《中藥制藥工藝與設(shè)計(jì)》課件-13-1

第一節(jié)概述（一）軟膏劑的含義和特點(diǎn)1.含義系指半固體外用膏劑，主要用于皮膚的局部治療，對(duì)皮膚有保護(hù)、潤(rùn)滑、消炎和止癢等作用。2.分類油脂性基質(zhì)（油膏）、乳劑型基質(zhì)（乳膏）和水溶性基質(zhì)軟膏（凝膠劑）。3.特點(diǎn)

（1）主要局部治療的作用，對(duì)于皮膚類疾病等局部治療具有明顯的優(yōu)勢(shì)。（2）避免了口服給藥可能發(fā)生的肝首過(guò)效應(yīng)和胃腸滅活的現(xiàn)象。（3）可以通過(guò)改變給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量，減少個(gè)體差異和個(gè)體內(nèi)差異。（4）患者可以自主給藥，也可隨時(shí)中止用藥，降低藥物副作用，提高依從性。軟膏劑分配系數(shù)K是藥物在皮膚與基質(zhì)中相對(duì)溶解度的指數(shù)。當(dāng)A、D、T不變時(shí)，C是透皮藥物最重要的理化性質(zhì)。K、C的乘積可代表藥物的熱力學(xué)活性，即藥物與基質(zhì)親和力越弱，在基質(zhì)中濃度越高，透皮速率越大。（二）影響軟膏劑吸收的因素軟膏劑1.皮膚條件（1）皮膚的部位：不同部位的皮膚滲透性大小順序?yàn)椋宏幠遥径螅疽父C區(qū)＞頭皮>手臂＞腿部＞胸部。此外，人的年齡、性別、種族不同，其皮膚的差異與藥物的穿透吸收也有較大關(guān)系。（2）皮膚的狀況：若皮膚屏障功能受損（如皮膚患濕疹、潰瘍或燒傷），藥物吸收速度大大增加，但易引起疼痛、過(guò)敏等副作用。一般說(shuō)來(lái)，潰瘍皮膚對(duì)許多物質(zhì)的滲透性為正常皮膚的3～5倍。（3）皮膚的溫度與濕度：皮膚溫度高，有利于藥物的滲透。軟膏劑2.藥物性質(zhì)既有一定脂溶性又有一定水溶性的藥物（分子具有極性基團(tuán)和非極基團(tuán)）更易穿透皮膚。藥物分子的大小對(duì)藥物經(jīng)皮吸收也有影響，小分子藥物易在皮膚中擴(kuò)散，分子量大于600的藥物較難透過(guò)角質(zhì)層。因此，經(jīng)皮給藥宜選用分子量小、藥理作用強(qiáng)的小劑量藥物。軟膏劑3.基質(zhì)性質(zhì)（1）基質(zhì)的種類：基質(zhì)不同，藥物吸收的程度也不同，一般認(rèn)為乳膏劑的基質(zhì)有一定的油水分配系數(shù)，吸收最好，而凝膠膏劑次之。（2）基質(zhì)的pH：影響酸性和堿性藥物的吸收，離子型藥物一般不易透過(guò)角質(zhì)層，非解離型藥物有較高的滲透性。（3）基質(zhì)對(duì)藥物的親和力：若親和力大，藥物的皮膚/基質(zhì)分配系數(shù)小，藥物難以從基質(zhì)向皮膚轉(zhuǎn)移，不利于吸收。（4）基質(zhì)對(duì)皮膚水合作用：角質(zhì)層細(xì)胞有一定的吸水能力，基質(zhì)對(duì)皮膚的水合作用大，角質(zhì)層細(xì)胞膨脹，致密程度降低，有利于藥物的穿透吸收。軟膏劑4.滲透促進(jìn)劑常用的滲透促進(jìn)劑有：①表面活性劑；②二甲基亞砜及其類似物；③月桂氮?酮及其類似物；④醇類化合物；⑤其他類化合物。5.其他因素藥物濃度、用藥面積、應(yīng)用次數(shù)及時(shí)間等