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文檔簡介
組胺H1受體拮抗劑
—典型藥物
典型藥物-丙胺類馬來酸氯苯那敏ChlorphenamineMaleate
本品分子中的馬來酸是較強(qiáng)的酸,故其水溶液呈酸性。
本品分子結(jié)構(gòu)中有一個手性碳原子,存在一對光學(xué)異構(gòu)體,右旋體(S構(gòu)型)的活性強(qiáng),藥用為其外消旋體。·本品的馬來酸結(jié)構(gòu)中有不飽和雙鍵,加稀硫酸及高錳酸鉀試液,紅色褪去。
本品具有叔胺結(jié)構(gòu),與枸櫞酸-醋酐試液在水浴上加熱,呈紅紫色。本品用量小,副作用小,適合小兒使用。主要用于過敏性鼻炎、蕁麻疹、各種過敏性皮膚病等。馬來酸氯苯那敏·鹽酸賽庚啶CyproheptadineHydrochloride其水溶液顯酸性。
本品中含1.5分子結(jié)晶水,在溶解過程中溶液有乳化現(xiàn)象。本品結(jié)構(gòu)中含有不飽和雙鍵,對光敏感,應(yīng)遮光,密封保存。本品的飽和水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)。
典型藥物-三環(huán)類鹽酸賽庚啶
本品具有叔胺結(jié)構(gòu),與硫酸甲醛試液作用,顯灰綠色。本品臨床用于蕁麻疹、血管性水腫、過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、其他過敏性瘙癢性皮膚病。鹽酸西替利嗪CetirizineHydrochloride本品為哌嗪類非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥,臨床用于治療過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎。應(yīng)遮光密閉保存。
典型藥物·鹽酸苯海拉明DiphenhydramineHydrochloride化學(xué)名:N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺鹽酸鹽性狀:本品白色結(jié)晶性粉末,極易溶于水,水溶液近中性。鑒別:本品具有叔胺結(jié)構(gòu),有類似生物堿的顏色反應(yīng)和沉淀反應(yīng),可用于鑒別。作用:本品能競爭性阻斷組胺Hl受體而產(chǎn)生抗組胺作用,中樞抑制作用亦顯著。有鎮(zhèn)靜、防暈動、止吐作用,可緩解支氣管平滑肌痙攣。鹽酸苯海拉明富馬酸酮替芬
性狀:本品游離體為黃色結(jié)晶性粉末,溶于甲醇、乙醇,不溶于水穩(wěn)定性:酮替芬通常與富馬酸成鹽供藥用,該鹽穩(wěn)定,在溫度為60℃,相對濕度50%的條件下,放置7天僅有少許顏色變化。鑒別:本品分子中的富馬酸為不飽和酸,雙鍵可被高錳酸鉀氧化,使高錳酸鉀溶液褪色并生成二氧化錳棕色沉淀。
分子結(jié)構(gòu)中含有酮基,加2,4-二硝基苯肼試液后,即生成相應(yīng)的腙,呈紅棕色絮狀沉淀。富馬酸酮替芬富馬酸酮替芬作用:本品既有Hl受體拮抗作用,是一種可口服的過敏介質(zhì)釋放抑制劑,具有很強(qiáng)的抗過敏作用。對過敏性哮喘尤為適用,作用強(qiáng)而持久。但本品有較強(qiáng)的中樞抑制-嗜睡副作用。THANKYOUFORYOURlisteningBusinesspowerpointtemplate
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