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心房顫動(dòng)基層合理用藥指南演講人:醫(yī)學(xué)生文獻(xiàn)學(xué)習(xí)疾病的概述01一、疾病的概述定義心房顫動(dòng)屬于常見(jiàn)心律失常,意味著心房原本規(guī)則有序的電活動(dòng)被打亂,變成快速且無(wú)序的顫動(dòng)波,這是極為嚴(yán)重的心房電活動(dòng)紊亂狀況。心電圖特征在心電圖上,有兩大顯著表現(xiàn):一是P波消失,被不規(guī)則的心房顫動(dòng)波取而代之二是RR間期呈現(xiàn)絕對(duì)不規(guī)則狀態(tài)。一、疾病的概述病理影響心臟泵血功能受損:心房顫動(dòng)致使心房無(wú)法進(jìn)行有效的收縮與舒張,心室率或快或慢,最終使得心臟泵血功能隨之下降。血栓形成風(fēng)險(xiǎn):心房?jī)?nèi)會(huì)因此出現(xiàn)附壁血栓。臨床癥狀常見(jiàn)癥狀涵蓋心慌、胸悶以及運(yùn)動(dòng)耐量下降。要是患者本身患有器質(zhì)性心臟病,心房顫動(dòng)癥狀往往更嚴(yán)重,當(dāng)心室率超過(guò)150次/min時(shí),還會(huì)誘發(fā)一系列危急狀況,像是冠心病患者發(fā)作心絞痛、二尖瓣狹窄患者出現(xiàn)急性肺水腫、心功能受損患者發(fā)生急性心力衰竭。藥物治療的原則02總體治療方向心房顫動(dòng)藥物治療主要聚焦在三方面:一是抗凝治療,預(yù)防卒中風(fēng)險(xiǎn)二是通過(guò)用藥改善癥狀、控制心室率三是用抗心律失常藥物恢復(fù)并維持竇性心律。1.抗凝治療重要性:心房顫動(dòng)患者最嚴(yán)峻的并發(fā)癥是腦卒中等血栓性疾病,所以抗凝極為關(guān)鍵。藥物選擇:維生素K拮抗劑華法林效果顯著,能讓卒中發(fā)生率降低64%。非維生素K拮抗口服抗凝藥更為安全有效,例如直接凝血酶抑制劑達(dá)比加群酯、Ⅹa因子抑制劑利伐沙班??寡“逅幬铮ò⑺酒チ帧⒙冗粮窭祝┎煌扑]用于該類患者血栓栓塞的預(yù)防。2.心室率控制治療地位:心室率控制是心房顫動(dòng)管理的關(guān)鍵策略與基本目標(biāo),對(duì)緩解相關(guān)癥狀作用明顯。藥物使用:針對(duì)無(wú)心力衰竭、低血壓,且無(wú)預(yù)激綜合征的患者,常用β受體阻滯劑、非二氫吡啶類鈣離子拮抗劑(地爾硫?、維拉帕米)。要是患者是急性心力衰竭伴快速心室率心房顫動(dòng),適宜選用胺碘酮或洋地黃類藥物。3.恢復(fù)并維持竇性心律治療意義:這是改善患者癥狀的重要舉措。藥物舉例:主要有

Ⅰc類(如普羅帕酮)、Ⅲ

類抗心律失常藥(如胺碘酮、伊布利特、索他洛爾)

等。3.恢復(fù)并維持竇性心律治療藥物03(一)美托洛爾1.藥品分類與用藥目的分類:屬于

類抗心律失常藥。目的:核心用途是用于心房顫動(dòng)時(shí)對(duì)心室率進(jìn)行控制。2.禁忌證涵蓋多種嚴(yán)重心臟及相關(guān)病癥,諸如心原性休克、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、二/三度房室傳導(dǎo)阻滯、失代償性心力衰竭,還有癥狀性心動(dòng)過(guò)緩、低血壓,特定急性心肌梗死疑似患者(心率<45次/min、PQ間期>0.24s或收縮壓<100mmHg),伴有嚴(yán)重外周血管疾病(有壞疽風(fēng)險(xiǎn)),以及對(duì)其成分或其他β受體阻滯劑過(guò)敏者。(一)美托洛爾3.不良反應(yīng)及處理常見(jiàn)不良反應(yīng)眾多,有心動(dòng)過(guò)緩、心臟傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭、低血壓、皮膚瘙癢、胃腸道反應(yīng)、頭暈、乏力、抑郁等,一般無(wú)需特殊處理。4.劑型和規(guī)格有(酒石酸鹽)片劑,規(guī)格為25mg/片、50mg/片;(酒石酸鹽)注射液,規(guī)格是5ml∶5mg。5.用法和用量口服:每次25-50mg,每天2-3次;或者每次100mg,每天2次,日最大劑量不超400mg。靜脈注射:成人用5mg,經(jīng)葡萄糖稀釋,按1-2mg/min緩慢推注,必要時(shí)5min后可重復(fù)1次,總劑量不超10mg。(一)美托洛爾6.藥物代謝動(dòng)力學(xué)生物利用度在40%-50%,服藥1-2h能達(dá)成最大β受體阻滯效果,日服100mg,12h后對(duì)心律作用仍顯著,血漿半衰期3-5h,僅約5%以原形經(jīng)腎排泄,其余被代謝。7.藥物相互作用應(yīng)避開(kāi)與巴比妥類、普羅帕酮、維拉帕米聯(lián)用和胺碘酮等藥聯(lián)用可能需調(diào)劑量使用時(shí)要嚴(yán)監(jiān)同時(shí)用其他β受體阻滯劑、MAO抑制劑的患者吸入麻醉會(huì)增強(qiáng)心臟抑制用該藥時(shí)口服降糖藥需重調(diào)劑量與西咪替丁或肼屈嗪合用,血漿濃度會(huì)上升。(二)艾司洛爾1.藥品分類與用藥目的分類:屬于

類抗心律失常藥。目的:專門用于心房顫動(dòng)時(shí)對(duì)心室率進(jìn)行控制。2.禁忌證包括支氣管哮喘或有相關(guān)病史、嚴(yán)重慢性阻塞性肺病、竇性心動(dòng)過(guò)緩、二/三度房室傳導(dǎo)阻滯、難治性心功能不全、心原性休克,以及對(duì)艾司洛爾過(guò)敏者,這類患者使用風(fēng)險(xiǎn)極高。(二)艾司洛爾3.不良反應(yīng)心血管系統(tǒng):常出現(xiàn)低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯、外周灌注不足癥狀。神經(jīng)系統(tǒng):有頭痛、頭暈、嗜睡、乏力、驚厥等情況。呼吸系統(tǒng):表現(xiàn)為支氣管痙攣、呼吸困難。消化系統(tǒng):惡心、嘔吐、消化不良、便秘、口干、腹部不適等較為常見(jiàn)。注射部位:可發(fā)生炎癥反應(yīng),像水腫、紅斑、燒灼感、血栓性靜脈炎、外滲性皮膚壞死。多數(shù)不良反應(yīng)輕微且短暫,不過(guò)低血壓最為關(guān)鍵,甚至有單純控制心室率時(shí)發(fā)生死亡的報(bào)道。4.劑型和規(guī)格注射液有3種規(guī)格,分別為1ml∶0.1g、2ml∶0.2g、10ml∶0.1g。(二)艾司洛爾5.用法和用量成人起始靜脈注射負(fù)荷量是0.5mg?kg?1?min?1,約1min,接著靜脈滴注維持,初始維持量0.05mg?kg?1?min?1

,4min后依療效調(diào)整,若不佳就重復(fù)負(fù)荷量,并按0.05mg?kg?1?min?1

幅度遞增維持量,最大維持量可達(dá)0.3mg?kg?1?min?1

,不過(guò)超0.2mg?kg?1?min?1

益處不大。6.藥物代謝動(dòng)力學(xué)在體內(nèi)代謝迅速,不受肝、腎血流量影響,半衰期短,靠持續(xù)靜脈滴注維持穩(wěn)態(tài)血藥濃度。代謝產(chǎn)物為酸性代謝物與甲醇,用藥24h內(nèi),73%-88%以酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排出,僅2%以原形排出,約55%與血漿蛋白結(jié)合,酸性代謝產(chǎn)物10%結(jié)合。(二)艾司洛爾7.藥物相互作用與交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑合用有協(xié)同效應(yīng),易引發(fā)低血壓等和華法林合用,血藥濃度或升高但意義不大與地高辛合用,地高辛血藥濃度升10%-20%與嗎啡合用,自身穩(wěn)態(tài)血藥濃度升46%和琥珀膽堿合用延長(zhǎng)其神經(jīng)肌肉阻滯降低腎上腺素藥效與維拉帕米用于心功能不良患者,可致心臟停搏。(三)普萘洛爾1.藥品分類與用藥目的分類:屬于

類抗心律失常藥。目的:用于洋地黃療效不佳的心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)時(shí),對(duì)心室率加以控制。2.禁忌證涵蓋支氣管哮喘、心原性休克、二/三度房室傳導(dǎo)阻滯、重度或急性心力衰竭、竇性心動(dòng)過(guò)緩的患者,這類人群使用普萘洛爾風(fēng)險(xiǎn)極大。(三)普萘洛爾3.不良反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng):眩暈、神智模糊(老年人更易出現(xiàn))、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍。心血管系統(tǒng):頭昏(因低血壓)、心動(dòng)過(guò)緩(低于50次/分鐘

),還可能出現(xiàn)充血性心力衰竭、支氣管痙攣及呼吸困難。血液系統(tǒng):少見(jiàn)發(fā)熱咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、出血傾向(血小板減少)。其他:不良反應(yīng)持續(xù)時(shí),還可能有雷諾征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等情況。4.劑型和規(guī)格僅有片劑,每片10mg。(三)普萘洛爾5.用法和用量成人:每次10-30mg,每天3-4次,飯前、睡前服用。兒童:按體重算,每日0.5-1.0mg?kg?1,分次口服。6.藥物代謝動(dòng)力學(xué)口服吸收率約90%,服藥5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)90%-95%,在肝臟大量代謝,口服半衰期3.5-6.0小時(shí),經(jīng)腎臟排泄,代謝產(chǎn)物居多,原形占比小于1%。(三)普萘洛爾7.藥物相互作用與利血平、洋地黃、鈣拮抗劑、擬交感胺類、氟哌啶醇等藥物相互作用明顯,需密切觀察和氫氧化鋁凝膠、氯丙嗪、甲狀腺素、降糖藥、苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平合用時(shí),要調(diào)整藥物劑量。(四)地爾硫?1.藥品分類與用藥目的分類:屬于

類抗心律失常藥。目的:主要用于對(duì)心房顫動(dòng)患者的心室率進(jìn)行控制。2.禁忌證病態(tài)竇房結(jié)綜合征、二/三度房室傳導(dǎo)阻滯(除非已安置心臟起搏器)、低血壓(收縮壓<90mmHg)以及對(duì)地爾硫?過(guò)敏者,均禁止使用該藥,以防引發(fā)嚴(yán)重后果。(四)地爾硫?3.不良反應(yīng)常見(jiàn)反應(yīng):包括浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無(wú)力。罕見(jiàn)反應(yīng):心血管系統(tǒng):可出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)緩、束支傳導(dǎo)阻滯、充血性心力衰竭等多種心臟問(wèn)題,還伴有心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動(dòng)過(guò)速、室性早搏。神經(jīng)系統(tǒng):多夢(mèng)、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺(jué)、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺(jué)異常、性格改變、嗜睡、震顫等。消化系統(tǒng):厭食、便秘、腹瀉、味覺(jué)障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加,還會(huì)致使部分肝功能指標(biāo)如堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。皮膚:瘀點(diǎn)、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。4.劑型和規(guī)格僅有片劑,每片30mg。(四)地爾硫?5.用法和用量口服使用,起始劑量為每次30mg,每天4次,在餐前及睡前服藥。隨后每1-2天增加一次劑量,直至達(dá)到最佳療效,平均日劑量范圍在90-360mg。6.藥物代謝動(dòng)力學(xué)口服時(shí)經(jīng)胃腸道吸收較為完全,但肝臟首過(guò)效應(yīng)較強(qiáng),生物利用度僅40%。血漿蛋白結(jié)合率處于70%-80%之間,在體內(nèi)可完全代謝,僅2%-4%以原形經(jīng)尿液排泄,血漿消除半衰期為3.5h。(四)地爾硫?7.藥物相互作用與普萘洛爾、西咪替丁、地高辛、麻醉藥、卡馬西平、環(huán)孢菌素、利福平、三唑侖和米達(dá)唑侖等藥物存在相互作用,在開(kāi)始或停止聯(lián)合用藥時(shí),都需要對(duì)藥物劑量進(jìn)行相應(yīng)調(diào)整。(五)維拉帕米1.藥品分類與用藥目的分類:Ⅳ

類抗心律失常藥。目的:用于控制心房顫動(dòng)患者的心室率。2.禁忌證嚴(yán)重左心室功能不全、低血壓(收縮壓<90mmHg)、心原性休克、病態(tài)竇房結(jié)綜合征(無(wú)起搏器)、二或三度房室阻滯(無(wú)起搏器)、心房撲動(dòng)或房顫合并房室旁路通道,以及對(duì)該藥過(guò)敏者,均禁用。(五)維拉帕米3.不良反應(yīng)涵蓋多系統(tǒng),有便秘、眩暈、惡心、低血壓、頭痛、外周水腫、充血性心力衰竭、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、皮疹、乏力、心悸,還會(huì)出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高,有時(shí)伴堿性磷酸酶與膽紅素波動(dòng),部分為一過(guò)性,用藥持續(xù)也可能自行消失。4.劑型和規(guī)格有片劑,每片40mg;注射劑,規(guī)格為2ml∶5mg。(五)維拉帕米5.用法和用量口服:成人起始40-80mg/次,3-4次/d,依需求和耐受逐增劑量,日總量240-480mg,極量480mg/d。靜脈注射:治快速室上性心律失常,需心電監(jiān)測(cè),2-3min內(nèi)注5-10mg,必要時(shí)5-10min后再給5mg,老年患者3-4min緩慢注入。靜脈滴注:加于氯化鈉或5%葡萄糖注射液,5-10mg/h,日總量不超50-100mg。特殊人群:肝、腎功能損害者慎用,嚴(yán)重肝功能不全者,清除半衰期延長(zhǎng),只用正常劑量30%。6.藥物代謝動(dòng)力學(xué)口服吸收超90%,1-2h達(dá)血藥峰濃度,藥效持續(xù)6-8h,血漿蛋白結(jié)合率約90%,經(jīng)肝臟代謝,70%代謝物經(jīng)尿排泄,半衰期2.8-7.4h,長(zhǎng)期用可至4.5-12.0h,靜脈注射呈雙指數(shù)清除,分布半衰期4min,消除半衰期2-5h。(五)維拉帕米7.藥物相互作用與β受體阻滯劑、地高辛、胺碘酮等多類藥物有相互作用,合用時(shí)需調(diào)整劑量。(六)去乙酰毛花苷1.藥品分類與用藥目的分類:洋地黃類抗心律失常藥。目的:用于對(duì)快速心室率的心房顫動(dòng)加以控制。2.禁忌證預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)、任何強(qiáng)心苷制劑中毒、室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng),以及梗阻性肥厚型心肌?。ǚ前槭湛s功能不全或心房顫動(dòng)情況),均禁止使用該藥。(六)去乙酰毛花苷3.不良反應(yīng)及處理不良反應(yīng)包括新出現(xiàn)的心律失常,還有胃腸道癥狀,如胃納不佳、惡心、嘔吐(源于刺激延髓中樞)、下腹痛,以及身體無(wú)力、軟弱。一旦懷疑洋地黃中毒,需測(cè)定地高辛血藥濃度。4.劑型和規(guī)格僅有注射劑,規(guī)格為2ml∶0.4mg。(六)去乙酰毛花苷5.用法和用量靜脈注射給藥,首劑0.4-0.6mg,用5%葡萄糖注射液20ml稀釋后緩慢推注,必要時(shí)2-4h后追加0.2mg;維持劑量是0.2-0.4mg/次,每天1次或每12h1次。緊急狀況下,0.4-0.6mg用25%葡萄糖液稀釋后靜脈注射(注射時(shí)長(zhǎng)超5min),2-4h后按需再給0.2-0.4mg,起效后可換用口服洋地黃制劑。6.藥物代謝動(dòng)力學(xué)靜脈注射10-30min起效,1-3h作用達(dá)峰值,藥效持續(xù)2-5h,半衰期33-36h,3-6d作用徹底消失,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為地高辛,最終經(jīng)腎臟排泄。(六)去乙酰毛花苷7.藥物相互作用致中毒風(fēng)險(xiǎn):與兩性霉素B、皮質(zhì)激素、失鉀利尿劑同用,易引發(fā)低血鉀,導(dǎo)致洋地黃中毒。減弱藥效:和制酸藥、止瀉吸附藥等聯(lián)用,會(huì)抑制其吸收,使強(qiáng)心苷作用減弱。致心律失常:與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑等合用,可能引發(fā)心律失常。影響心率:與β受體阻滯劑同用,會(huì)造成心動(dòng)過(guò)緩。提高血藥濃度:與奎尼丁、維拉帕米等合用,能提升地高辛血藥濃度。延長(zhǎng)半衰期:與螺內(nèi)酯、吲哚美辛合用,半衰期變長(zhǎng)。其他:與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑等合用,血藥濃度增高;與肝素同用,抵消抗凝作用;紅霉素增加吸收;禁忌與鈣注射劑合用,不宜與酸堿類配伍。(七)地高辛1.藥品分類與用藥目的分類:洋地黃類抗心律失常藥。目的:用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)。2.禁忌證對(duì)洋地黃類制劑過(guò)敏或中毒、室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)、梗阻性肥厚型心肌?。ǚ前槭湛s功能不全或心房顫動(dòng)情況),以及伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)的預(yù)激綜合征患者,禁止使用。(七)地高辛3.不良反應(yīng)常見(jiàn):心律失常、食欲缺乏、惡心、嘔吐、下腹痛、無(wú)力。少見(jiàn):視物模糊或“色視”、腹瀉、精神抑郁。罕見(jiàn):嗜睡、頭痛、皮疹、蕁麻疹。洋地黃中毒表現(xiàn)常見(jiàn)室性早搏,其次是房室傳導(dǎo)阻滯等多種心律失常。4.劑型和規(guī)格有片劑(0.25mg/片)、口服溶液劑(多種規(guī)格)、注射液(2ml∶0.5mg)

。(七)地高辛5.用法和用量口服:成人:常用量0.125-0.500mg/次,1次/d,7天達(dá)穩(wěn)態(tài);快速負(fù)荷量可每6-8小時(shí)給0.25mg,日總量0.75-1.25mg,維持量0.125-0.500mg/次、1次/d。兒童:依年齡、體重給藥,總量分多次給,維持量為總量1/5-1/3,分2次或1次/d。靜脈注射:成人:常用量0.25-0.50mg/次,葡萄糖稀釋后緩慢注,后續(xù)按需4-6小時(shí)給0.25mg,但日總量不超1mg,不能口服者維持量0.125-0.500mg/次、1次/d。兒童:按體重分3次或6-8小時(shí)給,不同年齡段劑量有別。(七)地高辛6.藥物代謝動(dòng)力學(xué)口服經(jīng)小腸上部吸收,不完全且不規(guī)則,吸收率約75%,片劑生物利用度60%-80%。0.5-2h起效,2-3h達(dá)峰,4-6h獲最大效應(yīng)。廣泛分布,有腸肝循環(huán),血漿蛋白結(jié)合率20%-25%,以原形經(jīng)腎排泄50%-70%,半衰期36h。7.藥物相互作用致中毒:與兩性霉素B等聯(lián)用致低血鉀,引發(fā)洋地黃中毒。減弱藥效:和制酸藥等合用,抑制吸收,減弱強(qiáng)心苷作用。致心律失常:與抗心律失常藥等合用,因作用相加致心律失常。其他:β受體阻滯劑可能致房室傳導(dǎo)阻滯;奎尼丁使血藥濃度升1倍;與維拉帕米等合用致心動(dòng)過(guò)緩;螺內(nèi)酯、吲哚美辛需調(diào)劑量或間期;部分藥使血藥濃度變,有的影響生物利用度,禁忌與鈣注射劑合用。(八)普羅帕酮1.藥品分類與用藥目的分類:Ⅰc類抗心律失常藥。目的:用于新近發(fā)生的心房顫動(dòng)轉(zhuǎn)復(fù)。2.禁忌證竇房結(jié)功能障礙(無(wú)起搏器保護(hù))、二或三度房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯、心原性休克以及肝腎功能障礙患者,均禁止使用普羅帕酮,以防引發(fā)嚴(yán)重心臟問(wèn)題。(八)普羅帕酮3.不良反應(yīng)常見(jiàn)輕微反應(yīng):因局部麻醉作用,有口干、舌唇麻木,早期還會(huì)出現(xiàn)頭痛、頭暈,后續(xù)伴隨惡心、嘔吐、便秘等胃腸道障礙。多數(shù)患者這些輕微癥狀在停藥或減量后可消失。嚴(yán)重反應(yīng):個(gè)別患者會(huì)出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯、QT間期延長(zhǎng)、PR間期輕度延長(zhǎng)、QRS時(shí)間延長(zhǎng)等情況。4.劑型和規(guī)格有片劑,規(guī)格為50mg/片、100mg/片;注射液,規(guī)格是10ml∶35mg。(八)普羅帕酮5.用法和用量口服:鑒于局部麻醉特性,飯后與飲料或食物一同吞服,切勿嚼碎。每次100-200mg,每天3-4次;治療量每天300-900mg,分4-6次服;維持量每天300-600mg,分2-4次服。靜脈注射或滴注:需嚴(yán)密監(jiān)護(hù),緩慢操作。成人常用量按1.0-1.5mg/kg,或取70mg用5%葡萄糖液稀釋,10min內(nèi)緩慢注射,必要時(shí)10-20min重復(fù)一次,總量不超210mg。6.藥物代謝動(dòng)力學(xué)口服吸收佳,2-3h達(dá)峰效,藥效可持續(xù)8h以上,血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)93%,嚴(yán)重肝功能損害時(shí),藥物清除減慢,半衰期為3.5-4.0h,經(jīng)腎臟排泄,不能通過(guò)透析排出。(八)普羅帕酮7.藥物相互作用減慢代謝:與奎尼丁合用,代謝過(guò)程減緩。增加不良反應(yīng):和局麻藥合用,中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)增多。影響血藥濃度:可提升血清地高辛濃度;與普萘洛爾、美托洛爾合用,后兩者血漿濃度及清除半衰期顯著增加;與華法林合用,華法林血藥濃度及凝血酶原時(shí)間上升;與西咪替丁合用,普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高,但電生理參數(shù)不受影響。(九)胺碘酮1.藥品分類與用藥目的分類:Ⅲ

類抗心律失常藥。目的:用于心房顫動(dòng)轉(zhuǎn)律以及轉(zhuǎn)律后竇性心律的維持。2.禁忌證甲狀腺功能異常、碘過(guò)敏者、二或三度房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯(無(wú)起搏器)、病態(tài)竇房結(jié)綜合征患者,使用胺碘酮風(fēng)險(xiǎn)極高,需禁用。(九)胺碘酮3.不良反應(yīng)常見(jiàn)可逆反應(yīng):角膜微沉積、甲狀腺激素水平異常、睡眠障礙、頭痛、夢(mèng)魘,還有外周神經(jīng)病變、轉(zhuǎn)氨酶增高、凝血異常、胃腸道不適(惡心、嘔吐等)、乏力、震顫等,停藥后多可逆轉(zhuǎn)。特殊反應(yīng):光過(guò)敏,需避陽(yáng)光與紫外光;可能引發(fā)肺部疾病,如彌漫性間質(zhì)性或肺泡性肺病、閉塞性細(xì)支氣管炎伴機(jī)化性肺炎。4.劑型和規(guī)格有片劑,每片0.2g;注射液,3ml∶0.15g。(九)胺碘酮5.用法和用量口服:開(kāi)始0.4-0.6g/d,分2-3次服,1-2周后改0.2-0.4g/d維持;病情嚴(yán)重則0.6-1.2g/d,分3次服,1-2周后按需調(diào)整為0.2-0.4g/d維持。靜脈滴注:負(fù)荷量3mg/kg,以1.0-1.5mg/min維持,6h后改0.5-1.0mg/min,日總量1200mg,最大不超2.2g,之后逐漸減量,滴注最好不超3-4d。6.藥物代謝動(dòng)力學(xué)在肝內(nèi)代謝,半衰期長(zhǎng)達(dá)14-28d,口服4-6h血藥濃度達(dá)峰值,生物利用度50%,血漿蛋白結(jié)合率62.1%,主要經(jīng)膽汁隨糞便排泄。(九)胺碘酮7.藥物相互作用增強(qiáng)抗凝:可提升華法林抗凝作用。強(qiáng)化藥效:增強(qiáng)其他抗心律失常藥對(duì)心臟作用。光敏感疊加:加大日光敏感性藥物作用。致心律失常:與排鉀利尿藥合用,增加低血鉀引發(fā)的心律失常風(fēng)險(xiǎn)。影響血藥濃度:提高血清地高辛濃度。加重心臟問(wèn)題:與鈣通道阻滯藥合用,會(huì)加重竇性心動(dòng)過(guò)緩等心臟傳導(dǎo)問(wèn)題。(十)伊布利特1.藥品分類與用藥目的分類:Ⅲ

類抗心律失常藥。目的:用于近期發(fā)作的心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律,不適用于預(yù)防這類心律失常的反復(fù)發(fā)作或陣發(fā)性發(fā)作。2.禁忌證對(duì)其成分過(guò)敏、患有多形性室性心動(dòng)過(guò)速(尤其是尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速),以及先前4小時(shí)內(nèi)用過(guò)

類或

類抗心律失常藥(如奎尼丁、胺碘酮等)的患者,禁止使用伊布利特。(十)伊布利特3.不良反應(yīng)常見(jiàn)不良反應(yīng)多樣,涵蓋低血壓、心力衰竭、腎衰竭、胃腸道不適(如惡心)、頭痛,還包括嚴(yán)重的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速。4.劑型和規(guī)格僅有注射劑,規(guī)格為10ml∶1mg。(十)伊布利特5.用法和用量劑量:體重<60kg者,按0.01mg/kg給藥;體重≥60kg者,給予1mg。使用方式:可直接注射,也能用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋后靜脈注射,注射時(shí)長(zhǎng)不少于10min。若注射10min內(nèi)心律失常未終止,可重復(fù)用藥1次;若心律失常終止后出現(xiàn)室性心動(dòng)過(guò)速,或者QT、Q-Tc間期延長(zhǎng),需立刻停藥。6.藥物代謝動(dòng)力學(xué)血漿蛋白結(jié)合率40%,清除半衰期6h,主要經(jīng)兩條排泄途徑,82%以尿液形式經(jīng)腎臟排出,19%經(jīng)膽汁隨糞便排出。(十)伊布利特7.藥物相互作用聯(lián)用禁忌:Ⅰa類和其他

類抗心律失常藥,會(huì)延長(zhǎng)不應(yīng)期,不能與伊布利特同時(shí)使用,或在注射后4h內(nèi)使用。增加風(fēng)險(xiǎn):正在使用延長(zhǎng)QT間期藥物(如酚噻嗪、抗抑郁劑、抗組胺藥

)的患者,使用伊布利特注射液時(shí),發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速的幾率會(huì)增加。(十一)索他洛爾1.藥品分類與用藥目的分類:Ⅲ

類抗心律失常藥。目的:用于心房顫動(dòng)時(shí)對(duì)心室率進(jìn)行控制。2.禁忌證對(duì)該藥過(guò)敏、支氣管哮喘、心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、先天性或獲得性QT間期延長(zhǎng)綜合征、休克、未控制的心力衰竭以及低血壓患者,均禁止使用索他洛爾,以防引發(fā)嚴(yán)重后果。(十一)索他洛爾3.不良反應(yīng)常見(jiàn)反應(yīng):包含心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、支氣管痙攣,還有乏力、氣短、眩暈、惡心、嘔吐、皮疹等。嚴(yán)重反應(yīng):致心律失常最為嚴(yán)重,表現(xiàn)為原有心律失常加重,或新發(fā)心律失常,嚴(yán)重時(shí)會(huì)出現(xiàn)扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速、多源性室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng),這常與用藥劑量大、低鉀血癥、QT間期延長(zhǎng)、嚴(yán)重心臟病變等因素相關(guān)。4.劑型和規(guī)格僅有片劑,每片80mg。(十一)索他洛爾5.用法和用量口服給藥,起始劑量每次40-80mg,每天2次,從小劑量起步,逐漸增量。合并室性心動(dòng)過(guò)速的患者,每日劑量為160-480mg。6.藥物代謝動(dòng)力學(xué)口服幾乎完全吸收,2-3h血藥濃度達(dá)峰值,不存在肝臟首過(guò)效應(yīng),生物利用度高達(dá)95%,主要經(jīng)腎臟排泄。腎功能正常時(shí),消除半衰期是15-20h,腎功能受損則半衰期顯著延長(zhǎng)。(十一)索他洛爾7.藥物相互作用協(xié)同作用:與其他

Ⅰa、Ⅱ、Ⅲ

類抗心律失常藥聯(lián)用,會(huì)產(chǎn)生協(xié)同效果。加重病情:和鈣拮抗劑同用,會(huì)加重傳導(dǎo)障礙,進(jìn)一步抑制心室功能,致使血壓降低;與兒茶酚胺類藥(如利血平、胍乙啶)同用,會(huì)引發(fā)低血壓和嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩。血糖變化:有導(dǎo)致血糖增高的報(bào)道,可能需增加胰島素及降糖藥用量。(十二)華法林1.藥品分類與用藥目的分類:抗凝藥。目的:預(yù)防心房顫動(dòng)引發(fā)的血栓栓塞并發(fā)癥。2.禁忌證肝腎功能損害、嚴(yán)重高血壓、凝血功能障礙伴出血傾向、活動(dòng)性潰瘍、外傷、先兆流產(chǎn)、近期手術(shù)者以及妊娠期婦女,均禁用華法林,以防出血風(fēng)險(xiǎn)驟增。(十二)華法林3.不良反應(yīng)及處理出血:是主要不良反應(yīng),癥狀有瘀斑、紫癜、牙齦出血等。用藥需監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間(PT)和國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR),控制INR在2-3。輕度出血就減量或停藥,嚴(yán)重出血立即用維生素K(5-10mg/次,靜脈用),必要時(shí)聯(lián)合凝血酶原復(fù)合物濃縮物或新鮮冰凍血漿。其他:還包括惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、過(guò)敏反應(yīng)、皮膚壞死等。4.劑型和規(guī)格有片劑,規(guī)格為2.5mg/片、3.0mg/片。(十二)華法林5.用法和用量口服給藥,成人起始1-3天用3-4mg(年老體弱、糖尿病患者減半)

,3天后給維持量2.5-5.0mg/d,參考凝血時(shí)間調(diào)劑量讓INR達(dá)2-3。因起效慢,初期3天有短暫高凝,如需速起效,可聯(lián)用肝素,待華法林生效再停肝素。肝腎功能不全、兒童依INR調(diào)量。6.藥物代謝動(dòng)力學(xué)口服吸收又快又全,生物利用度100%,血漿蛋白結(jié)合率98%-99%,能透過(guò)胎盤,母乳少。在多臟器儲(chǔ)積,肝臟代謝,代謝物經(jīng)腎排泄。服藥12-18h起效,36-48h達(dá)抗凝高峰,維持3-6d,半衰期約37h。(十二)華法林7.藥物相互作用增強(qiáng)抗凝:阿司匹林、奎尼丁等眾多藥物,會(huì)提升華法林抗凝效果。降低抗凝:苯妥英鈉、口服避孕藥等藥物,會(huì)減弱華法林作用。不能合用:鹽酸腎上腺素等藥禁止與華法林合用。特殊合用:與水合氯醛合用,藥效和毒性都增強(qiáng),要減量慎用;維生素K吸收或合成受影響,也干擾華法林抗凝。(十三)達(dá)比加群酯1.藥品分類與用藥目的分類:抗凝藥。目的:預(yù)防存在一個(gè)或多個(gè)危險(xiǎn)因素的成人非瓣性心房顫動(dòng)患者的卒中和全身性栓塞。2.禁忌證重度腎功能不全(肌酐清除率<30ml/min)、活動(dòng)性出血、有大出血高風(fēng)險(xiǎn)的疾?。ㄈ缃谙罎?、腦部手術(shù)等)、機(jī)械

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