨床上屬于本題答案：【鎮(zhèn)靜催眠藥】16、【單選題】抗癲癇藥卡馬西平屬于的結(jié)構(gòu)類型是本題答案：【二苯并氮雜?類藥物】17、【單選題】關(guān)于的1,4苯并二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥構(gòu)效關(guān)系說法錯誤的是本題答案：【B環(huán)多取代基修飾可得到苯二氮?受體激動劑】18、【單選題】依據(jù)構(gòu)效關(guān)系，判斷作用最強的催眠鎮(zhèn)靜藥是本題答案：【】19、【單選題】在體內(nèi)代謝生成奧沙西泮的藥物是本題答案：【】20、【單選題】第一個發(fā)現(xiàn)的1，4苯并二氮?類催眠鎮(zhèn)靜藥物是本題答案：【】21、【多選題】具有鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物有本題答案：【##】22、【多選題】具有抗癲癇作用的藥物有本題答案：【丙戊酸胺#卡馬西平#拉莫三嗪】23、【多選題】苯二氮?類藥物的代謝途徑有本題答案：【去N-甲基#1,2位開環(huán)#C3位上羥基化#氮氧化合物還原】24、【多選題】具有催眠鎮(zhèn)靜作用的藥物有本題答案：【苯巴比妥#異戊巴比妥#奧沙西泮#地西泮】25、【多選題】臨床上用于鎮(zhèn)靜催眠的藥物有本題答案：【異戊巴比#奧沙西泮#地西泮】26、【多選題】GABA類似物的抗癲癇的藥物有本題答案：【加巴噴丁#氨己烯酸#普羅加胺】27、【多選題】抗癲癇的藥物有本題答案：【卡馬西平#苯妥英鈉#丙戊酰胺#普羅加胺】28、【多選題】苯二氮?類的藥物有本題答案：【咪達唑侖#硝西泮#三唑侖#艾司唑侖】29、【多選題】可以作為抗癲癇藥物的有本題答案：【#】30、【多選題】屬于乙內(nèi)酰脲類的抗癲癇藥物有本題答案：【##】31、【判斷題】在1,4-苯二氮?類藥物的1,2位拼上三唑環(huán)，使代謝穩(wěn)定性增加，提高與受體的親和力，活性顯著增加本題答案：【正確】32、【判斷題】普羅加胺在體內(nèi)可以代謝生成天然哺乳動物中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸本題答案：【正確】33、【判斷題】將苯妥英制成水溶性磷酸酯前藥，稱為磷苯妥英本題答案：【正確】34、【判斷題】酒石酸唑吡坦是非苯并二氮?類受體激動劑本題答案：【正確】35、【判斷題】1,4苯并二氮?類催眠鎮(zhèn)靜藥物的4,5位開環(huán)是不可逆反應(yīng)本題答案：【錯誤】36、【判斷題】1,4苯并二氮?類催眠鎮(zhèn)靜藥物作用的靶點是γ-氨基丁酸受體本題答案：【正確】37、【判斷題】Lerner在1958年從牛松果腺中分離出一種物質(zhì)，稱為褪黑素本題答案：【正確】38、【判斷題】氨己烯酸（Vigabatrin）是γ-氨基丁酸的結(jié)構(gòu)類似物，對GABA氨基轉(zhuǎn)移酶有不可逆的抑制作用本題答案：【正確】39、【判斷題】佐匹克隆結(jié)構(gòu)中含有一個手性中心，具有旋光性，其5-R-(+)異構(gòu)體為艾司佐匹克?。‥spopiclone），研究發(fā)現(xiàn)其左旋佐匹克隆對映體具有很好的短效催眠作用，而右旋佐匹克隆對映體無活性，而且是引起毒副作用的主要原因本題答案：【錯誤】40、【判斷題】艾司唑侖是苯二氮?的1,2位并入三唑環(huán)，不僅增強了代謝穩(wěn)定性，使藥物不易1,2位水解開環(huán)，而且增加了藥物與受體的親和力，因此增強了藥物的生理活性本題答案：【正確】4.1抗精神病藥1-隨堂測驗1、【單選題】作用強度最弱的抗精神病藥物是本題答案：【乙酰丙嗪(Acetpromazine)】2、【單選題】分子中含哌嗪結(jié)構(gòu)的抗精神病藥物是本題答案：【奮乃靜(Perphenazine)】3、【多選題】抗精神病藥物通常按化學結(jié)構(gòu)分類主要有本題答案：【吩噻嗪類#硫雜蒽類#丁酰苯類#苯酰胺類】4、【多選題】對吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關(guān)系描述正確的有本題答案：【吩噻嗪苯環(huán)上取代基的位置和性質(zhì)對抗精神病活性及強度都有密切關(guān)系。1、3和4位有取代基時活性均會降低,只有2位引入吸電子基團可增強活性#2位取代基增強抗精神病的作用強度與其吸電子性能成正比，對活性大小的影響是CF3ClCOCH3HOH#氟奮乃靜的作用強，但作用時間只能維持一天，利用其側(cè)鏈上的伯醇基，制備長鏈脂肪酸酯類的前藥#苯環(huán)2位以硫取代，可降低錐體外系副作用】5、【判斷題】吩噻嗪類藥物的作用靶點是多巴胺受體，多巴胺受體為七個跨膜區(qū)域組成的G蛋白偶聯(lián)受體家族本題答案：【正確】6、【判斷題】順式氯丙嗪與多巴胺能部分重疊，故活性較強本題答案：【正確】7、【判斷題】氯丙嗪及其他該類藥物具有的吩噻嗪母核，環(huán)中的S和N都是很好的電子給予體，所以特別容易被氧化本題答案：【正確】8、【判斷題】在氯丙嗪的注射液中需加入對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素C等抗氧劑，以阻止氧化變色本題答案：【正確】4.2抗精神病藥2-隨堂測驗1、【單選題】下圖的藥物化學結(jié)構(gòu)具有的特點是本題答案：【長效】2、【單選題】本題答案：【與多巴胺的空間構(gòu)象相似】3、【單選題】氯氮平的化學結(jié)構(gòu)是本題答案：【】4、【多選題】具有抗精神病作用，圖中R基團的化學結(jié)構(gòu)可以是本題答案：【###】5、【多選題】通過研究發(fā)現(xiàn)甲氧氯普胺(Metoclopramide)有很強的止吐作用，并有輕微的鎮(zhèn)靜作用。深入研究其作用機制，發(fā)現(xiàn)與拮抗多巴胺受體有關(guān)，進而發(fā)現(xiàn)苯甲酰胺類抗精神病的藥物有本題答案：【舒必利#瑞莫必利#奈莫必利#硫必利】6、【判斷題】氯丙嗪的化學命名是3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基-丙烷-1-胺鹽酸鹽本題答案：【正確】7、【判斷題】在日光照射下皮膚會產(chǎn)生紅疹，稱為光毒化過敏反應(yīng)本題答案：【正確】8、【判斷題】將吩噻嗪環(huán)上10位氮原子換成碳原子，并通過雙鍵與側(cè)鏈相連，形成硫雜蒽，又稱噻噸類本題答案：【正確】4.3抗抑郁藥1-隨堂測驗1、【單選題】第一個臨床上使用的單胺氧化酶抑制劑是本題答案：【嗎氯貝胺】2、【單選題】化學結(jié)構(gòu)如上圖所示的藥物是本題答案：【嗎氯貝胺】3、【多選題】從作用靶標出發(fā)，屬于抗抑郁藥的類別有本題答案：【單胺氧化酶抑制劑#5-羥色胺重攝取抑制劑#去甲腎上腺素重攝取抑制劑#雙靶標作用機制的抗抑郁藥物】4、【多選題】關(guān)于托洛沙酮說法正確的有本題答案：【托洛沙酮(Toloxatone)是一種新型結(jié)構(gòu)的抗抑郁藥#托洛沙酮作用機制與嗎氯貝胺相同#選擇性地抑制MAO-A活性，阻斷5-HT和NE的代謝，屬于可逆性的酶抑制劑#口服吸收迅速，30min即可達到血液濃度的高峰】5、【判斷題】當缺乏正常的5-羥色胺和去甲腎上腺素的含量，可導(dǎo)致精神失常本題答案：【正確】6、【判斷題】抗抑郁藥物是由于抗結(jié)核藥異煙肼的副作用，并發(fā)現(xiàn)其有抑制單胺氧化酶的作用而發(fā)展的本題答案：【正確】7、【判斷題】單胺氧化酶(MAO)是一種催化體內(nèi)單胺類遞質(zhì)代謝失活的酶，可以通過抑制去甲腎上腺素、腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺等單胺類遞質(zhì)的代謝失活，而減少腦內(nèi)5-HT和NE的氧化脫胺代謝，使腦內(nèi)受體部位神經(jīng)遞質(zhì)5-HT或NE的濃度增加，促使突觸的神經(jīng)傳遞而達到抗抑郁的目的本題答案：【正確】8、【判斷題】單胺氧化酶有兩種亞型，分別是MAO-A和MAO-B，其中MAO-A與去甲腎上腺素和5-HT的代謝有關(guān)本題答案：【正確】4.4抗抑郁藥2-隨堂測驗1、【單選題】阿莫沙平(Amoxapine)的化學結(jié)構(gòu)是本題答案：【】2、【單選題】阿米替林的化學結(jié)構(gòu)是本題答案：【】3、【多選題】關(guān)于瑞波西汀的說法正確的有本題答案：【瑞波西汀分子含有兩個手性碳,臨床用(R,R)-異構(gòu)體和(S,S)-異構(gòu)體的混合物#立體異構(gòu)對吸收和首過代謝沒有顯著影響,但(S,S)-(+)-異構(gòu)體抗抑郁活性是(R,R)-異構(gòu)體的2倍#兩個異構(gòu)體的口服生物利用度都大于90%#通過CYP3A4，兩個異構(gòu)體主要被代謝成O-去乙基瑞波西汀】4、【多選題】關(guān)于馬普替林的說法正確的有本題答案：【馬普替林屬于9,10-二氫蒽的9,10-亞乙基橋環(huán)衍生物抗抑郁藥#它為選擇性去甲腎上腺素重攝取抑制劑，對5-HT幾乎沒有作用#馬普替林是廣譜的抗抑郁藥，副作用比丙米嗪小且起效快#由于它有適度的鎮(zhèn)靜作用，既不影響白天的活動，解除因抑郁引起的焦慮，晚上還有一定的催眠作用】5、【多選題】三環(huán)類抗抑郁藥物的主要缺點有本題答案：【阻滯乙酰膽堿M受體，可能出現(xiàn)口干、視力模糊、竇性心動過速、便秘、尿潴留、青光眼加劇、記憶功能障礙#阻滯腎上腺素α1受體，可能出現(xiàn)加強哌唑嗪的降壓作用、體位性低血壓、頭昏、反射性心動過速#阻滯組胺H1受體，可出現(xiàn)加強中樞抑制劑作用、鎮(zhèn)靜、嗜睡、增加體重、降低血壓#阻滯多巴胺D2受體，可出現(xiàn)錐體外系癥狀、內(nèi)分泌改變】6、【判斷題】選擇性的去甲腎上腺素重攝取抑制劑對其他受體以及神經(jīng)遞質(zhì)轉(zhuǎn)運蛋白的親和力很小，因此副作用很低本題答案：【正確】7、【判斷題】阿莫沙平是非選擇性去甲腎上腺素重攝取抑制劑本題答案：【錯誤】8、【判斷題】多塞平由于分子中含雙鍵，有兩個幾何異構(gòu)體，臨床以順反異構(gòu)體混合物給藥本題答案：【正確】4.5抗抑郁藥3-隨堂測驗1、【單選題】化學結(jié)構(gòu)如下圖結(jié)構(gòu)的藥物是本題答案：【帕羅西汀(Paroxetine)】2、【單選題】文拉法辛(Venlafaxine)的化學結(jié)構(gòu)是本題答案：【】3、【多選題】被譽為“五朵金花”的選擇性5-羥色胺重攝取抑制劑有本題答案：【氟西汀(Fluoxetine)#帕羅西汀(Paroxetine)#西酞普蘭(Citalopram)#舍曲林(Sertraline)】4、【多選題】關(guān)于西酞普蘭的說法正確的有本題答案：【西酞普蘭主要的代謝產(chǎn)物是N-去甲基西酞普蘭,其活性約為西酞普蘭的50%，而且血藥濃度低于西酞普蘭#西酞普蘭含有一個手性碳，使用外消旋體的形式，但只有右旋異構(gòu)體具有選擇性5-HT重攝取抑制活性#S-異構(gòu)體艾司西酞普蘭(又稱依地普侖)，是西酞普蘭的右旋異構(gòu)體，為高度選擇性的5-HT再攝取抑制劑，其作用為西酞普蘭左旋體的100倍，且具有較低的抑制腎上腺素及多巴胺受體的活性#R-異構(gòu)體不僅活性低，而且是S-異構(gòu)體的抑制劑，可抑制S-異構(gòu)體的轉(zhuǎn)運。然而由于R-西酞普蘭的清除速率明顯慢于S-西酞普蘭，因此當使用消旋體時，無活性的R-異構(gòu)體反而占優(yōu)勢】5、【多選題】多靶點抗抑郁藥物有本題答案：【米氮平(Mirtazapine)#文拉法辛(Venlafaxine)#度洛西汀(Duloxetine)#安非他酮(Bupropion)】6、【判斷題】5-羥色胺(5-HT)重攝取抑制劑(SRIs)的作用機制是抑制神經(jīng)細胞對5-HT的重攝取，提高其在突觸間隙中的濃度，從而可以改善病人的低落情緒。該類藥物選擇性強，對組胺受體和乙酰膽堿受體親和力小，故副作用明顯低于三環(huán)類本題答案：【正確】7、【判斷題】米氮平(Mirtazapine)是去甲腎上腺素和特異性5-HT抗抑郁藥本題答案：【正確】8、【判斷題】米氮平是新型的抗抑郁藥，具有雙重作用機制本題答案：【正確】04精神神經(jīng)疾病治療藥-單元測試題1、【單選題】氯丙嗪的發(fā)現(xiàn)是歸因于本題答案：【異丙嗪的鎮(zhèn)靜作用】2、【單選題】化學結(jié)構(gòu)如上的藥物的名字是本題答案：【氯丙嗪】3、【單選題】作用時間最長的藥物本題答案：【癸氟奮乃靜】4、【單選題】按化學結(jié)構(gòu)分類，氟奮乃靜屬于本題答案：【吩噻嗪類】5、【單選題】下面的合成反應(yīng)的人名反應(yīng)是本題答案：【Ullmann】6、【單選題】本題答案：【B部分結(jié)構(gòu)專屬性最強】7、【單選題】使用吩噻嗪類藥物后，一些病人在日光強烈照射下會發(fā)生嚴重的光化毒反應(yīng)。這歸因于本題答案：【體內(nèi)發(fā)生特定的自由基反應(yīng)】8、【單選題】化學結(jié)構(gòu)上圖所示的藥物名稱是本題答案：【氯普噻噸】9、【單選題】氟哌啶醇的發(fā)現(xiàn)，歸因于本題答案：【研究鹽酸哌替丁的構(gòu)效關(guān)系】10、【單選題】舒必利（Sulpiride）的化學結(jié)構(gòu)是本題答案：【】11、【單選題】洛沙平的脫甲基活性代謝物是本題答案：【阿莫沙平（Amoxapine）】12、【單選題】本題答案：【帕羅西汀】13、【單選題】5-羥色胺和去甲腎上腺素重攝取雙重抑制劑的藥物是本題答案：【文拉法辛（Venlafaxine）】14、【單選題】化學結(jié)構(gòu)為上圖所示的藥物是本題答案：【嗎氯貝胺】15、【單選題】抗抑郁藥物中很多藥物的N-去甲基化代謝物都具有很好的抗抑郁作用，不發(fā)生N-去甲基化的藥物是本題答案：【帕羅西汀】16、【單選題】右圖所示的化學結(jié)構(gòu)的藥物名稱是本題答案：【帕羅西汀】17、【單選題】舍曲林（Sertraline）含有2個手性碳的新型抗抑郁藥，其藥用構(gòu)型是本題答案：【S，S-異構(gòu)體】18、【單選題】抗焦慮的藥物是本題答案：【丁螺環(huán)酮】19、【單選題】關(guān)于文拉法辛性質(zhì)說法錯誤的是本題答案：【文拉法辛經(jīng)N-去甲基代謝，生成地文拉法辛，與文拉法辛藥理活性等價，亦為雙重5羥色胺-去甲腎上腺素重攝取抑制劑】20、【單選題】碳酸鋰在臨床上的主要用途是本題答案：【治療躁狂癥】21、【多選題】關(guān)于吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關(guān)系說法正確的有本題答案：【10位氮原子上的取代基是含N的堿性基團，常為叔胺，可為脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可為氮雜環(huán)，以哌嗪取代的側(cè)鏈作用最強#10位氮原子到側(cè)鏈氮原子的距離相隔3個直鏈碳原子時作用最強#三環(huán)用各種生物電子等排體替代，也具有治療精神病作用#苯環(huán)上取代基，只有2位引入吸電子基團可增強活性。2位引入S原子，錐體外系副作用減輕】22、【多選題】吩塞嗪類抗精神病藥物有本題答案：【氟奮乃靜#哌泊噻嗪#三氟丙嗪】23、【多選題】氯丙嗪的代謝產(chǎn)物有本題答案：【###】24、【多選題】本題答案：【吸電子#立體障礙】25、【多選題】氯丙嗪特別容易被氧化，在空氣或日光中放置，漸變?yōu)榧t棕色。日光及重金屬離子對氧化有催化作用。遇氧化劑則被破壞。因此注射液中需加入抗氧劑，常用的抗氧劑有本題答案：【亞硫酸氫鈉#對氫醌#維生素C#連二亞硫酸鈉】26、【多選題】氯丙嗪的作用機制是通過阻斷腦內(nèi)多巴胺受體產(chǎn)生的作用有本題答案：【帕金森綜合癥，不能靜坐，或運動障礙#人工冬眠#鎮(zhèn)吐，強化麻醉#治療精神分裂癥和躁狂癥】27、【多選題】選擇性5-HT重攝取抑制劑的藥物有本題答案：【西酞普蘭（Citalopram）#氟西?。‵luoxetine）#氟伏沙明（Fluvoxamine）#帕羅西?。≒aroxetine）】28、【多選題】分子中含有三個環(huán)的抗抑郁藥物有時被稱為三環(huán)類抗抑郁藥物，由于大多數(shù)都是從氯丙嗪結(jié)構(gòu)改造而來，因此，該類藥物的毒副作用相對其他類抗抑郁藥的副作用多一些，三環(huán)類抗抑郁藥物有本題答案：【阿米替林#丙米嗪#氯米帕明】29、【多選題】關(guān)于對氟西汀性質(zhì)說法正確的有本題答案：【R構(gòu)型和S構(gòu)型異構(gòu)體在活性和體內(nèi)代謝作用上存在著差異,S型異構(gòu)體比R型作用時間長3倍，而R型對映體為速效的抗抑郁藥，另外S型還可用于預(yù)防偏頭疼#兩者主要的代謝產(chǎn)物N-去甲氟西汀也是R-和S-對映體，具有與氟西汀相同的藥理活性，均是5-HT再吸收的強效抑制劑#S-對映體抑制5-HT再吸收作用強于R-對映體，S-氟西汀比R-氟西汀作用強1.5倍,而其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀則S-異構(gòu)體比R-異構(gòu)體作用強20倍。氟西汀半衰期長達70小時，而其代謝產(chǎn)物半衰期長達330小時，故氟西汀是長效的口服抗抑郁藥#氟西汀分子含有一個手性碳原子，作為手性藥物，兩個對映體對5-HT重吸收轉(zhuǎn)運蛋白的親和力相同】30、【多選題】關(guān)于西酞普蘭性質(zhì)說法正確的有本題答案：【西酞普蘭主要的代謝產(chǎn)物是N-去甲基西酞普蘭，其活性約為西酞普蘭的50％，而且血漿濃度低于西酞普蘭#西酞普蘭對5-HT重攝取抑制作用的較高選擇性，對其他神經(jīng)受體無親和性，是一種安全有效的抗抑郁藥，可作為治療老年抑郁癥的首選藥物#西酞普蘭含有一個手性碳，只有右旋異構(gòu)體具有選擇性5-HT重攝取抑制活性。S異構(gòu)體的名稱為艾司西酞普蘭#西酞普蘭的右旋異構(gòu)體，為高度選擇性的5-HT再攝取抑制劑，其作用為西酞普蘭左旋體的100倍，且具有較低的抑制腎上腺素及多巴胺受體的活性。R異構(gòu)體不僅活性低，而且是S異構(gòu)體的抑制劑，可抑制S異構(gòu)體的轉(zhuǎn)運】31、【判斷題】異丙嗪的構(gòu)效關(guān)系時發(fā)現(xiàn)，將異丙嗪側(cè)鏈的異丙基用直鏈的丙基替代，抗組織胺作用減弱，而產(chǎn)生抗精神病的作用，如果2位以氯取代，則抗過敏作用消失本題答案：【錯誤】32、【判斷題】當氯丙嗪2位氯被吸電子作用更強的三氟甲基取代時，抗精神病活性增強，如三氟丙嗪抗精神病活性為氯丙嗪的4倍。2位取代基增強抗精神病的作用強度與其吸電子性能成正比，對活性大小的影響是CF3ClCOCH3OHH本題答案：【正確】33、【判斷題】吩噻嗪10位氮原子到側(cè)鏈氮原子的距離對活性的影響。當10位N原子與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔3個直鏈碳原子時作用最強，是吩噻嗪類抗精神病藥的基本結(jié)構(gòu)，碳鏈延長或縮短，或出現(xiàn)分支，都將導(dǎo)致抗精神病作用的減弱或消失本題答案：【錯誤】34、【判斷題】吩噻嗪10位氮原子上的取代基對活性的影響。側(cè)鏈末端的取代基為含N的堿性基團，由于堿性基團與受體中一個狹窄的凹槽相匹配，取代基的寬度對活性的影響很大。堿性基團常為叔胺，可為脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可為氮雜環(huán)，常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的側(cè)鏈作用最強，以羥乙基哌嗪取代的奮乃靜、氟奮乃靜、以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪強十幾倍到幾十倍本題答案：【正確】35、【判斷題】氯丙嗪的順式構(gòu)象與多巴胺的構(gòu)象能部分重疊，與多巴胺受體是相匹配的，有利于藥物與多巴胺受體的作用，所以作用強本題答案：【正確】36、【判斷題】將吩噻嗪環(huán)上10位氮原子換成碳原子，并通過雙鍵與側(cè)鏈相連，形成硫雜蒽，又稱噻噸類本題答案：【正確】37、【判斷題】由于硫雜蒽衍生物的母核與側(cè)鏈是以雙鍵相連，故有幾何異構(gòu)體存在，此類藥物一般是順式體的抗精神病的活性大于反式體本題答案：【正確】38、【判斷題】舒必利結(jié)構(gòu)中具有手性碳，故具有光學異構(gòu)體，臨床上使用外消旋體。S-(-)異構(gòu)體具有抗精神病活性，R-(+)異構(gòu)體有毒副作用，去除右旋體后毒性降低，劑量也減少一半，目前已有左旋體上市，稱為左舒必利本題答案：【正確】39、【判斷題】米氮平是第一個去甲腎上腺素和特異性5-HT抗抑郁藥本題答案：【錯誤】40、【判斷題】碳酸鋰可作為治療躁狂癥的首選藥本題答案：【正確】2.1藥物代謝—氧化反應(yīng)1-隨堂測驗1、【單選題】普萘洛爾的主要代謝產(chǎn)物是本題答案：【】2、【單選題】具有細胞毒的化合物是本題答案：【】3、【單選題】芳環(huán)上有吸電子取代基，芳環(huán)的電子云密度減小，羥基化不易發(fā)生的藥物是本題答案：【丙磺舒】4、【多選題】官能團化反應(yīng)主要有本題答案：【氧化反應(yīng)#還原反應(yīng)#水解反應(yīng)】5、【多選題】藥物代謝都發(fā)生的部位主要有本題答案：【肝臟#腎臟#肺#胃腸道】6、【多選題】藥物代謝的細胞色素P450酶主要有本題答案：【CYP1A2#CYP2A6#CYP3A4#CYP2C9】7、【判斷題】藥物是進入人體的一類外源性化合物(Xenobiotics)，藥物產(chǎn)生的藥效是藥物對機體產(chǎn)生作用，機體對藥物亦可產(chǎn)生作用，在體內(nèi)各種酶的作用下，發(fā)生一系列的化學反應(yīng)，使藥物的化學結(jié)構(gòu)發(fā)生變化，即藥物代謝(Metabolism)本題答案：【正確】8、【判斷題】藥物代謝又稱生物轉(zhuǎn)化(Biotransformation)是在長期的進化過程中，機體發(fā)展出一定的自身保護能力，能把外源性的物質(zhì)，包括藥物和毒物，進行化學處理，使其易于排出體外，以避免機體受到這些物質(zhì)的傷害本題答案：【正確】9、【判斷題】通常代謝物的極性(或水溶性)較原藥大，利于從體液排出到體外。藥物在體內(nèi)的代謝過程對其藥理作用的發(fā)揮有較大的影響，藥物代謝多使有效藥物轉(zhuǎn)化為低效或無效的代謝物，或由無效結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變成有效結(jié)構(gòu)本題答案：【正確】10、【判斷題】在胃腸道和肝臟進行的藥物代謝被稱為首過效應(yīng)本題答案：【正確】11、【判斷題】藥物類藥性是指一個化合物具有充分可接受的ADME性質(zhì)和充分可接受的毒性特性，并能通過Ⅰ期臨床試驗本題答案：【正確】2.2藥物代謝—氧化反應(yīng)2-隨堂測驗1、【單選題】首過效應(yīng)是指本題答案：【藥物進入體循環(huán)前部分被代謝】2、【單選題】藥物在體內(nèi)發(fā)生的官能團化反應(yīng)，其中主要的代謝反應(yīng)為本題答案：【氧化反應(yīng)】3、【單選題】利多卡因在體內(nèi)可發(fā)生本題答案：【N-脫乙基】4、【單選題】可待因（Codeine）在體內(nèi)代謝生成嗎啡，發(fā)生的代謝反應(yīng)為本題答案：【O-脫甲基】5、【多選題】CYP450催化的生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)主要有本題答案：【烯烴和芳烴化合物的氧化反應(yīng)#烯烴、多環(huán)烴、鹵代苯的環(huán)氧化反應(yīng)#仲胺、叔胺胺和醚的脫烷基反應(yīng)#鹵代烴的脫鹵素反應(yīng)】6、【多選題】下列屬于官能團化反應(yīng)的有本題答案：【氨基的N-脫烷基化反應(yīng)#芳烴的環(huán)氧化反應(yīng)#芳烴的羥基化反應(yīng)】7、【判斷題】脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶環(huán)或含氮芳雜環(huán)的藥物分子在體內(nèi)發(fā)生N-氧化反應(yīng)是可逆的本題答案：【正確】8、【判斷題】在N-脫烷基化代謝反應(yīng)中，取代基的體積越小，越容易脫去，叔胺脫烴基的速度較慢本題答案：【錯誤】9、【判斷題】偶氮化合物通過肝微粒體中的偶氮還原酶轉(zhuǎn)化為伯胺本題答案：【正確】10、【判斷題】含酯和酰胺結(jié)構(gòu)的藥物在代謝中，酰胺水解的速度較酯慢本題答案：【正確】02藥物結(jié)構(gòu)與代謝-單元測試題1、【單選題】通常情況下藥物經(jīng)體內(nèi)代謝后，代謝物的極性本題答案：【增大】2、【單選題】關(guān)于藥物代謝說法錯誤的是本題答案：【只能通過非專一的代謝酶進行代謝】3、【單選題】藥物在體內(nèi)的結(jié)構(gòu)變化稱為本題答案：【代謝】4、【單選題】給藥方式有首過效應(yīng)的是本題答案：【口服片】5、【單選題】關(guān)于藥物的官能團化反應(yīng)說法錯誤的是本題答案：【藥物的官能團化反應(yīng)是體內(nèi)的酶對藥物進行甲基化反應(yīng)】6、【單選題】可待因（Codeine）在體內(nèi)代謝生成嗎啡，發(fā)生的代謝反應(yīng)為本題答案：【O-脫甲基】7、【單選題】6-巰基嘌吟（Mercaptopurine）的代謝產(chǎn)物是本題答案：【2,8-二羥基-6-巰基嘌呤】8、【單選題】不屬于官能團化反應(yīng)的是本題答案：【氨基的乙?；?、【單選題】卡馬西平與葡萄糖醛酸結(jié)合形成的結(jié)合物為本題答案：【N-葡萄糖醛酸苷化合物】10、【單選題】抗代謝藥物的設(shè)計原理為本題答案：【生物電子等排原理】11、【單選題】阿曲庫銨的藥物設(shè)計原理是本題答案：【軟藥設(shè)計原理】12、【單選題】磺胺類藥物的研究是基于活性代謝產(chǎn)物發(fā)現(xiàn)的，最初此活性代謝物的原藥是本題答案：【百浪多息】13、【單選題】前列醇的設(shè)計原理是本題答案：【硬藥原理】14、【單選題】前藥原理設(shè)計的藥物是本題答案：【貝諾酯】15、【單選題】關(guān)于甲基化反應(yīng)說法錯誤的是本題答案：【甲基化結(jié)合代謝物的極性都減小，不能促進藥物的排泄作用】16、【單選題】兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的腎上腺素，在體內(nèi)發(fā)生COMT失活代謝反應(yīng)的是本題答案：【甲基化反應(yīng)】17、【單選題】乙?；Y(jié)合反應(yīng)說法錯誤的是本題答案：【N-乙酰化的代謝物有利于藥物代謝排出】18、【單選題】服用對乙酰氨基酚，為避免中毒的發(fā)生，應(yīng)盡早服用的物質(zhì)是本題答案：【N-乙酰半胱氨酸】19、【單選題】最常見的參與氨基酸結(jié)合反應(yīng)的氨基酸是本題答案：【甘氨酸】20、【單選題】異丙腎上腺素（Isoproterenol）在體內(nèi)代謝的主要途徑是本題答案：【與活化的硫酸基結(jié)合】21、【多選題】代謝產(chǎn)物中可生成環(huán)氧化合物的藥物有本題答案：【賽庚啶#卡馬西平】22、【多選題】關(guān)于藥物代謝說法正確的有本題答案：【主要在肝臟進行#第一步為氧化、還原或水解，第二步為結(jié)合#代謝和排泄統(tǒng)稱為消除】23、【多選題】藥物在體內(nèi)進行代謝的部位有本題答案：【肝臟#腎臟#肺#胃腸道】24、【多選題】關(guān)于藥物代謝說法錯誤的有本題答案：【藥物通過吸收、分布主要以原藥的形式排泄#增加藥物的解離度使其生物活性增強有利于代謝#藥物代謝就是將具有活性的藥物經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾變?yōu)闊o活性的化合物】25、【多選題】屬于藥物Ⅰ相代謝反應(yīng)的有本題答案：【還原反應(yīng)#氧化反應(yīng)#水解反應(yīng)】26、【多選題】利用硬藥原理設(shè)計的藥物是本題答案：【米索前列醇#炔雌醇】27、【多選題】作為藥物的代謝產(chǎn)物被開發(fā)成為新藥的藥物有本題答案：【奧沙西泮#阿米替林】28、【多選題】發(fā)生氧化代謝生成環(huán)氧化合物的藥物有本題答案：【卡馬西平#賽庚啶】29、【多選題】屬于氧化反應(yīng)的有本題答案：【在藥物的環(huán)系結(jié)構(gòu)或脂鏈結(jié)構(gòu)的碳上形成羥基、或羧基#在氮、氧、硫原子上脫烴基#生成氮氧化物#生成硫氧化物】30、【多選題】含有脂肪胺、芳胺、脂環(huán)胺結(jié)構(gòu)的有機藥物的體內(nèi)代謝方式復(fù)雜，主要代謝途徑有本題答案：【N-脫烴基#N-氧化#N-羥化#脫氨基】31、【判斷題】藥物分子中含有兩個芳環(huán)時，一般只有一個芳環(huán)發(fā)生氧化代謝本題答案：【正確】32、【判斷題】兩個芳環(huán)上取代基不同時，一般是電子云較豐富的芳環(huán)易被氧化本題答案：【正確】33、【判斷題】口服降血糖藥醋磺己脲的主要代謝產(chǎn)物是順式4-羥基醋磺己脲本題答案：【錯誤】34、【判斷題】地西泮發(fā)生羰基α位的碳原子氧化，生成的代謝物為奧沙西泮本題答案：【錯誤】35、【判斷題】脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶環(huán)或含氮芳雜環(huán)的藥物分子在體內(nèi)發(fā)生N-氧化反應(yīng)是可逆的本題答案：【正確】36、【判斷題】參與藥物在體內(nèi)I相反應(yīng)的酶系分為：微粒體混合功能氧化酶系和非微粒體混合功能氧化酶系本題答案：【正確】37、【判斷題】結(jié)合反應(yīng)又稱為II相生物轉(zhuǎn)化，通過結(jié)合使藥物去活化以及產(chǎn)生水溶性的代謝物本題答案：【正確】38、【判斷題】含芳環(huán)的藥物經(jīng)氧化代謝大都引入羥基，羥基化反應(yīng)主要發(fā)生在芳環(huán)已有取代基的鄰位本題答案：【錯誤】39、【判斷題】官能團化反應(yīng)結(jié)果使代謝產(chǎn)物的極性增大本題答案：【正確】40、【判斷題】R異構(gòu)體的布洛芬在體內(nèi)能可代謝生成的S-異構(gòu)體本題答案：【正確】5.1嗎啡及其衍生物-隨堂測驗1、【單選題】嗎啡分子內(nèi)含有的環(huán)數(shù)是本題答案：【5個】2、【單選題】臨床上常使用嗎啡的鹽是本題答案：【鹽酸鹽】3、【單選題】對嗎啡進行甲基化得到可待因發(fā)生在嗎啡分子的位置是本題答案：【3-位羥基】4、【多選題】屬于阿片受體拮抗劑的藥物是本題答案：【納洛酮#納曲酮】5、【多選題】嗎啡結(jié)構(gòu)中含有結(jié)構(gòu)片段有本題答案：【哌啶#氫化菲環(huán)#苯酚#氫化呋喃】6、【判斷題】嗎啡屬于兩性化合物本題答案：【正確】7、【判斷題】阿撲嗎啡為多巴胺受體拮抗劑本題答案：【錯誤】8、【判斷題】天然的嗎啡具有右旋光性本題答案：【錯誤】5.2合成鎮(zhèn)痛藥-隨堂測驗1、【單選題】對噴他佐辛描述錯誤的是本題答案：【成癮性較高】2、【單選題】按照結(jié)構(gòu)分類，哌替啶屬于類型的是本題答案：【哌啶類】3、【單選題】可以戒除海洛因成癮造成的戒斷癥狀的藥物是本題答案：【美沙酮】4、【多選題】哌替啶保留了嗎啡分子內(nèi)的兩個環(huán)系有本題答案：【A環(huán)#E環(huán)】5、【多選題】可以激動-受體的藥物是本題答案：【美沙酮#哌替啶#嗎啡】6、【判斷題】噴他佐辛的成癮性較大本題答案：【錯誤】7、【判斷題】美沙酮分子內(nèi)不含有手性碳原子本題答案：【錯誤】05鎮(zhèn)痛藥物-單元測試題1、【單選題】嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是本題答案：【雙嗎啡】2、【單選題】阿片受體拮抗劑的藥物是本題答案：【那曲酮】3、【單選題】可用于戒除海洛因成癮的鎮(zhèn)痛藥物是本題答案：【美沙酮】4、【單選題】鹽酸納洛酮結(jié)構(gòu)中，17位的取代基團是本題答案：【烯丙基】5、【單選題】結(jié)構(gòu)中不含有氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥物是本題答案：【美沙酮】6、【單選題】哌替啶水解反應(yīng)傾向較小的原因是本題答案：【分子中含有酯基，但周邊連有空間位阻較大的苯基】7、【單選題】關(guān)于納曲酮描述正確的是本題答案：【屬于嗎啡受體專一拮抗劑】8、【單選題】鎮(zhèn)痛藥噴他佐辛的結(jié)構(gòu)類型是本題答案：【苯嗎喃類】9、【單選題】嗎啡中毒后的解救藥物是本題答案：【那曲酮】10、【單選題】屬于中樞性鎮(zhèn)咳藥的是本題答案：【可待因】11、【單選題】1954年，Beckett和Casy根據(jù)Morphine及合成鎮(zhèn)痛藥的共同藥效構(gòu)象，提出了阿片受體的活性部位模型不包括的內(nèi)容是本題答案：【分子的氧環(huán)是產(chǎn)生活性的重要藥效團】12、【單選題】關(guān)于鹽酸曲馬多說法錯誤的是本題答案：【臨床用其右旋體】13、【單選題】化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是本題答案：【鹽酸曲馬多】14、【單選題】依據(jù)治療指數(shù)，作用強度最大的藥物是本題答案：【Sufentanil25200】15、【單選題】關(guān)于鹽酸美沙酮說法錯誤的是本題答案：【美沙酮結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子，其R-對映異構(gòu)體的鎮(zhèn)痛活性是S-對映異構(gòu)體的兩倍，臨床常用美沙酮的R-異構(gòu)體】16、【單選題】哌替丁的化學結(jié)構(gòu)是本題答案：【】17、【單選題】作用時間最短的鎮(zhèn)痛藥本題答案：【】18、【單選題】化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是本題答案：【芬太尼】19、【單選題】鎮(zhèn)痛最強的藥物是本題答案：【】20、【單選題】芬太尼的結(jié)構(gòu)類型是本題答案：【哌啶類】21、【多選題】關(guān)于鹽酸嗎啡性質(zhì)描述正確的有本題答案：【有旋光性且為左旋#由阿片中提取得到#分子中有五個手性碳原子#性質(zhì)不穩(wěn)定，容易被氧化變質(zhì)】22、【多選題】在進行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，主要的研究工作有本題答案：【羥基的酰化#N上的烷基化#羥基烷基化】23、【多選題】作用于阿片受體的藥物有本題答案：【哌替啶#美沙酮#納曲酮#芬太尼】24、【多選題】嗎啡分子中含有的基團有本題答案：【酚羥基#雙鍵#醚鍵#叔胺】25、【多選題】嗎啡的3位酚羥基在甲基化后得到了可待因，構(gòu)效關(guān)系表明本題答案：【鎮(zhèn)痛活性降低#成癮性降低#鎮(zhèn)咳效果明顯】26、【多選題】關(guān)于嗎啡的說法正確的有本題答案：【天然嗎啡是左旋嗎啡,而非天然的右旋嗎啡完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。#當嗎啡在酸性條件下加熱時,6位羥基和14位氫處于反式易發(fā)生脫水,隨后與D環(huán)發(fā)生分子內(nèi)重排,生成阿撲嗎啡(Apomorphine)。#嗎啡結(jié)構(gòu)中3位的酚羥基烷基化后得到可待因(Codeine)，鎮(zhèn)痛活性降低,成癮性也相應(yīng)降低。#嗎啡的3,6-二乙酸酯是海洛因(Heroin),它的活性是嗎啡的兩倍,成癮性也顯著增加,是中樞麻醉性主要毒品之一?！?7、【多選題】促進嗎啡的氧化反應(yīng)的物質(zhì)有本題答案：【空氣中的氧氣#日光和紫外線照射#重金屬離子】28、【多選題】嗎啡的代謝產(chǎn)物本題答案：【##】29、【多選題】合成鎮(zhèn)痛藥物的結(jié)構(gòu)類型有本題答案：【嗎啡喃類#哌啶類#氨基酮類#苯嗎喃類】30、【多選題】關(guān)于鹽酸美沙酮說法正確的有本題答案：【供藥用的為其外消旋體#左旋體鎮(zhèn)痛作用強，右旋體作用極弱#結(jié)構(gòu)中有羰基，但由于鄰位苯基的空間位阻作用，不能發(fā)生一般的羰基反應(yīng)#可以口服，作用時間長，耐受性、成癮性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕，因此也用為“美沙酮維持療法”以戒除海洛因成癮造成的戒斷癥狀。但這種戒毒方法必須終生服用】31、【判斷題】嗎啡生物堿由5個環(huán)稠合而成,并含有5個手性中心(5R,6S,9R,13S,14R)。本題答案：【正確】32、【判斷題】嗎啡生物堿由5個環(huán)稠合而成,五個環(huán)稠合的方式為:B/C環(huán)呈順式,C/D環(huán)呈順式,C/E環(huán)呈反式本題答案：【正確】33、【判斷題】嗎啡具有酸堿兩性，嗎啡結(jié)構(gòu)的3位酚羥基具有弱酸性，17位N-甲基叔胺是堿性的本題答案：【正確】34、【判斷題】阿片受體可分成:k-(kappa),m-(mu)和d-(delta)三種亞型本題答案：【正確】35、【判斷題】亮氨酸腦啡肽的結(jié)構(gòu)是Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu本題答案：【正確】36、【判斷題】鹽酸哌替啶的化學命名是1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽本題答案：【正確】37、【判斷題】哌替啶是第一個哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥，是1939年在研究阿托品的類似物時意外發(fā)現(xiàn)的本題答案：【正確】38、【判斷題】嗎啡烴是嗎啡分子去除呋喃環(huán)后的衍生物，其立體結(jié)構(gòu)與嗎啡相同本題答案：【正確】39、【判斷題】嗎啡用作鎮(zhèn)痛藥物,也具有嚴重的成癮性和呼吸抑制等毒副作用本題答案：【正確】40、【判斷題】蒂巴因具雙烯結(jié)構(gòu)可與單烯烴化合物進行Diels-Alder反應(yīng)，形成一個新的稠環(huán)，得到埃托啡等本題答案：【正確】6.1非甾體抗炎藥的作用機制-隨堂測驗1、【單選題】針對非甾體抗炎藥物敘述正確的是本題答案：【對慢性的鈍痛有良好的治療作用】2、【單選題】體內(nèi)可以催化前列腺素和血栓素合成的酶是本題答案：【環(huán)氧合酶】3、【單選題】環(huán)氧合酶的同工酶有本題答案：【2種】4、【多選題】環(huán)氧合酶抑制劑常見的副反應(yīng)有本題答案：【胃腸道反應(yīng)，嚴重時可導(dǎo)致黏膜出血#腎臟損害，如急性腎炎】5、【多選題】由花生四烯酸轉(zhuǎn)化成的內(nèi)源性物質(zhì)有本題答案：【白三烯#前列腺素#血栓素】6、【判斷題】前列腺素有保護胃黏膜的作用本題答案：【正確】7、【判斷題】選擇性作用于COX-2可以降低常規(guī)非甾體抗炎藥的副作用本題答案：【正確】6.2解熱鎮(zhèn)痛藥-隨堂測驗1、【單選題】對乙酰氨基酚是該藥物的本題答案：【通用名】2、【單選題】乙酰水楊酸常見的副反應(yīng)是本題答案：【胃腸道副作用】3、【單選題】阿司匹林合成中，以水楊酸和醋酐為原料，加入的一種催化劑是本題答案：【濃硫酸】4、【多選題】臨床上阿司匹林的作用有本題答案：【治療類風濕關(guān)節(jié)炎#預(yù)防血栓形成#預(yù)防結(jié)腸癌】5、【多選題】關(guān)于撲熱息痛的說法正確的有本題答案：【含有酚羥基的結(jié)構(gòu)#可導(dǎo)致肝臟毒性#中毒后，常用N-乙酰半胱氨酸來解毒】6、【判斷題】撲熱息痛可代謝生成N-乙酰亞胺醌而導(dǎo)致肝臟毒性本題答案：【正確】7、【判斷題】撲熱息痛和阿司匹林可以組成孿藥貝諾酯本題答案：【正確】6.3經(jīng)典的非甾體抗炎藥-隨堂測驗1、【單選題】既可以抑制環(huán)氧合酶，也可以抑制脂氧合酶的藥物是本題答案：【雙氯芬酸鈉】2、【單選題】布洛芬的光學異構(gòu)體數(shù)目是本題答案：【2個】3、【單選題】吲哚美辛的5-位取代基是本題答案：【甲氧基】4、【多選題】作用于環(huán)氧合酶的藥物有本題答案：【吲哚美辛#布洛芬#雙氯芬酸鈉#萘普生】5、【多選題】屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥的有本題答案：【雙氯芬酸鈉#吲哚美辛】6、【判斷題】吲哚美辛的毒性較低本題答案：【錯誤】7、【判斷題】布洛芬的苯環(huán)上含有異丁基取代本題答案：【正確】6.4選擇性COX2抑制劑-隨堂測驗1、【單選題】塞利昔布分子中含有結(jié)構(gòu)是本題答案：【吡唑環(huán)】2、【單選題】艾瑞昔布的分子含有結(jié)構(gòu)是本題答案：【吡咯環(huán)】3、【單選題】關(guān)于塞利昔布的說法錯誤的是本題答案：【安全性較高，基本沒有副作用】4、【多選題】屬于選擇性COX-2抑制劑的藥物有本題答案：【塞利昔布#帕瑞昔布】5、【判斷題】塞利昔布安全性高，沒有明顯副作用本題答案：【錯誤】6、【判斷題】COX-2屬于誘導(dǎo)性酶本題答案：【正確】06非甾體抗炎藥-單元測試題1、【單選題】非甾體抗炎藥的作用機制是本題答案：【抑制環(huán)氧合酶】2、【單選題】非甾體抗炎藥抑制花生四烯酸生成的產(chǎn)物是本題答案：【前列腺素】3、【單選題】對胃腸道的副作用較小的環(huán)氧酶抑制劑是本題答案：【塞來昔布】4、【單選題】代謝物也用做抗炎藥物的是本題答案：【保泰松】5、【單選題】目前仍在臨床應(yīng)用的苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥是本題答案：【對乙酰氨基酚】6、【單選題】對乙酰氨基酚可導(dǎo)致肝壞死的代謝產(chǎn)物是本題答案：【N-乙?；鶃啺孵?、【單選題】貝諾酯的藥物化學設(shè)計思想是本題答案：【協(xié)同前藥】8、【單選題】阿司匹林的合成過程中，產(chǎn)生會引起過敏反應(yīng)的副產(chǎn)物是本題答案：【乙酰水楊酸酐】9、【單選題】抗炎作用有三種作用機制的非甾體抗炎藥物是本題答案：【雙氯芬酸鈉】10、【單選題】沒有抗炎作用的藥物是本題答案：【撲熱息痛】11、【單選題】與該結(jié)構(gòu)相符的說法是本題答案：【非那西汀，解熱鎮(zhèn)痛作用增強，曾廣泛用于臨床，但有致癌作用，各國先后廢除，我國1983年淘汰】12、【單選題】苯胺類衍生物毒性最大的物質(zhì)結(jié)構(gòu)是本題答案：【】13、【單選題】下列藥物中，水溶性最強的是本題答案：【賴氨匹林】14、【單選題】上圖結(jié)構(gòu)所示藥物的名稱是本題答案：【艾瑞昔布】15、【單選題】與圖中藥物描述相符的是本題答案：【非酸性前體藥物，經(jīng)小腸吸收。其本身無COX抑制活性，經(jīng)肝臟首過代謝為活性代謝物即原藥6-甲氧基-2-萘乙酸起作用】16、【單選題】雙氯芬酸鈉的化學結(jié)構(gòu)是本題答案：【】17、【單選題】因直接服用聯(lián)苯乙酸的刺激性較大，設(shè)計成具有γ-酮酸的結(jié)構(gòu)，在體內(nèi)代謝，生成聯(lián)苯乙酸而發(fā)揮藥效的藥物是本題答案：【】18、【單選題】在布洛芬的合成中，使用的人名反應(yīng)是本題答案：【Darzens縮合反應(yīng)】19、【單選題】選擇性作用在COX2的美洛昔康的結(jié)構(gòu)是本題答案：【】20、【單選題】吡羅昔康的前藥是本題答案：【】21、【多選題】阿司匹林具有的臨床作用有本題答案：【解熱#鎮(zhèn)痛#抗炎#預(yù)防血栓形成】22、【多選題】關(guān)于對乙酰氨基酚的說法正確的有本題答案：【是非那西丁的活性代謝物#屬于苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥#過量服用導(dǎo)致中毒時，可服用N-乙酰半胱氨酸來解毒】23、【多選題】通過構(gòu)建酯鍵生成貝諾脂的原料有本題答案：【阿司匹林#撲熱息痛】24、【多選題】與嗎啡類鎮(zhèn)痛藥相比較，非甾體抗炎藥具有的特點有本題答案：【作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)#無成癮性#能緩解慢性鈍痛】25、【多選題】屬于選擇性COX-2抑制劑的藥物有本題答案：【塞利昔布#吡咯昔康】26、【多選題】關(guān)于對乙酰氨基酚說法正確的有本題答案：【對乙酰氨基酚具弱酸性#在空氣中穩(wěn)定，水溶液的穩(wěn)定性與溶液的pH有關(guān)，pH=6時最穩(wěn)定，半衰期可達21.8年(25℃)#在酸及堿性條件下，穩(wěn)定性較差#在潮濕的條件下易水解成對氨基酚，該水解產(chǎn)物可進一步發(fā)生氧化降解，生成亞胺醌類化合物，顏色逐漸變深，由黃色變成紅色至棕色，最后成黑色】27、【多選題】關(guān)于阿司匹林的說法正確的有本題答案：【阿司匹林遇濕易水解成水楊酸和乙酸，前者易氧化，在空氣中可逐漸變?yōu)榈S、紅棕甚至深棕色，其原因是由于分子中的酚羥基易氧化成醌類物質(zhì)#阿司匹林在堿、光線、高溫、微量金屬離子存在下均可促進該氧化反應(yīng)#阿司匹林是以水楊酸為原料，在硫酸催化下用醋酐乙?；玫?在阿司匹林的合成過程中可能會產(chǎn)生副產(chǎn)物乙酰水楊酸酐，該副產(chǎn)物的含量超過0.003%(質(zhì)量分數(shù))可引起過敏反應(yīng)】28、【多選題】非甾體抗炎藥的主要結(jié)構(gòu)類型有本題答案：【3,5-吡唑烷二酮類#芳基烷酸類#鄰氨基苯甲酸類#1,2-苯并噻嗪類】29、【多選題】關(guān)于阿司匹林說法正確的有本題答案：【長期服用引起胃腸道出血，主要是由于Aspirin抑制了胃壁前列腺素的生物合成，致使黏膜易受損傷#抑制血小板中血栓素（TXA2）的合成，具有強效的抗血小板聚集作用，可用于心血管系統(tǒng)疾病的預(yù)防和治療#LOX不可逆抑制劑，結(jié)構(gòu)中的乙酰基能使LOX活性中心的絲氨酸乙?；瑥亩钄嗝傅拇呋饔?，抑制PG的生物合成#具較強的解熱鎮(zhèn)痛和抗炎、抗風濕作用。用于感冒發(fā)燒、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等，是風濕及活動型風濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物】30、【多選題】關(guān)于芳基丙酸類藥物的構(gòu)效關(guān)系說法，正確的有本題答案：【羧基須連接在一個具有平面性的芳香環(huán)上，羧基與平面性的芳香環(huán)之間相距一個或一個以上碳原子#烷酸部分α位連接的R基團可以是甲基(或乙基)，以限制羧酸官能團的自由旋轉(zhuǎn)，使其構(gòu)型保持適合與受體或酶結(jié)合的構(gòu)象，可增強抗炎鎮(zhèn)痛作用并減少許多副作用。通常（S）異構(gòu)體的活性高于（R）異構(gòu)體，如萘普生（S）異構(gòu)體的活性是（R）異構(gòu)體的35倍，而布洛芬（S）異構(gòu)體的活性比（R）異構(gòu)體強28倍#芳基丙酸類衍生物的連接R基團的α碳原子產(chǎn)生手性中心，與之有關(guān)的立體化學在體內(nèi)外活性中起重要作用#在芳環(huán)的對位引入另一個疏水取代基Ar后，還可在間位引入一個吸電子基團，如F、C1等，這是因為間位的取代基可以使對位的疏水基團Ar處于與芳基丙酸的苯環(huán)處于非平面狀態(tài)，從而有利于與受體或酶的結(jié)合，增強活性】31、【判斷題】圖中的藥物作用靶點為COX2本題答案：【正確】32、【判斷題】采用前藥原理和拼合原理，將阿司匹林和對乙酰氨基酚縮合得到貝諾酯，口服對胃無刺激作用，在體內(nèi)經(jīng)分解重新生成原來的兩個母體藥物，共同發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用本題答案：【正確】33、【判斷題】德國化學家Knorr在研究抗瘧藥奎寧類似物的過程中偶然發(fā)現(xiàn)了具有解熱鎮(zhèn)痛作用的藥物———安替比林本題答案：【正確】34、【判斷題】艾瑞昔布(Imrecoxib)是我國自主研發(fā)的國家一類新藥本題答案：【正確】35、【判斷題】雙氯芬酸的作用機制是抑制環(huán)氧合酶，減少前列腺素的生物合成和血小板的生成外，還能抑制脂氧合酶，減少白三烯的生成，尤其是抑制LTB4，這種雙重的抑制作用可以避免由于單純抑制環(huán)氧合酶而導(dǎo)致脂氧合酶活性突增而引起的不良反應(yīng)本題答案：【正確】36、【判斷題】我國藥物化學家郭宗儒教授在研究選擇性COX-2抑制劑時,提出了“適度抑制”的理念,作為研制COX抑制劑的原則，即對COX-2和COX-1的抑制活性調(diào)節(jié)在一定的范圍內(nèi),達到活性與副作用間的最佳配置本題答案：【正確】37、【判斷題】圖中的藥物作用靶點為COX2本題答案：【錯誤】38、【判斷題】X-ray晶體結(jié)構(gòu)分析表明,COX-1與COX-2呈發(fā)夾狀,中間通路可讓AA通過并代謝轉(zhuǎn)化成PGs,但COX-1對應(yīng)的434-氨基酸殘基為較大的異亮氨酸,COX-2對應(yīng)的523-氨基酸殘基為較小的纈氨酸。選擇性抑制劑由于取代苯的分子較大，不易進入COX-1開口，但可進入COX-2開口并與相應(yīng)位點結(jié)合而抑制酶，因此可避免胃腸道損傷本題答案：【正確】39、【判斷題】布洛芬在體內(nèi)酶催化下，R-(-)-布洛芬發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，轉(zhuǎn)變?yōu)镾-(+)-布洛芬，布洛芬在消化道滯留的時間越長，其S:R的比值就越大，故通常以外消旋形式應(yīng)用本題答案：【正確】40、【判斷題】COX-1是原生型酶，在正常狀態(tài)下存在于胃腸道、腎臟等部位，促進生理性PGs的合成，調(diào)節(jié)正常組織細胞的生理活動本題答案：【正確】8.1胃酸的分泌機制-隨堂測驗1、【單選題】第一個上市的H2受體拮抗劑是本題答案：【西咪替丁】2、【單選題】第一個上市的質(zhì)子泵抑制劑是本題答案：【奧美拉唑】3、【多選題】發(fā)生胃潰瘍的基本原因有本題答案：【胃酸分泌過多#胃粘膜的抵抗力下降#幽門螺旋桿菌感染】4、【多選題】可用于治療消化性潰瘍的藥物有本題答案：【H2受體拮抗劑#質(zhì)子泵抑制劑#胃粘膜保護劑#制酸劑】5、【多選題】抑制胃酸分泌藥物的作用靶點有本題答案：【H2受體#胃泌素受體#乙酰膽堿受體#H+/K+-ATP酶】8.2組胺H2受體拮抗劑-隨堂測驗1、【單選題】可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是本題答案：【西咪替丁】2、【單選題】含有噻唑環(huán)的藥物是本題答案：【法莫替丁】3、【單選題】西咪替丁的主要副作用是本題答案：【抑制雄激素作用】4、【單選題】H2受體拮抗劑具有的藥效結(jié)構(gòu)之一是本題答案：【堿性的芳環(huán)結(jié)構(gòu)】5、【多選題】抗?jié)兯幚啄崽娑『械慕Y(jié)構(gòu)有本題答案：【呋喃環(huán)#硝基】6、【多選題】關(guān)于組胺H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系，描述正確的是本題答案：【具有兩個藥效部位：堿性的芳環(huán)結(jié)構(gòu)和平面的極性基團#氫鍵鍵合的極性基團不易旋轉(zhuǎn)，成平面狀排列#含連接鏈的H2受體拮抗劑，其側(cè)鏈長度以4個原子為宜】7、【判斷題】H2受體拮抗劑臨床用于抗過敏本題答案：【錯誤】8、【判斷題】西咪替丁的結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)和胍基本題答案：【正確】9、【判斷題】法莫替丁的結(jié)構(gòu)中含有噻吩環(huán)和硝基乙烯片段本題答案：【錯誤】8.3質(zhì)子泵抑制劑-隨堂測驗1、【單選題】質(zhì)子泵抑制劑的代表藥物是本題答案：【奧美拉唑】2、【單選題】下列消化系統(tǒng)藥物中，具有光學活性的是本題答案：【奧美拉唑】3、【單選題】奧美拉唑的作用機制獨特，屬于一種本題答案：【生物前體藥物】4、【單選題】奧美拉唑為不可逆的質(zhì)子泵抑制劑，在體內(nèi)的活性代謝物是本題答案：【次磺酸和次磺酰胺】5、【多選題】關(guān)于奧美拉唑的描述正確的是本題答案：【亞砜上的硫具有手性，有光學活性#在酸性下可發(fā)生重排形成活性形式#為兩性化合物，其鈉鹽比較穩(wěn)定#在水溶液中不穩(wěn)定，對強酸亦不穩(wěn)定】6、【多選題】奧美拉唑的不可逆的酶抑制作用機理，正確的有本題答案：【由于分子具較弱的堿性，可集中于強酸性的壁細胞泌酸小管#在質(zhì)子對苯并咪唑環(huán)上N原子的催化下，發(fā)生分子內(nèi)的親核反應(yīng)，即Smiles重排#形成兩種不易通過膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺#活性物與質(zhì)子泵上的巰基共價結(jié)合，形成二硫化酶抑制劑復(fù)合物，而阻斷質(zhì)子泵分泌質(zhì)子的作用】7、【判斷題】質(zhì)子泵抑制劑是抑制胃酸分泌的最后一個環(huán)節(jié)，能夠抑制各種因素引起的胃酸分泌，效果明顯優(yōu)于H2受體拮抗劑本題答案：【正確】8、【判斷題】奧美拉唑除了可以有效抑制胃酸分泌，還可抑制幽門螺旋桿菌本題答案：【正確】9、【判斷題】奧美拉唑可在體內(nèi)循環(huán)作用，又稱為前藥循環(huán)本題答案：【正確】10、【判斷題】艾司奧美拉唑較奧美拉唑有更優(yōu)良的藥理性質(zhì)，故可以長期服用本題答案：【錯誤】08消化系統(tǒng)藥物-習題1、【單選題】可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是本題答案：【西咪替丁】2、【單選題】含有噻唑環(huán)的藥物是本題答案：【法莫替丁】3、【單選題】不作為抗?jié)兯幬锏氖潜绢}答案：【沙丁胺醇】4、【單選題】質(zhì)子泵抑制劑的代表藥物是本題答案：【奧美拉唑】5、【單選題】西咪替丁的主要副作用是本題答案：【抑制雄激素作用】6、【單選題】奧美拉唑的作用機制獨特，屬于一種本題答案：【生物前體藥物】7、【單選題】關(guān)于苯并咪唑類不可逆質(zhì)子泵抑制劑的構(gòu)效關(guān)系說法錯誤的是本題答案：【亞砜甲基也可用硫甲基或砜甲基替換，不會影響活性】8、【單選題】H2受體拮抗劑系列藥物的研發(fā)，采用的藥物化學基本設(shè)計思想是本題答案：【生物電子等排】9、【單選題】不可逆型質(zhì)子泵抑制劑的臨床缺點是本題答案：【長期用藥后易引起胃酸缺乏】10、【單選題】奧美拉唑為不可逆的質(zhì)子泵抑制劑，在體內(nèi)的活性代謝物形式是本題答案：【次磺酸和次磺酰胺】11、【單選題】西咪替丁的結(jié)構(gòu)是本題答案：【】12、【單選題】泮托拉唑的結(jié)構(gòu)是本題答案：【】13、【單選題】H2受體拮抗劑具有的藥效結(jié)構(gòu)之一是本題答案：【堿性的芳環(huán)結(jié)構(gòu)】14、【單選題】在消化系統(tǒng)中，具有光學活性的藥物是本題答案：【蘭索拉唑】15、【單選題】第一個上市的光學活性質(zhì)子泵抑制劑是本題答案：【艾司奧美拉唑】16、【單選題】選擇性最高和作用最強的H2受體拮抗劑是本題答案：【法莫替丁】17、【單選題】組胺H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型可分為本題答案：【咪唑類、呋喃類、噻唑類】18、【單選題】第一個上市的H2受體拮抗劑是本題答案：【西咪替丁】19、【單選題】第一個上市的質(zhì)子泵抑制劑是本題答案：【奧美拉唑】20、【單選題】下面結(jié)構(gòu)的藥物是本題答案：【奧美拉唑】21、【多選題】抗?jié)兯幚啄崽娑『械慕Y(jié)構(gòu)有本題答案：【呋喃環(huán)#硝基】22、【多選題】關(guān)于奧美拉唑的描述正確的有本題答案：【亞砜上的硫具有手性，有光學活性#在酸性下可發(fā)生重排形成活性形式#為兩性化合物，其鈉鹽比較穩(wěn)定#在水溶液中不穩(wěn)定，對強酸亦不穩(wěn)定】23、【多選題】臨床可用于抗消化性潰瘍的藥物有本題答案：【奧美拉唑#法莫替丁#枸櫞酸鉍鉀#碳酸氫鈉】24、【多選題】關(guān)于奧美拉唑的不可逆酶抑制作用機理說法正確的有本題答案：【由于分子具較弱的堿性，可集中于強酸性的壁細胞泌酸小管#在質(zhì)子對苯并咪唑環(huán)上N原子的催化下，發(fā)生分子內(nèi)的親核反應(yīng)，即Smiles重排#形成兩種不易通過膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺#活性物與質(zhì)子泵上的巰基共價結(jié)合，形成二硫化酶抑制劑復(fù)合物，而阻斷質(zhì)子泵分泌質(zhì)子的作用】25、【多選題】與胃酸分泌有關(guān)的藥物作用靶點有本題答案：【組胺H2受體#乙酰膽堿受體#胃泌素受體#質(zhì)子泵】26、【多選題】抗?jié)兯幏娑『械慕Y(jié)構(gòu)有本題答案：【噻唑環(huán)#氨磺?；?7、【多選題】具有保護黏膜作用的H2受體拮抗劑是本題答案：【乙溴替丁#拉呋替丁】28、【多選題】關(guān)于組胺H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系說法正確的是本題答案：【具有兩個藥效部位：堿性的芳環(huán)結(jié)構(gòu)和平面的極性基團#氫鍵鍵合的極性基團不易旋轉(zhuǎn)，成平面狀排列#含連接鏈的H2受體拮抗劑，其側(cè)鏈長度以4個原子為宜】29、【多選題】關(guān)于苯并咪唑類質(zhì)子泵抑制劑的說法正確的有本題答案：【S-奧美拉唑比R-型異構(gòu)體代謝更慢，血藥濃度更高，維持時間更長，有更優(yōu)良的藥理性質(zhì)#蘭索拉唑穩(wěn)定性和口服生物利用度更好，治愈率更高#泮托拉唑與細胞色素P450相互作用少，配伍應(yīng)用面廣#來明拉唑在體內(nèi)穩(wěn)定性較好，因此作用時間較長】30、【多選題】H2受體拮抗劑系列藥物的研發(fā)多采用“metoo”策略，其優(yōu)勢包括本題答案：【投資相對少#研發(fā)周期短#成功率提高#具有自我知識產(chǎn)權(quán)】31、【判斷題】H2受體拮抗劑臨床用于抗過敏本題答案：【錯誤】32、【判斷題】西咪替丁是第一個上市的H2受體拮抗劑本題答案：【正確】33、【判斷題】西咪替丁的結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)和胍基本題答案：【正確】34、【判斷題】法莫替丁的結(jié)構(gòu)中含有噻吩環(huán)和硝基乙烯片段本題答案：【錯誤】35、【判斷題】質(zhì)子泵抑制劑是抑制胃酸分泌的最后一個環(huán)節(jié)，能夠抑制各種因素引起的胃酸分泌，效果明顯優(yōu)于H2受體拮抗劑本題答案：【正確】36、【判斷題】奧美拉唑除了可以有效抑制胃酸分泌，還可抑制幽門螺旋桿菌本題答案：【正確】37、【判斷題】奧美拉唑可在體內(nèi)循環(huán)作用，又稱為前藥循環(huán)本題答案：【正確】38、【判斷題】奧美拉唑的亞砜結(jié)構(gòu)，是通過選擇性氧化硫醚制得的本題答案：【正確】39、【判斷題】艾司奧美拉唑較奧美拉唑有更優(yōu)良的藥理性質(zhì)，故可以長期服用本題答案：【錯誤】40、【判斷題】泮托拉唑和西咪替丁的相似點是，均為含有咪唑結(jié)構(gòu)的抑制胃酸分泌藥物本題答案：【正確】7.1經(jīng)典的抗過敏藥-隨堂測驗1、【單選題】暈海寧的組成成分是8-氯茶堿和本題答案：【苯海拉明】2、【單選題】按照化學結(jié)構(gòu)分類，組胺H1受體拮抗劑可分為本題答案：【乙二胺類，氨烷基醚類，丙胺類，三環(huán)類】3、【單選題】具有抗暈動癥作用的H1受體拮抗劑是本題答案：【鹽酸苯海拉明】4、【單選題】經(jīng)典的H1受體拮抗劑最突出的不良反應(yīng)是本題答案：【能通過血腦屏障產(chǎn)生中樞抑制和鎮(zhèn)靜作用】5、【多選題】對馬來酸氯苯那敏的敘述正確的是本題答案：【又名撲爾敏，氯屈米通#含有1個手性碳原子#抗組胺作用強，用量少，副作用稍小#S-體活性比消旋體強2倍】6、【多選題】屬于三環(huán)類H1受體拮抗劑的有本題答案：【賽庚啶#氯雷他定#酮替芬#異丙嗪】7、【判斷題】組胺H1受體拮抗劑臨床上主要用于治療胃潰瘍本題答案：【錯誤】8、【判斷題】馬來酸氯苯那敏屬于丙胺類抗組胺藥本題答案：【正確】9、【判斷題】異丙嗪拮抗H1作用強而持久，但鎮(zhèn)靜和安定副作用較明顯本題答案：【正確】10、【判斷題】因為組胺分子中含有咪唑結(jié)構(gòu)，故絕大部分經(jīng)典的H1受體拮抗劑也均含有咪唑基團本題答案：【錯誤】7.2非鎮(zhèn)靜性抗過敏藥-隨堂測驗1、【單選題】代謝物也是較強H1受體拮抗劑的是本題答案：【氯雷他定】2、【單選題】下列藥物中，不是通過代謝產(chǎn)物發(fā)展出的新藥是本題答案：【依巴斯汀】3、【單選題】屬于第三代抗組胺藥的是本題答案：【地氯雷他定】4、【單選題】通過引入親水性基團來克服中樞鎮(zhèn)靜副作用的抗過敏藥物是本題答案：【阿伐斯汀】5、【多選題】非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是本題答案：【對外周組胺H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低#難以透過血腦屏障】6、【多選題】以活性代謝物成藥的有本題答案：【諾阿司咪唑#非索非那定#地氯雷他定#西替利嗪】7、【多選題】通過在藥物結(jié)構(gòu)中引入極性基團來降低中樞抑制副作用的抗組胺藥物有本題答案：【西替利嗪#阿伐斯汀】8、【判斷題】去乙氧羰基氯雷他定為氯雷他定在體內(nèi)的主要代謝物，已開發(fā)成新藥地氯雷他定本題答案：【正確】9、【判斷題】第二代抗組胺藥物具有H1受體選擇性高、無鎮(zhèn)靜作用等特點，稱為非鎮(zhèn)靜抗過敏藥本題答案：【正確】10、【判斷題】西替利嗪為羥嗪的羧酸代謝物，具有兩性離子，不易穿透血腦屏障，減少了鎮(zhèn)靜作用本題答案：【正確】07抗變態(tài)反應(yīng)藥物-測試題1、【單選題】具有抗暈動作用的H1受體拮抗劑是本題答案：【鹽酸苯海拉明】2、【單選題】不屬于三環(huán)類H1受體拮抗劑的藥物是本題答案：【阿伐斯汀】3、【單選題】關(guān)于苯海拉明說法錯誤的是本題答案：【屬于乙二胺類抗組胺藥】4、【單選題】兩個不同藥物作用的藥物組成的前體藥物是本題答案：【茶苯海明】5、【單選題】不屬于通過代謝產(chǎn)物發(fā)展出的新藥是本題答案：【依巴斯汀】6、【單選題】通過引入親水性基團來克服中樞鎮(zhèn)靜副作用的抗過敏藥物是本題答案：【阿伐斯汀】7、【單選題】經(jīng)典的H1受體拮抗劑最突出的不良反應(yīng)是本題答案：【易通過血腦屏障產(chǎn)生中樞抑制和鎮(zhèn)靜作用】8、【單選題】屬于第三代抗組胺藥的藥物是本題答案：【地氯雷他定】9、【單選題】分子中含有手性碳的抗過敏藥物是本題答案：【氯苯那敏】10、【單選題】關(guān)于西替利嗪的說法錯誤的是本題答案：【具有中樞鎮(zhèn)靜作用】11、【單選題】組胺的分子結(jié)構(gòu)中含有的氮雜環(huán)是本題答案：【咪唑】12、【單選題】分子中含有手性碳的抗過敏藥物是本題答案：【氯苯那敏】13、【單選題】結(jié)構(gòu)（下圖所示）的藥物是本題答案：【苯海拉明】14、【單選題】結(jié)構(gòu)（下圖所示）的藥物是本題答案：【阿伐斯汀】15、【單選題】含有哌嗪結(jié)構(gòu)的藥物是本題答案：【西替利嗪】16、【單選題】對氯雷他定的敘述錯誤的是本題答案：【可通過血腦屏障】17、【單選題】代謝物也是較強H1受體拮抗劑的是本題答案：【氯雷他定】18、【單選題】與8-氯茶堿組成暈海寧的藥物是本題答案：【苯海拉明】19、【單選題】作為過敏介質(zhì)拮抗劑的藥物是本題答案：【扎魯司特】20、【單選題】組胺H1受體拮抗劑臨床上主要用于治療本題答案：【變態(tài)反應(yīng)】21、【多選題】非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因有本題答案：【對外周組胺H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低#難以透過血腦屏障】22、【多選題】含有哌啶結(jié)構(gòu)的H1受體拮抗劑有本題答案：【特非那定#