心血管系統(tǒng)藥物分類(lèi)及用藥PPT參考幻燈片

1、心血管系統(tǒng)藥物,鈣拮抗藥 抗心律失常藥 抗慢性心功能不全藥 抗心絞痛藥 抗動(dòng)脈粥樣硬化藥 抗高血壓藥 利尿藥和脫水藥,1,鈣拮抗藥,鈣離子：廣泛的生理作用。 鈣通道的類(lèi)型：鈣通道分為電壓門(mén)控性通道和配體門(mén)控性通道 鈣拮抗藥：是一類(lèi)阻滯Ca2+從細(xì)胞外液經(jīng)電壓依賴(lài)性鈣通道流入細(xì)胞內(nèi)的藥物，又稱(chēng)鈣通道阻滯藥。,2,鈣拮抗藥,鈣拮抗劑的分類(lèi) 一、選擇性鈣拮抗劑： 1、苯烷胺類(lèi)：維拉帕米 2、二氫吡啶類(lèi)：硝苯地平、尼莫地平 3 、地爾硫卓類(lèi)地爾硫卓 二、非選擇性鈣拮抗劑： 1、氟桂嗪類(lèi)：氟桂嗪、桂利嗪 2、普尼拉明類(lèi)：普尼拉明 3、其他類(lèi)：哌克昔明,3,鈣拮抗劑,藥理作用 1、抑制心臟：負(fù)性肌力、負(fù)性

2、頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用 2、舒張血管和其他平滑肌 3、抑制血小板集聚和增加紅細(xì)胞變形能力 4、抗動(dòng)脈硬化作用 5、抑制興奮內(nèi)分泌偶聯(lián) 作用方式 1、狀態(tài)依賴(lài)性結(jié)合：靜息態(tài)、開(kāi)放態(tài)和失活態(tài) 2、頻率（使用）依賴(lài)性阻滯 3、受體間的相互影響,4,鈣拮抗劑,臨床應(yīng)用 1、心絞痛：變異型、穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型 2、心率失常 3、高血壓 4、肥厚性心肌病 5、腦血管疾病 6、其他：心肌缺血、動(dòng)脈粥樣硬化等 常用鈣拮抗藥： 維拉帕米；地爾硫卓；硝苯地平；尼莫地平,5,維拉帕米 地爾硫卓,verapamil 抑制心臟作用較強(qiáng)，舒張血管較弱，是治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的首選藥。,diltiazem 抑制心臟和舒張血管

3、作用較強(qiáng)，可用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速和心絞痛。,6,硝苯地平 尼莫地平,nifedipine 心痛定 舒張血管作用較強(qiáng)，抑制心臟作用較弱，主要用于治療心絞痛和高血壓。,nimodipine 對(duì)腦血壓舒張作用較強(qiáng)，主要用于治療腦血管疾病。,7,抗心律失常藥,正常心肌電生理 1、心肌細(xì)胞膜電位 2、快反應(yīng)和慢反應(yīng)電活動(dòng) 3、膜反應(yīng)性和傳導(dǎo)速度 4、有效不應(yīng)期 心律失常的發(fā)生機(jī)制 沖動(dòng)形成障礙：自律性增高、后除極與觸發(fā)活動(dòng) 沖動(dòng)傳導(dǎo)障礙：?jiǎn)蜗騻鲗?dǎo)障礙和折返激動(dòng),8,抗心律失常藥,抗心律失常藥的基本電生理作用 1、降低自律性 2、減少后除極與觸發(fā)活動(dòng) 3、改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性 4、改變有效不應(yīng)

4、期（ERP）及動(dòng)作電位時(shí)程（ADP）,9,抗心律失常藥,抗心律失常藥物的分類(lèi)： 類(lèi)：鈉通道阻滯藥： A類(lèi)適度阻滯鈉通道（奎尼丁） B類(lèi)輕度阻滯鈉通道（利多卡因） C類(lèi)明顯阻滯鈉通道（氟卡尼） 類(lèi)：腎上腺素受體阻滯藥（普萘洛爾） 類(lèi)：選擇性延長(zhǎng)復(fù)極過(guò)程的藥物（胺碘酮） 類(lèi)：鈣拮抗劑（維拉帕米）,10,奎尼丁,quinidine A類(lèi) 藥理作用：與鈉通道蛋白質(zhì)結(jié)合而阻滯之，適度抑制Na+內(nèi)流。 降低自律性 減慢傳導(dǎo)速度 延長(zhǎng)不應(yīng)期 對(duì)植物神經(jīng)的影響（M受體和受體阻斷作用） 臨床應(yīng)用：廣譜抗心律失常藥，,11,奎尼丁,不良反應(yīng)：較多見(jiàn) 胃腸道反應(yīng) 心臟毒性（奎尼丁暈厥或猝死） 金雞鈉反應(yīng) 過(guò)敏反應(yīng)

5、普魯卡因胺：對(duì)心肌的藥理作用與奎尼丁相似，臨床主要用于室性心律失常。,12,利多卡因,lidocain B類(lèi) 藥理作用：輕度抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流，但僅對(duì)希浦系統(tǒng)發(fā)生作用。降低自律性；影響傳導(dǎo)；縮短不應(yīng)期。 臨床應(yīng)用：室性心律失常，特別是危急病人 不良反應(yīng)：較少,13,苯妥因鈉,phenytoin sodium B類(lèi) 藥理作用：與利多卡因相似； 降低自律性 影響傳導(dǎo) 縮短不應(yīng)期。 臨床應(yīng)用：室性心律失常，對(duì)強(qiáng)心甙中毒者更有效。,14,氟卡尼、普羅帕酮,C類(lèi) 明顯阻滯鈉通道，能較強(qiáng)降低0相除極速率而減慢傳導(dǎo)速度。限用于危及生命的心律失常,15,普萘洛爾,propranolol 心得安 類(lèi)

6、藥理作用：降低自律性；減慢傳導(dǎo)速度；延長(zhǎng)不應(yīng)期，但治療濃度縮短浦肯野纖維的不應(yīng)期。 臨床應(yīng)用：適用于治療與交感神經(jīng)興奮有關(guān)的各種心律失常（室上性和室性心律失常）。,16,胺碘酮,amiodarone 類(lèi)藥 延長(zhǎng)APD 藥物 藥理作用：降低自律性；減慢傳導(dǎo)速度；延長(zhǎng)不應(yīng)期。 臨床應(yīng)用：廣譜抗心律失常藥。 不良反應(yīng)：表現(xiàn)為多方面。,17,維拉帕米,verapamil 類(lèi) 鈣拮抗劑 藥理作用：降低自律性；減慢傳導(dǎo)速度；延長(zhǎng)不應(yīng)期 臨床應(yīng)用：常用于治療室上性心律失常，對(duì)室性心律失常少用。,18,抗慢性心功能不全藥,慢性心功能不全又稱(chēng)充血性心力衰竭，,19,強(qiáng)心甙,常用藥物：地高辛（Digoxin） 洋

7、地黃毒甙（Digitoxin）,20,強(qiáng)心甙藥理作用,1、正性肌力作用：在加強(qiáng)心肌收縮力的同時(shí)，使心衰患者心輸出量增加和心肌耗氧量減少，但使正常人則使心肌耗氧量增加而心輸出量不變。 2、負(fù)性頻率作用（減慢竇性頻率）：增強(qiáng)迷走神經(jīng)活性，降低交感神經(jīng)活性。 3、對(duì)電生理特性的影響 4、對(duì)心電圖的影響 5、對(duì)其他系統(tǒng)的作用收縮血管利尿CNS,21,強(qiáng)心甙,正性肌力作用機(jī)制：抑制Na+-K+-ATP酶，使心肌細(xì)胞內(nèi)Na+Ca+，心肌收縮力加強(qiáng)。 體內(nèi)過(guò)程：,22,強(qiáng)心甙,臨床應(yīng)用 1、心功能不全：對(duì)不同原因引起的心功能不全，對(duì)癥治療效果有較大的區(qū)別。強(qiáng)心甙總體療效明確，服用方便，長(zhǎng)期應(yīng)用療效不減，但沒(méi)

8、有正性松弛作用。 2、心律失常：室上心律失常（心房纖顫、心房撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速）,23,強(qiáng)心甙,不良反應(yīng)： 1、毒性作用：胃腸道反應(yīng)；神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)；心臟毒性：異位節(jié)律（自律性增高和后除極觸發(fā)活動(dòng)）、房室傳導(dǎo)阻滯（房室傳導(dǎo)的抑制）、竇性心動(dòng)過(guò)緩（竇房結(jié)自律性降低）。 2、心臟毒性機(jī)制：明顯抑制Na+-K+-ATP酶，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)失K+，膜電位減小，自律性增高，傳導(dǎo)減慢而引起心律失常。,24,強(qiáng)心甙,不良反應(yīng)（毒性作用）的防治： 誘發(fā)因素低血鉀、高血鈣、低血鎂、心肌缺氧等。 快速型心律失常補(bǔ)鉀、苯妥英鈉、利多卡因 緩慢型心律失常阿托品 地高辛抗體 給藥方法： 藥物相互作用：,25,非強(qiáng)心甙類(lèi)

9、的正性肌力,1、作用于受體的藥物：扎莫特羅（受體部分激動(dòng)劑）、美托洛爾（受體阻斷劑）、異波帕胺（多巴胺類(lèi)，激動(dòng)受體）。 2、磷酸二脂酶抑制劑：氨力農(nóng)、米力農(nóng)、依諾昔酮、米諾昔酮、維司力農(nóng)等。 3、鈣增敏劑 4、血管擴(kuò)張藥 5、血管緊張速I(mǎi)轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）,26,血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥,ACEI的臨床療效：緩解或消除癥狀，改善血流動(dòng)力學(xué)變換和左室功能，提高運(yùn)動(dòng)耐力，改進(jìn)生活質(zhì)量，逆轉(zhuǎn)心室肥厚，降低病死率。但緩解癥狀較慢，可引起低血壓和腎功能下降。,27,抗心絞痛藥,心絞痛發(fā)生的主要機(jī)制：心肌對(duì)氧的需求增加和冠狀動(dòng)脈痙攣導(dǎo)致心肌缺血缺氧。 決定心肌氧耗的主要因素：基本代謝、心室壁肌張力、分

10、鐘射血時(shí)間、心率和收縮性。 抗心絞痛藥物的基本作用：1、降低心肌耗氧量；2、增加心肌供血量 常用抗心絞痛藥：1、硝酸酯類(lèi)及亞硝酸酯類(lèi)；2、腎上腺素受體阻斷藥； 3、鈣拮抗藥,28,硝酸甘油,nitroglycerin 硝酸酯類(lèi) 藥理作用：1、基本作用是松弛平滑肌，以松弛血管平滑肌的作用最明顯。 2、抑制血小板集聚 抗心絞痛作用機(jī)制： 1、舒張動(dòng)靜脈，降低心臟前后負(fù)荷，減少心肌耗氧量。 2、心肌血流重新分配，增加缺血區(qū)的血液供應(yīng)（選擇性舒張心外膜的粗大血管和降低心室壁壓力）。,29,硝酸甘油,舒張血管的作用機(jī)制：硝酸酯類(lèi)能在血管平滑肌細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞中產(chǎn)生一氧化氮（NO），NO激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶增加

11、細(xì)胞內(nèi)cGMP的含量，使肌球蛋白輕鏈去磷酸化而松弛血管平滑肌。 體內(nèi)過(guò)程：舌下含服易吸收 臨床應(yīng)用：各型心絞痛及心肌梗塞 不良反應(yīng)及耐受性：多由血管舒張作用所繼發(fā)（反射性心率加快）。,30,普萘洛爾,propranolol 腎上腺素受體阻斷藥 抗心絞痛作用機(jī)制： 1、降低心肌耗氧量（阻斷受體使心肌收縮力減弱，心率減慢） 2、增加缺血區(qū)的供血（心肌氧耗，非缺血區(qū)血管阻力心率，舒張期 氧自血紅蛋白的解離） 臨床應(yīng)用：用于治療穩(wěn)定及不穩(wěn)定型心絞痛，對(duì)心肌梗塞也有效，但不宜用于變異型心絞痛（阻斷受體冠脈收縮）。,31,硝酸甘油與普萘洛爾合用,普萘洛爾可取消硝酸甘油所致的反射性心率加快，而硝酸甘油卻可縮

12、小普萘洛爾所致擴(kuò)大的心室容積，增強(qiáng)療效，減少不良反應(yīng)。,32,鈣拮抗藥,抗心絞痛作用機(jī)制： 1、降低心肌耗氧量（鈣內(nèi)流使心肌收縮力減弱，心率減慢） 2、增加缺血區(qū)的供血（舒張冠脈） 臨床應(yīng)用：對(duì)冠脈痙攣及變異型心絞痛最有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性心律加快，與腎上腺素受體阻斷藥合用較理想。腎上腺素受體阻斷藥與維拉帕米和合用應(yīng)注意對(duì)心臟的抑制和血壓的下降。,33,抗動(dòng)脈粥樣硬化藥,第一節(jié) 調(diào)血脂藥： 膽汁酸結(jié)合樹(shù)脂考來(lái)烯胺、考來(lái)替泊，煙酸。 苯氧酸類(lèi)氯貝特、吉非貝齊、苯扎貝特、非諾貝特等， HMG-CoA還原酶抑制劑洛伐他汀(lovastatin)、辛伐他汀(simvasta

13、tin)、普伐他汀和氟伐他?。?34,抗動(dòng)脈粥樣硬化藥,第二節(jié) 抗氧化劑 普羅布考 第三節(jié) 多烯脂肪酸類(lèi) 亞油酸、亞麻油酸、二十碳五烯酸EPA、二十二碳六烯酸DHA 第四節(jié) 保護(hù)動(dòng)脈內(nèi)皮藥 硫酸多糖肝素,35,抗高血壓藥,WHO建議高血壓診斷標(biāo)準(zhǔn)為成人血壓 21.3/12.6 kPa(160/95 mmhg)。 抗高血壓藥物的分類(lèi)：（根據(jù)藥物在血壓調(diào)節(jié)系統(tǒng)中的主要影響及部位，分類(lèi)如下） 1、主要影響血容量的抗高血壓藥利尿藥 2、受體阻斷藥普奈洛 3、鈣拮抗劑硝苯地平 4、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑卡托普利,36,抗高血壓藥,5、交感神經(jīng)抑制藥 中樞咪唑啉受體激動(dòng)藥可樂(lè)定 神經(jīng)節(jié)阻斷藥美加明 抗腎上

14、腺能神經(jīng)末梢藥利血平 腎上腺素受體阻斷藥：受體阻斷藥哌唑嗪，和受體阻斷藥拉貝洛爾。 6、作用于血管平滑肌的抗高血壓藥肼屈嗪,37,氫氯噻嗪,利尿藥 降壓機(jī)制： 初期：排鈉利尿，減少血溶量。 長(zhǎng)期：動(dòng)脈壁細(xì)胞內(nèi)Na+，通過(guò)Na+Ca+交換，使胞內(nèi)Ca+血管平滑肌對(duì)血管收縮劑反應(yīng)性誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)，如緩激肽和前列腺素等。 臨床應(yīng)用：?jiǎn)为?dú)治療輕度高血壓，常于其他降壓藥合用以治療中、重度高血壓。,38,普奈洛爾,鈣拮抗劑 降壓作用：抑制鈣離子內(nèi)流，舒張血管平滑肌，降低血壓。 臨床應(yīng)用：治療輕、中、重度高血壓。 不良反應(yīng)： 受體降壓時(shí)伴有反射性心率加快和心搏出量增加，血漿腎素活性增高，合用受體阻

15、斷藥可免此反應(yīng)而增強(qiáng)其降壓作用。 踝部水腫：毛細(xì)血管前血管擴(kuò)張所致。,39,粉防己堿,鈣拮抗劑,40,血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,常用藥物：卡托普利(captopril)、依鈉普利、雷米普利賴(lài)諾普利及培哚普利等。 藥理作用：舒張血管，降低血壓。 作用機(jī)制：抑制循環(huán)和局部組織RAAS；減少緩激肽的降解 降壓特點(diǎn)：(1)適用于各型高血壓，降壓時(shí)不伴有反射性心率加快；(2)長(zhǎng)期應(yīng)用不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝障礙；(3)防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者血管壁的增厚和心肌肥大；(4)改善高血壓患者的生活質(zhì)量，降低死亡率。,41,可樂(lè)定,交感神經(jīng)抑制藥 （中樞降壓藥） 藥理作用：、降壓作用中等偏強(qiáng)，伴心率減慢和心輸出量

16、減少。鎮(zhèn)靜作用 作用機(jī)制：激動(dòng)延腦I1咪唑啉受體，降低外周交感神經(jīng)張力而降低血壓。 臨床應(yīng)用：中度高血壓（其他藥物無(wú)效時(shí)）鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒藥,42,甲基多巴 利血平,交感神經(jīng)抑制藥 （中樞降壓藥） 與可樂(lè)定相似，適用于腎功能不良的高血壓患者。,交感神經(jīng)抑制藥 （抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末稍藥） 降壓作用弱，不良反應(yīng)多，已少用。,43,哌唑嗪 交感神經(jīng)抑制藥（受體阻斷藥） 藥理作用：選擇性阻斷受體，舒張血管，降低血壓，降壓時(shí)不加快心率和增加血漿腎素 臨床應(yīng)用：各型高血壓 不良反應(yīng)：首劑現(xiàn)象（嚴(yán)重體位性低血壓、暈厥、心悸等。 拉貝洛爾 交感神經(jīng)抑制藥（、受體阻斷藥）,44,肼屈嗪 硝普鈉 米諾地爾

17、二氮嗪,作用于血管平滑肌的抗高血壓藥,硝普鈉用于： 高血壓危象， 難治性心衰,45,抗高血壓藥物的應(yīng)用原則,根據(jù)高血壓程度選用藥物。 高血壓危象及腦病時(shí)藥物的選用。 根據(jù)并發(fā)癥選用藥物。 個(gè)體化治療。, ACEI,鈣拮抗劑,咪唑啉受體激動(dòng)藥,利尿藥,受體阻斷藥,46,利尿藥和脫水藥,利尿藥分類(lèi)（按作用強(qiáng)度分類(lèi)如下）： 1、高效利尿藥呋塞米（furosemide呋喃苯胺酸，速尿）、依他尼酸（利尿酸）等 2、中效利尿藥氯噻嗪、氫氯噻嗪(hydrochlorothiazide,HCT)等 3、低效利尿藥螺內(nèi)酯、氨苯蝶定、阿米洛利等,47,高效利尿藥,作用機(jī)制：與Cl-競(jìng)爭(zhēng)Na+-K+-2Cl-共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的Cl-結(jié)合部位，抑制髓袢升枝粗段皮質(zhì)部和髓質(zhì)部對(duì)氯化鈉的重吸收，降低腎臟的稀釋和濃縮功能。 藥理作用：排鈉利尿作用強(qiáng)大迅速；增加腎血流量 不良反應(yīng)：、水電解質(zhì)紊亂；、高尿酸血癥和高氮質(zhì)血癥；、胃腸道反應(yīng)；、耳毒性,48,中效利尿藥,作用機(jī)制：抑制髓袢升枝粗段皮質(zhì)部對(duì)氯化鈉的重吸收，降低腎臟的稀釋功能。 藥理作用：利尿作用抗尿崩癥作用降血壓作用