膽堿受體阻斷藥PPT課件

1、第8章 膽堿受體阻斷藥M受體阻斷藥 Muscarinic Antagonists,李 慧,Part2,Part1,阿托品類,阿托品合成代用品,.,3,8.1.1阿托品（Atropine）,阿托品，東莨菪堿，山莨菪堿-茄科植物提取 【作用機(jī)制】 1.選擇性競(jìng)爭(zhēng)性阻斷M受體 可逆性地、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach或膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿受體結(jié)合位點(diǎn)的結(jié)合，對(duì)各型M受體無(wú)選擇性 2.大劑量阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體 3. 大劑量有中樞作用,.,4,阿托品,【體內(nèi)過(guò)程】 叔胺類 口服吸收迅速，生物利用度高（約80%） 可以通過(guò)胎盤屏障、血腦屏障 通過(guò)房水排出慢，滴眼作用維持時(shí)間長(zhǎng),.,5,阿托品,【藥理作用】 1. 抑制腺

2、體分泌 唾液腺、汗腺、淚腺、呼吸道腺體較敏感 2. 對(duì)眼睛的作用（與pilocarpine 相反） （1）擴(kuò)瞳： 阻斷瞳孔括約肌的M受體，1支配的開大肌占優(yōu)勢(shì) Belladonna（顛茄）-beautiful lady（Italian） （2）升高眼內(nèi)壓 （3）調(diào)節(jié)麻痹：阻斷睫狀肌 環(huán)狀肌纖維的M受體 ，睫狀肌松弛，固定于遠(yuǎn)視 另外，減少淚腺分泌。,麻醉前給藥（減少堵塞和吸入性肺炎） 盜汗、流涎,散瞳查眼底 虹膜睫狀體炎,不良反應(yīng),驗(yàn)光，配鏡,.,6,阿托品,3. 松弛內(nèi)臟平滑肌的痙攣 對(duì)胃腸道平滑肌作用最好胃腸道絞痛 緩解尿道、膀胱逼尿肌痙攣尿頻、尿急、遺尿癥 減慢尿排空 腎和膽絞痛 效果較

3、差，需加用鎮(zhèn)痛藥 支氣管解痙 作用較弱,.,7,阿托品,4. 對(duì)心臟的作用 （1）心率 小量心率（阻斷突觸前M1，使Ach釋放 ），較大劑量使心率 用于：竇性心動(dòng)過(guò)緩 （2）促進(jìn)房室傳導(dǎo) 用于：房室傳導(dǎo)阻滯。 5. 大劑量解除小血管痙攣 用于：感染中毒性休克（肺炎、痢疾、流腦，改善微循環(huán)）。 6. 興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng) 嚴(yán)重中毒，昏迷，呼吸肌麻痹,.,8,.,9,阿托品,【臨床應(yīng)用】 緩解內(nèi)臟絞痛 減少腺體分泌 眼科應(yīng)用 抗緩慢型心律失常 抗休克 解救有機(jī)磷和毒蕈中毒,.,10,阿托品,【不良反應(yīng)】 1.常見副作用：口干、皮膚干、視力模糊、便秘、排尿困難、體溫升高、大劑量中樞興奮。 2.中毒解救：

4、（洋金花和蔓陀羅果或根中毒） 排出毒物 外周癥狀毛果蕓香堿、新斯的明、毒扁豆堿 中樞癥狀地西泮，不可用吩噻嗪類 3.禁忌： 青光眼（失明），前列腺肥大（排尿困難），幽門梗阻。,.,11,8.2 阿托品的人工合成代用品,1、合成擴(kuò)瞳藥： 托吡卡胺(Tropicamide) 后馬托品（Homatropine） 2、合成解痙藥： 普魯本辛（Probanthine） 3.選擇性M1受體阻斷藥 哌侖西平（Pirenzepine），替侖西平 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌,第9章 膽堿受體阻斷藥N受體阻斷藥 Nicotinic Antagonists,李 慧,.,13,新斯的明抑制膽堿酯酶，琥珀膽堿降解減慢，作用增強(qiáng),9.2 N2受體阻斷藥,.,14,Ach 毛果蕓香堿 毒蕈堿 檳榔堿 新斯的明 毒扁豆堿 有機(jī)磷酸酯類,M M N1 N1 N2 N2,MM樣作用,N1神經(jīng)節(jié)興奮,N2骨骼肌收縮,M+N M M M M+N M+N M+N,阿托品 莨菪堿類 美卡拉明 咪噻芬 琥珀膽堿 筒箭毒堿,激動(dòng),阻斷,.,15,瞳孔括約肌， 動(dòng)眼神經(jīng)，M受體 收縮瞳孔縮小,瞳孔開大肌， 交感神經(jīng)，受體 收縮瞳孔開大,瞳孔,