心血管系統(tǒng)藥（藥理學(xué)課件）

卡托普利（captopril）卡托普利(商品名：開(kāi)博通)藥理作用333zuduan血管緊張素Ⅰ血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶（ACE）血管緊張素Ⅱ血管緊張素Ⅱ受體（AT1受體）卡托普利血管舒張抑制醛固酮分泌（保鉀排鈉）保護(hù)腎臟作用（促進(jìn)排鈉利尿）逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)（左室肥厚和管壁增厚）降低血壓

改善心功能

保護(hù)心腎等重要臟器

各類型高血壓充血性心力衰竭急性心肌梗死能降低心肌梗死并發(fā)心衰的病死率能改善血液動(dòng)力學(xué)和器官灌流量合并有左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血壓患者。臨床應(yīng)用高腎素性高血壓及腎性高血壓合并有糖尿病及胰島素抵抗卡托普利為首選藥不良反應(yīng)低血壓高血鉀胎兒生長(zhǎng)緩慢、低血鋅刺激性干咳小結(jié)卡托普利(抑制ACE)臨床應(yīng)用不良反應(yīng)刺激性干咳低血壓高血鉀合并有左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血壓患者。高腎素性高血壓及腎性高血壓合并有糖尿病及胰島素抵抗患者，65歲，冠心病病史2年。今早突發(fā)心前區(qū)壓榨性疼痛，立即舌下含服硝酸甘油緩解。情景硝酸甘油（nitroglycerin）硝酸甘油首關(guān)消除明顯，因此片劑不能直接口服，需要舌下含服心絞痛

是由冠狀動(dòng)脈供血不足，心肌急劇、短暫的缺血、缺氧所引起的臨床綜合征。發(fā)生機(jī)制：是心肌供氧與耗氧之間失去平衡。（需求>供給）藥理作用擴(kuò)張血管，降低心肌耗氧量改變血流分布增加缺血區(qū)域供血供氧擴(kuò)張血管，增大心肌供氧量基本作用松弛血管平滑肌輸送血管阻力血管非缺血區(qū)缺血區(qū)給硝酸甘油輸送血管擴(kuò)張側(cè)支循環(huán)開(kāi)放缺血區(qū)供血增加圖5-4-1硝酸甘油對(duì)冠狀動(dòng)脈血流分布的影響穩(wěn)定性和發(fā)作頻繁的心絞痛防治各類型心絞痛臨床應(yīng)用充血性心力衰竭首選治療藥物急性心肌梗死不良反應(yīng)高鐵血紅蛋白血癥

耐受性擴(kuò)血管所致副反應(yīng)局部全身面、頸部皮膚潮紅血壓下降→反射性心率加快，誘發(fā)心絞痛頭暈、頭痛顱內(nèi)壓↑體位性低血壓→暈厥眼內(nèi)壓↑視力模糊小結(jié)松弛血管平滑肌臨床應(yīng)用不良反應(yīng)擴(kuò)血管所致：體位性低血壓高鐵血紅蛋白血癥耐受性穩(wěn)定性和頻繁發(fā)作的心絞痛防治各類型心絞痛充血性心力衰竭急性心肌梗死心律失常形成傳導(dǎo)

｝異常沖動(dòng)心律心率異常電生理紊亂心電圖心律失常的分類

緩慢型(<60次/分)

竇性心動(dòng)過(guò)緩傳導(dǎo)阻滯

快速型(>100次/分）心動(dòng)過(guò)速心房纖顫室性心動(dòng)過(guò)速心室顫動(dòng)選藥？抗心律失常藥物分類按藥物作用機(jī)理分為以下幾類：

Ⅰ類：鈉通道阻滯藥，又分個(gè)三個(gè)亞類

IA

適度阻鈉；奎尼丁

IB

輕度阻鈉；利多卡因

Ic重度阻鈉；普羅帕酮

Ⅱ類：β受體阻斷藥；普萘洛爾

Ⅲ類：延長(zhǎng)APD的藥物；胺碘酮

Ⅳ類：鈣通道阻滯藥；維拉帕米其他類：腺苷

延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥

胺碘酮amiodarone

非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷

、

受體。抑制Na+、K+、

Ca2+通道

藥理作用

1.降低自律性竇房結(jié)浦氏纖維藥理作用

2.減慢傳導(dǎo)房室結(jié)浦氏纖維藥理作用

3.延長(zhǎng)APD和ERP心室肌浦氏纖維心房肌藥理作用

4.擴(kuò)張冠脈↑冠脈血流量，↓心肌耗氧量藥理作用口服房性期前收縮室性期前收縮陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速心房纖顫心房撲動(dòng)室性心動(dòng)過(guò)速心室顫動(dòng)

靜注陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速室性心動(dòng)過(guò)速（利多卡因無(wú)效時(shí)）臨床應(yīng)用1.胃腸道反應(yīng)2.角膜褐色微粒沉著

3-4周發(fā)生不影響視力停藥后消失不良反應(yīng)3.少數(shù)有甲亢或甲減，監(jiān)測(cè)血清T3,T4

。

甲狀腺功能減退甲狀腺功能亢進(jìn)不良反應(yīng)4.神經(jīng)系統(tǒng)癥狀手震顫睡眠障礙頭暈頭痛不良反應(yīng)5.心律失常竇性心動(dòng)過(guò)緩

不良反應(yīng)5.心律失常

Q-T間期延長(zhǎng)不良反應(yīng)5.心律失常房室傳導(dǎo)阻滯不良反應(yīng)6.肺纖維化（最嚴(yán)重）定期測(cè)肺功能不良反應(yīng)7.肝損害定期測(cè)肝功能不良反應(yīng)1胺碘酮的臨床應(yīng)用2胺碘酮的不良反應(yīng)小結(jié)患者，57歲，以胸骨后疼痛和呼吸困難為主要癥狀入院。體格檢查所見(jiàn)：肝增大，頸靜脈怒張，下肢水腫。X線檢查顯示：心臟顯著增大，心胸比為0.7。診斷為：充血性心力衰竭。請(qǐng)問(wèn)：該患者治療可選藥物是？情景強(qiáng)心苷類藥物（cardiacglycosides）強(qiáng)心苷是一類由苷元和糖結(jié)合而成的，主要作用于心臟，能增強(qiáng)心肌收縮力的苷類化合物。藥理作用對(duì)心臟的作用其他擴(kuò)張血管利尿作用對(duì)神經(jīng)內(nèi)分泌的作用正性肌力作用：抑制Na+-k+-ATP酶

負(fù)性頻率作用：興奮迷走神經(jīng)負(fù)性傳導(dǎo)作用：興奮迷走神經(jīng)快速性心律失常伴心房纖顫、房撲或心室率快的患者療效最佳；臨床應(yīng)用對(duì)低心排出量性心力衰竭效果好充血性心力衰竭心房撲動(dòng)心房纖顫陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速不良反應(yīng)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：視覺(jué)障礙強(qiáng)心苷中毒特有的，是停藥指征心臟毒性反應(yīng)：是強(qiáng)心苷中毒最嚴(yán)重的不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)：是中毒的先兆癥狀。表現(xiàn)為畏食、惡心、嘔吐、腹瀉等。表現(xiàn)為頭痛、黃視、綠視及視力減退等。主要表現(xiàn)為心力衰竭加重和各種心律失常。①快速型心律失常：如室性期前收縮、室性心動(dòng)過(guò)速、室顫，其中室性期前收縮為常見(jiàn)的早期中毒表現(xiàn)。②緩慢型心律失常：如房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩。毒性發(fā)生率高預(yù)防不良反應(yīng)治療避免誘發(fā)中毒的各種因素如低K+、低Mg2+、高Ca2+，肝腎功能不全等識(shí)別中毒先兆，了解停藥指征如：室性早搏、心動(dòng)過(guò)緩