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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEYJ1206Cat.No.:HY-168555CASNo.:3053716-98-3分?式:C??H??FN??O?分?量:894.01作?靶點:CDK;PROTACs;Apoptosis作?通路:CellCycle/DNADamage;PROTAC;Apoptosis儲存?式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY?物活性YJ1206?種具有?服活性的,選擇性CDK12/CDK13PROTAC降解劑,在VCaP細胞中的IC50為12.55nM。YJ1206可增加DNA損傷、誘導細胞凋亡并促進耐藥性前列腺癌原位WA74來異種移植(PDX)??模型中的腫瘤消退。YJ1206與AKT通路抑制劑協(xié)同作?,抑制體內(nèi)腫瘤?長。YJ1206由CDK12/CDK13降解劑(HY-10087)、linker(HY-W004328)和VHLE3泛素連接酶(HY-W453548)組成(Pink:Navitoclax;Blue:VHLligand;Black:linker)IC50&TargetCDK12CDK13REFERENCES[1].YuChang,etal.DevelopmentofanorallybioavailableCDK12/13degraderandinductionofsyntheticlethalitywithAKTpathwayinhibition.CellRepMed.2024Oct15;5(10):101752.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax-mail:tech
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