（醫(yī)學課件）抗細菌感染基礎知識

1、抗生素基礎知識，1，抗微生物劑常見類型，l -青霉素類l -頭孢菌素類l其他內酰胺類l -氨基糖苷類l -宏命令內酯類l -林可霉素和克林霉素l -多肽類l其他抗微生物劑，2，Dr.HU Bijie，-內酰胺類，青霉素類頭孢菌素類其他細菌的胞質膜有青霉素結合蛋白(PBPs )，與內酰胺類高度親和，兩者緊密結合會阻礙細菌細胞貼壁的合成代謝，使細菌形態(tài)發(fā)生變化溶解死亡，4、Dr.HU Bijie、青霉素特點、繁殖期抑菌劑水溶性良好， 組織分布廣毒性低，對敏感菌的療效確實便宜1 .不耐酶催化劑：青霉素g，普藍，苯偶酰花青，青霉素V 2.耐酶催化劑3360苯并三氮唑，甲氧基，刀，氯唑，雙氯3 .廣譜，

2、不耐綠膿3360安比西林檸檬四.廣譜嘧啶、知母、6、Dr.HU Bijie、青霉素類抗菌譜和抗菌活性、7、Dr.HU Bijie、酶催化劑耐受力青霉素、抗菌特性：金盞花對青霉素產(chǎn)生酶催化劑的作用有肺炎雙球菌、鏈球菌屬、腦膜炎球菌和青霉素敏感的葡萄8 頭孢菌素的特點，具有青霉素類優(yōu)良屬性(繁殖期抑菌劑、水溶性好、組織分布廣、毒性低)，光譜廣，常見致病菌耐酶催化劑、耐酸副反應少，9，Dr.HU Bijie，頭孢菌素類代安3 .第三代頭孢菌素a .抗綠氮丙啶b .注射用噻肟、唑肟、甲基肟、二嗪、曲松c .口服用氯肟、氯氰菊酯、吡咯烷酮、吉尼4 .第四代頭孢菌素、吡咯等敏感革蘭氏陽性球菌和一部分革蘭氏

3、陰性桿菌(大腸、肺部克、奇怪等)、頭孢替胺、頭孢唑頭孢歌舞劇定，11，Dr.HU Bijie，第二代頭孢菌素，對革蘭氏陽性球菌活性(葡萄球菌)比較的流感桿菌和淋菌生產(chǎn)的對內酰胺酶穩(wěn)定的腸球菌和對李斯特菌耐受力革蘭氏陰性桿菌的易感性光譜擴大：敏感：大腸菌群，肺炎桿菌， 奇變桿菌、普魯菲登菌部分敏感：安慰劑、腸桿菌屬、沙門氏菌屬、檸檬酸菌耐受力：沙雷氏菌(多)、銅綠假單胞菌和不動桿菌完全耐受力、頭孢曲松、頭孢呋辛、頭孢丙烯、頭孢蒙德、頭孢替胺、g代第二代第二代第三代、110溶鏈、肺炎雙球菌、 流感嗜血桿菌和奈瑟菌高度敏感，對腸桿菌科細菌的抗菌活性較強，部分作用于銅綠假單胞菌，而不動桿菌常具有藥劑耐

4、受力，檸檬酸、腸桿菌屬和沙雷菌屬的部分菌株經(jīng)常分布藥劑耐受力組織，腦脊液濃度高，部分品種膽汁濃度高，半壽期相對延長， a .抗綠膿頭孢二嗪c .口服用頭孢西肟、頭孢胺、頭孢替胺、13、Dr.HU Bijie、第四代頭孢菌素，與內酰胺酶的親和性更低，通過某些染色體，內酰胺酶對細菌胞質膜的滲透性比第三代更強，金葡菌流感桿菌和革蘭氏陰性細菌作用較強14，Dr.HU Bijie，第四代頭孢菌素是對內酰胺酶穩(wěn)定、臨床重要致病菌抗菌活性多的第三代頭孢菌素是對某些第三代頭孢菌素耐受力較強的腸桿菌科細菌，對銅綠假單胞菌的作用鏈球菌對其高度敏感，對腸球菌活性弱，但比其他頭孢菌素強，頭孢歌舞劇羅，15，Dr.HU

5、 Bijie，其他內酰胺類抗微生物劑，1 .單環(huán)類(單胺類)阿摩尼亞曲南，胡蘿卜素2 .血色素頭孢替胺， 頭孢替胺渥太華青霉烯4 .與內酰胺酶阻化劑復合制劑舒巴坦(藍霉素) :氨西林、頭孢歌舞劇宗克拉維酸(棒球酸) :阿莫西林、噻卡西林他唑巴坦3360哌拉西林5 .氧頭孢烯類、16， Dr.HU Bijie狹窄光譜對g桿菌有較強活性的g球菌比頭孢他啶和頭孢替胺對綠膿桿菌和類似頭孢歌舞劇酮的陽性球菌和厭氧菌無效，17，Dr.HU Bijie，六霉素，常見品種：頭孢西丁、頭孢米唑、 對于頭孢替胺的特征厭氧菌，耐受ESBL、18、dr的亞胺培南(imipenem )亞胺培南是硫霉素氨基誘導體的抗菌譜

6、極為廣泛，抗菌活性非常強，對g菌、g菌、需氧菌和厭氧菌有良好抗菌活性的嗜麥芽窄食單胞菌， 洋蔥假細胞球對本品有耐受力臨床上與酰亞胺配南等量的人腎脫氫酶阻化劑西拉他汀類藥物(cilastatin，無抗菌作用)(泰能)聯(lián)合應用可阻斷本品在腎臟的代謝，增加尿道原形藥物濃度，并單獨使用消除腎毒性，19，dr . 腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌等偽單細胞菌的抗菌活性比酰亞胺配南強，分支桿菌對其敏感。 對厭氧菌的活性對酰亞胺配南相似的內酰胺酶穩(wěn)定。 近年來，產(chǎn)金屬酶株明顯增加，20、Dr.HU Bijie、內酰胺酶阻化劑、氨西林舒巴坦優(yōu)新阿莫昔單網(wǎng)絡鏈接拉維酸安非他明昔單網(wǎng)絡鏈接拉維酸汀哌拉佐隆舒巴坦深度哌拉

7、西林他佐坦治療新、 內酰胺酶阻化劑提高了抗生素對抗藥菌株的作用，但只是解決了致病菌抗藥機制的一個方面，有些細菌產(chǎn)生大量廣域酶催化劑，TEM酶催化劑和SHV酶催化劑數(shù)多可忽略酶催化劑阻化劑的存在，21，Dr.HU Bijie，Chin J Infect Dis，August 22 Vol.18，No 3，幾種內酰胺3157株糞腸球菌對不同抗微生物劑的易感性率、易感性率(% )，Baron EJ，et al.diagnmicrobilinfectdis.1995； 21: 141-151、對不同抗微生物劑的腸球菌的抗菌活性、23、Dr.HU Bijie、556株對厭氧性細菌不同抗微生物劑的易感性率

8、、易感性率(% )、Aidridge KE、etal.antiie 45(4): 1239-1243、 對不同抗微生物劑厭氧性細菌的抗菌活性，24，Dr.HU Bijie，氧頭孢菌素類，三代頭孢替胺抗厭氧菌氧頭孢烯moxalactam出血傾向氟頭孢烯Flomoxef血濃度高，未見出血傾向的平穩(wěn)期抑菌劑，殺菌完全濃度依賴，金葡菌，肺部克，綠膿堿環(huán)境中抗菌活性強的耐藥性的反應歷程主要是發(fā)生鈍化酶催化劑和浸透性的變化。 耐鈍化酶催化劑品種耐藥性低，不經(jīng)口吸收，蛋白結合率低，血中半壽期為23h內耳淋巴液半壽期1112h，耳、腎毒性低，26，Dr.HU Bijie，氨基糖苷類，鏈霉素屬培養(yǎng)液獲得者，如鏈

9、霉素、新霉素、卡， 慶大霉素、紫杉醇半合成氨基糖苷類，如阿米卡星、奈特平縫機、27、Dr.HU Bijie、氨基糖苷類的抗菌譜、革蘭氏陰性桿菌，具有沙雷菌、克雷伯菌、瓦斯氣體發(fā)生劑桿菌、銅綠假單胞菌等強抗菌活性的革蘭氏陽性球菌： p-金葡萄糖苷各組腸球菌屬、g球菌和厭氧菌的多藥耐藥性部分對結核和不典型的分枝桿菌有抗菌作用。多柔比星對淋病奈瑟菌感染有效的巴倫霉素對腸阿米巴和隱孢子蟲有較強的作用，由28，Dr.HU Bijie，慶大霉素： C1，C1a，C2三種成分組成。 各種革蘭氏陽性和陰性菌含有銅綠假單胞菌有良好的作用。 對溶血性鏈球菌、綠色鏈球菌和肺炎雙球菌作用差，腸球菌對本品的耐受力很多。

10、 對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌的良好作用博來霉素：抗菌活性類似慶大霉素，對許多革蘭氏陰性桿菌和銅綠假單胞菌有良好作用，對銅綠假單胞菌的作用比慶大霉素強，對肺炎桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌和不動桿菌的作用是慶大霉素但對沙雷菌和沙門氏菌屬的作用稍差的阿米卡星：抗菌作用類似慶大霉素，對多數(shù)革蘭氏陰性桿菌和銅綠假單胞菌的鈍化酶催化劑穩(wěn)定，對銅綠假單胞菌和塞拉菌的耐受力率小于8，大腸菌群、腸桿菌屬、克雷伯菌、檸檬酸桿菌的耐藥率低于慶大霉素。 29、Dr.HU Bijie、奈代米星：西索米星的半合成誘導體。 抗菌作用與慶大霉素基本相似，對大腸菌群、肺炎桿菌等腸桿菌科細菌具有良好的抗菌作用，對葡萄球菌的作用優(yōu)于

11、其他氨基糖苷類。 依代米星：慶大霉素C1a的半合成誘導體，其結構與奈代米星極為類似，C4和C5為單鍵，化學穩(wěn)定性更好。 異帕平縫機：卡那霉素b的半合成誘導體，抗菌譜與青蒿素相似，是廣譜抗生素，對酶催化劑的穩(wěn)定性比青蒿素好，在動物實驗，耳腎毒性比青蒿素低。 西索米星：與慶大霉素相似，對銅綠假單胞菌的作用比慶大霉素略強，博來霉素差。 30、Dr.HU Bijie、大環(huán)內脂質的特點，在不同品種間部分交叉的耐藥性堿性環(huán)境中抗菌活性強，pH4時的抗菌作用是胃酸不穩(wěn)定組織濃度比血藥濃度高，主要從膽汁排出，不透過血腦障壁毒性低，抗變態(tài)反應少，31， Dr.HU Bijie紅吉卜賽人霉素地紅吉卜賽人霉素、紅吉

12、卜賽人霉素15元環(huán)3360方位吉卜賽人霉素16元環(huán)3360麥迪斯吉卜賽人霉素、多索注音字霉素、直升機霉素、乙酰麥迪斯吉卜賽人霉素、柱合十禮霉素、32、dr.Hu 但是，近年來，藥劑耐受力株很多，包括肺炎鏈球菌在內的結賬臺軍團菌、彎曲菌、螺旋體、支撐體、對立克次體和衣原體有良好作用的g球菌、流感桿菌、百日咳桿菌以及布魯菌等，對本產(chǎn)品很敏感。廣泛分布于其他多種組織和體液中，維持時間比血清中長，肝臟代謝、膽汁濃度高，34，Dr.HU Bijie，新大環(huán)內脂質特征，增強對某些病原體的作用的阿霉素：流感、淋菌、卡他莫拉、彎曲克拉紅霉素：結賬臺軍團菌屬以結賬臺軍團菌Dr.HU Bijie、氟喹諾酮類藥物特

13、點、廣譜、g為主，沙眼衣原體、支原體等細胞球內菌抑菌劑作用于DNA旋轉酶催化劑，殺菌快，有抗生素則口服生物利用度高，分布廣，半壽期長，組織中藥物濃度高， 細胞球內滲透力強的小兒第一代喹諾酮：納迪克酸1962；第二代喹諾酮：吡哌酸1974；第三代喹諾酮：諾氟沙星1979、培氟沙星、諾氟沙星1985、希普欣、氧氟沙星下一代(第四代)喹諾酮：左氧氟沙星1993， 希普欣喹諾酮類藥物的抗菌譜對g桿菌(腸桿菌科、流感桿菌、銅綠假單胞菌和不動桿菌)的活性希普欣最高，其次左氧氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星、氧氟沙星、諾氟沙星、諾氟沙星的抗菌活性低于上述。 對陽性菌的抗菌活性差，其中左氧氟沙星和氧氟沙星高。 下一

14、代顯然氧氟沙星與希普欣對結核分支桿菌及其它分支桿菌等有一定的抗菌作用，對砂眼衣原體、肺炎衣原體、烏土衛(wèi)五等離子體和人類型支架均有較好的作用。38、Dr.HU Bijie、林可霉素和克林霉素、化學結構為氨基糖，抗菌譜與宏命令內酯類類似。 林可霉素和克林霉素的抗菌譜相同，兩藥完全交叉有耐藥性，但克林霉素的抗菌作用比林可霉素強48倍。 人型支原體和衣原體對林可霉素類敏感，而肺炎支原體和其他衣原體對本類有耐受力。 主要用于各種厭氧菌和金盞花等革蘭陽性菌感染。39、Dr.HU Bijie、多肽類抗生素、作用機制：抑制細胞貼壁蛋白合成，對細胞球胞漿RNA也有作用主要種類：萬古霉素、去甲萬古霉素替尼b和e卡

15、巴青霉烯，40、Dr.HU Bijie速效抑菌劑，作用于細胞貼壁，抑制細胞壁蛋白合成，體外或體內細菌對本產(chǎn)品替尼的抗菌譜與萬古霉素相似，抗菌活性強于萬古霉素。 g菌具有包括需氧菌和厭氧菌在內的強抗菌作用，耳腎毒性明顯少于萬古霉菌。、41、Dr.HU Bijie、磷霉素、廣譜抑菌作用，g球菌、腸桿菌科、銅綠假單胞菌和部分厭氧菌等有一定的抑菌活性，但在青霉素和低于頭孢菌素類的其它抗生素間，無交叉耐受力發(fā)生，組織分布廣，可滲透血腦障壁， 腎功能減退時無需調整接觸劑量副作用小而輕微，42，Dr.HU Bijie，其他抗生素、抗四環(huán)素、米諾細胞周期蛋白質、政策細胞周期蛋白質核糖體小亞基抑制蛋白質合成、細胞球通透性氯霉素、甲氧西林抑制蛋白合成利福平， 利福平利福霉素抑制核酸合成腳本霉素(夫西地酸)作用于核糖體黃酮類：惡唑烷酮類Linezolid抑制蛋白質合成鏈霉素：奎硫平/達芬奇抑制蛋白