藥物制劑新劑型與新技術(shù)--子模塊一--+緩、控釋制劑.ppt

1、藥物制劑的新劑型和新技術(shù)，分模塊一次性控釋制劑，教學(xué)目標(biāo)，硝酸甘油緩釋片的制備，處方硝酸甘油0.26克(10%乙醇溶液2.95毫升)，硬脂酸6.0克聚維酮(PVP) 3.1克微晶纖維素5.88克微粉硅膠0.54克乳糖4.98克滑石粉2.49克硬脂酸鎂0.15克十六醇6.6克，制備方法 1。將聚乙烯吡咯烷酮溶于硝酸甘油乙醇溶液中，加入微硅膠混勻，加入硬脂酸和十六醇。向熔融體系中加入微粉硅膠、乳糖和滑石粉的均勻混合物，攪拌1小時(shí)。2.將粘稠的混合物鋪在盤(pán)子里，讓它在室溫下放置20分鐘，當(dāng)它結(jié)塊時(shí)，用16目篩將其制粒。30，干燥，分級(jí)，加入硬脂酸鎂，壓片。(100片)，緩釋制劑，定義：根據(jù)需要緩慢和

2、非恒定地釋放藥物，與普通制劑相比，具有持久的治療效果、低毒副作用和較少的用藥次數(shù)。緩釋制劑的給藥頻率可降低至每24小時(shí)少于1-2次。緩釋制劑，每4小時(shí)服藥的血藥濃度圖A:是最合適的治療濃度區(qū)；B:可能中毒，并比較三種制劑的血藥濃度。1.常規(guī)制劑；2.緩釋制劑；3.控釋制劑：(1)緩釋制劑的特點(diǎn)和組成。通常，制劑必須一天給藥幾次，并且每次給藥后血液藥物濃度將有峰和谷。緩釋和控釋制劑可以克服這種峰谷現(xiàn)象，使血藥濃度保持在穩(wěn)定、持久的有效范圍內(nèi)，提高用藥安全性。(2)按給藥途徑將緩釋制劑分為緩釋制劑：非胃腸道給藥的緩釋制劑；按照制備工藝，胃腸給藥緩釋制劑包括薄膜包衣緩釋制劑、緩釋乳劑、骨架緩釋制劑、

3、注射用緩釋制劑、緩釋薄膜、緩釋微囊等。緩釋制劑一般由緩釋和速釋藥物組成，緩釋部分可在體內(nèi)長(zhǎng)時(shí)間緩慢釋放藥物，維持有效血藥濃度。速釋部分可快速釋放、吸收并達(dá)到體內(nèi)有效血藥濃度。(3)緩釋制劑的設(shè)計(jì)原則藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)和變化過(guò)程如下：(4)緩釋制劑的制備采用化學(xué)方法降低溶出度；降低擴(kuò)散速度，制備維拉帕米滲透泵片，處方片芯處方鹽酸維拉帕米(40目)，2850克甘露醇(40目)，2850克聚維酮(PVP)，120克乙醇，1930毫升硬脂酸(40目)，115克聚環(huán)氧乙烷(400，000，分子量500萬(wàn))，60克包衣液處方(每片芯含120毫克)，醋酸纖維素(乙?；?9.8%)，47.25克羥丙基纖維素，

4、22.5克醋酸纖維素(乙?；祵⒕垡蚁┻量┩橥苡谝掖贾?，緩慢加入上述混合組分中，攪拌20分鐘，用10目篩制粒，在50干燥18小時(shí)，用10目篩制粒，加入硬脂酸，壓片。每片含主藥120毫克，硬度為9.7公斤。包衣：采用空氣懸浮技術(shù)包衣，供液速率為20毫升/毫克，每片片芯包衣增加到15.6毫克。將包衣后的片劑置于相對(duì)濕度為50%，溫度為50的環(huán)境中，儲(chǔ)存45-50小時(shí)，在50的干燥箱中干燥20-25小時(shí)。打孔：在包衣片對(duì)稱(chēng)的上下兩邊打一個(gè)藥物釋放小孔，孔徑為254米。(1)與普通制劑相比，控釋制劑的釋放速度穩(wěn)定，接近零級(jí)速度過(guò)程，可延長(zhǎng)釋放時(shí)間，一般恒速釋放8-10小時(shí)，減少服藥次數(shù)；它能克服普通

5、劑型多次給藥后的峰谷現(xiàn)象；對(duì)于一些藥物控釋制劑的類(lèi)型按劑型分類(lèi)：控釋片、膠囊、微丸、液體制劑、栓劑、膜劑、透皮貼劑、微囊、微球和控釋植入劑。根據(jù)給藥途徑：口服控釋制劑、透皮控釋制劑、直腸控釋制劑、眼內(nèi)控釋制劑、宮內(nèi)和皮下植入控釋制劑等。常用劑型和控釋給藥系統(tǒng)穩(wěn)態(tài)血藥濃度示意圖，控釋制劑，(4)滲透泵控釋制劑。滲透泵片劑概況、控釋制劑中藥物的不同形式以及釋放速率與時(shí)間的關(guān)系，(3)控釋制劑的組成1。藥品存放處：存放藥品的地方，藥品在這里溶解或分散。2.受控釋放部分：建立并保持設(shè)計(jì)要求的恒定釋放速度。3.能源部分：供給藥物分子以恒定的速度從儲(chǔ)器中釋放能量。4.傳播渠道：控制釋放?？蒯屩苿?，雙藥物儲(chǔ)庫(kù)滲透泵片，雙藥物儲(chǔ)庫(kù)滲透泵控釋片第1節(jié)。藥物釋放孔；2.半透膜薄膜涂層；3.隔離膜；4.第一家藥店；5.滲透泵控釋片在第二藥庫(kù)的橫截面，單室和二室1。藥物釋放孔；2.切片心臟；3.半透膜；4.藥品銀行；5.滲透活性物質(zhì)庫(kù)、口服雙腔滲透泵片、控釋制劑、多層控釋片，(5)膜控釋制劑是指由水溶性藥物和賦形劑包裹在可滲透的生物惰性聚合物膜中制成的給藥系統(tǒng)。(六)胃內(nèi)滯留控釋制劑，是指將藥物與水膠體等輔料混合制成的緩釋片劑或膠囊等制劑，利用粘度和浮力