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1、第二節(jié):非甾類化合物性抗炎藥物,制片人:徐賢、朱麗娟、非甾類化合物性抗炎藥物、非甾類化合物性消炎藥抑制前列腺素(PG )的合成,消除前列腺素對(duì)炎癥物質(zhì)的增感作用,具有解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用。 特點(diǎn):安全性好,載藥無副作用,抗炎作用強(qiáng),鎮(zhèn)痛效果顯著,毒副作用小,副作用小等。 臨床用途:用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕熱、骨關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡和強(qiáng)直性脊柱炎等炎癥,對(duì)感染性炎癥也有一定療效。 主要結(jié)構(gòu)為3,5 -吡唑啉酮類、鄰氨基苯加酸類、芳基鏈烷酸類、1,2 -苯并噻嗪類中分類。 重點(diǎn)學(xué)習(xí)藥物,芳基冰乙酸類消炎痛,舒林酸,雙氯芬酸類金屬釷,芳基丙酸類迪爾諾,萘普生,羥基苯,又名羥基苯,物理性質(zhì):本品為白色結(jié)晶性
2、粉末,無臭,味苦,不溶于水,乙醇,易溶于丙酮的氫氧化鈉金屬釷和碳酸化學(xué)性質(zhì):與冰冰乙酸及鹽酸共熱水解作用,與亞硝酸金屬釷作用,生成重氮鹽,與b萘酚結(jié)合,生成橙色沉淀,溶解于乙醇,形成橙色溶液,并將沉淀轉(zhuǎn)化為三氯甲烷,三氯甲烷層變?yōu)槌壬?臨床用途:用于痛風(fēng)、類風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及強(qiáng)直性脊柱炎的治療。 4-丁基-1-(4-羥基苯基)-2-苯基- 3,5 -吡唑烷酮,苯甲酸別名水冷機(jī)酸鹽,物理性質(zhì):本品為白色或類白色的微細(xì)結(jié)晶性粉末,無臭。 不溶于水,稍溶于乙醚,用乙醇或三氯甲烷微融。 化學(xué)性質(zhì):加入硫酸溶解,使鉻酸鉀元素惡化即呈深藍(lán)色,即呈褐色綠色。 臨床用途:用于輕度和中度皮肉之苦,適合牙
3、科和產(chǎn)科術(shù)后皮肉之苦、痛經(jīng)、血管性頭疼的防治。 n-2,3 -二甲苯基鄰氨基苯甲酸,消炎痛又稱消炎痛,物理性質(zhì):本品為類白色或微黃色結(jié)晶性粉末,幾乎不臭,無味。 融點(diǎn)是158162。 溶于丙酮,稍溶于甲醇、乙醇、三氯甲烷或醚,微溶于苯,極微溶于甲苯,幾乎不溶于水。 化學(xué)性質(zhì):本品稀堿溶液與重鉻酸鉀元素試驗(yàn)液共熱后,硫酸化呈綠色,放置后逐漸改變黃色。 臨床用途:本品用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、骨關(guān)節(jié)炎。 2-甲基-1-(4-氯苯基甲酰基磨粉機(jī))-5-甲氧基-1H-吲哚-3-冰乙酸、萘普生、物性:本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末; 無臭或幾乎無味。 融點(diǎn)是153158。 溶于甲醇、乙醇或三氯
4、甲烷中,稍溶于乙醚中,幾乎不溶于水。 比轉(zhuǎn)速63.00 68.5(10mg/ml的三氯甲烷溶液)的臨床用途:本品用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、急性痛風(fēng)慢性變性疾病及輕度、中度疼痛。 甲基-6-甲氧基-2-萘甲酸、美洛昔康、物理性質(zhì):本品為從微黃色到鵝黃色或從微黃色到淡黃綠色的結(jié)晶性粉末,無臭、無味。 本品溶解于二甲基甲酰胺,幾乎不溶于水,微溶于丙酮,極微溶于甲醇或乙醇。 化學(xué)性質(zhì):本品加入二氯甲烷溶解后,加入二氯甲烷試驗(yàn)液,二氯甲烷層呈淡紫色。 臨床用途:本品為解熱鎮(zhèn)痛系非甾類化合物性抗炎藥物,用于類風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 2-甲基-4-羥基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2h
5、-1,2 -苯并噻嗪-3-霍爾磨粉機(jī)- 1,1 -戴奧辛,第3節(jié)極溶于水,不溶于二乙醚和三氯甲烷,容易溶于氫氧化鉀元素和氫氧化納金屬釷溶液本品在酸性條件下(pH3.13.4 )最穩(wěn)定,PH增大時(shí)容易分解。 化學(xué)性質(zhì):本品與堿性碘化汞鉀元素試驗(yàn)液一起熱煮沸,放置后,產(chǎn)生黃色沉淀。臨床用途:本品常用于痛風(fēng)性腎病及慢性原發(fā)性或繼發(fā)性痛風(fēng),對(duì)急性痛風(fēng)無效。 1H-吡唑并3,4-d嘧啶-4-醇,物性:本品為白色結(jié)晶性粉末,沒有臭味,味道有點(diǎn)苦。 幾乎不溶于水和稀酸,溶于丙酮,溶于稍溶于三氯甲烷和乙醇的稀氫氧化納金屬釷溶液。 融點(diǎn)198-201。 化學(xué)性質(zhì):本品用氫氧化納金屬釷溶液溶解后,加入氯化二鐵元素試驗(yàn)液,生成米色沉淀。 本品與氫氧化鈉金屬釷共熱熔融后,分解生成亞硫酸,放冷,加入數(shù)滴亞硝酸
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