藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方

1、藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,1,第二章 藥物的體內(nèi)過程、藥物劑型及處方,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,2,藥物的體內(nèi)過程 （吸收、分布、代謝、排泄） 藥典 劑型 處方,作用、作用機制,吸收、分布、代謝、排泄,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,4,概念 研究藥物對機體的作用及作用機制。 意義 闡明藥物治療作用和不良反應，指導臨床合理用藥，以提高療效，避免毒副作用；新藥設(shè)計。,藥物效應動力學,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,5,概念 研究機體對藥物的作用規(guī)律。包括： 藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄； 體內(nèi)的藥量或血藥濃度隨時間變化的規(guī)律。,藥物代謝動力學（Pharmacokinetics）,意義

2、 提出合理給藥方案（給藥劑量、用藥次數(shù)、間隔時間） 預測藥物消除、蓄積與殘留規(guī)律 指導研究和尋找新藥,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,6,一、藥物的體內(nèi)過程,體內(nèi)藥物濃度隨時間變化的動力學規(guī)律,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,7,生物膜的基本結(jié)構(gòu),藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,8,藥物轉(zhuǎn)運的幾種機制,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,9,簡單擴散 （脂溶性擴散）,濾 過 （水溶性擴散）,ATP,載體轉(zhuǎn)運,主動轉(zhuǎn)運 易化擴散,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,10,(一) 藥物的吸收 藥物從給藥部位進入血液循環(huán)的過程。 胃腸道給藥 （1) 口服給藥 (Oral ingestion) 藥口腔胃小腸門靜脈肝臟體

3、循環(huán) 優(yōu)點： 停留時間長 經(jīng)絨毛吸收面積大毛細血管壁孔道大 血流豐富 pH5-8，對藥物解離影響小。 缺點： 吸收較慢、欠完全；存在首過效應。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,11,胃腸道各部位的吸收面大小(m2) 口腔 0.5-l.0 直腸 0.02 胃 0.1-0.2 小腸 100 大腸 0.04-0.07,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,12,硝酸甘油口服雖能完全吸收，但通過肝臟時，90被谷胱甘肽和有機硝酸酯還原酶系統(tǒng)滅活，因此硝酸甘油是舌下含服，可直接由口腔粘膜吸收后進入上腔靜脈，再到體循環(huán)，而不經(jīng)肝臟就可發(fā)揮療效。 舌下含服1-2分鐘即出現(xiàn)治療心絞痛的作用。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方

4、,13,腸道外給藥,藥血管（靜脈、動脈）特點：無吸收過程。 藥腹腔體循環(huán) 特點：吸收迅速。 藥肌肉體循環(huán) 特點：吸收較快速，受注射部位血管分布影響 藥皮下體循環(huán) 特點：受注射部位血管分布影響 藥呼吸道體循環(huán) 特點：吸收迅速。揮發(fā)性藥物、氣霧劑。 藥皮膚體循環(huán) 特點：藥物須具脂溶性，需透皮輔劑，吸收少。 （臨睡前應用硝酸甘油透皮貼片預防夜間心絞痛發(fā)作） 藥眼、鼻體循環(huán) 特點：吸收快速,靜注腹腔注（吸入）肌注 皮下注舌下直腸口服皮膚,不同給藥途徑的吸收速率:,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,14,(二) 藥物的分布,指血液循環(huán)中的藥物跨過各種生理屏障轉(zhuǎn)運到 全身各器官、各組織中的過程。,藥物的體內(nèi)過

5、程藥物劑型及處方,15,血腦屏障 (Blood-brain barrier, BBB),由毛細血管壁和神經(jīng)膠質(zhì)細胞形成的血漿與腦細胞之間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿與腦脊液之間的屏障。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,16,胎盤屏障（Placental barrier）,胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障，通透性與一般毛細血管沒有明顯區(qū)別，屏障功能弱。多數(shù)母體用藥都可進入胎兒。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,17,(三) 藥物的生物轉(zhuǎn)化,藥物在體內(nèi)經(jīng)化學變化生成更有利于排泄的代謝產(chǎn)物的過程為生物轉(zhuǎn)化。,生物轉(zhuǎn)化的場所,生物轉(zhuǎn)化的類型,參與藥物轉(zhuǎn)化的酶系,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,18,生物轉(zhuǎn)化（ Bi

6、otransformation） 藥物在體內(nèi)經(jīng)化學變化生成更有利于排泄的代謝產(chǎn)物的過程。（將脂溶性藥物水溶性藥物） 1.部位：主要在肝臟。 2.步驟： I 相反應（Phase I）：為氧化（苯巴比妥）、還原（水合氯醛）、水解（普魯卡因）。使藥物分子產(chǎn)生極性基團，如-OH、-COOH、-NH2等，有利于第二步反應。 II 相反應（Phase II）：為結(jié)合。與內(nèi)源性化合物如葡萄糖醛酸、醋酸、硫酸、和氨基酸進行，生成極性更強，更易溶于水，更利于從尿液或膽汁排出的代謝產(chǎn)物。藥物活性完全消失。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,19,肝藥酶,機體內(nèi)多種酶參與了藥物生物轉(zhuǎn)化。主要是肝臟微粒體藥物代謝酶系，簡

7、稱肝藥酶，包括催化氧化、還原、水解和結(jié)合反應的酶系。,CYP至少200多種，分家族、亞家族、酶3級（分別用阿拉伯數(shù)字、大寫英文字母、阿拉伯數(shù)字表示）（如：CYP2D6、CYP3A4）,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,20,肝藥酶的特點,專一性低：同一種酶能催化多種藥物代謝。 活性有限：數(shù)種藥物合用后易達飽和，會發(fā)生競爭抑制現(xiàn)象。 個體差異很大：除先天性遺傳性的差異外，生理因素（年齡、營養(yǎng)狀態(tài)、應激反應等）、病理因素（肝臟疾病等）均可影響它的活性。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,21,(四) 藥物的排泄,排泄（Excretion）是指藥物的代謝產(chǎn)物或原形通過各種途徑從體內(nèi)排出的過程。與生物轉(zhuǎn)化統(tǒng)稱

8、為消除（Elimination)。,藥物排泄途徑,腎臟 膽汁 胃腸 肺臟,乳腺 唾液腺 汗腺 淚腺,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,22,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,23,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,24,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,25,成年人的兩腎一晝夜可形成原尿約180升（每分鐘125亳升）。原尿經(jīng)過腎小管各段和集合小管后，絕大部分水、營養(yǎng)物質(zhì)和無機鹽等又被重吸收入血。濾液濃縮，最終形成終尿，其量為每天12升，僅占腎小球濾液的1%左右。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,26,乳汁排泄,由于乳汁pH(pH6.56.8)較血漿(7.357.45)低，故堿性藥物（紅霉素、TMP）在乳汁中濃度

9、高于血漿，酸性藥物（青霉素、磺胺類藥）則相反。,哺乳母親禁用和慎用藥物舉例： 卡那霉素可能導致嬰兒中毒；磺胺通過乳汁的藥量使6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的嬰兒發(fā)生溶血性貧血。 嗎啡是成癮性鎮(zhèn)痛藥，乳汁偏酸，嗎啡較易進入乳腺內(nèi)達到血漿高數(shù)倍的濃度，且嬰兒呼吸中樞對嗎啡非常敏感，應禁用。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,27,肺臟排泄 肺是氣體或揮發(fā)性藥物的排泄器官，如飲酒后呼出帶有酒味的氣體。 唾液腺、汗腺、淚腺 某些藥物可從唾液中排出，其濃度與血漿濃度相平行。另外汗腺、淚腺也能排泄某些藥物。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,28,經(jīng)腸道排泄的藥物主要是未被吸收的口服藥物、隨膽汁排泄到腸道的藥物和由腸粘

10、膜主動分泌排入腸道的藥物。 胃內(nèi)呈強酸性，堿性藥物在胃中幾乎全部解離，不吸收。如堿性藥物嗎啡（pKa=8）中毒時，在胃（pH=1.5-2.5）中幾乎全部解離，重吸收極少，洗胃可清除胃內(nèi)藥物，如不洗胃清除，則進入堿性腸道再被吸收。,胃腸道排泄,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,29,二、藥典,藥典(pharmacopoeia)是一個國家藥品規(guī)格標準的法典，由國家編撰，并由政府頒布施行，具有法律性的約束力。 藥典收載功效確切、副作用較小、質(zhì)量較穩(wěn)定的常用藥物和制劑，并規(guī)定其質(zhì)量標準、制備要求、檢驗方法、作用與用途、用法和用量等，以作為藥品生產(chǎn)、檢驗和使用的依據(jù)。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,30,中

11、國藥典是由中華人民共和國國家藥典委員會編寫，具有國家法律效力的，記載中國藥品的標準、規(guī)格的法典，是中國藥品生產(chǎn)、供應、使用和管理部門檢驗藥品的共同依據(jù)。 至今為止，中國藥典共出版了9版，分別是1953年版、1963年版、1977年版、1985年版、1990年版、1995年版、2000年版、2005年版、2010年版。 1963年版開始將收載內(nèi)容分為二部?！安俊敝饕獮橹兴帲岸俊睘楹铣伤幤泛涂股氐?。,中國藥典(Ch.P),藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,31,英國藥典(BP),自1864年第一版起，已出至第14版?，F(xiàn)行版為1988年版。該藥典從1980年版起改為兩卷本。第一卷收載緒論，通則和原

12、料藥品以及紅外對照圖譜等；第二卷收載各類藥品制劑、血液制品、免疫制品、放射性藥品、手術(shù)用品以及附錄和索引等。1988年版收載各類藥品2100種。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,32,美國藥典(USP),創(chuàng)始于1820年，迄今已出至第22版?，F(xiàn)行版為1990年版，收載各類藥品3204種，是目前世界上規(guī)模最大的一部藥典。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,33,國際藥典(Ph.Int),由聯(lián)合國世界衛(wèi)生組織主持編訂。第一版于1951和1955年分兩卷用英、法、西班牙文出版，于1959出版增補本。第二版于1967年用英、法、俄、西班牙文出版?，F(xiàn)行版為第三版，于1979、1981、1988、1994、20

13、03年分5卷出版。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,34,歐洲藥典 (Ph.Eur),1963年歐洲共同體各國共同商定編訂歐洲藥典，于1969年開始出第一版，1980年開始出第二版，并陸續(xù)分期出版，截止1990年6月已分期出至第14分冊。該版藥典共收載藥品704種。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,35,三、藥物劑型,劑型：為適應治療或預防的需要而制備的藥物應用形式。 根據(jù)藥物的性質(zhì)和用藥目的不同，可將藥物制成各種適宜的劑型以便充分發(fā)揮療效，減少不良反應。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,36,常用劑型,按形態(tài)分為固體劑型、半固體劑型、液體劑型和氣霧劑等。 新劑型：微型膠囊、脂質(zhì)體、微球劑、磁性微球

14、、前體藥物制劑、膜劑、透皮給藥系統(tǒng)等。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,37,（一）固體劑型,1、片劑(tablet) 將藥物加入賦形劑經(jīng)壓制而成的小圓片。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,38,片劑以口服普通片為主，也有含片、舌下片、口腔貼片、咀嚼片、分散片、泡騰片、陰道片、速釋/緩釋/控釋片、腸溶片等。 片劑由兩類物質(zhì)構(gòu)成，一類是發(fā)揮治療作用的藥物(即主藥)，另一類是沒有生理活性的物質(zhì)，起填充、粘合、崩解、潤滑、著色、矯味及美觀作用等。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,39,優(yōu)點： (1)劑量準確，片劑內(nèi)藥物含量差異較小； (2)體積小，攜帶便利，服用方便； (3)利用包衣技術(shù)可保護有不良氣味、

15、對胃腸道有刺激、不穩(wěn)定的藥物； (4)便于運輸和貯藏。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,40,缺點： (1)片劑中藥物的溶出速率較散劑及膠囊劑慢，其生物利用度稍差些； (2)兒童和昏迷病人不易吞服； (3)含揮發(fā)性成分的片劑貯存較久時含量下降。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,41,片劑的種類,1、內(nèi)服片 內(nèi)服片是應用最廣泛的一種，在胃腸道內(nèi)崩解吸收而發(fā)揮療效。 (1) 壓制片(compressed tablets，素片) 壓制片指藥物與賦形劑混合后，經(jīng)加工壓制而成的片劑，如安胃片，參茸片等。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,42,(2)包衣片(coated tablets) 包衣片指壓制片(常稱片

16、心)外面包有衣膜的片劑。 分為：糖衣片；薄膜衣片；腸溶衣片（是在片劑外層包有耐酸的腸溶包衣，能完整地通過胃部而到達腸內(nèi)才崩解），如牛黃解毒片、 呋喃妥因片等。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,43,(3)長效片(緩釋片，sustained release tablets) 指含有延緩崩解物料的藥片，能使藥物緩釋而延長作用，如長效氨茶堿片等。 (4)控釋片 (controlled release tablets) 指藥物從制劑中能恒速地釋放到體內(nèi)而發(fā)揮治療作用的一類片劑，如氯化鉀控釋片。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,44,(5)嚼用片 (chewable tablet) 指在口內(nèi)嚼碎后下咽的壓制

17、片，如氫氧化鋁凝膠片、酵母片等治療胃部疾患。 (6)分散片(dispersible tablets) 系遇水可迅速崩解均勻分散的片劑，如雷尼替丁分散片、阿司匹林分散片。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,45,(7)多層片 (multilayer tablets) 外層為速釋部分藥物，內(nèi)層為緩釋部分藥物。如用速效、長效兩種顆粒壓成的雙層復方氨茶堿片。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,46,2、口腔用片 (1)口含片(toroches) 指含于口腔內(nèi)緩慢溶解的壓制片，能對口腔及咽喉等局部產(chǎn)生較久的藥效，用于局部消炎等。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,47,好嗓子-就用華素片,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處

18、方,48,（2）舌下片(sublingual tablets) 指置于舌下使用的壓制片，能在舌下唾液中溶解后被粘膜吸收，起速效作用，如硝酸甘油片、喘息定片等。 （3）唇頰片 將藥片放在上唇與門齒牙齦一側(cè)之間的高處，通過頰粘膜被吸收，既有速效作用又有長效作用，如硝酸甘油唇頰片。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,49,3、皮下給藥片 (1)植入片(implant tablets) 將無菌藥片植入皮下后緩緩釋藥，維持療效幾周、幾月直至幾年的片劑。適用于需長期且頻繁使用的藥物，如避孕植入片。 (2)皮下注射片劑(hypodermic tablets) 經(jīng)無菌操作制作的片劑。用時溶解于滅菌注射用水中，供皮

19、下或肌內(nèi)注射。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,50,4、外用片 （1）陰道片(vaginal tablets) ：如魚腥草素外用片治療慢性子宮頸炎。 （2）外用溶液片(solution tablets)：將片劑加一定量的緩沖溶液或水溶解成一定濃度的溶液，如供滴眼用的白內(nèi)停片、供漱口用的復方硼砂漱口片等。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,51,5、其他片(特殊片) (1)微囊片(microcapsule tablets) 微囊片指固體或液體藥物利用微囊化工藝制成干燥的粉粒，經(jīng)壓制而成的片劑，如牡荊油微囊片等。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,52,(2)泡騰片(effervescent tablet

20、s),泡騰片是近年來國外開發(fā)應用的一種新穎片劑。它與普通片劑的不同之處，就在于它還含有泡騰崩解劑，當泡騰片放入飲水中之后，在泡騰崩解劑的作用下，即刻產(chǎn)生大量氣泡（二氧化碳），使片劑迅速崩解和融化，有時崩解產(chǎn)生的氣泡還會使藥片在水中上下翻滾，加速其崩解和融化。片劑崩解時產(chǎn)生的二氧化碳部分溶解于飲水中，使飲水喝入口中時有汽水般的美感。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,53,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,54,2、丸劑(pill),將藥物細粉或藥物提取物加適宜的粘合劑或輔料制成的球型或類球形固體制劑，專供內(nèi)服用。 粘合劑可用蜂蜜、水、米糊或面糊，所制成的丸劑分別稱為蜜丸、水丸、糊丸。,藥物的體內(nèi)過程藥

21、物劑型及處方,55,蜜丸：藥物細粉用蜂蜜作黏合劑制成的丸劑。如“安宮牛黃丸”、“琥珀抱龍丸”、“八珍益母丸”、“人參養(yǎng)榮丸”等。 水丸：藥物細粉用冷開水、藥汁或其他液體（黃酒、醋或糖液）為黏合劑制成的球形干燥丸劑。因其粘合劑為水溶性，服用后易崩解吸收，顯效較快。如“木香順氣丸” 等。 糊丸：藥物細粉以米粉、米糊或面糊等為黏合劑制成的丸劑。 蠟丸：藥物細粉以蜂蠟為黏合劑制成的丸劑。 微丸：指直徑小于2.5mm的各類丸劑。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,56,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,57,3、散劑(powder),也稱粉劑，指一種或多種藥物均勻混合而制成的干燥微末狀制劑，供內(nèi)服或外用。 按藥

22、味組成分為單散劑與復散劑。 按用途分為內(nèi)服散和外用散。內(nèi)服散如“烏貝散”、“益元散”等，外用散如“金黃散”、“冰硼散”等。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,58,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,59,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,60,4、膠囊劑(capsule),系將藥物充填于空心硬質(zhì)膠囊或彈性軟質(zhì)膠囊中制成的制劑。如頭孢羥氨芐膠囊。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,61,根據(jù)囊殼的差別，分為硬膠囊和軟膠囊。 硬膠囊劑：將固體和半固體藥物填充于硬膠囊中而制成的膠囊劑。如腸溶膠囊、直腸用膠囊、陰道用膠囊等。 軟膠囊劑：將油類或混懸液封閉于軟膠囊內(nèi)而制成的膠囊劑，又稱膠丸劑。如藿香正氣軟膠囊等。,藥物

23、的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,62,5、顆粒劑(granule),將化學藥物制成干燥顆粒狀的內(nèi)服劑。一般可分為可溶性顆粒劑、混懸型顆粒劑和泡騰性顆粒劑。 以中草藥為原料，根據(jù)湯劑特點，創(chuàng)制成一種顆粒性散劑，臨用時加水沖服，故又稱沖劑。沖劑既保留了湯劑發(fā)揮藥效較快的優(yōu)點，又便于保存和運輸。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,63,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,64,二、半固體劑型(軟性劑型),1、軟膏劑(ointment) 指藥物加入適宜基質(zhì)(凡士林、液體石蠟、羊毛脂等)制成的半固體外用制劑。 專供眼疾用的極為細膩的軟膏又稱眼膏劑。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,65,2、硬膏劑(plaster),將藥

24、物溶解或混合于半固體或固體的粘性基質(zhì)中，涂于敷背材料上，供貼敷于皮膚上的外用制劑。 中藥制劑中的硬膏劑稱為膏藥。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,66,3、栓劑(suppository),藥物與適宜基質(zhì)混合制成的專供塞入人體腔道使用的一種軟性制劑。栓劑在常溫下為固體，塞入腔道后，在體溫下能迅速軟化熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。如肛門栓、陰道栓、尿道栓、牙用栓等。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,67,4、浸膏(extract),系將藥物浸出液濃縮后的粉狀或膏狀固體劑型。除特別規(guī)定外，浸膏的濃度每克相當于25克原生藥。如顛茄浸膏。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,68,三、液體

25、劑型,1、溶液劑(solution或liquid) 一般為非揮發(fā)性化學藥物的澄明水溶液，供內(nèi)服或外用。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,69,2、注射劑（injection）,指藥物的滅菌溶液或混懸液，亦稱安瓿劑(ampou1)，供注射用。 粉針劑：在溶液中不穩(wěn)定的藥物以其滅菌的干燥粉末封裝于安瓿中，臨用時配成溶液。 優(yōu)點：療效迅速、劑量準確、作用可靠。 適用于不宜口服的藥物及不能口服或急癥的患者。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,70,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,71,3、合劑(mixture),多種藥物配制成透明或混懸液的水性液體制劑，供內(nèi)服。如胃蛋白酶合劑。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,

26、72,4、煎劑(decoction),煎劑又稱湯劑，是中草藥加水煎煮，濾去藥渣的液體制劑。須新鮮制備。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,73,5、糖漿劑(syrup),含有藥物、藥材提取物或芳香物質(zhì)的蔗糖近飽和的水溶液，如小兒止咳糖漿。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,74,6、酊劑(tincture),生藥或化學藥品用乙醇溶解而制成的澄清液體制劑，如復方樟腦酊。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,75,7、醑劑(spirit),一般指含芳香揮發(fā)性藥物的乙醇溶液，如芳香氨醑。 醑劑可作為芳香矯味劑應用，如復方橙皮醑、薄荷醑等，也有用于治療，如亞硝酸乙酯醑、樟腦醑、芳香氨醑等。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及

27、處方,76,8、流浸膏(liquid extract),是指藥材用適宜的溶劑提取，蒸去部分或全部溶劑，調(diào)整至規(guī)定濃度而成的制劑 。除另有規(guī)定外，1ml相當于原藥材1g，如甘草流浸膏、益母草流浸膏等。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,77,9、乳劑(emulsion),指互不相溶的兩種液體(如油類藥物和水)，經(jīng)過乳化劑處理，制成均勻而穩(wěn)定的乳狀液體，一般供內(nèi)服用。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,78,10、洗劑(lotion),指含水、醇等溶劑的外用液體制劑。 按分散系統(tǒng)分為：溶液型、乳濁液型及混懸液型。專用于洗皮膚患處。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,79,四、氣霧劑(airosol),指將藥物

28、制成液體、混懸劑或乳濁液與適宜的壓縮氣體（如氟利昂、二氧化碳及氮氣等）裝于具有閥門系統(tǒng)的耐壓密閉容器中，使用時借氣體壓力將內(nèi)容物呈霧粒噴出的制劑。 如治療哮喘的喘樂寧氣霧劑，使用時只要將噴射口對準口腔，吸氣時按動閥門，藥物即可被吸入氣道。 氣霧劑應貯存于涼暗處，避免暴曬、撞擊等。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,80,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,81,五、新劑型,1、微形膠囊(microcapsule) 簡稱微囊。系將固體或液體藥物（簡稱芯料），利用高分子物質(zhì)或共聚物（簡稱囊材）包裹于藥物的表面，使成半透明、封閉的微型膠囊，外觀呈粒狀或圓球形，一般直徑在5400m之間。微囊可看作是一種藥物包裹

29、在囊膜內(nèi)而形成的微型無縫膠囊，是近二十多年來發(fā)展起來的一種新劑型。 優(yōu)點：可防止藥物的氧化和潮解，控制囊心藥物的釋放以延長藥效。如維生素A微囊。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,82,芎歸揮發(fā)油,川芎具有活血化瘀，行氣定痛之功效；當歸具有補血、活血、調(diào)經(jīng)、潤腸之功效。 芎歸揮發(fā)油是易揮發(fā)的液體復方藥物。如果將川芎和當歸揮發(fā)油提取出來制成微型膠囊，可使川芎和當歸揮發(fā)油固態(tài)化，提高藥物的穩(wěn)定性，防止揮發(fā)。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,83,2、脂質(zhì)體( liposomes)/類脂小球/液晶微囊,1971年英國萊門（Rymen）等人開始將脂質(zhì)體用藥物載體。 將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層薄膜中制成一種超

30、微形球狀體載體制劑，直徑不超過5m。 載體包蔽于藥物外，通過滲透或被巨噬細胞吞噬，載體被酶類分解而釋放藥物發(fā)揮作用。 優(yōu)點：增強定向性、延緩釋藥、控制藥物在組織內(nèi)分布及血液清除率等。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,84,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,85,3、磁性微球( magnetic microspheres),將藥物(大多是抗癌藥)與超微磁鐵粒子包封于高分子聚合物載體中而制成的磁性微球，直徑為1m。 服用這種制劑后，在體外適當部位用一適宜強度磁鐵吸引，將磁性微球引導到體內(nèi)特定靶區(qū)，使達到需要的濃度。 用磁性微球作為藥物載體可以提高藥效，降低藥物對正常細胞的傷害，成為磁控導彈，這也是當今的

31、熱門課題之一。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,86,4、微球劑（microspheres）,一種適宜的高分子材料制成的凝膠微球，其中含有藥物。微球的粒徑很小（13m），經(jīng)?；鞈矣谟椭?。 微球劑對癌細胞有親和力，能夠濃集于癌細胞周圍，特別對淋巴系統(tǒng)具有指向性。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,87,5、前體藥物制劑（pro-drug preparations）,將一種具有藥理活性的母體藥物，導入另一種載體基團形成一種新的化合物，在人體內(nèi)經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化，釋放出母體藥物而顯療效。這些化合物大多成復鹽（或絡(luò)鹽、酯類等）形成存在。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,88,6、膜劑(藥膜 sheet),將藥物溶解

32、或均勻分散在成膜材料中制成薄膜狀劑型，可供口服、口含、舌下給藥，眼結(jié)膜囊內(nèi)及體內(nèi)植入。多用于皮膚及粘膜創(chuàng)傷、燒傷或炎癥表面的覆蓋等。 按給藥途徑分為口服膜劑(如安定膜劑)，眼用膜劑(如毛果蕓香堿眼用膜劑)：陰道用膜劑(如避孕藥膜)，皮膚、粘膜外用膜劑(如凍瘡藥膜)等。 優(yōu)點：藥物含量準確、穩(wěn)定性好、體積小、重量輕、應用方便，可適合多種給藥途徑。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,89,7、透皮給藥系統(tǒng)（transdermal drug delivery systems，簡稱TDDS）,又稱經(jīng)皮治療系統(tǒng)(Transdermel therapeatic systems, TTS)。指將藥物制成可貼于皮

33、膚的控釋劑型，在皮膚表面給藥，使藥物以恒定速率通過皮膚進入體循環(huán)產(chǎn)生全身或局部治療作用的新劑型。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,90,處 方,一、處方(prescription)的意義 處方是醫(yī)師寫給藥劑師的書面通知，是醫(yī)師和藥師共同對患者負責的一項重要的書面文件，具有法律意義。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,91,二、處方結(jié)構(gòu),1、處方前項 包括病人姓名、性別、年齡、科別、日期等。 2、處方頭 以Rp/Rx/R開頭：拉丁文Recipe的縮寫，意為“請取”（“請取下列藥品”）。 3、處方正文 包括藥物名稱、劑型、規(guī)格、數(shù)量等。 4、用法 包括用量、給藥次數(shù)、給藥部位等、以Sig/S標志。 5、

34、簽名(或蓋章) 包括醫(yī)師和藥師的簽名。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,92,三、處方書寫規(guī)則,1、處方須在專用的處方箋上書寫，不宜用鉛筆或圓珠筆。 2、處方一律用規(guī)范的中文或英文名稱書寫。藥品名稱以中華人民共和國藥典收載或藥典委員會公布的中國藥品通用名稱或經(jīng)國家批準的專利藥品名為準。如無收載，可采用通用名或商品名。藥名簡寫或縮寫必須為國內(nèi)通用寫法。醫(yī)療、預防、保健機構(gòu)或醫(yī)師、藥師不得自行編制藥品縮寫名或代用號。 3、書寫藥品名稱、劑量、規(guī)格、用法、用量要準確規(guī)范，不得使用“遵醫(yī)囑”、“自用”等含糊不清字句。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,93,4、藥品劑量與數(shù)量一律用阿拉伯數(shù)字書寫。劑量應當使

35、用公制單位：重量以克（g ）、毫克（mg）、微克（g）、納克（ ng）為單位；容量以升（l）、毫升（ml）為單位；國際單位（IU）、單位（U）計算。片劑、丸劑、膠囊劑、沖劑分別以片、丸、粒、袋為單位；溶液劑以支、瓶為單位；軟膏及霜劑以支、盒為單位；注射劑以支、瓶為單位，應注明含量；飲片以劑或付為單位；氣霧劑以瓶或支為單位。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,94,5、用量。一般應按照藥品說明書中的常用劑量使用，特殊情況需超劑量使用時，應注明原因并再次簽名。 6、處方一般不得超過7日用量；急診處方一般不得超過3日用量；對于某些慢性病、老年病或特殊情況，處方用量可適當延長，但醫(yī)師必須注明理由。,藥物的

36、體內(nèi)過程藥物劑型及處方,95,7.嚴格按照衛(wèi)生部規(guī)定的格式處方書寫，即麻醉藥品處方(淡紅色)、急診處方(淡黃色)、兒科處方（淡綠色）、普通處方（白色）。 8.處方頭的年齡必須寫實足年齡，嬰幼兒寫日、月齡，必要時要注明體重，西藥、中成藥、中藥飲片要分別開具處方。 9.開具處方后的空白處應劃一斜線，以示處方完畢。,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,96,處方顏色,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,97,四、處方中常用縮寫字及意義,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,99,劑型： Tab片劑, Caps膠囊, Loz喉片, Pil丸, Gran 顆粒劑， Amp安瓿, Inj注射劑, Sol溶液, Emul乳劑,

37、 Extr浸膏, Syr糖漿, Tr酊劑, Dec 煎劑， Ung軟膏, Ocul眼膏, Lot洗劑, Mixt合劑, Nabula滴鼻劑, Ol油劑, Past糊劑, Pulv散劑, Supp栓劑 劑量單位： g克，mg毫克，g微克，L升，mL毫升，L微升，gtt滴, iu或 u, q.s. 適量，Co.復方 給藥途徑： im肌注, iv靜注, ih（ S.C）皮下，iv gtt靜滴, P.O口服, Pr灌腸,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,100,給藥次數(shù)： q.d每日一次, b.i.d每日二次, t.i.d每日三次, q.i.d每日四次, q.o.d隔日一次, q.3.d三日一次，q.h每

38、小時一次, q.4.h每四小時一次, q.6.h每六小時一次, q.8.h每八小時一次 給藥時間： q.m每晨, q.n每晚, a.m上午, p.m下午, H.S.睡前, a.c.飯前, p.c.飯后, A.S.T皮試后，St!立即，Cito!急, S.O.S必要時, p.r.n必要時(長期醫(yī)囑),藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,101,1、單量法: 開寫處方時，藥名后所寫的劑量為一次量或劑型的規(guī)格量，同時要寫出給藥的總次數(shù)或劑型規(guī)格的總數(shù)。適用于開寫可數(shù)劑型的處方，如片劑、丸劑、注射劑、膠囊劑、散劑(包)、栓劑(枚)等。格式為： 藥名 劑型 規(guī)格(每片或每支含量)數(shù)量(片或支) Sig. 每次

39、用量、途徑、每天給藥次數(shù),五、處方示范,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,102,撲爾敏片 4mg21 sig 4mg tid或 Tab. Toldrin 4mg21 sig 4mg tid （意義是撲爾敏片劑，每片4mg，共21片，用法為每次4mg，每天三次）,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,103,例1(片劑),四環(huán)素片 0.25g16 Sig. 每次0.5g 每6小時一次 TabTetracycline 0.25g16 Sig. 0.5g q.6.h,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,104,四環(huán)素膠囊 0.25g16 Sig. 每次0.5g 每6小時一次,例2 (膠囊劑),Caps. Tetra

40、cycline 0.25g16 Sig. 0.25g q.6.h,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,105,Inj. Penicillin G 800,000u4 Sig. 800,000u i.m. b.i.d. A.S.T,青霉素G注射劑 80萬u4 Sig. 皮試陰性后肌注，每日二次，每 次80萬u,例3 (注射劑),藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,106,例4 (注射劑),氨茶堿注射安瓿 0.25g 1 50葡萄糖注射液 20毫升 Sig. 混和i.v. 慢注 Inj. Aminophylline 0.25g1Amp Inj. Glucose 50%20ml Sig. Blending, i

41、.v. slowly,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,107,例5(片劑) 復方維生素B片 100片 用法：每次2片，每日三次 Tab. Vit.B Co. 100 # Sig. 2# t.i.d.,如藥物制劑沒有標明藥物含量(多為復方制劑)，則可省去分量不寫（個數(shù)可用“#”表示片),藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,108,2、總量法,開寫處方時，藥名后所寫的劑量為一個總量，而在用法中說明一次用量。 采用總量法開寫處方的劑型有酊劑、溶液劑(含糖漿劑)、合劑、軟膏劑及糊劑等。 格式: 藥名 劑型規(guī)格(%)總量 Sig. 每次用量、途徑、每天給藥次數(shù),藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,109,例6 (合劑) 胃蛋白酶合劑 100毫升Sig. 每次10毫升 每日三次，飯前服用 Mist. Pepsin 100mlSig. 10ml t.i.d. a.c.,藥物的體內(nèi)過程藥物劑型及處方,110,例7 (溶液劑),氯化鉀溶液 10100毫升 Sig. 每次10毫升 每日三次 Liq. Potassium chloride 10100ml Sig. 10m