非阿片類鎮(zhèn)痛藥物

1、一、 非阿片類鎮(zhèn)痛藥物 二、 對乙酰氨基酚 (acetaminophen ，對乙酰氨基酚，撲熱息痛 ) 【性狀】白色結(jié)晶或晶粉，無臭，味微苦。易溶于熱水及醇。微溶于水。 【藥理】本品為非那西丁和乙酰苯胺的代謝產(chǎn)物，為一種弱前列腺素合成抑制劑，有解熱鎮(zhèn)痛作用，但無抗炎作用。應(yīng)用相同劑量對乙酰氨基酚與阿司匹林鎮(zhèn)痛效果和持續(xù)時間相等，但不引起胃腸道反應(yīng)和血小板副作用，口服后吸收迅速，鎮(zhèn)痛時間為 3 6 小時。 【適應(yīng)證】急性或慢性疼痛。 【用法用量】 0.25 0 .5g ， bid qid 。一日量不宜超過 4g ，與其他非甾體類藥物組成合劑一日量不超過 2g ?！静涣挤磻?yīng)】少數(shù)患者可有惡心、嘔吐

2、、多汗、腹痛。劑量過高可引起肝功能損害。 【禁忌證】肝腎功能不全者。 【注意事項】妊娠及哺乳期慎用。 【規(guī)格】 0.3g / 片， 0.5g / 片。 阿司匹林 (aspirin ，乙酰水楊酸， acetylsalicylic acid) 【性狀】本品為白色結(jié)晶狀粉末，無臭、味微酸，微溶于水。 【藥理】前列腺素可使機體對痛覺敏感，提高損傷感受器對機械性、化學(xué)性刺激的敏感性，降低痛閾。阿司匹林能抑制前列腺素的合成，使局部前列腺素生成減少，因而有鎮(zhèn)痛作用。阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用屬于外周性，鎮(zhèn)痛作用溫和，最適用于軀體的輕、中度鈍痛，特別是伴有局部炎癥的疼痛。阿司匹林還有抗炎、解熱及抗血小板聚集等作用?？?/p>

3、服后可在胃及小腸前部吸收，生物利用度為 68 3 ， 45 60 分鐘后達(dá)血藥濃度的高峰，鎮(zhèn)痛時間為 3 6 小時。 【適應(yīng)證】急性或慢性疼痛。 【用法用量】 0.3 0 .6g ，“ tid qid 。 【不良反應(yīng)】與劑量有關(guān)。長期用藥可引起胃十二指腸潰瘍、出血，血小板功能低下、肝功能損傷、耳鳴和聽力減退。過量應(yīng)用可導(dǎo)致水楊酸中毒，患者表現(xiàn)為：頭痛、眩暈、耳鳴、視力減退、嘔吐、大量出汗、譫妄，甚至高熱、脫水、虛脫、昏迷。少數(shù)患者可有過敏反應(yīng)，出現(xiàn)皮疹、哮喘。 【禁忌證】對此藥過敏、胃十二指腸潰瘍、有出血傾向者禁用。 【注意事項】同時用抗凝藥、慢性胃十二指腸病變及肝、腎功能障礙者慎用。 【規(guī)格

4、】 0.38/ 片， 0.5g / 片。腸溶片： 0.38/ 片。 吲哚美辛 (indometacin) 【性狀】類白色或微黃色結(jié)晶狀粉末，幾乎無臭無味。 【藥理】通過抑制體內(nèi)前列腺素合成而有解熱、鎮(zhèn)痛及消炎作用。本品鎮(zhèn)痛解熱作用較阿司匹林強，但抗血小板聚集作用不如阿司匹林。本品口服吸收良好。在血中 90 與蛋白結(jié)合，生物半衰期為 7 12 小時。主要由肝代謝。 【適應(yīng)證】急性或慢性疼痛。 【用法用量】 25mg ， bid 或 tid ?？蒯屇z囊 75mg ， qd ，或 25mg ， bid 。栓劑 50mg ， qd-bid 。 【不良反應(yīng)】與阿司匹林的不良反應(yīng)相似?！窘勺C】與阿司匹林

5、的禁忌證相似。 【注意事項】癲癇、帕金森病、精神障礙患者慎用。 【規(guī)格】腸溶片劑： 25mg/ 片；膠囊劑： 25mg/ 粒；膠丸： 25mg/ 粒；控釋膠囊： 25mg/ 粒；栓劑： 25mg/ 粒， 50mg/ 粒， 100mg/ 粒。 布洛芬 (ibuprofen ， brufen) 【性狀】白色結(jié)晶粉末，稍有特異臭?！舅幚怼坑锌寡?、鎮(zhèn)痛和解熱作用。臨床上其鎮(zhèn)痛作用優(yōu)于阿司匹林。緩釋膠囊生物利用度好，血中布洛芬濃度高于普通片，生物半衰期為 4 9 小時，鎮(zhèn)痛作用可維持 12 小時?！具m應(yīng)證】急性或慢性疼痛，特別是不能耐受阿司匹林的患者。【用法用量】 200mg ， bid ，或 300m

6、g ， bid 。緩釋片需整片吞服，不可嚼碎。 【不良反應(yīng)】偶有輕度消化不良、皮疹、胃腸道出血和腎功能損傷?！窘勺C】肝腎功能不全、胃腸道潰瘍患者慎用。 【注意事項】活動性消化道潰瘍，支氣管哮喘，心功能不全，妊娠及哺乳期慎用。 【規(guī)格】片劑： 100mg/ 片， 200mg/ 片。緩釋膠囊： 200mg/ 粒。緩釋片： 300mg/ 片。 雙氯芬酸鈉 (diclofenac sodium) 【性狀】白色或類白色微粒?！舅幚怼侩p氯芬酸鈉屬于非甾體類抗炎藥，具有消炎和止痛的作用。可抑制前列腺素合成，并有阻止血小板凝集的作用?！具m應(yīng)證】急性或慢性疼痛。 【用法用量】腸溶片或緩釋膠囊：成人初次劑量 5

7、0mg ，每日 3 次。 1 歲兒童 1 350mg/kg/d 。直腸用藥：成人 25mg/ 粒，直腸一次用藥。注射液：成人 75mg ，深部肌肉注射，每日 1 2 次。最好選擇口服用藥。 【不良反應(yīng)】胃腸道不適、惡心、頭昏、頭痛、過敏反應(yīng)如瘙癢、皮疹、哮喘和水腫。【禁忌證】胃潰瘍。嚴(yán)重肝腎功能或造血功能紊亂。對乙酰水楊酸或其他非甾體類抗炎藥過敏者。孕婦或哺乳者。 【注意事項】有胃腸潰瘍病史者，不明原因的胃腸道疾病，肝腎功能損害、高血壓、哮喘，鼻息肉和慢性呼吸道感染患者慎用。 【規(guī)格】腸溶片： 25mg/ 片， 50mg/ 片。緩釋膠囊： 100mg/ 粒。注射液： 75mg/ 安瓿。直腸栓劑

8、： 25mg/ 粒。 萘普生 (naproxen) 【性狀】類白色顆粒膠囊或片劑。 【藥理】萘普生屬于非甾體類抗炎藥，具有消炎和止痛的作用。可抑制前列腺素合成，并有阻止血小板凝集的作用。 【適應(yīng)證】急性或慢性疼痛。 【用法用量】口服用藥：首次用藥 1000mg/d ，分 1 2 次服。維持用藥： 500mg/d ，分 1 2 次：最大劑量 750mg/d ， 1 次服用。直腸用藥：每日 500mg ，直腸一次用藥。【不良反應(yīng)】胃腸道不適、惡心、嘔吐、口炎、腹瀉、便秘、頭昏、頭痛、過敏反應(yīng)如瘙癢、皮疹、哮喘和水腫等。 【禁忌證】對本藥過敏者。胃十二指腸潰瘍。嚴(yán)重肝腎功能或造血功能紊亂。 【注意事

9、項】有胃腸潰瘍病史、肝腎功能不良、高血壓、哮喘、鼻息肉和慢性呼吸道感染患者慎用?！疽?guī)格】片劑： 275mg/ 片， 550mg/ 片， 750mg/ 片。直腸栓劑 500mg/ 粒。 塞來昔布 (celebrex ， celecoxib) 【性狀】本品為白色不透明硬膠囊形片。 【藥理】塞來昔布是具有獨特作用機制的二芳香雜環(huán)類新一代化合物，即環(huán)氧化酶 -2 特異性抑制劑。塞來昔布與基礎(chǔ)表達(dá)的環(huán)氧化酶的親和力極弱，治療劑量的塞來昔布不干擾組織中與環(huán)氧化酶相關(guān)的正常生理過程，尤其在胃、腸、血小板和腎等組織中。對 COX-2 和 COX-1 的抑制比例為 375 ： 1 。塞來昔布口服吸收良好， 2

10、3 小時達(dá)到血漿峰濃度?？诜z囊后的生物利用度為口服混懸液生物利用度的 99 。在治療劑量范圍內(nèi)，塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學(xué)特征。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān)，在治療劑量下，血漿蛋白結(jié)合率約為 97 。塞來昔布主要在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝，代謝產(chǎn)物對環(huán)氧化酶 1 和環(huán)氧化酶 -2 無抑制活性。本藥主要通過肝臟清除， 1 ) 包括：消化不良、腹痛、腹瀉、便秘、輕微頭痛、流感樣癥狀、外周水腫、短暫肝腎功能指標(biāo)異常等。在超過 3000 患者 年 的臨床研究中，末證實本藥與致命的、嚴(yán)重或罕見不良反應(yīng)有因果關(guān)系。 【禁忌證】對本品過敏者，已知對磺胺過敏者?！咀⒁馐马?/p>

11、】本藥含有磺胺基團。臨床研究中，哮喘患者服用本品后未發(fā)生支氣管痙攣，但由于未在阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者中評估本品。因此，尚未有研究資料之前，此類患者應(yīng)避免服用本品。本品不宜應(yīng)用于妊娠及哺乳期的婦女。 【規(guī)格】膠囊： 100mg/ 粒， 200mg/ 粒。 美洛昔康 (meloxicam ， MTX) 【性狀】淡黃色片。 【藥理】美洛昔康是烯醇酸類的非甾體類抗炎止痛藥。治療劑量下選擇性抑制環(huán)氧化酶 2 ，對環(huán)氧化酶 -1 的抑制作用呈劑量依賴性。本藥對炎癥部位的前列腺素生物合成的抑制作用強于對胃粘膜或腎臟的前列腺素生物合成。臨床研究表明使用本藥推薦劑量，胃腸道

12、穿孔、潰瘍或出血等不良反應(yīng)發(fā)生率比其他 NSAIDs 低。本藥經(jīng)口服或肛門給藥都能很好地吸收。進食時服用藥物對吸收沒有影響。口服 7.5mg 和 15mg 劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例。用藥 3 5 天可進入穩(wěn)定狀態(tài)，連續(xù)治療一年以上的患者體內(nèi)藥物濃度和初次進入穩(wěn)定狀態(tài)的患者相似。在血漿中， 99 以上的藥物與血漿蛋白結(jié)合。每日 1 次給藥時藥物血漿濃度在相當(dāng)小的峰谷間波動。本藥代謝非常徹底，從糞便中排泄的原形藥少于每日劑量的 5 ，只有少量原化合物從尿中排出。本藥從體內(nèi)排除的平均半衰期是 20 小時。肝功能不全或輕、中度腎功能不全對本藥藥代動力學(xué)均無較大影響。平均血漿清除率為 8ml/m

13、in ，老年人的清除率降低，分布體積小，平均為 11L /min ，個體間差異可達(dá) 30 40 。 【適應(yīng)證】急性或慢性疼痛。 【用法用量】美洛昔康 7.5mg/d ，或 15mg/d ，口服。每日最大建議劑量為 15mg 。兒童適用的劑量尚未確定，目前只限于成人使用。 【不良反應(yīng)】消化不良、腹痛、短暫的肝功異常、食管炎、胃十二指腸潰瘍，結(jié)腸炎等胃腸道反應(yīng)。瘙癢、皮疹、口炎、蕁麻疹、感光過敏等。 【禁忌證】對本藥過敏者、活動性消化性潰瘍、嚴(yán)重肝功能不全、嚴(yán)重腎功能不全、 15 歲的兒童、孕婦或哺乳者禁用。 【注意事項】與乙酰水楊酸和其他非甾體類抗炎藥可能有交叉過敏反應(yīng)。因此，對使用乙酰水楊酸和

14、其他非甾體類抗炎藥后出現(xiàn)哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁麻疹等癥狀的患者不宜使用美洛昔康。 【規(guī)格】片劑： 7.5mg/ 片。 氯諾昔康 (lornoxicam) 【性狀】黃色凍干粉。 【藥理】氯諾昔康為非甾體抗類藥，通過抑制環(huán)氧化酶 (COX) 活性來抑制前列腺素的合成。它與一般 NSAIDs 藥物不同，它抑制 COX-2 強于 COX-1(COX-2 ： COX-1=1 ： 6) ，同時它并不抑制 5- 脂類氧化酶的活性，不抑制白三烯的合成，也不將花生四烯酸向 5 脂類氧化酶途徑分流。因而封閉了后兩者的逆向傳遞作用，而使向脊髓中疼痛的沖動減弱。 T /2 為 3 5 小時。臨床試驗證實該藥對中

15、、重度疼痛均有良好的止痛作用。 【適應(yīng)證】急性或慢性疼痛，包括癌痛、風(fēng)濕痛、術(shù)后痛。 【用法用量】口服 8mg/ 次，每日 2 4 次。 【不良反應(yīng)】惡心、嘔吐、眩暈、思睡、頭痛等，胃腸道損害及出血的危險少于奈普生。 【禁忌證】對本品及非甾體類抗炎藥過敏、消化道潰瘍出血或發(fā)作、妊娠、哺乳、嚴(yán)重肝、腎、心功能受損者禁用。 【注意事項】肝、腎功能不全、有消化道潰瘍病史、凝血障礙者慎用。 【規(guī)格】片劑： 4mg/ 片， 8mg/ 片；注射劑： 8mg/ 支 曲馬多 (tramadol ， tramal ，反胺苯環(huán)醇 ) 【性狀】白色粉末，無臭，無味。 【藥理】本品為合成的鎮(zhèn)痛藥，是弱阿片受體激動劑，

16、并同等激動中樞去甲腎上腺素和 5- 羥色胺受體發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)痛作用。但幾無呼吸抑制作用，不引起欣快、幻覺、組胺釋放，很少引起便秘。口服后 86 100 可吸收，起效快，血漿達(dá)峰時間為服藥后 2 小時，生物半衰期為 6.0 8 小時，有效時間可達(dá) 9 小時 2.2 小時。 80 以上在 72 小時內(nèi)由尿中排出，在體內(nèi)很少引起蓄積。【適應(yīng)證】輕、中度疼痛。 【用法用量】口服：每次 50 100mg ，一日 3 4 次：控釋片不得嚼碎，兩次服藥間隔不得少于 8 小時。肌注：每次 100mg ，每日 3 4 次；栓劑：每次 100mg ，每日 3 4 次。靜脈注射 400 800ml/d 。 【不良反應(yīng)】可見出汗、眩暈、惡心、嘔吐、口干及疲勞等反應(yīng)。極少數(shù)出現(xiàn)心悸、直立性低血壓。 【禁忌證】對曲馬多高度敏感，精神類藥物急性中毒者。 【注意事項】長期應(yīng)用可能產(chǎn)生耐受及依賴性。 【規(guī)格】膠囊： 50mg/