臨床阿托伐他汀與瑞舒伐他汀藥物應(yīng)用選擇、共同點及不同點

臨床阿托伐他汀與瑞舒伐他汀藥物應(yīng)用選擇、共同點及不同點他汀類藥物是降脂藥物治療的基礎(chǔ)。其中，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是臨床最常用的強效降脂藥，在心血管疾病的預(yù)防和治療中有重要作用。共同點

1、作用機(jī)制阿托伐他汀和瑞舒伐他汀均為第三代強效降膽固醇的他汀類藥物，均通過抑制羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶活性，來發(fā)揮降低膽固醇自身合成的藥理作用。

2、藥效持續(xù)時間

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀口服吸收完全，食物對吸收無影響。

二者半衰期均較長，可以一天一次固定時間給藥即可，但晚上服用時LDL-C降幅可稍有增加。

一般在開始服藥的4周內(nèi)降低LDL-C達(dá)最大療效,并能在以后的治療中得到維持。

劑量調(diào)整時間間隔應(yīng)為4周，長期治療后停藥，藥效可持續(xù)4～6周。

需要注意的是，他汀類藥物應(yīng)用取得預(yù)期療效后應(yīng)繼續(xù)長期應(yīng)用，如能耐受應(yīng)避免停用。

3、禁忌證

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀均禁用于膽汁淤積和活動性肝病患者，血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)超過正常上限3倍且原因不明者，妊娠期、哺乳期和準(zhǔn)備生育的婦女。

服藥期間均應(yīng)定期監(jiān)測肝功能和血肌酸激酶，作為停藥或延續(xù)治療的臨床指導(dǎo)。不同點

1、脂溶性or

水溶性阿托伐他汀為脂溶性他汀，更容易透過血腦屏障，產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如失眠等。

瑞舒伐他汀為水溶性他汀，不易進(jìn)入肝臟外的其它組織，表現(xiàn)為較高的肝選擇性和較少的影響平滑肌增殖。

2、蛋白結(jié)合率

阿托伐他汀蛋白結(jié)合率高，較瑞舒伐他汀更易受患者血漿蛋白含量影響，且易與蛋白結(jié)合率高的其它藥物產(chǎn)生相互作用。

3、藥物間相互作用

阿托伐他汀經(jīng)CYP3A4代謝，藥物相互作用較瑞舒伐他汀多?？拐婢幬?、大環(huán)內(nèi)酯類藥物、鈣拮抗劑、胺碘酮、大量飲用葡萄柚汁（＞1.2L/d）等均可增加阿托伐他汀的血漿水平，使肌病風(fēng)險增大。

此外，阿托伐他汀為P-糖蛋白（P-gp）的底物，與經(jīng)P-gp代謝的藥物（如西格列汀、沙格列汀等）存在相互作用，瑞舒伐他汀與P-gp代謝藥物無相互作用。

4、排泄途徑

阿托伐他汀僅少量經(jīng)腎排泄，對于輕-中-重度腎功能損害患者均無需調(diào)整給藥劑量。

瑞舒伐他汀輕度和中度腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量，重度腎功能損害的患者禁用。

5、使用劑量

阿托伐他汀常用劑量為10～20mg，最大劑量為80mg。

瑞舒伐他汀常用劑量為5～10mg，最大劑量為20mg。

_瑞舒伐他汀阿托伐他汀吸收（%）5030生物利用度（%）2012親水/親脂水溶性脂溶性蛋白結(jié)合率（%）88＞98半衰期（h）20.815～30CYP酶2C9/2C19（10%）3A4P-gp-+清除部位10%腎90%糞便2%腎>90%糞便